TH48286A - การบำบัดรักษาการต้านทานอินซูลิน - Google Patents

Abstract

DC60 (14/07/41) การประดิษฐ์นี้จะมุ่งไปสู่วิธีการของการบำบัดรักษาการต้านทานอินซูลินในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วย การให้ ปริมาณที่ยังผลของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ที่ตัวแปรจะถูกกำหนดในรายละเอียดการประดิษฐ์ หรือ สารผสมสเ ตอรีโอไอโซเมอร์ ซึ่งถูกทำให้ อุดมแบบไดอะสเตอรีโอเมอร์ บ ริสุทธิ์แบบไดอะสเตอรีโอเมอร์ ถูกทำให้อุดมแบบอีนานทีโอเมอร์ หรือไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์แบบอีนานทีโอเมอร์ หรือเกลือ และ เครื่องยาที่ชอบซึ่งยอมรับได้ทางเภสัช กรรม ของสิ่งเหล่า นั้นให้กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว สารประกอบของสูตร I จะคัดหลั่ง ฮอร์โมนการเจริญเติบโต และดังเช่นนั้นเป็นประ โยชน์สำหรับการเพิ่มระดับของฮอร์โมนการเจริญ เติบโตภายใน ร่างกาย ในอีกรูปแบบหนึ่งของการประดิษฐ์นี้ จะจัดเตรียม สารมัธยันตร์บางอย่างที่จะ เป็นประโยชน์ ในการสังเคราะห์สาร ประกอบที่กล่าวมาแล้ว และกระบวนการบางอย่างอันเป็น ประ โยชน์สำหรับการสังเคราะห์สารมัธยันตร์ดังกล่าว และสาร ประกอบของสูตร I นอกจากนี้ การ ประดิษฐ์นี้ ยังมุ่งสู่วิธีการ ซึ่งประกอบด้วยการให้ สิ่งที่รวมกันของ ฟังก์ชันนัลโซมา โตสเตติน แอนทาโกนิสท์ อย่างเช่น อัลฟา-2แอดรีเนอร์จิก อะโก นิสท์ และสารประกอบของสูตร I กับ มนุษย์ หรือ สัตว์ อื่น ๆ การประดิษฐ์นี้จะมุ่งไปสู่วิธีการของการบำบัดรักษาการต้านทานอินซูลินในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วย การให้ ปริมาณที่ยังผลของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ที่ตัวแปรจะถูกกำหนดในรายละเอียดการประดิษฐ์ หรือ สารผสมสเ ตอรีโอไอโซเมอร์ ซึ่งถูกทำให้ อุดมแบบไดอะสเตอรีโอเมอร์ บ ริสุทธิ์แบบไดอะสเตอรีโอเมอร์ ถูกทำให้อุดมแบบอีนานทีโอเมอร์ หรือ ไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์แบบอีนานทีโอเมอร์ หรือเกลือ และ เครื่องยาที่ชอบซึ่งยอมรับได้ทางเภสัช กรรม ของสิ่งเหล่า นั้นให้กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว สารประกอบของสูตร I จะคัดหลั่ง ฮอร์โมนการเจริญเติบโต และดังเช่นนั้นเป็นประ โยชน์สำหรับการเพิ่มระดับของฮอร์โมนการเจริญ เติบโตภายใน ร่างกาย ในอีกรูปแบบหนึ่งของการประดิษฐ์นี้ จะจัดเตรียม สารมัธยันตร์บางอย่างที่จะ เป็นประโยชน์ ในการสังเคราะห์สาร ประกอบที่กล่าวมาแล้ว และกระบวนการบางอย่างอันเป็น ประ โยชน์สำหรับการสังเคราะห์สารมัธยันตร์ดังกล่าว และสาร ประกอบของสูตร I นอกจากนี้ การ ประดิษฐ์นี้ ยังมุ่งสู่วิธีการ ซึ่งประกอบด้วยการให้ สิ่งที่รวมกันของ ฟังก์ชันนัลโซมา โตสเตติน แอนทาโกนิสท์ อย่างเช่น อัลฟา-2แอดรีเนอร์จิก อะโก นิสท์ และสารประกอบของสูตร I กับ มนุษย์ หรือ สัตว์ อื่น ๆ

Claims (27)

1. การใช้สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) หรือสารผสมแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ ซึ่งถูกทำให้อุดมขึ้น แบบไดอะสเตอรีโอเมอร์ บริสุทธิ์แบบ ไดอะสเตอรีโอเมอร์ ถูกทำให้อุดมแบบอีนานทิโอเมอร์ หรือ เป็นไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์แบบอีนาน- ทิโอเมอร์ หรือเกลือ และเครื่องยาที่ชอบซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น ในที่ซึ่ง e คือ 0 หรือ 1 n และ w ต่างเป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2 โดยมีข้อแม้ที่ว่า w และ n ไม่สามารถเป็น 0 ได้ทั้งคู่ในเวลาเดียวกัน Y คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ R1 คือ ไฮโดรเจน, -CN, -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)1-A1, -(CH2)qN(X6)SO2(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2X6, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)t-At, -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1; -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)SO2N(X6)(X6), -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1, -(C1-C10)อัลคิล, -(CH2)t-A1, -(CH2)q-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล, -(CH2)q-Y1-(C1-C6)อัลคีล, -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 หรือ -(CH2)q-Y1-(CH2)t-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล, ที่ซึ่ง หมู่อัลคิล และไซโคลอัลคิล ในคำจำกัดความของ R1 จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วย (C1-C4)อัลคิล, ไฮดรอกซีล, (C1-C4)อัลคอกซี, คาร์บอกซีล, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)อัลคิล, -CO2(C1-C4)อัลคีล เอสเทอร์, 1H-เตตระซอล-5-อีล หรือ 1,2 หรือ 3 ฟลูออโร; Y1 คือ O, S(O)m, -C(O)m,-C(O)NX6 -, -CH=CH, -C(สูตร)C-, -N((X6)C(O)-, C(O)NX6-,-C(O)O-, -OC(O)N(X6)- หรือ -OC(O)-; q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; t คือ 0, 1, 2 หรือ 3 หมู่ (CH2)q และหมู่ (CH2)1 ดังกล่าว แต่ละอันอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ไฮดรอกซี, (C1-C4)อัลคอกซี, คาร์บอกซีล, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)อัลคีล, -CO2(C1-C4)อัลคิล เอสเทอร์, 1H-เตตระซอล-5-อีล, 1,2 หรือ 3 ฟลูออโร, หรือ 1 หรือ 2 (C1-C4)อัลคิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C8)อัลคิล, -(C0-C3)อัลคิล-(C3-C8)ไซโคลอัลคีล, -(C1-C4)อัลคีล-A1 หรือ A1; ที่ซึ่ง หมู่อัลคิล และหมู่ไซโคลอัลคิลในคำจำกัดความของ R2 จะถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วยไฮดรอกซีล, -C(O)O(X6), -C(O)N(X6)(X6), -N(X6)(X6), -S(O)m(C1-C6)อัลคีล, -C(O)A1, -C(O)(X6), CF3, CN หรือ 1,2 หรือ 3 ฮาโลเจน; R3 คือ A1, (C1-C10) อัลคิล, -(C1-C6)อัลคิล-A1, -(C0-C3)อัลคิล-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล, -(C1-C5)อัลคิล-X1-(C1-C5)อัลคิล, -(C1-C5)อัลคิล-X1-(C0-C5)อัลคิล-A1 หรือ -(C1-C5)อัลคิล-X1-(C1-C5)อัลคิล-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล; ที่ซึ่ง หมู่อัลคิลในคำจำกัดความของ R3 จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย -S(O)m(C1-C6)อัลคิล,-C(O)OX3, 1,2,3,4 หรือ 5 ฮาโลเจน หรือ 1,2 หรือ 3 OX3; X1 คือ O, S(O)m, -N(X2)C(O)-, -C(O)N(X2)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CX2=CX2-, -N(X2)C(O)O-, -OC(O)N(X2)- หรือ -C(สูตร)C-; R4 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)อัลคิล หรือ (C3-C7)ไซโคลอัลคิล หรือ R4 จะถูกนำเข้ารวมกับ R2 และ อะตอมของคาร์บอนไปยังที่ซึ่งสิ่งเหล่านั้นจะถูกติดอยู่ และขึ้นรูปเป็น (C5-C7)ไซโคลอัลคีล, (C5-C7) ไซโคลอัลคีนิล, วงที่มีสมาชิก 4- หรือ 8- ตัว ซึ่งอิ่มตัวบางส่วน หรืออิ่มตัวเต็มที่ ซึ่งมี เฮเทอโร อะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกเลือกอย่างเป็นอิสระมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน หรือระบบวงไบไซคลิก ซึ่งประกอบด้วย วงซึ่งมีสมาชิก 5- หรือ 6- ตัวที่อิ่มตัว บางส่วน หรืออิ่มตัวเต็มที่ ซึ่งถูกเชื่อมประสานกับ วงที่มีสมาชิก 5- หรือ 6- ตัว ซึ่งอิ่มตัวบางส่วน หรืออิ่มตัวเต็มที่อย่างเลือกได้แล้วจะมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน X4 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)อัลคิล หรือ X4 จะถูกนำเข้ามารวมกับ R4 และไนโตรเจนอะตอม ที่ซึ่ง X4 จะถูกยึดติด และคาร์บอนอะตอมไปยังที่ซึ่ง R4 จะถูกยึดติดและขึ้นรูปเป็นวงที่มีสมาชิก ห้าถึงเจ็ดตัว (สูตรเคมี) R6 คือ พันธะ หรือ เป็น ที่ซึ่ง a และ b คือ 0, 1, 2 หรือ 3 ซึ่งต่างเป็นอิสระ X5 และ X5a แต่ละอันจะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ไตรฟลู- ออโร เอธิล, A1 และ (C1-C6) อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ (C1-C6)อัลคีล ซึ่งถูกแทนทีอย่างเลือกได้ในการนิยามของ X5 และ X5a จะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยหมู่แทนที่ ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย A1, OX2, -S(O)m-(C1-C6)อัลคิล, -C(O)OX2, (C3-C7)ไซโคลอัลคีล -N(X2)(X2)และ -C(O)N(X2)(X2) หรือ คาร์บอน ซึ่งมี X5 หรือ X5a ทำขึ้นเป็น หนึ่ง หรือสองสะพานอัลคีนิล โดยมี ไนโตรเจนอะตอมที่มี R7 และ R8 ในที่ซึ่ง แต่ละสะพานอัลคีลีนจะประกอบด้วย คาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม โดยมีข้อแม้ที่ว่า เมื่อหนึ่งสะพานอัลคีลีนถูกสร้างขึ้น ในกรณีนั้น X5 หรือ X5a แต่ไม่ใช่ทั้งคู่ อาจจะอยู่บนคาร์บอนอะตอมและ R7 หรือ R8 แต่ไม่ใช่ทั้งสอง อาจจะอยู่บน ไนโตรเจนอะตอม และต่อไปด้วยเงื่อนไปที่ว่า เมื่อสะพานอัลคีลีนสองอันถูกสร้างขึ้น ในกรณี นั้น X5 และ X5a ไม่สามารถจะอยู่บนคาร์บอนอะตอม และ R7 และ R8 ไม่สามารถจะอยู่บน ไนโตรเจนอะตอม หรือ X5 จะถูกนำมารวมกับ X5a และคาร์บอนอะตอม ไปยังที่ซึ่ง สิ่งเหล่านั้นมันจะถูกยึดติด และทำขึ้นเป็นวง 3- ถึง 7- สมาชิกที่อิ่มตัวบางส่วน หรืออิ่มตัวอย่างเต็มที่ ซึ่งจะมี เฮเทอโร อะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน หรือ X5 จะถูกนำรวมกับ X3a และคาร์บอนอะตอม ไปยังที่ซึ่ง สิ่งเหล่านั้นมันจะถูกยึดติด และขึ +9+++++++++++++++++++++++ 4++++++++++++++++++++++++++

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวของ สูตร I คือ สูตรของ (สูตรเคมี) หรือสารผสมแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ ซึ่งถูกทำให้อุดมขึ้น แบบไดอะสเตอรีโอเมอร์ บริสุทธิ์แบบ ไดอะสเตอรีโอเมอร์ ถูกทำให้อุดมแบบอีนานทีโอเมอร์ หรือ เป็นไอโซที่บริสุทธิ์แบบอีนาน- ทีโอเมอร์ หรือเกลือ และเครื่องยาที่ชอบซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น ในที่งซึ่ง 3. การใช้ตามข้อถือสิทธ

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง สารประกอบดัง กล่าวของสูตร (สูตรเคมี)

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง สารประกอบของสูตร 1 หรือ สารผสมสเตอริโอโอโซเมอร์ ซึ่งถูกทำให้อุดมแบบไดอะสเ ตอรีโอเมอร์บริสุทธิ์ทางไดอะสเตอริโอเมอร์ หรือ อุดมด้วยอี นานทีโอเมอร์ หรือ ไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์แบบอีนานทีโอเมอร์ หรือเกลือและเครื่องยาที่ชอบซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของ สิ่งเหล่านั้น คือ (สูตรเคมี)

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ในที่วึ่ง สารประกอบดัง กล่าว คือ 2-อะมิโน-N-[2-(3a-(R)-เบนซีล-2-เมธีล-3-ออก โซ-2,3,3a,4,6,7-เฮกซะไฮโดร-ไพราไซโล-[4,3-c]ไพ ริคีน-5-อีล)-1-(R)-เบนซีลอดซีเมธีล-2-ออกโซ-เอธีล]-ไอโซ นิวไทรไมมด์ เกลือของกรด L-ทาร์ทาริก

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง สารประกอบของสูตร ที่ 1 ดังกล่าว หรือ สารผสมสเตอรีโอไอโซเมอร์ ซึ่งถูกทำให้ อุดมแบบไดอะสเตอริไอเมอร์บริสุทธิ์แบบไดอะสเตอรีโอเมอร์ อุดมแบบอีนานทีโอเมอร์ หรือ ไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์แบบอีนาน ทีโอเมอร์ หรือเกลือและเครืองยาที่ชอบซึ่งยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ของสิ่งเหล่านั้น คือ (สูตรเคมี)

7. สารประกอบสูตร 1 สำรหับใช้ในการบำบัดรักาษาการต้านทาน อินซูลินในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมร่วมกับฮอร์โมนปลดปล่อย ฮอร์โมนสร้างความเจริญเติบโตหรือทำหน้าที่อุปมาเหมือนกับ สิ่งเหล่านั้น

8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่เป็นประโยชน์สำหรับการบำบัด รักษาการต้านทานอินซูลินในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบ ด้วย กระสายยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและปริมาณที่ยังผล ของสารประกอบสูตร (สูตรเคมี)

9. วิธีการสำหรับการเพิ่มระดับของฮอร์โมนสร้างความเจริญ เติบโตภายในร่างกาย ซึ่งประกอบด้วยการให้ปริมาณที่ยังผลของ ฟังก์ชันนัล โซมาโตสแตตินแอนทาโกนิสท์และสารประกอบของสูตร กับมนุษย์ หรือสัตว์อื่นที่ต้องการสิ่งนั้น (สูตรเคมี)

10. ฟังก์ชันนัล โฟมาโดสเตติน แอนทาโกนิสท์ และสารประกอบ สูตร (สูตรเคมี)

11. ฟังก์ชันนัล โซมาโตสเดติน แอนทาโกนิสท์ ตามข้อถือ สิทธิ 10 ซึ่ง คือ อัลฟา-2-แอครี เนอร์จิก อะโกนิสท์

12. อัลฟา2-2แอครีเนอร์จิก อะโกนิสท์ ตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย โคลนิดี, ไซลาซีน และเมคีโคมิดีน

13. สารประกอบของสูตร 1 ตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่ง คือ 2-อะ มีโน-N-[2-(3a-(R)-เบนซีน-2-เมธีล-3-ออก โซ-2,3,3a,4,6,7-เฮกซะไฮโดร-ไพราโธโร-[4,3-c]ไพริ ดีน-5-อีล)-1-(R)-เบนซีลอกซีเมธีล-2-ออกโซ-เอธีล]-ไอโซบิว ไทราไมด์ เกลือของกรด L-ทาร์ทาริก

14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย กระสายยาที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรมปริมาณที่ยังผลของ อัลฟา-2แอดเนอร์จิก อะโกนิสท์ และปริมาณหนึ่งของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่วึ่ง สภาวะที่เกี่ยว ข้องกับการต้านทานอินซูลิน คือเบาหวานชนิดที่ 1 เบาหวาน ชนิดที่ 2 ภาวะโลหิตที่มีกลูโคสมากเกินปกติ ความทนทาน ต่อกลูโคสบกพร่อง หรืออาการต่างๆหรือสภาวะการต้านทาน อินซูลิน

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง สภาวะที่เกี่ยว ข้องกับการต้านทานอินซูลินจะเกี่ยวข้องกับความอ้วยไขมัน หรือ อายุมาก

17. เป็ปไทด์ปลดปล่อยฮอร์โมนสร้างความเจริญเติบโต หรือเป็ปไทด์ที่เลียนแบบ ซึ่งปลดปล่อยฮอร์โมนสร้างความ เจริญเติบโต หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สิ่งเหล่านั้น สำรหับใช้ในการบำบัดรักษาการต้านทานอินซูลิน ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

18. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)

19. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ที่ซึ่ง รีเอเจนท์ที่ ใช้คลัปลิง คือ 1-โพรเพน ฟอสฟอริก แอซิด ไซคลิกแอนไฮไดร์ด และสารประกอบของสูตร g ที่จะมีโครงแบบ -R สารประกอบของสูตร j จะมีโครงแบบ-R และสารประกอบของสูตร k จะมีโครงแบบ 3a-(R),1-(R)

20. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)

21. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ในที่ซึ่ง รีเอเจนท์ ที่ใช้คลัปลิง คือ 1-โพรเพน ฟอสฟอริก แอซิด ไซคลิก แอนไฮไดร์ด และสารประกอบของสูตร g ที่จะมีโครงแบบ -R สาร ประกอบของสูตร j จะมีโครงแบบ-R และสารประกอบของสูตร k,l จะ มีโครงแบบ 3a-(R),1-(R)

22. กระบวนการ สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร g (สูตรเคมี)

23. กระบวนการ สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร c (สูตรเคมี)

24. กระบวนการ สำหรับการเตรียมสารประกอบประกอบของสูตร f (สูตรเคมี)

25. สารผสม R,S-อินานทีโอเมอร์, R-อินานมีโอเมอร์ หรือ S-อินานทีโอเมอร์ ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)

26. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)

27. สำหรับการใช้ในการบำบัดรักษาการนอนหลับผิดปกติในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม (ข้อถือสิทธิ 27 ข้อ, 43 หน้า, 0 รูป)