TH4774A - ไธอาไซโคลแอลเคโน (3, 2-b) พิริดีน ซึ่งถูกแทนที่วิธีสำหรับเตรียมสารผสมและวิธีใช้ - Google Patents
ไธอาไซโคลแอลเคโน (3, 2-b) พิริดีน ซึ่งถูกแทนที่วิธีสำหรับเตรียมสารผสมและวิธีใช้Info
- Publication number
- TH4774A TH4774A TH8701000191A TH8701000191A TH4774A TH 4774 A TH4774 A TH 4774A TH 8701000191 A TH8701000191 A TH 8701000191A TH 8701000191 A TH8701000191 A TH 8701000191A TH 4774 A TH4774 A TH 4774A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- formula
- prepare
- chemical formula
- benzyl
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 9
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 32
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 13
- -1 cycloalkylbenzyl Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4-tetrahydroquinoline Chemical compound C1=CC=C2CCCNC2=C1 LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- SCVJRXQHFJXZFZ-KVQBGUIXSA-N 2-amino-9-[(2r,4s,5r)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3h-purine-6-thione Chemical compound C1=2NC(N)=NC(=S)C=2N=CN1[C@H]1C[C@H](O)[C@@H](CO)O1 SCVJRXQHFJXZFZ-KVQBGUIXSA-N 0.000 claims 1
- 125000004182 2-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000001541 3-thienyl group Chemical group S1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000590 4-methylphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- GWVMLCQWXVFZCN-UHFFFAOYSA-N isoindoline Chemical compound C1=CC=C2CNCC2=C1 GWVMLCQWXVFZCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 125000000286 phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 230000001088 anti-asthma Effects 0.000 abstract 1
- 239000000924 antiasthmatic agent Substances 0.000 abstract 1
- 230000003293 cardioprotective effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
Abstract
ได้อธิบายถึงสารไธอาไซโคลแอลเคโน (3, 2, b) พิริดีน ซึ่งถูกแทนที่ชนิดใหม่ ซึ่งสารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์เป็นสารต่อต้านช่องผ่านแคลเซียมที่เกี่ยวกับหัวใจต่อต้านโรคหืดและมีฤทธิ์ต่อต้านการบีบตัวของหลอดลม สิทธิบัตรยา
Claims (6)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 12, R1 คือไฮโดรเจน, อะมิโน, C1-8 แอลคิล, C1-8 เฮโลแอลคิล, หรือ CH2OR2;R2 คือแอลคิล ชนิดที่มีกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1 ถึง 8 อะตอม, ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม หรือ แอลคิลีน-X, ที่มีคาร์บอนอย่างน้อย 2 อะตอมซึ่ง X คือแอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, เฮโล, p-ทอซิลอกซิ, เมซิลอกซิ, อะมิโน, พิริดิล หรือ NR4R5, ซึ่ง R4 และ R5 มีความหมายเหมือนกันหรือต่างกันและได้เลือกจากไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, เฟนิล, เบนซิล, เฟนิลเอธิล, หรือ R4, R5 และไนโทรเจนอะตอมซึ่งต่อกันแล้วเกิดเป็น 5,6 หรือ 7 เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ริง ซึ่งเลือกประกอบด้วยออกซิเจนหรือซัลเฟอร์อะตอมหรือไนโทรเจนอะตอมที่เพิ่มเข้าไป, หรือเฮเทอโร ไซคลิค ริงดังกล่าวนั้นอาจหลอมเป็นเบนซีนริง, และเป็นอินลีน, ไอโซอินโดลีน, เททราไฮโดรควิโนลีน หรือเททราไฮโดรไอโซควิโนลีน และในตัวอย่างนั้น ซึ่งเฮเทอโรไซคลิคริงดังกล่าวคือเพอแรซิโน,ซึ่งพิเพอแรซิโนนั้นอาจเลือกทนที่ในตำแหน่งที่ 4- ด้วยหมุ่แทนที่ R6 ซึ่งได้เลือกจาก แอลคิล,ไซโคลแอลคิล เบนซิล, เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย แอลคอกวิ, เฮโล, แอลคิล,ไนโทรหรือฟลูออโรเมธิล, R3 คือ 2-พิริดิล, 3-พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 2,4,5 หรือ 6 นั้นด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากเฮโลเจน, ไนโทร,แอลคอกซิ,แอลคิลไธโอ, ไซแอโน, คาร์แบลคอกซิ, ไดฟลูออโรเมธอกซิ, ไดฟลูออโรเมธิลไธโอหรือแอลคิลซัลโฟนิล, 2-ไธเอนิล, 3-ไธเอนิล, 2,1,3 -เบนซอกไดอาโซลิล, 2,1,3-เบนซิไธอาไดอะโซลิลหรือเฟนิลที่แทนที่ในตำแหน่งที่ 2 ถึง 6 ด้วยหมุ่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, ไซแอโน, คาร์แบลคอกซิ, แอลคิลไธโอ, ไดฟลูออโรเมธอกซิ, ไดฟลูออโรเมธิลไธโอ, แอลคิลซัลโฟนิล, เฮโล,ไนโทรหรือไทรฟลูออโรเมธิล, ออพทิคอล แอนทิโพด หรือเกลือของสารนั้นที่ได้จากการเติม แอซิดหรือเบสซึ่งยอมรับในทางเภสัชกรรม ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบด้วยการนำสารประกอบของสูตร (V) (สูตรเคมี) ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (VI) (สูตรเคมี) และสารประกอบของสูตร R3CHO (VII) เพื่อจะเตรียมสารประกอบของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) ในตัวอย่างนั้น ซึ่ง n คือ 2 และหลังจากนั้นนำสารประกอบ(VIII) ดังกล่าวไปทำการดีไฮเดรทเพื่อจะเตรียมสารประกอบของสูตร (Ia) (สูตรเคมี) หรือเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร(Ib) (สูตรเคมี) ในตัวอย่างนี้ซึ่ง n คือ 3, 4, 5 หรือ 6 หรือเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (XII) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือเลขจำนวนเต็มจาก 3 ถึง 12 ซึ่งกรรมวิธีหลังนี้ประกอบด้วยการนำสารประกอบของสูตร (V) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (VI) และสารประกอบของสูตร (VII) เพื่อจะเตรียมสารประกอบของสูตร (XII) ดังกล่าว และหลังจากนั้นทำการเปลี่ยนสารประกอบ (XII) ให้เป็นสารประกอบ Ib ถ้ามีความประสงค์หรือ ในตัวอย่างนี้ซึ่งมีความประสงค์เพื่อเตรียมสารประกอบสุดท้ายของสูตร (Id) (สูตรเคมี) เมื่อนำสารประกอบของสูตร (V) ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (VIa) (สูตรเคมี) และสารประกอบของสูตร R3CHO (VII) เพื่อที่จะเตรียมสารประกอบของสูตร (Ic) (สูตรเคมี) เมื่อสารประกอบ (Ic) ดังกล่าวทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร YSO2Cl ซึ่ง Y คือ p-เมธิลเฟนิลหรือแอลคิล เพื่อที่จะเตรียมสารประกอบของสูตร (X) (สูตรเคมี) และหลังจากกนั้นนำสารประกอบ (X) ดังกล่าวไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร HNR4R5(XI) เพื่อที่จะเตรียมสารประกอบของสูตร (Id) (สูตรเคมี)
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามสูตรI ซึ่งเป็น N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนเอธิล 9-(2-คลอโรเฟนิล)-2,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-1,1-ไดออกโซไธอาไซโคลเฮพเทโน [3,2-b] พิริดีน-8-คาร์บอกซิเลท
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามสูตรI ซึ่งเป็น N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนเอธิล 9-(2-คลอโร-6-ฟลูออโรเฟนิล)-2,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-1,1-ไดออกโซไธอาไซโคลเฮพเทโน [3,2-b] พิริดีน-8-คาร์บอกซิเลท
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามสูตรI ซึ่งเป็น N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนเอธิล 2,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-9-(2-ไทรพลูออโรเมธิลเฟนิล)-1,1-ไดออกโซไธอาไซโคลเฮพเทโน [3,2-b] พิริดีน-8-คาร์บอกซิเลท
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามสูตรI ซึ่งเป็น N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนเอธิล 10-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล-3,4,5,6,7,10-เฮกซาไฮโดร-8เมธิล-1, 1-ไดออกโซไธอาไซโคล ออกเทโน [3,2-b] พิริดีน-8-คาร์บอกซิเลท
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามสูตรI ซึ่งเป็น (N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโนเอธิล 10-(2-ไดฟลูออโรเมธอกซิลเฟนิล)-3,4,5,6,7,10-เฮกซาไฮโดร-8เมธิล-1, 1-ไดออกโซไธอาไซโคลออกเทโน [3,2-b] พิริดีน-8-คาร์บอกซิเลท
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH4774A true TH4774A (th) | 1988-04-01 |
| TH5915B TH5915B (th) | 1996-08-01 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0355049A3 (en) | Heterocyclic compounds | |
| PH23293A (en) | Hypotensive quinolone derivatives | |
| PT77842A (en) | Process for preparing dihydropyridines | |
| EP0100189A3 (en) | Dihydropyridine anti-ischaemic and antihypertensive agents | |
| AU3551884A (en) | Quinazoline and isoquinoline derivatives | |
| IL86740A0 (en) | Thiophene derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| ATE113594T1 (de) | Verfahren zur herstellung von sulfonylharnstoff- derivaten. | |
| KR850004574A (ko) | 나프탈렌 유도체의 제조방법 | |
| KR910011760A (ko) | 글리세롤 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 치료 조성물 | |
| TH4774A (th) | ไธอาไซโคลแอลเคโน (3, 2-b) พิริดีน ซึ่งถูกแทนที่วิธีสำหรับเตรียมสารผสมและวิธีใช้ | |
| TH5915B (th) | ไธอาไซโคลแอลเคโน (3, 2-b) พิริดีน ซึ่งถูกแทนที่วิธีสำหรับเตรียมสารผสมและวิธีใช้ | |
| DK152289C (da) | Analogifremgangsmaade til fremstilling af 5-substituerede 9-cyanmethylen-dithieno(3,4-b:4`,3`-e)azepiner eller syreadditionssalte deraf | |
| ZA906302B (en) | Novel 1-oxa-2-oxo-8-azaspiro(4,5)decane derivatives,pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same | |
| DK527483D0 (da) | Fremgangsmade til fremstilling af benzazepinderivater | |
| MY104164A (en) | Heterocyclic compounds. | |
| GB8610369D0 (en) | Heterocyclic compounds | |
| JPS54125681A (en) | 5-substituted picolinic acid, its preparation, and hypotensive agent containing the same |