TH4705A - 1-อาริลไพราโซล - Google Patents

Abstract

1-อาริล-ไพราโซลชนิดใหม่ที่ออกฤทธิ์กำจัดแมลงได้ดังสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิล หรือฮาโลอัลคิล R2 ใช้แทนอัลคิล อัลเค็นนิล อัลไคนิล ไซโคลอัลคิล ฮาโลอัลคิล ฮาโลอัลเค็นนิล อัลคอกซีอัลคิล อัลคิลไธโอ- อัลคิล อุลคิลซัลฟินิลอัลคิล อัลคิลซัลโฟนิลอัลคิล อาราลคิล ที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูแทนที่หรืออาริลที่อาจเลือกให้เป็น ชนิดที่ถูกแทนที่ R3 ใช้แทนอัลคิล ฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรืออาริล ที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ Ar ใช้แทนเฟนนิลที่ถูกแทนที่ ยกเว้นอนุมูล 4- ไนโตรเฟนนิล หรืออนุมูล 2,4-ไดไนโตรเฟนนิล หรือใช้แทนไพริดิลที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูกแทน ที่ และ n ใช้หมายเลข 0,1 หรือ 2

Claims (9)

1-อาริล-ไพราโซลดังสูตรทั่วไป (I)(สูตรทางเคมี) (I) ซึ่ง R1 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิล หรือฮาโลอัลคิล R2 ใช้แทนอัลคิล อัลเค็นนิล อัลไคนิล ไซโคลอัลคิล ฮาโลอัลคิล ฮาโลอัลเค็นนิล อัลคอกซีอัลคิล อัลคิลไธโออัลคิล อัลคิลซัล ฟินิลอัลคิล อัลคิลซัลโฟนิลอัลคิล อาราลคิล ที่อาจเลือกให้เป็น ชนิดที่ถูกแทนที่ หรืออาริลที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ R3 ใช้แทนอัลคิล ฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรืออาริลที่อาจ เลือกให้เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ Ar ใช้แทนเฟนนิลที่ถูกแทนที่ยกเว้นอนุมูล 4-ไนโตรเฟนนิล หรือ อนุมูล 2,4-ไดไนโตรเฟนนิล หรือใช้แทนไพริดิลที่อาจเลือกให้ เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ และ n ใช้แทนหมายเลข 0,1 หรือ 2

2.1-อาริล-ไพราโซลดังสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ R1 ใช้แทนไฮโดรเจน หรืออัลคิล หรือฮาโลอัลคิลที่ในแต่ ละกรณีอาจอยู่ในประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และอาจเลือกให้มีฮาโลเจน 1 ถึง 9 อะตอมที่เหมือนกันหรือต่างกัน R2 ใช้แทนอัลคิล อัลเค็นนิล หรือัลไคนิลที่ในแต่ละกรณี อยู่ในประเภทเชนตรง หรือเชนแตกแขนงโดยที่ในแต่ละ กรณีมีคาร์บอนไม่เกิน 8 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม ฮาโลอัลคิล หรือฮาโล- อัลเค็นนิลที่ในแต่ละกรณีอาจอยู่ในประเภทเชนตรง หรือเชนแตกแขนงโดยที่ในแต่ละกรณีมีคาร์บอนไม่ เกิน 8 อะตอม และมีฮาโลเจนไม่เกิน 17 อะตอม ที่เหมือนกันหรือต่างกัน อัลคอกซีอัลคิล อัลคิลไธโออัลคิล อัลคิลซัลฟินิลอัลิคล หรืออัลคิลซัลโฟนิลที่ในแต่ละกรณีอาจ อยู่ในประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงโดยที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลแต่ละส่วน หรือเฟนนิล- อัลคิลหรือเฟนิลที่อาจเลือกให้มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลในประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนง ซึ่งในแต่ละกรณีอาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่ในส่วนที่เป็นเฟนนิล หมู่แทนที่อาจ เหมือนกันหรือต่างกันและหมู่แทนที่ของเฟนนิลที่เหมาะสม นั้นได้แก่ ฮาโลเจน ไชยาโน ไนโตร และอัลคิลอัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคิลซัลฟินิล อัลคิลซัลโฟนิล ฮาโลอัลคิล ฮาโลอัลคอกซี ฮาโลอัลคิลไธโอ ฮาโลอัลคิลซัลฟินิล หรือ ฮาโลอัลคิลซัลโฟนิลที่ในแต่ละกรณีอาจอยู่ในประเภทเชน ตรงหรือเชนแตกแขนงโดยที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลแต่ละส่วน และอาจเลือกให้มีฮาโลเจน 1 ถึง 9 อะตอมที่เหมือนกันหรือต่างกัน R3 ใช้แทนอัลคิลหรือฮาโลอัลคิลที่ในแต่ละกรณีอาจ อยู่ในประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่ในแต่ละกรณี มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมและอายเลือกให้มีฮาโลเจน 1 ถึง 12 อะตอม ที่เหมือนกันหรือต่างกัน ไซโคลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม หรือเฟนนิลที่อาจเลือกให้ เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่ หมู่ แทนที่อาจเหมือนกันหรือต่างกันและหมู่แทนที่ที่เหมาะสมของ เฟนนิลได้แก่หมู่แทนที่ทั้งหลายที่กล่าวไว้สำหรับ R2 Ar ใช้แทนเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ หลายหมู่ ยกเว้นอนุมูล 4-ไนโตรเฟนิล หรือ 2,4- ไดไนโตรเฟนิลโดยที่หมู่แทนที่เหล่านี้อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน หรือ2-ไพริดิล 3-ไพริดิล หรือ 4- ไพริดิลโดยที่ในแต่ละกรณีอาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่ หมู่แทนที่ อาจเหมือนกันหรือต่างกันและหมู่แทนที่ที่เหมาะสมใน แต่ละกรณีคือ ไซยาโน ไนโตร ฮาโลเจน และอัลคิล อัลคอกซีหรืออัลคอกซีคาร์บอนิลที่ในแต่ละกรณีอาจอยู่ ในประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่ในแต่ละกรณี มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม นอกจากนี้อาจเป็น ฮาโลอัลคิลหรืออาโลอัลคอกซีที่ในแต่ละกรณีอาจอยู่ใน ประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่ในแต่ละกรณีมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมและมีฮาโลเจน 1 ถึง 9 อะตอม ที่เหมือน กันหรือต่างกัน หรืออนุมูล -S(O0)p-R5 ซึ่ง R5 ใช้แทนอมิโนและนอกจากนี้อาจเป็นอัลคิล อัลคิลอมิโน ไดอัลคิลอมิโน หรือฮาโลอัลคิลที่ในแต่ละกรณีอาจอยู่ใน ประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลแต่ละส่วน และในกรณีของ ฮาโลเจน 1 ถึง 9 อะตอม ที่เหมือนกันหรือต่างกัน P ใช้แทนหมายเลข 0,1 หรือ 2 และ n ใช้แทนหมายเลข 0,1 หรือ 2

3.1-อาริล-ไพราโซล ดังสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ R1 ใช้แทนไฮโดรเจน เมทธิล เอทธิล นอร์มาลโปรปิล หรือไอโซโปรปิล หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล R2 ใช้แทนเมทธิล เอทธิล นอร์มาลโลปรปิล หรือไอโซโปรปิล นอร์มาลบิวทิล ไอโซบิวทิล เซคคันดารีบิวทิล หรือเทอร์เซียรรีบิวทิล นอร์- มาลเพนติล หรือ ไอโซเพนติล นอร์มาลเฮกซิล หรือไอโซเฮกซิล อัลลิล นอร์มาลบิวเท็นนิล หรือ ไอโซบิวเท็นนิลนอร์มาลเพนเต็นนิล หรือไอโซเพน- เต็นนิล โปรปาร์กิล นอร์มาลบิวไทนิล หรือ ไอโซบิวไทนิล ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนติล ไซโคลเฮกซิล คลอโรเมทธิล ไดฟลูออโรเมทธิล ไดฟลูออโรคลอโรเมทธิล ฟลูออโร- ไดคลอโรเมทธิล ไตรฟลูออโรเมทธิล เพนดาฟลูออโร- เอทธิล เพนตาคลอโรเมทธิล ฟลูออโรเตตาคลอโรเอทธิล ไดฟลูออโรไตรคลอโรเอทธิล ไตรฟลูออโรไดคลอโรเอทธิล เตตราฟลูออโรคลอโรเอทธิล เฮปตาฟลูออโรโปรปิล คลอโรเอทธิล โบรโมเอทธิล คลอโรโปรปิล โบรโมโปรปิล ไดคลอโรเมทธิล คลอโรฟลูออโรเมทธิล ไตรฟลูออโรเอทธิลไตฟลูออโร-คลอโรเอทธิล เตตราฟลู- ออโรคลอโรเอทธิล ฟลูออโรไดโบรโมเมทธิล ไดฟลูออโร- โบรโมเมทธิล ฟลูออโรคลอโรโบรโมเมทธิล คลอโรอัลลิล ฟลูออโรอัลลิล คลอโรบิวเท็นนิล ฟลูออโรบิวเท็นนิล ไดคลอโรอัลลิล ฟลูออโรอัลลิล ไดฟลูออโรอัลลิล โบรโมอัลลิล เมทธอกซีเมทธิล เมทธอกซีเอทธิล เมทธอกซีโปรปิล เอทธอกซีเมทธิล เอทธอกซีเอทธิล เมทธิลไธโอเมทธิล เมทธิลซัลฟินิลเมทธิล เมทธิล- ซัลโฟเอทธิล เมทธิลไธโอเอทธิล เมทธิลไธโอโปรปิล เมทธิลซัลฟินิลเอทธิ เมทธิลซัลโฟนิลเมทธิล หรือ เฟนนิล เบนซิล หรือเฟนนิลเอทธิลที่ในแต่ละกรณีอาจเลือกให้เป็น ชนิดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ หมู่แทนที่อาจ เหมือนหรือต่างกันและ หมู่แทนที่ที่เหมาะสมกับเฟนนิล ได้แก่ ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน ไอโอดีน ไซยาไน ไนโตรเมทธิล เอทธิล เมทธอกซี เมทธิลไธโอ ไตรฟลูออโรเมทธิล เมทธิลซัลฟินิล เมทธิลซัลโฟนิล ไตรฟลูออโรเมทธอกซี ไตรฟลูออโรเมทธิลไธโอ ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลฟินิล หรือไตรฟลูออโรเทธิลซัล- โฟนิล R3 ใช้แทนเมทธิล เอทธิล นอร์มาลโปรปิล หรือ ไอโซโปรปิล นอร์มาลบิวทิล ไอโซบิวทิล เซคคันดารี- บิวทิล หรือเทอร์เวียรีบิวทิล ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนติล ไซโคลเฮกซิล คลอโรเมทธิล ไดคลอโรเมทธิล ไตรคลอโรเมทธิล โบรโมเมทธิล ไดโบรโมเมทธิล ฟลูออโรเมทธิล ไดฟลูออโรเมทธิล ไตรฟลูออโรเมทธิล ฟลูออโรไดคลอโรเมทธิล ไดฟลูออโรคลอโรเมทธิล หรือ เฟนนิลที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง ถึงสามหมู่ หมู่แทนที่นี้อาจเหมือนกันหรือต่างกันและ หมู่ แทนที่ที่เหมาะสมกับเฟนนิลได้แก่หมู่แทนที่ต่าง ๆที่กล่าวไว้ แล้วสำหรับ R2 Ar ใช้แทนเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงห้าหมู่ ยกเว้นอนุมูล 4-ไนโตรเฟนนิลหรืออนุมูล 2,4-ไดไนโตร- เฟนนิลโดยที่หมู่แทนที่เหล่านี้อาจเหมือนกันหรือต่างกัน หรือ 2-ไพริดิล หรือ 4-ไพริดิล โดยที่ในแต่ละกรณีอาจเลือกให้ เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ถึงสี่หมู่ หมู่ แทนที่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน และหมู่แทนที่ของเฟนนิล หรือไพริดิลที่เหมาะสมในแต่ละกรณีได้แก่ ไซยาไน ไนโตร ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน ไอโอดีน เมทธิล เอทธิล นอร์- มาลโปรปิลและไอโซโปรปิล นอร์มาลบิวทิล ไอโซบิวทิล เซคคันดารีบิวทิล และเทอร์เชียรีบิวทิล เมทธอกซี เอทธอกซี เมทธอกซีคาร์บอนิล เอทธอกซีคาร์บอนิล ไตรฟลูออโรเมทธิล ไตรคลอโรเมทธิล ไดคลอโรฟลู- ออโรเมทธิล ไดฟลูออโรคลอโรเมทธิล คลอโรเมทธิล ไดคลอโรเมทธิล ไดฟลูออโรเมทธิล เพนตาฟลูออโรเมทธิล เตตราฟลูออโรเอทธิล ไตรฟลูออโรคลอโรเอทธิล ไตรฟลู- ออโรเอทธิล ไพฟลูออโรคลอโรเอทธิล ไตรฟลูออโรไดคลอโร- เอทธิล เพนสตาคลอโรเอทธิล ไตรฟลูออโรเมทธอกซี ไตรคลอ- โรเมทธอกซี ไดคลอโรฟลูออโร เมทธอกซี ไดฟลูออโรคลอโรเมท- ธอกซี คลอโรเมทธอกซี ไดคลอโรเมทธอกซี ไดฟลู- ออโรเมทธอกซี เพนตาฟลูออโรเอทธอกซี เตตราฟลู- ออโรเมทธอกซี ไตรฟลูออโร คลอโรเอทธอกซี ไตรฟลูออโรเอทธอกซี ไดฟลูออโรไดคลอโรเอทธอกซี ไตรฟลูออโร ไดคลอโรเอทธอกซี เพนตาคลอโรเอทธอกซี หรืออนุมูล -S(o)p-R5 ซึ่ง R5 ใช้แทนอมิโน เมทธิลมิโน เอทธิลอมิโน ไดเมทธิลมิโน ไดเอทธิลออมิโน ฟลูออโรไดคลอโรเมทธิล ไดฟลูออโรคลอโร- เมทธิล เตตราฟลูออโรเอทธิล ไตรฟลูออโรคลอโรเอทธิล ไตรฟลูออโรเมทธิล เมทธิล หรือ เอทธิล p ใช้แทนหมายเลข 0,1 หรือ 2 และ n ใช้แทนหมายเลข 0,1 หรือ 2

4.กระบวนการสำหรับเตรียม 1-อาริล-ไพราโซล ดังสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 ในแทนไฮโดรเจน อัลคิล หรือ ฮาโลอัลคิล R2 ใช้แทนอัลคิล อัลเค็นนิล อัลไคนิล ไซโคลอัลคิล ฮาโลอัลคิล ฮาโลอัลเค็นนิล อัลคอกซีอัลคิล อัลคิลไธโอ- อัลคิล อัลคิลซัลฟินิลอัลคิล อัลคิลซัลโฟนิลอัลคิล อาราลคิล ที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูแทนที่ หรือ อาริลที่อาจเลือกให้ เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ R3 ใช้แทนอัลคิล ฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ อาริล ที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูแแทนที่ Ar ใช้แทนเฟนนิลที่ถูแทนที่ยกเว้นอนุมูล 4-ไนโตรเฟนนิล หรืออนุมูล 2,4-ไดไนโตรเฟนนิล หรือใช้แทนไพรริดิลที่อาจ เลือกให้เป็นชนิดที่ถูแทนที่ และ n ใช้แทนหมายเลข 0,1 หรือ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ในการเตรียม 1-อาริล-ไพราโซล ดังสูตร (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R2,R2R=,R3 และ Ar มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน a) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างอาริลไฮดราซีนสูตร (II) Ar-NH-NH2 (II) ซึ่ง Ar มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารนี้ กับ 1,3-ไดคี- โตนดังสูตร (IIIa) (สูตรเคมี) (IIIa) ซึ่ง R1,R2 และ R3 มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน หรือตามทางเลือกอีกทางหนึ่ง มีการทำปฏิกิริยาระหว่าง คีโตนที่ไม่อิ่มตัวในตำแหน่ง(สัญลักษณ์เคมี) ดังสูตร (IIIb) (สูตรเคมี) (III b) ซึ่ง R1,R2 และ R3 มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน และ A1 ใช้แทนหมู่ที่หลุดออกเมื่อทำปฏิกิริยา ตัวอย่างเช่น อัลคอกซีหรือไดอัลคิลอมิโนถ้าเป็นการเหมาะสมให้ทำในขณะ ที่มีสารช่วยให้เจือจางอยู่ และถ้าเป็นการเหมาะสมให้ทำใน ขณะที่มีสารเร่งปฏิกิริยาอยู่ด้วย หรือมีลักษระเฉพาะอยู่ที่ใน การเตรียม 1-อาริล-ไพราโซลดังสูตร (Ib) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่ง R1,R2 และ Ar มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน และ R3-1 ใช้แทนอาริลที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูกแทนที่ b) มีการทำปฏิกิริยาระหว่าง 5-อะมิโน-1-อาริล- ไพราโซลดังสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) กับสารอาโรเมติคดังสูตร V R3-1-H (v) ซึ่ง R3-1 มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน ในขณะที่มีอัลคิลไนโตรท์ดังสูตร (VI) อยู่ด้วย R4-O-N=O (IV) ซึ่ง R4 ใช้แทนอัลคิล และถ้าเป็นการเหมาะสมให้ทำในขณะที่มีสารช่วงให้ เจือจางอยู่ด้วย หรือมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ในการเตรียม 4-ซัลฟินิล-และ4-ซัลโฟนิล-1-อาริล-ไพราโซล ดังสูตร (Ic) (สูตรเคมี) (Ic) ซึ่ง R1 R2 R3 และ Ar มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน และ m ใช้หมายเลข 1 หรือ 2 c) มีการนำเอา 1-อาริลไพราโซลดังสูตร (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R1 R2 R3 และ Ar มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างบน ที่อาจเตรียมขึ้นได้ดดยใช้กระบวนการ (a) หรือ (b) มาออกซิไดซ์โดยใช้สารออกซิไดซ์ ถ้าเป็นการเหมาะสม ให้ทำในขณะที่มีสารช่วยให้เจือจางอยู่ด้วย และถ้าเป็น การเหมาะสมให้ทำในขณะที่มีสารเร่งปฏิกิริยาอยู่ด้วย

5.สารกำจัดศัตรู ซึ่งมีลักษระเฉพาะอยู่ที่สารเหล่านี้ ประกอบด้วย 1-อาริล-ไพราโซลดังสูตร (I) อย่างน้อย หนึ่งชนิด

6.สารกำจัดแมลงและสารกำจัดไส้เดือยฝอยซึ่ง มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่สารเหล่านี้ประกอบด้วย 1- อาริล-ไพราโซลดังสูตร (I) อย่างน้อยหนึ่งชนิด

7.กระบวนการสำหรับต่อต้านแมลง และ/หรือ ไส้เดือยฝอยซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำให้ 1-อาริล-ไพราโซลดังสูตร (I) ออกฤทธิ์กับแมลง และ/หรือ ไส้เดือยฝอย และ/หรือ กันที่อยู่อาศัย ของสัตว์เหล่านี้

8.การใช้ 1-อาริล-ไพราโซลดังสูตร (I) ในการต่อต้านแมลง และ/หรือ ไส้เดือยฝอย

9.กระบวนการสำหรับเตรียมสารกำจัดสัตรูซึ่งมีลักษณะ เฉพาะอยู่ที่มีการผสม 1-อาริล-ไพราโซล ดังสูตร (I) กับสารเพิ่มปริมาณ และ/หรือ สารลดแรงตึงผิว (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ)