Claims (13)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง : เส้นประแทนพันธะเดี่ยว หรือพันธะคู่คาร์บอน-คาร์ ระหว่างอะตอมที่ตำแหน่ง 22 และ 23 X แทน ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิล, หรือรวมเข้าด้วยกันกับคาร์บอน อะตอม ซึ่งมันต่ออยู่ แทนหมู่ C=O; ซึ่งมีข้อแม้ว่า X แทนไฮโดรเจน อะตอม ต่อเมือ่เส้นประแทนพันธะคู่ระหว่างคาร์บอน อะตอม ที่ตำแหน่ง 22 และ 23, Y แทน หมู่ = N-OR3, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ชนิด หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอมอยู่ในส่วนแอริล และมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม อยู่ในส่วน แอลคิล, R1 แทน หมู่ แอลคิล แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอลคอกซิแอลคิล หรือแอลคิลไธโอแอลคิล, ซึ่งแต่ละชนิดมีคาร์บอนมากถึง 8 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิล-ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งส่วนที่เป็นไซโคล แอลคิล มีคาร์บอนในริงจาก 3 ถึง 6 อะตอม และส่วนที่เป็นแอลคิล มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิล หรือไซโคลแอลคีนิล ที่มีคาร์บอนในริงจาก 3 ถึง 8 อะตอม และเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างที่สุดหนึ่งที่เลือกได้จากเฮโลเจนอะตอม และ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่มีอะตอมในริงจาก 3 ถึง 6 อะตอม ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งอะตอม เป็นออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอม และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งที่เลือกได้จาก เฮโลเจน อะตอม, และหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R2 แทน หมู่ R5-(C) n- ซึ่ง n=0 หรือ 1, R5 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 22 อะตอม, หมู่แอลคีนิล หรือแอลไคนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่ ไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 10 อะตอม, หมู่แอริล ที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม, หมู่แอแรลคิล ที่มีคาร์บอนริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม อยู่ในส่วนแอริล และคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม อยู่ในส่วนแอลคิล , ซึ่งหมู่แอลแอลคิลดังกล่าว R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จาก (เอ) หมู่ไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 10 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมุ่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอริลออกซิ และ แอริลไธโอ ที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม, ซึ่งตัวมันเองอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลเจน อย่างน้อยที่สุดหนึ่งอะตอม, ไฮดรอกซิที่ได้ป้องกันหรือไม่ได้ป้องกัน, คาร์บอกซิ, อะมิโน, หมู่โมโนแอลคิลอะมิโน และไดแอลคิล อะมิโน ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม ในส่วนแอลคิล หรือในแต่ละส่วนที่เป็นแอลคิล, หแอลิเฟทิค แอซิล อะมิโน ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอโรมาทิค แอซิลอะมิโน, ไซแอโน, คาร์บาโมอิล หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล และไดแอลคิลคาร์บอโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมอยู่ในส่วนแอลคิล หรือในแต่ละส่วนที่เป็นแอลคิล, เมอร์แคทโท, หมู่แอลคิลไธ โอ, แอลคิลซัลฟินิล และแอลคิล, เมอร์แคพโท, หมู่แอลคิลไธโอ, แอลคิลซัลฟินิล และแอลคิล ซัลโฟนิลในแต่ละกร๊มีคาร์คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 ตะตอม,ไนโทร, และซึ่งหมู่แอลคีนิล และแอบไคนิลดังกล่าวของ R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ: (บี) หมู่แทนที่ (เอ) ดังกล่าว, และหมู่แอซิล ที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม, และไซโคลแอลคิล, แอริล, แอแรลคิลดังกล่าว, และเกลือ และเอสเทอร์ของสารประกอบดังกล่าวที่มีสูตร (I)1. Compounds with the formula (chemical formula) in which: the dashed line represents a single or double carbon-carbon bond between the atoms at positions 22 and 23; X represents a hydrogen atom or hydroxyl group, or a combination with the carbon atom to which it is attached; Y represents the C=O group; with the exception that X represents a hydrogen atom only when the dashed line represents a double bond between the carbon atoms at positions 22 and 23; Y represents the =N-OR3 group, where R3 represents a hydrogen atom; an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and which may be substituted by at least one of the following groups: carboxy group, cycloalkyl group with 6 to 10 carbon atoms in the aryl portion of the ring and 1 to 6 carbon atoms in the alkyl portion; R1 represents the alkyl, alkenyl, alkinyl, and alkoxyalkyl groups. Or alkylthioakyl groups, each containing up to 8 carbon atoms; cycloalkyl-substituted alkyl groups, where the cycloalkyl portion has 3 to 6 carbon atoms in the ring and the alkyl portion has 1 to 5 carbon atoms; cycloalkyl or cycloalkenyl groups containing 3 to 8 carbon atoms in the ring, which can be substituted by at least one selectable substituent from the halogen atoms; and alkyl groups containing 1 to 4 carbon atoms; heterocyclic groups containing 3 to 6 carbon atoms in the ring, at least one of which is an oxygen or sulfur atom, and which can be substituted by at least one selectable substituent from the halogen atoms; and alkyl groups. Containing carbon from 1 to 4 atoms, R2 represents the R5-(C) n- group where n=0 or 1, R5 represents the hydrogen atom, alkyl groups containing carbon from 1 to 22 atoms, alkenyl or alkinyl groups containing carbon from 2 to 6 atoms, cycloalkyl groups containing carbon from 3 to 10 atoms, aryl groups containing carbon in the ring from 6 to 10 atoms, arrakyl groups containing carbon ring from 6 to 10 atoms in the aryl portion and carbon from 1 to 6 atoms in the alkyl portion, in which such alkyl groups R5 may be selectively replaced by at least one substituent group from (a) cycloalkyl groups containing carbon from 3 to 10 atoms, alkoxy groups containing carbon from 1 to 6 atoms, alkoxycarbonyl groups. Containing carbon atoms from 2 to 7, halogen atoms, aryloxy and arylthio groups with 6 to 10 carbon atoms in the ring, which themselves may be selectively replaced by at least one halogen atom, shielded or unshielded hydroxyl groups, carboxylic acids, amino acids, monoalkylamino and dialkylamino groups with 1 to 6 carbon atoms in the alkyl portion or in individual alkyl portions, aliphatic acylamino groups with 1 to 6 carbon atoms, aromatic acylamino groups, cyano acids, carbamoyl acids, monoalkylcarbamoyl and dialkylcarbamoyl groups with 1 to 6 carbon atoms in the alkyl portion. Or in each alkyl, mercapto, alkylthio, alkylsulfinyl and alkyl, mercapto, alkylthio, alkylsulfinyl and alkylsulfonyl subunits of each group containing 1 to 6 carbon atoms, nitro, and such alkenyl and alkynyl subunits of R5 may be selectively replaced by at least one selectable substituent from the group that comprises: (b) such substituents (a), and acyl groups with 6 to 10 carbon atoms in the ring, and such cycloalkyl, aryl, aralkyl, and salts and esters of such compounds with the formula (I).
2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3แทนไฮโดรเจนอะตอม2. The compound as claimed in claim 1, where R3 represents a hydrogen atom.
3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งR1แทนหมู่เมธิล,เอธิล,ไอไซโพรพิล, เซด-บิทิล, 1-เมธิล-1-โพรพีนิล, 1-เมธิล-1-บิวทีนิล หรือ 1,3-ไดเมธิล-1-บิวทีนิล3. Compounds as claimed in claim 1, where R1 represents the methyl, ethyl, isypropyl, ced-butyl, 1-methyl-1-propenyl, 1-methyl-1-butenyl, or 1,3-dimethyl-1-butenyl group.
4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1แทนหมู่เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล หรือเชก-บิวทิล X แทนไฮโดรเจนอะตอม และมีพันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน ระหว่างอะตอมที่ตำแหน่ง 22 และ 234. A compound as claimed in claim 1, where R1 represents a methyl, ethyl, isopropyl, or shack-butyl group, X represents a hydrogen atom, and there is a single carbon-carbon bond between atoms at positions 22 and 23.
5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R5แทนหมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 4 ถึง 7อะตอม หมู่เฟนิล, เบนซิล หรือหมู่เฟนิล หรือเบนซิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือสองหมู่ ที่เลือกได้จากหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล เฮโลเจน, เมธิล และอะมิโน5. Compounds as claimed in claim 1, where R5 represents an alkyl or haloalkyl group of 4 to 7 carbon atoms, a phenyl, benzyl, or phenyl or benzyl group substituted by one or two selectable substituents from trifluoromethyl, halogen, methyl, and amino groups.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 แทนหมู่เทอร์-บิวทิล, ฟลูออโร-เทอร์-บิวทิล, 2, 6-ไดฟลูออโรเฟนิลหรือออร์โธ-(ไทร-ฟลูออโรเมธิล) เฟนิล6. Compounds under claim 1 where R2 represents the ter-butyl group, fluoro-ter-butyl, 2,6-difluorophenyl or ortho-(tri-fluoromethyl)phenyl.
7. สารผสมถ่ายพยาธิฆ่าหมัดไร และฆ่าแมลง ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลในการผสมเข้ากับพาหะหรือสารทำให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกษตรกรรม สัตวบาล หรือการทำสวน7. An anthelmintic, flea and mite killing mixture containing the compounds as claimed in claim 1, in quantities that are effective for mixing with pharmaceutically, agricultural, animal husbandry or horticultural acceptable vectors or diluents.
8. วิธีทำการป้องกันสัตว์ หรือพืชจากความเสียหายที่เกิดโดยปรสิต ที่เลือกจากหมัดไร พยาธิ และแมลง ซึ่งประกอบด้วยการใช้สารประกอบตามที่ของถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลใส่ไปที่สัตว์หรือพืชดังกล่าว หรือใส่ลงไปที่เมล็ดพืชดังกล่าว หรือตามแหล่งที่เกิดโรคซึ่งรวมไปถึงสัตว์ พืช หรือเมล็ด ดังกล่าวแล้ว8. A method of protecting animals or plants from damage caused by selected parasites such as fleas, mites, worms, and insects, consisting of the application of the compounds specified in Treaty 1 in effective quantities to such animals or plants, or to such seeds, or to the source of disease which includes such animals, plants, or seeds.
9. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 13-ไพแวโสอิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2,2-ไดเมธิล-1,3-ไดออกโซลานิล) เมธอกซิคาร์บอนิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-0-ไทรฟลูออโนเมธิลเบนโซอิลออกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-ฟิวโรอิลอกซิ) -5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-คลอโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-ฟลูออโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลออกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซินไบซิน -5- ออกซีน, 13-(2-เมธิล-2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอกซิ)-5คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-p-อะมิโนเฟนิลโพรพิลโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, และ 13-(2-เฟนิลบิวทิริลอกซิ)-5-ดีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม9. Selected compounds from the group containing 13-pyvasoyloxy-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolanil)methoxycarbonyloxy-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-0-trifluonomethylbenzoyloxy-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2-furoyyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(3-chloro-2,2-dimethylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme. 13-(3-fluoro-2,2-dimethylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2-phenylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2-methyl-2-phenylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2-p-aminophenylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, and 13-(2-phenylbutyriloxi)-5-deto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme
10. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 9 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 13-ไพแวโสอิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2,2-ไดเมธิล-1,3-ไดออกโซลานิล) เมธอกซิคาร์บอนิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-ฟิวโรอิลอกซิ) -5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-คลอโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-ฟลูออโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลออกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซินไบซิน -5- ออกซีน, 13-(2-เมธิล-2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอกซิ)-5คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-p-อะมิโนเฟนิลโพรพิลโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, และ 13-(2-เฟนิลบิวทิริลอกซิ)-5-ดีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม10. Selectable compounds as claimed in claim 9 from the group consisting of: 13-pyvasoyloxy-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolanil)methoxycarbonyloxy-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2-furoyyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(3-chloro-2,2-dimethylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(3-fluoro-2,2-dimethylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyme, 13-(2-phenylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyne, 13-(2-methyl-2-phenylpropionyloxy)-5keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyne, 13-(2-p-aminophenylpropionyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin-5-oxyne, and 13-(2-phenylbutyriloxi)-5-deto-25-ethylmilbemycin-5-oxyne
11. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 9 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 13-(2,6-ไดฟลูออโรเบนโซอิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน 5-ออกซีม, และ 13-0-ไทรฟลูออโรเมธิลเบนโซอิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน 5-ออกซิม11. Selectable compounds under claim 9 from the group consisting of 13-(2,6-difluorobenzoyloxi)-5-keto-25-ethylmilbemycin 5-oxime, and 13-0-trifluoromethylbenzoyloxi-5-keto-25-ethylmilbemycin 5-oxime.
12. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 9 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย12. The compounds as claimed in claim 9, selectable from the group of components.
13-(2,6-ไดฟลูออโรเบนโซอิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน 5-ออกซีม13-(2,6-difluorobenzoyloxy)-5-keto-25-ethylmilbemycin 5-oxym