Claims (12)
1. สารประกอบที่มีสูตร I ( สูตรเคมี ) ซึ่ง A คือส่วน (C1-C9)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดตัวอิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C7)- ไซโคล แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีนและส่วนไซโคลแอลคิลีนแต่ละ ส่วนไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่โดยส่วนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำ ดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโลเจน, (C1-C6)- แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอริล, (C1-C6) -แอลคิล, (C5-C14)-เฮ เทอโรแอริล,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล-(C1-C6)-แอลคิล-, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล- (C1-C6)- แอลคิล- และออกไซ; B คือ ไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-R5, -NH-SO2-(C6-C14)-แอริล, -NH-SO2- (C5-C14)-เฮ เทอโร แอริล, -NH-CO-OR5, -NH-CO-(C6-14)-แอริล, -NH-CO(C5- C14)- เฮเทอโรแอริล, -NH-CO-NH-R5, -NH-CO-NH- (C6-C14)-แอริล -NH-CO-NH- (C5-C14)- เฮ เทอโรแอริล, -NH-SO2-R5, -NH-SO2-NH-(C6-C14)-แอริล หรือ -NH-SO2- NH-(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล; D คือไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอริล, (C1-C6)-เฮเทอ โรแอริล หรือ R5; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วน, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันเป็น ส่วน (C2-C9)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดตัวอิ่มตัวไม่ อิ่มตัวซึ่ง ไม่ถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำ ดับชุดซึ่งประกอบด้วยเฮโล- เจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14) -แอริล, (C6-C14)-แอลริล-(C1-C6)- แอลคิล-,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล-(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C12)- ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล-และออกโซ, ซึ่งริงที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่โดยส่วน R3 หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งส่วนและซึ่งคือ คาร์โบไซคลิค ริงหรือเฮเทอโรไซคลิค ริง ซึ่งมี ไนโตรเจนในริง หนึ่งหรือสองอะตอม, สามารถถูกฟิวสด์กับพันธะคาร์บอน- คาร์บอนในส่วน (C2-C9)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C8) -แอลคิล, (C1-C8)-แอลคอกซิ, (C5-C14)-แอริล,(C5-C14)-แอลคิล-(C1-C4)- แอลคิล-, เฮโล เจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซิล, ไนโทรหรืออะมิโน; R4 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล -CO-O-(C1-C4)-แอลคิล-หรือ (C1-C6)-แอลคิลซึ่งไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ โดยส่วนจากลำดับชุดซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซิล, (C1-C4)- แอล คอกซิ, (C1-C4)-แอลคิล-S(O)2-,NR7R7a และ -N4R7R7aR7bQ-, ซึ่ง R7, R7a และ R7b เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C5-C14)-แอริลหรือ (C5-C14)- แอริลหรือ (C5-C14)-แอริล-(C1-C6)-แอคิล-และQ-คือ แอนไอออนซึ่งร่าง กายทน ได้, หรือ R4 คือหนึ่งส่วนในระหว่างส่วนเหล่านี้ ( สูตรเคมี ) ซึ่งแสดงพันธะที่มีกับส่วนต่างๆ ไว้โดยเส้น ประ; R5 คือ (C1-C14)- แอลคิล, (C3-C12)- ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล-, (C6-C14)-แอ ริล-(C1-C6)-แอลคิล- หรือ (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล-(C1-C6)- แอลคิล-, ซึ่งส่วน (C1-C14)-แอลคิลไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่โดยเฮโล เจนหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งอะตอมและซึ่งส่วนแอริลและส่วนเฮ เทอโรแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งส่วน; R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)- แอลคิล-O-CO-, ไฮดรอกซิล, (C1-C6)-แอลคิล-O-CO-O หรือ ไน โทร; ในรูปของสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ทั้งหมดและของ ผสมของสารเหล่านั้นในทุก อัตราส่วน, และเกลือซึ่งร่างกายทน ได้ของสารเหล่านั้นและสารก่อเป็นยาของสารเหล่านั้น1. Compounds with formula I (chemical formula) where A is a (C1-C9)-alkylene fraction with two saturated or unsaturated valences, or a (C3-C7)-cycloalkylene fraction with two valences, in which each alkylene or cycloalkylene fraction is not replaced or is replaced by one or more fractions from a sequence consisting of halogens, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoxy, (C6-C14)-aryl, (C1-C6)-alkyl, (C5-C14)-heteroaryl, (C5-C14)-heteroaryl-(C1-C6)-alkyl-, (C3-C12)-cycloalkyl, (C3-C12)-cycloalkyl-, (C1-C6)-alkyl- and oxides; B stands for hydrogen, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-R5, -NH-SO2-(C6-C14)-aryl, -NH-SO2-(C5-C14)-heteroaryl, -NH-CO-OR5, -NH-CO-(C6-14)-aryl, -NH-CO(C5-C14)-heteroaryl, -NH-CO-NH-R5, -NH-CO-NH-(C6-C14)-aryl, -NH-CO-NH-(C5-C14)-heteroaryl, -NH-SO2-R5, -NH-SO2-NH-(C6-C14)-aryl, or -NH-SO2-NH-(C5-C14)-heteroaryl; D is hydrogen, (C1-C6)-aryls, (C1-C6)-heteroaryls or R5; R1 and R2 are independent, i.e. hydrogen, or (C1-C6)-alkyls which are not replaced or replaced by one or more parts of R3, or R1 and R2 together as parts; (C2-C9)-alkylenes with two saturated/unsaturated valences which are not replaced by one or more parts from the chain. Ring series consisting of halogens, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoxy, (C6-C14)-aryl, (C6-C14)-aryl-(C1-C6)-alkyl-, (C5-C14)-heteroaryl, (C5-C14)-heteroaryl-(C1-C6)-alkyl-(C3-C12)-cycloalkyl, (C3-C12)-cycloalkyl-(C1-C6)-alkyl- and oxo, in which saturated or unsaturated 5 to 7-member rings are either unsubstituted or substituted by one or more R3 regions and are carbocyclic or heterocyclic rings containing one or two nitrogen atoms in the ring, can be fused with carbon-carbon bonds in the region. (C2-C9)-alkylenes; R3 is (C1-C8)-alkyl, (C1-C8)-alkoxy, (C5-C14)-aryl, (C5-C14)-alkyl-, (C1-C4)-alkyl-, halogen, trifluoromethyl, hydroxyl, nitro or amino; R4 is hydrogen, (C1-C6)-alkyl-CO-O-(C1-C4)-alkyl- or (C1-C6)-alkyl which is unsubstituted or substituted. The part is a sequence of compounds consisting of hydroxyl, (C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-alkyl-S(O)2-, NR7R7a and -N4R7R7aR7bQ-, where R7, R7a and R7b are independent of each other, hydrogen, (C1-C6)-alkyl, (C5-C14)-aryl or (C5-C14)-aryl or (C5-C14)-aryl-(C1-C6)-acyl- and Q- is the body-tolerable anion, or R4 is one part among these parts (chemical formula), which shows the bonds to the parts by dashed lines; R5 is (C1-C14)-alkyl, (C3-C12)-cycloalkyl, (C3-C12)-cycloalkyl-(C1-C6)-alkyl-, (C6-C14)-aryl-(C1-C6)-alkyl- or (C5-C14)-heteroaryl-(C1-C6)-alkyl-, in which the (C1-C14)-alkyl portion is unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms and in which the aryl and heteroaryl portions are unsubstituted or substituted by one or more R3 portions; R6 is hydrogen, (C1-C6)-alkyl-O-CO-, hydroxyl, (C1-C6)-alkyl-O-CO-O or nitro; In the form of stereoisomers of all these substances and mixtures of them in all ratios, and the tolerable salts of those substances and the drug-forming substances of those substances.
2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ซึ่ง A คือส่วน (C1-C9)- แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C7)- ไซโคล แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีนและส่วนไซโคล แอลคิลีนแต่ละ ส่วนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโล เจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C14)-แอ ริล, (C1-C6) -แอลคิล, (C5-C14)- เฮเทอโรแอริล, (C5-C14)-เฮ เทอโรแอริล- (C1-C6)-แอลคิล-, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล- (C1-C6)- แอลคิล- และออกไซ; B คือ ไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-(C6-C14)-แอ ริล, ซึ่งหมู่แอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยเฮโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม, -NH-SO2- (C-C14)-แอริล, หรือ -NH-CO-NH- (C5-C14)- เฮเทอโร แอริล; D คือไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล หรือ R5; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C2-C5)-แอลคิลที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือสองส่วนจากลำดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโลเจนเฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอ- ริล, (C6-C14)-แอริล-(C1-C6)-แอลคิล-, (C5-C14)-เฮเทอโรแอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ- ริล-(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอล คิล-และออกโซ, ซึ่งริง ที่อิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูก แทนที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วนและซึ่งคือคาร์ โบไซคลิค ริง หรือเฮเทอโรไซคลิค ริง ซึ่งมีไนโตรเจนในริงหนึ่ง หรือสองอะตอม, สามารถถูก ฟิวสด์กับพันธะคาร์บอน-คาร์บอนใน ส่วน (C2-C5)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C4)- แอลคิล หรือ (C1-C4)-แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยส่วนจากลำดับ ชุดซึ่งประกอบด้วย (C1-C4)-แอลคอกซิ, (C1-C4)-แอลคิล-S(O)2-, NR7R7a และ - N4R7R7aQ-,ซึ่ง R7, R7a และ R7b เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล; R5 คือ (C1-C10)- แอลคิล, (C3-C12)- ไซ โคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล- หรือ ส่วนที่มีสูตร II ( สูตรเคมี ) R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล-O-CO-; ในรูปของสเทอริโอไอโซเมอร์ของสาร เหล่านั้นทั้งหมดและของผสมของสารเหล่านั้นในทุก อัตราส่วน, และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งร่างกายทนได้และสารก่อนเป็นยา ของสารเหล่านั้น2. A compound of formula I as claimed in claim 1, where A is a (C1-C9)-alkylene fraction of 2 saturated or unsaturated valence, or a (C3-C7)-cycloalkylene fraction of 2 valence, where each alkylene and cycloalkylene fraction is not replaced or is replaced by one or more fractions from a sequence which It consists of halogens, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoxy, (C1-C14)-aryl, (C1-C6)-alkyl, (C5-C14)-heteroaryl, (C5-C14)-heteroaryl-, (C1-C6)-alkyl-, (C3-C12)-cycloalkyl, (C3-C12)-cycloalkyl-, (C1-C6)-alkyl- and oxide; B is hydrogen, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-(C6-C14)-aryl, in which the alkyl group is not substituted or is substituted by one or more halogen atoms, -NH-SO2-(C-C14)-aryl, or -NH-CO-NH-(C5-C14)-heteroaryl; D is hydrogen, (C1-C6)-aryl, (C5-C14)-heteroaryl or R5; R1 and R2 are independent, i.e. hydrogen or (C2-C5)-alkyl with two saturated or unsaturated valences that are not replaced or are replaced by one or two parts from the sequence which consists of halogens, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoxy, (C6-C14)-aryl, (C6-C14)-aryl-(C1-C6)-alkyl-, (C5-C14)-heteroaryl, (C5-C14)-heteroaryl-(C1-C6)-alkyl-(C3-C12)-cycloalkyl, (C3-C12)-cycloalkyl-(C1-C6)-alkyl. Alkyl- and oxo-, in which saturated or unsaturated rings of the 5 to 7 member type, which are unsubstituted or substituted by one or more R3 regions and which are carbocyclic or heterocyclic rings containing one or two nitrogen atoms, can be fused with carbon-carbon bonds in the (C2-C5)-alkylene region; R3 is (C1-C4)-alkyl or (C1-C4)-alkoxy; R4 is hydrogen or (C1-C6)-alkyl which are unsubstituted or substituted by regions from the sequence consisting of (C1-C4)-alkoxy, (C1-C4)-alkyl-S(O)2-, NR7R7a and -N4R7R7aQ-, in which R7, R7a and R7b are independent of each other, is hydrogen, (C1-C4)-alkyl; R5 is (C1-C10)-alkyl, (C3-C12)-cycloalkyl, (C3-C12)-cycloalkyl-(C1-C6)-alkyl- or part with formula II (chemical formula). R6 is hydrogen, (C1-C6)-alkyl-O-CO-; in the form of stereoisomers of all those substances and mixtures of those substances in all ratios, and salts of those substances that are tolerable to the body and pre-medicinal substances of those substances.
3.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และ/หรือ ข้อ 2 ซึ่ง A คือส่วน (C1-C3)-แอลคิลีนที่ มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C5)- ไซโคลแอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีน และส่วนไซโคลแอลคิลีนแต่ละส่วนไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทน ที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำดับชุดซึ่งประกอบ ด้วยฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน (C1-C6)- แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอริล, (C1-C6)-แอลคิล, (C5-C14)- เฮเทอโรแอ- ริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอริล -(C5-C14)-แอลคิล-, เฮเทอโรแอริล-(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C12)- ไซโคล แอลคิล-(C3-C12) ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล และออก โซ; B คือไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-(C1-C14)- แอลคิล ซึ่ง หมู่แอลคิลไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่โดยเฮโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม, -NH-SO2-(C6-C14)-แอ- ริล หรือ -NH-SO2-NH-(C5-14)-เฮเทอโร แอริล; D คือไฮโดรเจน, (C1-C14)-แอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C2-C4)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวซึ่งไม่ถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำ ดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโล-เจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอริล, (C6- C14)-แอริล-(C1-C6)-แอลคิล-,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล-(C1- C6)-แอลคิล-(C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล,(C1-C6)-แอลคิล- และ ออกโซ, ซึ่งริง ที่อิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วนและซึ่งคือคาร์ โบไซคลิค ริงหรือเฮ เทอโรไซคลิค ริง ซึ่งมีไนโตรเจนในริงหนึ่ง หรือสองอะตอม, สามารถถูกฟิวสด์กับ พันธะคาร์บอน-คาร์บอนใน ส่วน (C2-C4)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C4)- แอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล; R5 คือ (C1-C7)-แอลคิล, (C6-C12)- ไซโคลแอลคิล, (C6-C12)-ไซโคล แอลคิล-(C1-C4)-แอล คิล-หรือส่วนที่มีสูตร; ( สูตรเคมี ) ซึ่ง q คือ 0 หรือ 1 หรือ 1 และส่วน R3 สามารถตั้งอยู่ ในตำแหน่งใดๆ ที่ต้องการของส่วนเฟนิล ได้; R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล-O-CO-; ในรูปของสเทริโอไอโซเมอร์ของสาร เหล่านี้ทั้งหมดและของผสมของสารเหล่านั้นในทุกอัตราส่วน, และเกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารเหล่านั้นและสารก่อเป็นยา ของสารเหล่านั้น3. Compounds with formula I as claimed in claims 1 and/or 2, where A is a (C1-C3)-alkylene fraction with 2 saturated or unsaturated valences, or a (C3-C5)-cycloalkylene fraction with 2 valences, in which each alkylene and cycloalkylene fraction is not replaced or is replaced by one or more fractions from a sequence consisting of fluorine, chlorine, bromine, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoxy, (C6-C14)-aryl, (C1-C6)-alkyl, (C5-C14)-heteroaryl, (C5-C14)-heteroaryl. -(C5-C14)-alkyl-, heteroaryl-(C1-C6)-alkyl-(C3-C12)-cycloalkyl-(C3-C12) cycloalkyl-(C1-C6)-alkyl and oxo; B is hydrogen, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-(C1-C14)-alkyl in which the alkyl group is not substituted or is substituted by one or more halogen atoms, -NH-SO2-(C6-C14)-aryl or -NH-SO2-NH-(C5-14)-heteroaryl; D is hydrogen, (C1-C14)-aryl, (C5-C14)-heteroaryl; R1 and R2 are independent of each other, i.e., hydrogen or (C2-C4)-alkylenes with two saturated or unsaturated valences that are not replaced by one or more parts from a sequence consisting of halogens, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoxy, (C6-C14)-aryl, (C6-C14)-aryl-(C1-C6)-alkyl-,(C5-C14)-heteroaryl,(C5-C14)-heteroaryl-(C1-C6)-alkyl-(C3-C12)-cycloalkyl, (C3-C12)-cycloalkyl,(C1-C6)-alkyl- and oxo, in which saturated or unsaturated rings of the 5 to 7 member type are not replaced or substituted. It is replaced by one or more R3 parts, which are carbocyclic or heterocyclic rings containing one or two nitrogen atoms in the ring, and can be fused with carbon-carbon bonds in the (C2-C4)-alkylene region; R3 is (C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-alkoxy; R4 is hydrogen, (C1-C6)-alkyl; R5 is (C1-C7)-alkyl, (C6-C12)-cycloalkyl, (C6-C12)-cycloalkyl-(C1-C4)-alkyl- or the region with the formula; (chemical formula) where q is 0 or 1 or 1 and the R3 part can be located at any desired position in the phenyl region; R6 is hydrogen, (C1-C4)-alkyl-O-CO-; in the form of a stereoisomer of the substance. All of these, and mixtures of them in all proportions, and the salts that the body can tolerate of those substances and the drug-forming substances of those substances.
4.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งข้อ, ซึ่ง A คือ ส่วน (C1-C3)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C5)- ไซโคลแอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีนและส่วนไซโคลแอลคิลีนไม่ถูกแทน ที่หรือถูก แทนที่; B คือไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2- (C1-C14)-แอลคิล ซึ่ง หมู่แอลคิลไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่โดยเฮโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม, -NH-SO2-(C6-C14)-แอ - ริล หรือ -NH-SO2-NH-(C5-C14)-เฮเทอโร แอริล; D คือไฮโดรเจน, (C6-C14)-แอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C2-C3)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวซึ่งไม่ถูกแทนที่, ซึ่งริงที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยส่วน R3 ซึ่งคือคาร์โบไซคลิค ริงหรือเฮเทอโร ไซคลิค ริง ซึ่งมีไนโตรเจนในริงหนึ่งหรือสองอะตอม, สามารถ ถูกฟิวสด์กับพันธะคาร์บอน- คาร์บอนในส่วน (C2-C3)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล; R5 คือ (C1-C7)-แอลคิล, (C6-C12)-ไซ โคลแอลคิล,(C6-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C4)- แอล- คิลหรือส่วน ที่มีสูตร II ( สูตรเคมี ) ซึ่ง q คือ 0 หรือ 1 หรือ 1 และส่วน R3 สามารถตั้งอยู่ในตำแหน่งใดๆ ที่ต้องการของ ส่วนเฟนิล ได้; R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล-O-CO-; ในรูป ของสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ทั้งหมดและของผสมของสาร เหล่านั้นในทุก อัตราส่วน, และเกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสาร เหล่านั้นและสารก่อเป็นยาของสารเหล่านั้น4. Compounds of formula I as claimed in one or more of claims 1 through 3, where A is a saturated or unsaturated (C1-C3)-alkylene fraction with 2 valencies or a (C3-C5)-cycloalkylene fraction with 2 valencies, in which the alkyl fraction and cycloalkylene fraction are unsubstituted or substituted; B is hydrogen, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-(C1-C14)-alkyl in which the alkyl group is unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms, -NH-SO2-(C6-C14)-aryl or -NH-SO2-NH-(C5-C14)-heteroaryl; D is hydrogen, (C6-C14)-aryl, (C5-C14)-heteroaryl; R1 and R2 are independent, being hydrogen or (C2-C3)-alkylene with two saturated or unsubstituted valencies; the saturated or unsaturated 5- to 7-member ring is either unsubstituted or substituted by R3, which is a carbocyclic or heterocyclic ring containing one or two nitrogen atoms, and can be fused with carbon-carbon bonds in the (C2-C3)-alkylene region; R3 is (C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-alkoxy; R4 is hydrogen, (C1-C4)-alkyl; R5 is (C1-C7)-alkyl, (C6-C12)-cycloalkyl, (C6-C12)-cycloalkyl-(C1-C4)-alkyl, or the fraction with formula II (chemical formula) where q is 0, 1, or 1, and R3 can be located at any desired position in the phenyl fraction; R6 is hydrogen, (C1-C4)-alkyl-O-CO-; in the form of stereoisomers of all these substances and mixtures of them in all ratios, and physiologically tolerable salts of them and drug-forming substances of them.
5.กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อ ใดข้อหนึ่งหรือมากกว้า ฃฃ่าหนึ่งข้อ, ซึ่งประกอบด้วยการเชื่อมส่วนซึ่งสามารถอนุพัทธ์ โดยการ สังเคราะห์ย้อนหลังมาจากสูตร I5. A method for preparing a compound with formula I as claimed in any one or more of claims 1 through 4, which involves the linkage of a component that can be derived by retrospective synthesis from formula I.
6.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งให้ กรดคาร์บอกซิลิคหรืออนุพันธ์กรด คาร์บอกซิลิคที่มีสูตร III, ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R4, A, B และ D เป็นตามที่กำหนดไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือซึ่ง หมู่ ฟังก์ชันนัลสามารถถอยู่ในรูปของหมู่ต้นกำเนิด หรือในรูปที่ ได้รับการป้องกันอีกด้วยและซึ่ง X คือ หมู่จากไปซึ่งสามารถ ถูกแทนที่ได้โดยเป็นนิวคลีโอไฟล์, ทำปฏิกิริยากับกวานิดีน หรืออนุพันธ์กวานิ ดีนที่มีสูตร IV, ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R1,R2 และ R6 เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใด ข้อหนึ่งหรือซึ่งหมู่ ฟังก์ชันนัลสามารถอยู่ในรูปหมู่ต้น กำเนิดหรือในรูปที่ได้รับการป้องกันอีกด้วย6. A process as claimed in Reputation 5, which provides a carboxylic acid or carboxylic acid derivative with formula III, (chemical formula) in which R4, A, B, and D are as defined in any one of Reputations 1 through 4, or in which the functional group can exist in either the origin or protected form, and in which X is a substituteable nucleophilic group, reacts with guanidine or guanidine derivatives with formula IV, (chemical formula) in which R1, R2, and R6 are as defined in any one of Reputations 1 through 4, or in which the functional group can exist in either the origin or protected form.
7.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือ สารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นยา7. A compound with formula I as claimed in claims 1 through 4, or more than one of them, and/or its tolerable salts, and/or its pre-medicinal compounds, for use as a medicine.
8.การเตรียมทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ มีสูตร I อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิดตามที่ขอถือสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือ สาร ก่อนเป็นยาของสารนั้นนอกเหนือจากพาหะซึ่งเป็นที่ ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์8. Pharmaceutical preparations, which contain at least one compound of formula I as claimed in one or more of Claims 1 through 4, and/or tolerable salts of the substance, and/or pre-medicinal agents of the substance, other than a pharmacologically acceptable carrier.
9.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นแอนทากอนิสก์ของตัวรับไวโทรเน็คทิน9. A compound with formula I as claimed in claims 1 through 4, or more than one of them, and/or its tolerable salts and/or its pre-drug compounds, for use as an antagonist of the vitonectin receptor.
10.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นตัวยับยั้งการขจัดเอาเนื้อเยื่อ กระดูกออก หรือรักษารักษาโรคหรือป้องกันโรคของภาวะ กระดูก พรุน10. A compound with formula I as claimed in any one or more of Claims 1 through 4, and/or its tolerable salts, and/or its pre-medicinal compounds, for use as an inhibitor of bone erosion or for the treatment or prevention of osteoporosis.
11.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นตัวยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้อ งอก หรือการย้ายของเซลล์เนื้องอกจากส่วนหนึ่งไปยัง อีกส่วน หนึ่งที่ไม่ได้ติดต่อกันโดยตรง11. A compound with formula I as claimed in any one or more of Claims 1 through 4, and/or its tolerable salts, and/or its pre-medicinal compounds, for use as an inhibitor of tumor growth or the migration of tumor cells from one non-contact area to another.
12.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นสารต่อต้านการอักเสบ หรือสำหรับใช้ รักษาหรือป้องกันโรคที่เกี่ยวกับหัวใจและหลอด เลือด, ภาวะ ตีบหรือหดแคบอีก, โรคที่ผนังเส้นเลือดแดงหนา โรคของไตหรือ โรคของเรตินา12. A compound with formula I as claimed in any one or more of the claims under Clauses 1 through 4, and/or its tolerable salts, and/or its pre-medicinal compounds, for use as an anti-inflammatory agent or for the treatment or prevention of cardiovascular disease, recurrent stenosis or vasoconstriction, arterial hypertrophy, kidney disease, or retinal disease.