TH4278B - อนุพันธ์ 1, 5 -เบนโซไธอาเซพีน , การเตรียมสารและการใช้สารในการรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจ - Google Patents
อนุพันธ์ 1, 5 -เบนโซไธอาเซพีน , การเตรียมสารและการใช้สารในการรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจInfo
- Publication number
- TH4278B TH4278B TH8901000749A TH8901000749A TH4278B TH 4278 B TH4278 B TH 4278B TH 8901000749 A TH8901000749 A TH 8901000749A TH 8901000749 A TH8901000749 A TH 8901000749A TH 4278 B TH4278 B TH 4278B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- dihydro
- methoxifenyl
- benzothiazepine
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract 18
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 title abstract 2
- KJFRSZASZNLCDF-UHFFFAOYSA-N 1,5-benzothiazepine Chemical compound S1C=CC=NC2=CC=CC=C12 KJFRSZASZNLCDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 208000020446 Cardiac disease Diseases 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 15
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 13
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 12
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 10
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims abstract 10
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 3
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000003356 phenylsulfanyl group Chemical group [*]SC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000003006 2-dimethylaminoethyl group Chemical group [H]C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 15
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 10
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 7
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 6
- -1 perrolyl Chemical group 0.000 claims 6
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 6
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 241000534944 Thia Species 0.000 claims 4
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 3
- WGNUNYPERJMVRM-UHFFFAOYSA-N 3-pyridylacetic acid Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CN=C1 WGNUNYPERJMVRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004176 4-fluorobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1F)C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 241001302806 Helogenes Species 0.000 claims 2
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000002843 carboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 claims 2
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 claims 2
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 2
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- WWHDJYBSTCEGPD-UHFFFAOYSA-N 2-(diethylamino)ethyl benzoate;hydrochloride Chemical compound Cl.CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=CC=C1 WWHDJYBSTCEGPD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical group C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N Thiamine Natural products CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000007933 aliphatic carboxylic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005157 alkyl carboxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000005243 carbonyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N dimethylmethane Natural products CCC ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001177 diphosphate Substances 0.000 claims 1
- XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J diphosphate(4-) Chemical compound [O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims 1
- 235000011180 diphosphates Nutrition 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000001977 isobenzofuranyl group Chemical group C=1(OC=C2C=CC=CC12)* 0.000 claims 1
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 1
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N naproxen Chemical group C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000001294 propane Substances 0.000 claims 1
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 claims 1
- 235000019157 thiamine Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011721 thiamine Substances 0.000 claims 1
- NYERMPLPURRVGM-UHFFFAOYSA-N thiazepine Chemical compound S1C=CC=CC=N1 NYERMPLPURRVGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 4
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000000022 2-aminoethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])N([H])[H] 0.000 abstract 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000008061 calcium-channel-blocking effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 1
- 125000006254 cycloalkyl carbonyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 abstract 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 abstract 1
Abstract
สารประกอบของสูตร ( I )( สูตรเคมี ) [ ซึ่ง ; R 1 คือแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ; R 2 และ R 3 คือไฮโดรเจน , แอล คิล , แอลคอกซิ , เฮโลเจน , เฟนิล , ฟีนอล , C 1 - C 6 แอลคิลไธโอ , เฟนิลไธโอ , C 1 - C 6 , เฮโลเจนแอลคิล , ไซแอโนหรือไนโตร , หรือรวม เข้าด้วยกันเป็นแอลคิลีนซ่งเลือก ประกอบด้วยออกซิเจน ; R 4 คือไฮโดนเจน แอลิแฟทิค แอซิล , ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิล , ไซโคลแอลคอกซิคาร์บอนิล , แอโรแมทิค แอซิด ,แอลคอกซิคาร์บอ นิลหรือเบนซิออก ซิคาร์บอนิล ; R 5 และ R 6 คือแอลคิล และ x คืนออกซิเจน , ซัลเฟอร์ หรือเมธิลีน ] ซึ่งมีฤทธิ์ในการปิดกั้นช่องทางแคลเซียมและสารสามารถใช้ สำหรับรักษาและป้องกันโรคที่ เกี่ยวกับหัวใจแลความผิดปกติของหัวใจ สารนั้นอาจเตรียมขึ้น จากปฏิกิริยาของสารประกอบที่ตรงกันนั้น ซึ่ง R 4 คือ ไฮโดรเจน และหมู่อะมิโนเอธิลซึ่งจะถูกแทนที่ไฮโดร -เจนด้วย สารประกอบที่จะให้หมู่อะมิโนแลแล้วถ้ามีความต้องการอาจเติม หมู่แอลคิลในผลิตภัณ์นั้น สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร ( I )( สูตรเคมี ) ซึ่ง R1 คือหมู่ C 6 - C10 คาร์โบไซคลิค แอริล , หมู่ C 6 - C10 คาร์โบไซคลิค แอริล , ซึ่ง ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ ( a ) , หมู่แอโรเมทิค เฮเทอโรไซคลิคที่ได้นิยามไว้ต่อไปนี้ ซึ่งเลทอกจาหมู่ที่ ประกอบด้วย ไธเอนิล , เฟอริล , เบนโซ ฟิวแรนิล , ไอโซเบนโซฟิวแรนิล , พิร์โรลิล , ไพราโซลิล ,ออกซาโซลิล , ไธอาโซลิล ไอโซ- ไธอาโซลิล , ไอโซออกซาโซลิล , ไทรอาโซลิล , อิมิดาโซลิล ,ไธอาไดอาโซลิล , ทิริดิล , ไท- ราซินิล , พิริมิดิล , พิริดาซินิล , อินโดลิล , ไอ โซอินดิล , ควิโนลิล , ไอโซควิโนลิล , ฟธาลา ซินิล , ควิโนซาลินิล , และหมู่ซันดนลินิล , หมู่เฮเทอโร ไซคลิคดังกล่าวเป็นชนิดไม่ถูกแทนที่ หรือมี หมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่ ( a ) , ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ต่อไป นี้ หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคไม่ถูกแทนที่ดังกล่าว หรือหมู่เฮ เทอรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่นั้นเชื่อมติดกับเบนซินริง หมูแทนที่ ( a ) หมู่ C 1 - C6 แอลคิล , หมู่ C 1 - C6 แอลคอกซี , เฮโลเจ นอะ ตอม ,หมู่เฟนิล , หมู่ฟีนอกซี , หมู่ C 1 - C6 แอลคิลไธโอ , หมู่เฟนิลไธโอ , หมู่ C 1 - C6 เฮโลแอลคิล , หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่ไซแอมโน , หมู่ไนโตร , และแอลิแฟทิคเซน ที่ประกอบด้วยคาร์บอนจกา 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 0 , 1 หรือ 2 อะตอม R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือต่างกันละหมู่แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่ C 1 - C6 แอลคิล , หมู่ C 1 - C6 แอลคอกซี , เฮโลเจน อะตอม ,หมู่เฟนิล , หมู่ ฟีนอกซี , หมู่ C 1 - C6 แอลคิลไธโอ , หมู่เฟนิลไธโอ , หมู่C 1 - C6 เฮโลแอลคิล , หมู่ไซแอโนหรือหมธ่ไนโตร , หรือ R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วย กันเป็นแอลิแฟทิค เซนที่ประกอบ ด้วยคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 0 , 1 หรือ 2 อะตอม R 4 คือไฮโดรเจนอะตอม , หมู่ C 1 - C6 แอลิแฟทิคคาร์บอกซิ ลิค แอซิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอกซิ ) คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 คาร์โบไซคลิค แอโรแมทิค คาร์ บอกซิลิค แอซิล , หมู่ C 7 - C11 คาร์โบไซคลิค แอโรแมทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล , ที่มีหมู่ C 1 - C6 แอลคิล , C 1 - C6 แอลคอกซิ หรือหมู่แทนที่เฮโลเจนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ , หมู่ C 2 - C7 แอลคอกซิคารืบอนิล หรือหมู่เบนซิลลอกซิคารืบอนิล R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่างกัน และแต่ละหมู่คือหมู่ C 1 - C6 แอลคิล และ X คือออกซิเจนอะตอม , ซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่เมธิลีน หรือ เกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมวิธีนั้น ประกอบด้วยขั้น การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร ( VI ) ( สูตรเคมี ) ( ซึ่ง R 1 , R 2 , R3 และ X มีความหมายเหมือนที่นอยามไว้ ข้างต้น ) กับสารประกอบของสูตร ( VII ) ( สูตรเคมี ) ( ซึ่ง R 5 และ R 6 มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ข้างต้น และ Y คือเฮโลเจนอะตอมหรือหมู่ซัลโฟนิลซิ ) จะได้สารประกอบ ของสูตร ( I l ) ( สูตรเคมี ) ( ซึ่ง R 1 , R 2 , R3 , R 5 ,R 6 และ X มีความหมายเหมือน ที่นิยามไว้ข้างต้น ) และถ้าต้อง การนำสารดประกอบของสูตร ( I1 ) ดังกล่าวไปทำปฏิกิริยากับ สารให้หมู่แอซิล เพื่อเตรียม สารประกอบสูตร ( I ) ซึ่ง R 4 คือหมู่แอลแฟทิค คาร์บอกซิ ลิค แอซิล ดังกล่าว , หมู่ ไซดคลแอลคิล คาร์บอกนิลดังกล่าว ,หมู่ไซโคลแอลคอกซิคาร์บอ นิลดังกล่าว , หมู่คาร์ - โบโซคลิค แอโรแมทิค คาร์บอกซิลิค แอซิด ดังกล่าว, หมู่คาร์ โบไซคลิค แอโรแมทิค คาร์บอกซิลคิค แอซิล ดังกล่าวซึ่งถูกแทนที่ , หมู่แอลคอกซิ คาร์บอนิลดังกล่าวหรือหมู่เบน - ซิลลอกซิคาร์บอนิลดังกล่าว
2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 วึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยานั้นได้เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง R 1 คือหมู่เฟนิล , หมู่เฟนิล .ซึ่งถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่ แทนที่ ( a1 ) อย่าง น้อยหนึ่งหมู่ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ต่อไปนี้ , หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไธเอธิล ,เฟอริล , เบนโวฟิวแรนิล , ไอโซเบนโซฟฟิวแรนิล , พิร์โรลิล , ไพราโซลิล , ออกซาโซลิล ,ไธอาโซลิล ,ไอโซไธอาโซลิล , ไอโซ ออกซาโซลิล ,ไทรอาโซลิล อิมิคาโซลิล , ไธอาไดอาโซลิล , พิริดิล , ไพราซินิล , พิริ มิดิล , พิริดาซินิล , อินโดลิล , ไอโซ- อินโดลิล ,ควิโนลิล , ไอโซควิโนลิล ,ฟธาลาซินิล , ควิโนวา ลินิล และหมู่ซินโนลินิล , หมู่เฮ- เทอโรไซคลิคดังกล่าวจะเป็นชนิดไม่ถูกแทนที่หรึ่งมีหมู่แทน ที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่- ประกอบด้วย หมู่แทนที่ ( a 2 ) , หมูทแทนที่ ( a 1 ); หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ และเฮโล เจน อะตอม หมู่แทนที่ ( a 2 ); หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล และเฮโลเจนอะตอม
3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยา ที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือ ของสารนั้น ซึ่ง R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจนอะตอม , หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม , หรือ R 2 และ R 3 รวมดข้าด้วยกันเป็น แอลิแฟทิค เชนที่ประกอบด้วนคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และ ออกซิเจน 1 หรือ 2 อะตอม
4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสารสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบสูตร ( I ) หรือ เกลือของสารนั้นซึ่ง R 4 คือไฮโดรเขน อะตอม , หมู่ C 2 - C 6 แอลลิแฟซิลิค แอซิด , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์ บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอกซิ )คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิลซึ่งถูก แทนที่ซึ่งหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ , หรือหมู่ C a - C5 แอลคอกซิ คาร์บอนิล
5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่าง กัน และแต่ละหมู่คือหมู่ C 1 - C 4 แอลคิล
6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง R 1 คือหมู่เฟนิก หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ ( a 1 ) อย่าง น้อย หนึ่งหมู่ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยมไว้ต่อไปนี้ , หมู่แอ โรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไธเอนิล , เฟอริล , เบนโซฟิลแรนิล , ไอโซเบนโซฟิวแรนิก , พิริโรลิล , ไพราโซลิล , ออกซาโซลิล , ไธอาโซลิล , ไอโซไธอาโซลิล , ไอ โซออกซาไซลิล , ไทรอาโซลิล , อิมิตาโซลิล , ไธอาโคอาโซลิล , พิริดิล ,ไพราซินิล ,พิริ มิดิล , พิริดาดซินิล , อินโดลิล , ไอโซ- อินโอลิล , ควิโรลิล , ไอโซควิโนลิล , ฟธาลาซินิล , ควิโน ซาลินิล และหมู่ซันโนลินิล , หมู่เฮเทอ โร ไซคลิค ดังกล่าวเป็นชนิดไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่แทนที่ อย่างน้อยหนึ่งที่หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยหมู่แทนที่ ( a 2 ) หมู่แทนที่ ( a 1 ) หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิและเฮโล เจนอะตอม หมู่แทนที่ ( a 2 ) หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล และเฮโลเจนอะตอม R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือว่าต่างกันและแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ และเฮโลเจนอะตอม , R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วยกันเป็นแอลิแฟทิคเซนที่ประกอบด้วย คาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 1 หรือ 2 อะตอม R 4 คือไฮโดรเจนอะตอมหมู่ C 2 - C 6 แอลลิแฟทิค คาร์บอกซิ ลิค แอซิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอก ซิ )คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่ ซึ่งหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ C 2 - C 5 แอลคอกซิคาร์บอนิล R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่างกันแต่และหมู่คือ C 1 - C 4 แอลคิล , และ X คือออกซิเจนอะตอม , ซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่เมธิลีน
7.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง R 1 คือ หมู่เฟนิล หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่ ( a 1 ) อย่างน้อย หนึ่งหมู่ซึ่งมี ความหมายเหมือนที่นิยามไว้ต่อไปนี้ , หรือ หมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคที่เลือกจากหมู่ไธเอนิล , เฟ อริล , ไอซอกซาโลลิล , ออกซาโซลิล , ไธอาโซลิล และหมู่ไธอาไดอา- โซลิล , ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวอาจเป็นชนิดไม่ถูก แทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แทนที่ ( a 1 ) หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิและเฮโล เจนอะตอม R 2 และ R 3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม หรือ R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วยกันแอลิคแฟทิคเซนที่ประกอบด้วย คาร์ - บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 1 หรือ 2 อะตอม , R 4 คือไฮโดรเจนอะตอมหมู่ C 2 - C 6 แอลลิแฟทิค คาร์บอกซิ ลิค แอซิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอกซิ ) คาร์บอนิล ,หมู่เบนโซอิล , หมู่เบนโซอิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่ง มีหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่าง น้อยหนึ่งหมู่หรือหมู่ C 2 - C 5 แอลคอกซิคาร์บอนิล R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่างกันแต่และหมู่คือ C 1 - C 4 แอลคิล , และ X คือออกซิเจนอะตอม , ซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่เมธิลีน
8.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยา ที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือ ของสารนั้นซึ่ง R 1 คือ หมู่เฟนิล หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่ ( a 3 ) อย่างน้อย หนึ่งหมู่ซึ่งมี ความหมายเหมือนที่นิยามไว้ดังต่อไปนี้ , หรือหมู่แอโรแมทิค เฮ- เทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกจากหมู่ไธเอนิล , เฟอริล , ออกซาโซ ลิล , ไธอาโซลิลและหมู่ไธอาไดอาโซลิลซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดัง กล่าวจะ เป็นชนิดไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่เมธิลอย่างน้อยหนึ่ง หมู่ หมู่แทนที่ ( a 3 ) หมู่เมธิล , หมู่เมธอกซิ , ฟลูออโรอะตอมและคลอโรอะตอม R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล , หมู่เมธอกซิ , หมู่เอธอกซิ , หมู่เอธ อกซิ , ฟลูออรีนอะตอม หรือคลอรีน อะตอม หรือ R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วยกันเป็น หมู่ของ สูตร -0-CH2-0- R 4 คือไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอซิทิล , หมู่โพรพิโอนิล , หมู่ไซ โคลโพรเพนคาร์บอนิล , หมู่ไซโคลโพรพอกซิดาร์บอนิล , หมู่ เบน โซอิล , หมู่โทลูโออิล , หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล , หรือหมู่ เอธอกซิ - คาร์บอนิล R 5 และ R 6 ออาจเหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือเมธิล หรือหมู่ เอธิล และ X คือออกซิเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล
9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยา นั้นได้เลือกใช้เพื่อเตรียม 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร -3- ไฮดรอก ซิ -2- ( 4- เมธอกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซทีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร -2- ( 4- เมธอกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 ( 3-ฟลูออโร -4- เมธอก ซิเฟนิล ) - 2 , 3 ไดไฮโดร -3- ไฮดรอกซิ -8- ฟีนอกซิ -1 , 5 -เบนโซไธอา เซพีน -4 ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 ( 3-ฟลูออโร -4- เมธอกซิเฟนิล ) - 2 , 3 ไดไฮโดร -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร -3- ไฮดรอก ซิ -2- (3 , 4- เมธิลลีนไดออกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร -2- (3 , 4- เมธิลลีนไดออกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -8-( 4-ฟลูออ โรฟีนอกซิ ) - 2 , 3 ไดไฮโดร-2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -8-( 4-ฟลูออโรฟีนอกซิ ) -2 , 3 -ไดไฮโดร- 3-ไฮดรอกซิ-2- (4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )-2-( 3-ฟลูออโร-4-เมธอกซิเฟ นิล )-8- ( 4-ฟลูออโรฟีนอกซิ ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-3-ไฮดรอกซิ--1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน- -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2-( 3-ฟลูออ โร-4-เมธอกซิเฟนิล )- -8-( 4-ฟลูออโรฟีนอกซิ ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-1 , 5 -เบนโซไธอา เซพีน--4- ( 5 H ) - โอน -8-เบนซิล-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร-3-ไฮดรอกซิ- 2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-8-เบนซิล-5-( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร- 2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน -8-เบนซิล-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2-( 3-ฟลูออ โร-4-เมธอกซิเฟนิล )- 2 , 3 ไดไฮโดร-3-ไฮดรอกซิ-1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-8-เบนซิล-5-( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2-( 3-ฟลูออโร- 4- เมธอกซิเฟนิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน--4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )-8- ( 4-ฟลูออโร เบนซิล)-2- (4- เมธอกซิเฟนิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน--4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )- -8- ( 4-ฟลูออโรเบนซิล) -2 , 3 -ไดไฮโดร- 3-ไดดรอกซิ-2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-3-ไฮดรอก ซิ-2-( 4- เมธอกซิเฟนิล )-8-(2 -ไธเอนีลเมธิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน - 4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร--2-( 4- เมธอกซิเฟนิล )-8-(2 -ไธเอนีลเมธิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )-8-( 2- เฟอริลเมธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร - 3-ไดดรอกซิ-2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) ( 2- เฟ อริลเมธิล )- 2 , 3 -ไดไฮโดร--2-( 4-เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 10 หน้า, - รูป)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH7867A TH7867A (th) | 1990-07-02 |
| TH4278B true TH4278B (th) | 1995-02-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE47997T1 (de) | Substituierte imidazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung. | |
| DE69016899D1 (de) | Thiazolidinedionederivate. | |
| DE3686248D1 (de) | Piperidinderivat, seine verwendung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzung. | |
| O'Neal et al. | Potential hypoglycemic agents: 1, 3, 4-oxadiazoles and related compounds | |
| DE60005504D1 (de) | Chinolinderivate als mek enzym-inhibitoren | |
| AU7378587A (en) | Benzo{b}thiophene- and benzo{b}furancarboxamide derivatives their preparation, and pharmaceutical compositions containing them | |
| RU95117054A (ru) | Производные оксила, их получение и терапевтическое использование | |
| KR960014124A (ko) | 옥심 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료학적 용도 | |
| KR930702288A (ko) | 타이졸리딘디온 유도체 | |
| RU99101864A (ru) | Новое производное тиофена и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| KR880009987A (ko) | 위치 7에서 치환된 19-노르스테로이드, 이들의 제조방법, 약으로서의 사용방법 및 이들을 함유하는 약리학적 조성물 | |
| KR910007928A (ko) | 신규 벤조[1,8] 나프티리딘 유도체, 그의 제조 및 그를 함유하는 조성물 | |
| DK0648741T3 (da) | 1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-, chroman- og thiochroman-derivater som antithrombotiske midler | |
| KR890017252A (ko) | 티에노트리아졸로디아제핀 화합물 및 그의 약학적 용도 | |
| TH4278B (th) | อนุพันธ์ 1, 5 -เบนโซไธอาเซพีน , การเตรียมสารและการใช้สารในการรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจ | |
| AU8454998A (en) | (hetero)aryl-sulfonamide derivatives, their preparation and their use as factor xa inhibitors | |
| ATE118770T1 (de) | Thiazolidinone und oxazolidenonederivate, ihre herstellung und ihre anwendung als vasodilatatoren. | |
| HUT52065A (en) | Process for producing substituted imidazol derivatives and pharmaceutical compositions containing them | |
| TH7867A (th) | อนุพันธ์ 1, 5 -เบนโซไธอาเซพีน , การเตรียมสารและการใช้สารในการรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจ | |
| KR910002821A (ko) | 1,5-벤조티아제핀 유도체, 그의 제조 방법 및 심장혈관 질환의 치료시 용도 | |
| DE3587237D1 (de) | 1-dethia 2-thia-cephalosporansaeure-derivate, verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung, ihre verwendung als arzneimittel und sie enthaltende zubereitungen. | |
| DE68927554D1 (de) | Cephalosporinverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| IE37988B1 (en) | Substituted benzene-1,3-disulphonamides and process for their manufacture | |
| US4166866A (en) | Immunosuppressive method with dithiocarbamates | |
| DE3889497D1 (de) | 3,4-Dihydro-2-alkyl-3-oxo-N-aryl-2H-[1]benzothieno[3,2-e]-1,2-thiazine-4-carboxamid-1,1-dioxide. |