TH419A

TH419A - กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์ของแอมีน

Info

Publication number: TH419A
Application number: TH8101000251A
Authority: TH
Inventors: กวิน คูเปอร์ นายเดวิด; ซิดนีย์ ซาช นายยอร์จ
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; สมิธ ไคลน์ แอนด์ เฟร้นช์ ลาบอราตอรี่ซ ลิมิเต็ด
Filing date: 1981-09-29
Publication date: 1982-06-18

Abstract

กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์บางชนิดของพิริมิโดน สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบเหล่านี้ และวิธีใช้สารผสมนั้น ในการต่อต้านฮิสทามีน H2 สิทธิบัตรยา

Claims

1. กรรมวิธีในการเตรียมสรประกอบของสูตร 1(สูตร) ซึ่ง R1 และ R2 คือ C1-C4 แอลคิล หรือร่วมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่ง หมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่ทำให้เกิดหมู่ทิโรลลิดิโน หรือพิเพ อริดิโน; Y คือ เมธิลีน หรือ ซัลเฟอร์; X คือ เมธิลีน หรือ ออกซิเจน มีข้อกำหนดคือ X คือ เมธิลีน เมื่อ Y คือ ซัลเฟอร์; Z คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4 แอลคิล; และ R5 คือ ไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล หรือ -A-B ซึ่ง A คือ C1-C4 แอลคิลีน และ B คือ หมู่พิริดิล หรือ N-ออกโซพิริดิล เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-C4 แอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิหรือ ไฮดรอกซิ หมู่เดียวหรือมากกว่า : (สูตร) หมู่เฟนิลเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ เฮโลเจน, C1-C4 แอลดอกซิ, C1-C4 แอลคิลหรือไฮดรอกซิ หนึ่งถึงสามหมู่; หมู่ 2-ฟิวรานิล หรือ 2-ไธเอนิล ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 5 ด้วย -CH2NR1R2; หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 3 หรือ 4 ด้วย -CH2NR1R2; หมู่ 3-พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 5 หรือ 6 ด้วย -CH2NR1R2; หมู่ 4-พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 2 ด้วย -CH2NR1R2; หรือ หมู่ 2-พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 หรือ 5 ด้วย -CH2NR1R2; และเกลือที่เกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดและเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์; ซึ่งประกอบด้วยการให้แอมีนของสูตร 2 (ซึ่งมี R1, R2, X และ Y ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร 1) ทำ ปฏิกิริยากับพิริโดนของสูตร 3 (ซึ่ง Q คือ หมู่ไนโทรแอมีน, แอลคิลไธโอขนาดเล็กเบนซิลไธโอ, คลอรีน, โบรมีน หรือ หมู่ อื่น ๆ ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยไพรมารีน แอมีน และ R มี ความหมายเช่นเดียวกับ R5 หรืออาจเป็นอนุพันธ์ที่ถูกป้องกัน ของหมู่ -A-B), กำจัดหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออก (สูตร) หรือให้กัวนิดีนของสูตร (ซึ่งมี R1, R2, X และ Y ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร 1) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร 5 (ซึ่งมี Z และ R ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร 1 และ R5 คือ แอลคิลขนาดเล็ก), และเลือกเปลี่ยนผลิตภัณฑ์ที่ได้ให้เป็น เกลือที่เกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรด และเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ (สูตร) หรือสำหรับสารประกอบสูตร 1 ซึ่ง x คือ เมธิลีน และ Y คือซัลเฟอร์ เตรียมโดยให้สารประกอบของสูตร 6 (ซึ่ง L คือ หมู่ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยไธออล และยี R1 และ R2 ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร 1) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร 7 (สูตร) (ซึ่ง z คือ ไฮโดรเจน หรือ 1-C4 แอลคิล และมี R ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร 3) กำจัดหมู่ป้องกันที่มีอยู่ และ เลือกเปลี่ยนผลิตภัณฑ์ที่ได้นี้เป็นเกลือที่เกิดจากสาร เหล่านี้รวมตัวกับกรด และเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งให้แอมีนของสูตร 2 ทำ ปฏิกิริยากับพิริมิโดนของสูตร 3 ซึ่ง Q คือ ไนโทรอะมิโนและ กระทำปฏิกิริยาในแอลคานอลขนาดเล็ก, นิริคีน หรือ อะมิโซล ที่อุณหภูมิรีฟลักส์

3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง B ในสารประกอบ (3) หรือ (5) คือหมู่ 3- หรือ 4-ทิ ริคิล ซึ่งมี 6- หรือ 2-แอลคิลขนาดเล็ก หรือ เบนซิลออกซิ เป็นหมู่แทนที่ และดีแอลดีเลทผลิตภัณฑ์ที่เกิดขึ้นในตอนต้น โดยใช้ เอธานอลิค ไฮโดรคลอริค หรือไฮโดรโบรมิค แอซิด จะได้ สารประกอบของสูตร 1 ซึ่ง B คือ 3- หรือ 4-พิริคิล และ 6- หรือ 2-ไฮดรอกซิ

4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง x คือ เมธิลีน, Y คือ ซัลเฟอร์, R1 และ R2 ทั้งสองตัว คือ เมธิล และ R5 คือ -A-B ซึ่ง A คือ เมธิลีน

5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 4. ซึ่ง B คือ 3-ทิริดิล, (สูตร)

6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งให้ (สูตร)

7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งให้ (สูตร)

8. กรรมวิธีในการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย การให้สารประกอบ 30 ของสูตร 1 ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับพาหะ ทางเภสัชกรรม

9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 (สูตร) ซึ่ง R1 และ R2 คือ C1-C4 แอลคิล หรือร่วมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่ทำให้เกิดหมู่พิโรลลิดิโนหรือพิ เพอริดิโน, Y คือซัลเฟอร์ และ X คือ เมธิลีน ซึ่งประกอบ ด้วยการให้อนุพันธ์ของพิริดิลของสูตร 6 (สูตร) ซึ่งมี R1 และ R2 ตามที่นิยามแล้วข้างบน และ L คือ หมู่ ซึ่งถูกแทนที่ได้ด้วยไธออล ทำปฏิกิริยากับซิสเทแอมีน (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)