Claims (9)
1. กรรมวิธีในการเตรียมสรประกอบของสูตร 1(สูตร) ซึ่ง R1 และ R2 คือ C1-C4 แอลคิล หรือร่วมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่ง หมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่ทำให้เกิดหมู่ทิโรลลิดิโน หรือพิเพ อริดิโน; Y คือ เมธิลีน หรือ ซัลเฟอร์; X คือ เมธิลีน หรือ ออกซิเจน มีข้อกำหนดคือ X คือ เมธิลีน เมื่อ Y คือ ซัลเฟอร์; Z คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4 แอลคิล; และ R5 คือ ไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล หรือ -A-B ซึ่ง A คือ C1-C4 แอลคิลีน และ B คือ หมู่พิริดิล หรือ N-ออกโซพิริดิล เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-C4 แอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิหรือ ไฮดรอกซิ หมู่เดียวหรือมากกว่า : (สูตร) หมู่เฟนิลเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ เฮโลเจน, C1-C4 แอลดอกซิ, C1-C4 แอลคิลหรือไฮดรอกซิ หนึ่งถึงสามหมู่; หมู่ 2-ฟิวรานิล หรือ 2-ไธเอนิล ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 5 ด้วย -CH2NR1R2; หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 3 หรือ 4 ด้วย -CH2NR1R2; หมู่ 3-พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 5 หรือ 6 ด้วย -CH2NR1R2; หมู่ 4-พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 2 ด้วย -CH2NR1R2; หรือ หมู่ 2-พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 หรือ 5 ด้วย -CH2NR1R2; และเกลือที่เกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรดและเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์; ซึ่งประกอบด้วยการให้แอมีนของสูตร 2 (ซึ่งมี R1, R2, X และ Y ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร 1) ทำ ปฏิกิริยากับพิริโดนของสูตร 3 (ซึ่ง Q คือ หมู่ไนโทรแอมีน, แอลคิลไธโอขนาดเล็กเบนซิลไธโอ, คลอรีน, โบรมีน หรือ หมู่ อื่น ๆ ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยไพรมารีน แอมีน และ R มี ความหมายเช่นเดียวกับ R5 หรืออาจเป็นอนุพันธ์ที่ถูกป้องกัน ของหมู่ -A-B), กำจัดหมู่ป้องกันที่มีอยู่ออก (สูตร) หรือให้กัวนิดีนของสูตร (ซึ่งมี R1, R2, X และ Y ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร 1) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร 5 (ซึ่งมี Z และ R ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร 1 และ R5 คือ แอลคิลขนาดเล็ก), และเลือกเปลี่ยนผลิตภัณฑ์ที่ได้ให้เป็น เกลือที่เกิดจากสารเหล่านี้รวมตัวกับกรด และเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ (สูตร) หรือสำหรับสารประกอบสูตร 1 ซึ่ง x คือ เมธิลีน และ Y คือซัลเฟอร์ เตรียมโดยให้สารประกอบของสูตร 6 (ซึ่ง L คือ หมู่ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วยไธออล และยี R1 และ R2 ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร 1) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร 7 (สูตร) (ซึ่ง z คือ ไฮโดรเจน หรือ 1-C4 แอลคิล และมี R ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร 3) กำจัดหมู่ป้องกันที่มีอยู่ และ เลือกเปลี่ยนผลิตภัณฑ์ที่ได้นี้เป็นเกลือที่เกิดจากสาร เหล่านี้รวมตัวกับกรด และเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์1. The process for preparing the composition of formula 1 (formula) where R1 and R2 are C1-C4 alkyl or in combination with nitrogen atoms, with these two groups attached to form tyrolidino or piperidino groups; Y is methylene or sulfur; X is methylene or oxygen, with the definition that X is methylene when Y is sulfur; Z is hydrogen or C1-C4 alkyl; and R5 is hydrogen, C1-C4 alkyl or -A-B, where A is C1-C4 alkyl and B is a pyridyl or N-oxopyridyl group selectively replaced by one or more C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or hydroxyl groups: (formula) the phenyl group selectively replaced by one to three halogen, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkyl or hydroxyl groups; The 2-furanyl or 2-thianyl group is replaced at position 5 by -CH2NR1R2; the phenyl group is replaced at position 3 or 4 by -CH2NR1R2; the 3-pyridyl group is replaced at position 5 or 6 by -CH2NR1R2; the 4-pyridyl group is replaced at position 2 by -CH2NR1R2; or the 2-pyridyl group is replaced at position 4 or 5 by -CH2NR1R2; and the salts formed from these compounds in combination with acids are accepted pharmacologically. This involves reacting an amine of formula 2 (which contains R1, R2, X, and Y as defined for formula 1) with pyridone of formula 3 (where Q is a nitroamine group, a small alkylthiobenzylthio, chlorine, bromine, or other groups that can be replaced by primarine amine, and R has the same meaning as R5 or may be a protected derivative of the -A-B group), removing the existing protective groups (formula), or reacting guanidine of formula (which contains R1, R2, X, and Y as defined for formula 1) with a compound of formula 5 (which contains Z and R as defined for formula 1 and R5 is a small alkyl), and selectively converting the resulting product into a salt formed from the reaction of these compounds with an acid, which is acceptable. In pharmaceutical science (formula), or for compound formula 1, where x is methylene and Y is sulfur, it is prepared by reacting a compound of formula 6 (where L is a thiol-substitutable group and R1 and R2 as defined for formula 1) with a compound of formula 7 (formula) (where z is hydrogen or 1-C4 alkyl and has R as defined for formula 3), eliminating existing protective groups, and selectively converting the resulting product into a salt formed from these compounds reacting with an acid, which is pharmacologically acceptable.
2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งให้แอมีนของสูตร 2 ทำ ปฏิกิริยากับพิริมิโดนของสูตร 3 ซึ่ง Q คือ ไนโทรอะมิโนและ กระทำปฏิกิริยาในแอลคานอลขนาดเล็ก, นิริคีน หรือ อะมิโซล ที่อุณหภูมิรีฟลักส์2. The procedure of claim 1 involves the reaction of an amine of formula 2 with pyrimidone of formula 3, where Q is nitroamino, in small amounts of alkanols, niricine, or amisol at the reflux temperature.
3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง B ในสารประกอบ (3) หรือ (5) คือหมู่ 3- หรือ 4-ทิ ริคิล ซึ่งมี 6- หรือ 2-แอลคิลขนาดเล็ก หรือ เบนซิลออกซิ เป็นหมู่แทนที่ และดีแอลดีเลทผลิตภัณฑ์ที่เกิดขึ้นในตอนต้น โดยใช้ เอธานอลิค ไฮโดรคลอริค หรือไฮโดรโบรมิค แอซิด จะได้ สารประกอบของสูตร 1 ซึ่ง B คือ 3- หรือ 4-พิริคิล และ 6- หรือ 2-ไฮดรอกซิ3. A procedure of either claim 1 or 2, in which B in compound (3) or (5) is a 3- or 4-pyrikyl group with a small 6- or 2-alkyl or benzyloxy as a substituent, and DL delate the initial product using ethanolic, hydrochloric or hydrobromic acid, yields a compound of formula 1 in which B is 3- or 4-pyrikyl and 6- or 2-hydroxy.
4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง x คือ เมธิลีน, Y คือ ซัลเฟอร์, R1 และ R2 ทั้งสองตัว คือ เมธิล และ R5 คือ -A-B ซึ่ง A คือ เมธิลีน4. The procedure of either claim 1 or 2, where x is methylene, Y is sulfur, both R1 and R2 are methyl, and R5 is -A-B, where A is methylene.
5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 4. ซึ่ง B คือ 3-ทิริดิล, (สูตร)5. The procedure for claim 4, where B is 3-tyridyl (formula).
6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งให้ (สูตร)6. The procedure for claim number 2, which provides (the formula).
7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งให้ (สูตร)7. The procedure for claim number 2, which provides (the formula).
8. กรรมวิธีในการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย การให้สารประกอบ 30 ของสูตร 1 ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับพาหะ ทางเภสัชกรรม8. Procedure for preparing a pharmaceutical mixture consisting of administering 30 of the compounds of Formula 1 in Claim 1 to a pharmaceutical vector.
9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 (สูตร) ซึ่ง R1 และ R2 คือ C1-C4 แอลคิล หรือร่วมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่ทำให้เกิดหมู่พิโรลลิดิโนหรือพิ เพอริดิโน, Y คือซัลเฟอร์ และ X คือ เมธิลีน ซึ่งประกอบ ด้วยการให้อนุพันธ์ของพิริดิลของสูตร 6 (สูตร) ซึ่งมี R1 และ R2 ตามที่นิยามแล้วข้างบน และ L คือ หมู่ ซึ่งถูกแทนที่ได้ด้วยไธออล ทำปฏิกิริยากับซิสเทแอมีน (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)9. The procedure of claim 2 (formula) in which R1 and R2 are C1-C4 alkyls or, together with nitrogen atoms to which these two groups are attached, form pyridino or piperidino groups, Y is sulfur and X is methylene, which consists of the giving of pyridyl derivatives of formula 6 (formula) containing R1 and R2 as defined above, and L is a group which can be replaced by thiol, reacting with cysteamine (9 claims, 4 pages, 0 images).