DC60 (22/06/41) ตัวยับยั้งแองจิโอเจเนซิสซึ่งเป็นอนุพันธ์ 1,2,4-ไธอาไดอาโซลิลซึ่งถูกแทนที่ใน ตำแหน่งที่ 5 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของ สูตร (สูตรเคมี) (I), รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบ ไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของมัน, ซึ่ง X คือ CH หรือ N;R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิล ไธโอ, อะมิโน, โมโน-หรือได (C1-6 อัลคิล)อะมิโน , Ar1, Ar1-NH-,C3-6 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอกซีเมทธิล หรือเบนซิลออกซีเมทธิล ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, อะมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน-หรือได (C1-6 อัลคิล) อะมิโน, C1-6 อัลคิล ออกซีคาร์บอนิล, C1-6 อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, ไฮดรอกซีหรือ C1-6 อัลคิลออกซี, R3 ,R4 และ R5 แต่ละตัวถูกคัดเลือก อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลออกซี, ไตรฟลูโอโรเมทธิล, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, อะซิโด, C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลไธโฮ, C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล หรือ Het1 ; A คือ Ar2, Ar2 CH2- หรือ Het2 ; Ar1 และ Ar2 ฟีนิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ; Het1 และ Het2 คือ โมโนไซคลิก เฮทเทอโรไซเคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ ; ซึ่งมีฤทธิ์ในการยับยั้งแองจิโอเจเนซิส ; การเตรียม สารเหล่านี้, สารผสมซึ่งประกอบด้วยสาร เหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้ในรูปยารักษาโรค ตัวยับยั้งแองจิโอเจเนซิสซึ่งเป็นอนุพันธ์ 1,2,4-ไธอาไดอาโซลิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 5 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของ สูตร (สูตร) รูปแบบ N-ออกไซด์,เกลือเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของมัน, ซึ่ง X คือ CH หรือ N;R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล,C1-6 อัลคิลออกซี,C1-6 อัลคิล ไธโอ,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6 อัลคิล) อะมิโน, Ar1,Ar1-NH-,C3-6ไซโคลอัลคิล, ไฮดร็อกซีเมทธิล หรือเบนซิลออกซิเมทธิล R2 คือไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล,อะมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน-หรือได (C1-6 อัลคิล) อะมิโน, C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, C1-6 อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, ไฮดรอกซีหรือ C1-6 อัลคิลออกซี, R3 ,R4 และ R5 แต่ละตัวถูกคัดเลือก อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลออกซี,ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน,อะซิโด,C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลไธโอ,C1-6 อัลคิลออซีคาร์บอนิล หรือ Het1; คือ Ar2,Ar2 CH2- หรือ Het2; Ar1 และ Ar2 ฟีนิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; Het1 และ Het2 คือ โมโนไซคลิกเฮทเทอโรไซเคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่; ซึ่ง มีฤทธิ์ในการยับยั้งแองจิโอเจเนซิล; การเตรียมสารเหล่านี้, สารผสมซึ่งประกอบด้วยสาร เหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้ในรูปยารักษาโรค : สิทธิบัตรยา DC60 (22/06/41) Angiogenesis inhibitor, its derivative. 1,2,4-thiazole, which is replaced at the 5th position.This invention involves the compound of the formula (chemical formula) (I), the N-oxide form, the acid-added salt, which was obtained. Pharmacy acceptance and its stereochemical isomer form, in which X is CH or N; R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6. Alkylthio, amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, Ar1, Ar1-NH-, C3-6 cyclo-alkyl, hydroxyme Matthew Or benzyl oxymethyl; R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, amino, amino carbonyl, mono- or di (C1-6 alkyl) amino. , C1-6 alkyloxyccarbonyl, C1-6 alkyl carbonyl amino, hydroxy or C1-6 alkyloxi, R3, R4 and R5. Each one was selected. Independently of hydrogen, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, trifluoromethyl, nitro, amino, cyano, acidos. , C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl thiho, C1-6 alkyloxcarbonyl or Het1; A is Ar2, Ar2. CH2- or Het2; Ar1 and Ar2 phenyl which may choose to be substituted; Het1 and Het2 are monocyclic heterocyclic. Which may choose to be replaced; Which has an inhibitory effect on angiogenesis; Preparation of these substances, mixtures containing them and their use in medicinal form. Angiogenesis inhibitor, a derivative 1,2,4-thiazolinyl, which is replaced in position 5, this invention involves the compound of formula (formula) form N-oxide, acid-filled salt, which was Pharmacy acceptance and isomer forms Its stereo chemistry, where X is CH or N; R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyl thio, amino, mono- Or Di (C1-6 Alkyl) Amino, Ar1, Ar1-NH-, C3-6 Cycloalkyl, Hydroxyethyl Or benzyl oximethyl R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, amino, amino carbonyl, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, C1-6 alkyloxccarbonyl, C1-6 alkyl carbonyl amino, hydroxy or C1-6 alkyloxi, R3, R4 and R5 each. Selected Independently of hydrogen, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, trifluoromethyl, nitro, amino, cyano, acidos. , C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl thio, C1-6 Alkylosecarbonyl or Het1; Ie Ar2, Ar2 CH2- or Het2; Ar1 and Ar2 phenyl, which may choose to be replaced; Het1 and Het2 are monocyclic heterocyclic. Which may choose to be replaced; Which has an inhibitory effect on angiogenecil; Preparations of these substances, mixtures containing them and their use in medicinal form: drug patent