TH41252A - Thiaadiazolidpyridazine derivatives, which inhibit angiogenesis. - Google Patents

Thiaadiazolidpyridazine derivatives, which inhibit angiogenesis.

Info

Publication number
TH41252A
TH41252A TH9801002343A TH9801002343A TH41252A TH 41252 A TH41252 A TH 41252A TH 9801002343 A TH9801002343 A TH 9801002343A TH 9801002343 A TH9801002343 A TH 9801002343A TH 41252 A TH41252 A TH 41252A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
alk1
hydrogen
formula
amino
Prior art date
Application number
TH9801002343A
Other languages
Thai (th)
Inventor
อองตวน สตอคโบรคซ์ นายเรย์มอนด์
อังเดร คอยสเตอร์ส นายมาร์ก
โจเซฟ มาเรีย แวน เดอร์ อา นายมาร์เซล
เกียร์เบอร์นัส มาเรีย ลวิคซ์ นายมาร์แซล
วิลเลมส์ นายมาร์ก
ดับบลิว. ทิวแมน นายโรเบิร์ต
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH41252A publication Critical patent/TH41252A/en

Links

Abstract

DC60 (14/09/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสาร ประกอบของสูตร (สูตร) (I), รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือที่ได้จากการเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบ ไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของมัน ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 อัล คิล,C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิลไธโอ,อะมิโน, โมโน -หรือได (C1-6 อัลคิล) อะมิโน, Ar1,Ar1-NH-,C3-6 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอกซีเมทธิลหรือเบนซิลออกซีเมทธิล R2 และ R3 คือไฮโดรเจน, หรืออาจ ร่วมกัน ก่อรูปไบวาเลนท์ แรดิคอลของสูตร -CH=CH-CH= CH-; R4,R5 และ R6 แต่ละตัว ถูกคัดเลือกอย่างอิสระ จากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล-, C1-6 อัลคิลออกซี, ไตรฟลูออโร- เมทธิล, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, อะซิโด, C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล- ไธโอ, C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล หรือ Het1; หรือเมื่อ R4 และ R5 อยู่ติดกันอาจร่วมกัน ก่อรูปแรดิคอลของสูตร -CH=CH-CH=CH-; A คือไบวาเลนท์ แรดิคอลของสูตร NR7,NR7-Alk1-X-, NR7-Alk1-X-Alk2-, O-Alk1-X-, O-Alk1-X-Alk2 หรือ S -Alk1-X-; ซึ่ง X คือพันธะ โดยตรง, -O-,-S-, C=O,-NR8- หรือ Het 2; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล หรือ Ar2 เมทธิล; R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, หรือ Ar2 เมทธิล; Alk1 คือ C1-6 อัลเคนไดอิล; Al2 คือ C1-4 อัลเคนไดอิล; Ar1 และ Ar2 คือฟีนิลซึ่งเลือกให้ ถูกแทนที่; ฟีนิล; Het1 และ Het2 คือเฮทเทอโรไซเคิลซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่; ซึ่งมีฤทธิ์ในการ ยับยั้งแองจิโอเจเนซิส, การเตรียมสารเหล่านี้, สารผสมซึ่งประกอบด้วย สารเหล่านี้และการใช้สาร เหล่านี้ในรูปยารักษาโรค อนุพันธ์ไธอาไดอาโซลิล ไพริดาซีน ซึ่งยับยั้งแองจิโอเจเนซิส การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสาร ประกอบของสูตร (สูตร) รูปแบบ N-ออกไซด์,เกลือเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของมัน ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 อัล คิล,C1-6 อัลคิลออกซี,C1-6 อัลคิลไธโอ,อะมิโน,โมโน -หรือได(C1-6 อัลคิล) อะมิโน, Ar1,Ar1-NH-,C3-6 ไซโคลอัลคิล, ไฮดร็อกซีเมทธิลหรือเบนซิลออกซิ เมทธิล: R2 และ R3 คือไฮโดรเจน, หรืออาจร่วมกัน ก่อรูปไดวาเลนท์แรดิคอลของสูตร-CH=CH-CH= CH-;R4,R5 และ R6 แต่ละตัวถูกคัดเลือกอย่างอิสระ จากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล-, C1-6 อัลคิลออกซี, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไนโตร, อะมิโน,ไซยาโน,อะซิโด, C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลไธโอ, C1-6 อัลคิลออซีคาร์บอนิล หรือ Het1; หรือเมื่อ R4 และ R5 อยู่ติดกันอาจร่วมกันก่อรูปแรดิคัลของสูตร -CH=CH-CH=CH-; A คือไดวาเลนท์แรดิคัลของสูตร NR7,NR7-Alk1-X-, NR7-Alk1-X-Alk2-,O-Alk1-X-, O-Alk1-X-Alk2 หรือ S -Alk1-X-; ซึ่ง X คือพันธะ โดยตรง, -O-,-S-, C=O,-NR8-หรือ Het 2; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล หรือ Ar2 เมทธิล; R8 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 อัลคิล, หรือ Ar2 เมทธิล; Alk1 คือ C1-6 อัลเคนไดอิล; Ar2 คือ C1-4 อัลเคนไดอิล; Ar1 และ Ar2 คือฟีนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่; ฟีนิล; Het1 และ Het2 คือ เฮตเทอโรไซเคิลซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่; ซึ่งมีฤทธิ์ในการยับยั้งแองจิโอเจเนซิส, การเตรียมสารเหล่านี้, สารผสมซึ่งประกอบด้วย สารเหล่านี้และการใช้สารเหล่านี้ในรูปยารักษาโรค : สิทธิบัตรยา DC60 (14/09/49) This invention relates to a substance Composition of formulas (formulas) (I), N-oxide form, acidic addition salts obtained Pharmacy acceptance and its stereochemical isomer forms, in which R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyl thio, Amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, Ar1, Ar1-NH-, C3-6 cyclo-alkyl, hydroxymethyl or benzyl. Cmethyl R2 and R3 are hydrogen, or together they form the bivalent. The radicals of the formula -CH = CH-CH = CH-; R4, R5 and R6 are individually selected from hydrogen, halo, C1-6 alkyl-, C1-6 alkyl out. C, Trifluoro-Methyl, Nitro, Amino, Cyano, Acido, C1-6 Alkyloxi, C1-6 Alkyl, C1-6 Al Alkyl-thio, C1-6 alkyloxyccarbonyl or Het1; Or when R4 and R5 are adjacent, they may be together Forms radical formulas -CH = CH-CH = CH-; A is the bivalent radical of the formula. NR7, NR7-Alk1-X-, NR7-Alk1-X-Alk2-, O-Alk1-X-, O-Alk1-X-Alk2 or S -Alk1-X-; Where X is the direct bond, -O -, - S-, C = O, -NR8- or Het 2; R7 is hydrogen, C1-6 alkyl or Ar2 methyl; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, or Ar2 methyl; Alk1 is C1-6 alkendyl; Al2 is C1-4 alkendyl; Ar1 and Ar2 are phenyls that were chosen to be replaced; Phenyl; Het1 and Het2 are heterocycle which have been chosen to be replaced; Which has the power Inhibition of angiogenesis, these preparations, mixtures consisting of These substances and their use These are in drug form. Thiaadiazolidpyridazine derivatives, which inhibit angiogenesis. This invention relates to substances Composition of the formula (formula) form N-oxide, acid-filled salt, which has been Pharmacy acceptance and isomer forms Its stereo chemistry in which R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6. Alkylthio, amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, Ar1, Ar1-NH-, C3-6 cycloalkyl, hydroxy Methyl or benzyl oxymethyl: R2 and R3 are hydrogen, or maybe together. The divalent radical form of the formula -CH = CH-CH = CH-; R4, R5 and R6 are individually selected from hydrogen, halo, C1-6 alkyl-, C1-. 6 alkyl oxy, trifluoromethyl, nitro, amino, cyano, acidos, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyl , C1-6 alkylthio, C1-6 alkylosecarbonyl or Het1; Or when R4 and R5 are adjacent, they may jointly form the radical form of the formula. -CH = CH-CH = CH-; A is the radical divalent of the formula. NR7, NR7-Alk1-X-, NR7-Alk1-X-Alk2-, O-Alk1-X-, O-Alk1-X-Alk2 or S -Alk1-X-; Where X is the direct bond, -O -, - S-, C = O, -NR8- or Het 2; R7 is hydrogen, C1-6 alkyl or Ar2 methyl; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, or Ar2 methyl; Alk1 is C1-6 alkendyl; Ar2 is C1-4 alkendyl; Ar1 and Ar2 are phenyls that were chosen to be replaced; Phenyl; Het1 and Het2 are heterocycle which have been chosen to be replaced; Which has an inhibitory effect on angiogenesis, these preparations, mixtures consisting of These substances and their use in medicinal form: Drug Patents

Claims (1)

1. สารประกอบของสูตร (I)(สูตร) รูปแบบ N-ออกไซด์,เกลือเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบไอโซเมอริก ทางสเตอริโอเคมีของมัน ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล,C1-6 อัลคิล ออกซี,C1-6 อัลคิลไธโอ,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6 อัลคิล) อะมิโน, Ar1,Ar1-NH-,C3-6ไซโคลอัลคิล, ไฮดร็อกซีเมทธิลหรือเบนซิลออกซิเมทธิล; R2 และ R3 คือไฮโดรเจน, หรืออาจร่วมกัน ก่อรูปไดวาเลนท์แรดิคอลของสูตร-CH=CH-CH= CH-; R4,R5 และ R6 แต่ละตัวถูกคัดเลือกอย่างอิสระ จากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล-, C1-6 อัลคิลออกซี, ไตรฟลูออโรเมทธิลแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds of formula (I) (formula) form N-oxide, acid-filled salt which is obtained Pharmacy acceptance and isomeric form Its stereo chemistry, where R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyl thio, amino, mono- or di (C1-6 Alkyl) amino, Ar1, Ar1-NH-, C3-6 cyclo-alkyl, hydroxymethyl or benzyl oximethyl; R2 and R3 are hydrogen, or maybe together. The divalent radical form of the formula -CH = CH-CH = CH-; R4, R5 and R6 are individually selected from hydrogen, halo, C1-6 alkyl-, C1-. 6 Alkyloxi, trifluoromethyltag: drug patent
TH9801002343A 1998-06-22 Thiaadiazolidpyridazine derivatives, which inhibit angiogenesis. TH41252A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH41252A true TH41252A (en) 2000-11-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2348617C2 (en) 2-pyridone derivatives as inhibitors of neutrophil elastase, and their application
RU2395500C2 (en) 2,4-pyrimidine diamines used in treating neoplastic diseases, inflammatory and immune disorders
AR122776A2 (en) PARASITICIDAL COMPOSITIONS COMPRISING AN ISOXAZOLINE ACTIVE AGENT, THEIR METHODS AND USES
FI956119A0 (en) Phenyl heterocycles as cyclooxygenase-2 inhibitors
MY189118A (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives
NO20060665L (en) N-substituted pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl C-kit inhibitors
SE0104332D0 (en) Therapeutic agents
MY144655A (en) Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors
BR9916282A (en) Compound, use of a compound and method of treatment
WO2001009103A3 (en) Imidazole antiproliferative agents
NO20060670L (en) N3-substituted imidazopyridine C-kit inhibitors
BRPI0411365A (en) aminopyridine derivatives
AR050045A1 (en) PIRROLO DERIVATIVES [3,4-C] PIRAZOL ASSETS AS QUINASE INHIBITORS, PROCEDURE FOR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT UNDERSTAND THEM
NO20056192L (en) Capase inhibitors and their use
DK1463487T3 (en) Liposomal delivery of vitamin-E based compounds
NO903524D0 (en) BENZOPYRANE COMPOUNDS, PROCEDURES OF PREPARATION AND PHARMACEUTICAL MIXTURES THEREOF.
DE60214401D1 (en) HETERO BICYCLIC CRF ANTAGONISTS
DE602004015108D1 (en) (3 - ((CHINAZOLIN-4-YL) AMINO) -1H-PYRAZOLE-1-YL) ACETAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS AURORA KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES SUCH AS CANCER
EA200701780A1 (en) ANTI-TUMOR MEDICINE
AR001061A1 (en) Synergistic fungicidal composition procedure to combat harmful fungi use of the compounds that make up said composition as synergistic components thereof
EP1453506A4 (en) TOPOISOMERASE TOXIC AGENTS
RU2006125729A (en) Aminobenzimidazole derivatives as inhibitors of replication of respiratory syncytial virus
TH41252A (en) Thiaadiazolidpyridazine derivatives, which inhibit angiogenesis.
EA199800586A1 (en) CONDENSED DERIVATIVES OF IMIDAZOL AS A MODULATOR OF MULTIPLE MEDICINE STABILITY
AR054888A1 (en) DERIVATIVES OF QUINOLINA AS ANTIBACTERIAL AGENTS