TH41252A - อนุพันธ์ไธอาไดอาโซลิล ไพริดาซีน ซึ่งยับยั้งแองจิโอเจเนซิส - Google Patents
อนุพันธ์ไธอาไดอาโซลิล ไพริดาซีน ซึ่งยับยั้งแองจิโอเจเนซิสInfo
- Publication number
- TH41252A TH41252A TH9801002343A TH9801002343A TH41252A TH 41252 A TH41252 A TH 41252A TH 9801002343 A TH9801002343 A TH 9801002343A TH 9801002343 A TH9801002343 A TH 9801002343A TH 41252 A TH41252 A TH 41252A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- alk1
- hydrogen
- formula
- amino
- Prior art date
Links
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 title abstract 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 13
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 13
- -1 C1-6 alkyloxi Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000006619 (C1-C6) dialkylamino group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 4
- 101100490437 Mus musculus Acvrl1 gene Proteins 0.000 abstract 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 2
- 208000010444 Acidosis Diseases 0.000 abstract 1
- 125000000815 N-oxide group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000014399 negative regulation of angiogenesis Effects 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (14/09/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสาร ประกอบของสูตร (สูตร) (I), รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือที่ได้จากการเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบ ไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของมัน ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 อัล คิล,C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิลไธโอ,อะมิโน, โมโน -หรือได (C1-6 อัลคิล) อะมิโน, Ar1,Ar1-NH-,C3-6 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอกซีเมทธิลหรือเบนซิลออกซีเมทธิล R2 และ R3 คือไฮโดรเจน, หรืออาจ ร่วมกัน ก่อรูปไบวาเลนท์ แรดิคอลของสูตร -CH=CH-CH= CH-; R4,R5 และ R6 แต่ละตัว ถูกคัดเลือกอย่างอิสระ จากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล-, C1-6 อัลคิลออกซี, ไตรฟลูออโร- เมทธิล, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, อะซิโด, C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล- ไธโอ, C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล หรือ Het1; หรือเมื่อ R4 และ R5 อยู่ติดกันอาจร่วมกัน ก่อรูปแรดิคอลของสูตร -CH=CH-CH=CH-; A คือไบวาเลนท์ แรดิคอลของสูตร NR7,NR7-Alk1-X-, NR7-Alk1-X-Alk2-, O-Alk1-X-, O-Alk1-X-Alk2 หรือ S -Alk1-X-; ซึ่ง X คือพันธะ โดยตรง, -O-,-S-, C=O,-NR8- หรือ Het 2; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล หรือ Ar2 เมทธิล; R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, หรือ Ar2 เมทธิล; Alk1 คือ C1-6 อัลเคนไดอิล; Al2 คือ C1-4 อัลเคนไดอิล; Ar1 และ Ar2 คือฟีนิลซึ่งเลือกให้ ถูกแทนที่; ฟีนิล; Het1 และ Het2 คือเฮทเทอโรไซเคิลซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่; ซึ่งมีฤทธิ์ในการ ยับยั้งแองจิโอเจเนซิส, การเตรียมสารเหล่านี้, สารผสมซึ่งประกอบด้วย สารเหล่านี้และการใช้สาร เหล่านี้ในรูปยารักษาโรค อนุพันธ์ไธอาไดอาโซลิล ไพริดาซีน ซึ่งยับยั้งแองจิโอเจเนซิส การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสาร ประกอบของสูตร (สูตร) รูปแบบ N-ออกไซด์,เกลือเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของมัน ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 อัล คิล,C1-6 อัลคิลออกซี,C1-6 อัลคิลไธโอ,อะมิโน,โมโน -หรือได(C1-6 อัลคิล) อะมิโน, Ar1,Ar1-NH-,C3-6 ไซโคลอัลคิล, ไฮดร็อกซีเมทธิลหรือเบนซิลออกซิ เมทธิล: R2 และ R3 คือไฮโดรเจน, หรืออาจร่วมกัน ก่อรูปไดวาเลนท์แรดิคอลของสูตร-CH=CH-CH= CH-;R4,R5 และ R6 แต่ละตัวถูกคัดเลือกอย่างอิสระ จากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล-, C1-6 อัลคิลออกซี, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไนโตร, อะมิโน,ไซยาโน,อะซิโด, C1-6 อัลคิลออกซี, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลไธโอ, C1-6 อัลคิลออซีคาร์บอนิล หรือ Het1; หรือเมื่อ R4 และ R5 อยู่ติดกันอาจร่วมกันก่อรูปแรดิคัลของสูตร -CH=CH-CH=CH-; A คือไดวาเลนท์แรดิคัลของสูตร NR7,NR7-Alk1-X-, NR7-Alk1-X-Alk2-,O-Alk1-X-, O-Alk1-X-Alk2 หรือ S -Alk1-X-; ซึ่ง X คือพันธะ โดยตรง, -O-,-S-, C=O,-NR8-หรือ Het 2; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล หรือ Ar2 เมทธิล; R8 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 อัลคิล, หรือ Ar2 เมทธิล; Alk1 คือ C1-6 อัลเคนไดอิล; Ar2 คือ C1-4 อัลเคนไดอิล; Ar1 และ Ar2 คือฟีนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่; ฟีนิล; Het1 และ Het2 คือ เฮตเทอโรไซเคิลซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่; ซึ่งมีฤทธิ์ในการยับยั้งแองจิโอเจเนซิส, การเตรียมสารเหล่านี้, สารผสมซึ่งประกอบด้วย สารเหล่านี้และการใช้สารเหล่านี้ในรูปยารักษาโรค : สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบของสูตร (I)(สูตร) รูปแบบ N-ออกไซด์,เกลือเติมกรดซึ่งได้รับ การยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปแบบไอโซเมอริก ทางสเตอริโอเคมีของมัน ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล,C1-6 อัลคิล ออกซี,C1-6 อัลคิลไธโอ,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6 อัลคิล) อะมิโน, Ar1,Ar1-NH-,C3-6ไซโคลอัลคิล, ไฮดร็อกซีเมทธิลหรือเบนซิลออกซิเมทธิล; R2 และ R3 คือไฮโดรเจน, หรืออาจร่วมกัน ก่อรูปไดวาเลนท์แรดิคอลของสูตร-CH=CH-CH= CH-; R4,R5 และ R6 แต่ละตัวถูกคัดเลือกอย่างอิสระ จากไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล-, C1-6 อัลคิลออกซี, ไตรฟลูออโรเมทธิลแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH41252A true TH41252A (th) | 2000-11-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2348617C2 (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение | |
| RU2395500C2 (ru) | 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| AR122776A2 (es) | Composiciones parasiticidas que comprenden un agente activo de isoxazolina, sus métodos y usos | |
| FI956119A0 (fi) | Fenyyliheterosyklejä syklo-oksigenaasi-2-inhibiittoreina | |
| MY189118A (en) | Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives | |
| NO20060665L (no) | N-substituerte pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl C-kit inhibitorer | |
| SE0104332D0 (sv) | Therapeutic agents | |
| MY144655A (en) | Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors | |
| BR9916282A (pt) | Composto, uso de um um composto e método de tratamento | |
| WO2001009103A3 (en) | Imidazole antiproliferative agents | |
| NO20060670L (no) | N3-substituerte imidazopyridin C-kit inhibitorer | |
| BRPI0411365A (pt) | derivados de aminopiridina | |
| AR050045A1 (es) | Derivados de pirrolo[3,4-c]pirazol activos como inhibidores de quinasa, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden | |
| NO20056192L (no) | Kapaseinhibitorer og anvendelse derav | |
| DK1463487T3 (da) | Liposomal afgivelse af vitamin-E baserede forbindelser | |
| NO903524D0 (no) | Benzopyranforbindelser, fremgangsmaater ved fremstilling og farmasoeytiske blandinger derav. | |
| DE60214401D1 (de) | Hetero-bicyclische crf antagonisten | |
| DE602004015108D1 (de) | (3-((chinazolin-4-yl)amino)-1h-pyrazol-1-yl)acetamid derivate und verwandte verbindungen als aurora kinase inhibitoren zur behandlung von proliferativen erkrankungen wie krebs | |
| EA200701780A1 (ru) | Противоопухолевое средство | |
| AR001061A1 (es) | Composición fungicida sinergica procedimiento par a combatir hongos nocivos uso de los compuestos que integran dicha composición como componentes sinergicos de la misma | |
| EP1453506A4 (en) | Topoisomerase GIFT FUNDS | |
| RU2006125729A (ru) | Производные аминобензимидазолов в качестве ингибиторов репликации респираторного синцитиального вируса | |
| TH41252A (th) | อนุพันธ์ไธอาไดอาโซลิล ไพริดาซีน ซึ่งยับยั้งแองจิโอเจเนซิส | |
| EA199800586A1 (ru) | Конденсированные производные имидазола в качестве модуляторов множественной лекарственной устойчивости | |
| AR054888A1 (es) | Derivados de quinolina como agentes antibacterianos |