Claims (2)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมยาสำเร็จทางเภสัชที่ประกอบไปด้วย (เอ) แกนที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างที่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดและสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างซึ่งแตกต่างจากสารออกฤทธิ์ดังกล่าว เกลือด่างของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดหรือเกลือด่างของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดและสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่าง ซึ่งแตกต่างจากสารออกฤทธิ์ดังกล่าว (บี) สารเคลือบชั้นแรก (subcoating) ชนิดเฉื่อย ซึ่งละลายหรือแตกสลายออกอย่างรวดเร็วในน้ำที่ได้เข้าสัมผัสกับส่วนของแกนดังกล่าว สารเคลือบชั้นแรกดังกล่าวประกอบด้วยชั้นหนึ่งชั้นหรือมากกว่าที่ประกอบด้วยพวกวัสดุที่เลือกได้จาก กลุ่มที่ประกอบด้วยเนื้อสารที่เป็นเม็ดยา สารประกอบที่เกิดเป็นแผ่นบางๆ และสารประกอบที่เป็นด่าง และ (ซี) ชั้นเคลือบที่ไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้ล้อมรอบชั้นที่เคลือบชั้นแรก ซึ่งชั้นเคลือบชั้นแรกนี้แยกแกนที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างจากชั้นที่เคลือบที่ไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้ซึ่งทำให้ความเสถียรของยาที่เตรียมเช่นนั้นเพิ่มสูงขึ้น 2. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดมีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) ซึ่ง A คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ R1,R2,R3 และ R4 เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และควรเป็นไฮโดรเจน แอลคิลขนาดเล็ก แอลคอกซีขนาดเล็ก (สูตร) แอลคิลขนาดเล็กหรือเฮโลเจน และ R5 คือ R หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่ง ขนาดเล็กหมายถึง คาร์บอน 1-6 อะตอม ยกเว้นสารประกอบออเมพราโซล,5-เมธอกซิ-2(4-เมธอกซิ-3,-5-ไดเมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล)ซัลฟินีล)-13-เบนซิมิดาโซล,หรือสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรด คือ 2-(2-ไดเมธิลอะมิโนเบนซิล)ซัลฟินิล)-เบนซิมิดาโซล 3. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งชั้นที่เคลือบชั้นแรกนี้ประกอบด้วยหนึ่งชนิดหรือมากกว่าของแมกนีเซียม ออกไซด์,แมกนีเซียม ไฮดรอกไซด์หรือสารที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง n ไม่เป็นจำนวนเต็มและน้อยกว่า 2 4. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งการเคลือบชั้นแรกนี้ประกอบด้วยชั้นย่อยๆ สองชั้นหรือมากกว่า 5. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งชั้นที่เคลือบชั้นแรกนี้ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส,ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลสหรือโพลีไวนิลพิร์โรลิโดน 6. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งแกนที่เป็นด่างนี้ประกอบด้วยสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดและสารประกอบด่างที่เป็น พีเอช-บัฟเฟอร์ที่ทำให้สภาพแวดล้อมเล็กน้อยของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดมีพีเอช 7-12 7. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งสารประกอบด่างประกอบด้วยหนึ่งชนิดหรือมากกว่าของแมกนีเซียม ออกไซด์, ไฮดรอกไซด์หรือคาร์บอเนท,อะลูมิเนียม ไฮดรอกไซด์, อะลูมิเนียม,แคลเซียม, โซเดียมหรือโพแทสเซียมคาร์บอเนท, ฟอสเฟท หรือซิเทรท ส่วนประกอบของสารประกอบอะลูมิเนียม/แมกนีเซียม (สูตรเคมี) ซึ่ง n ไม่เป็นจำนวนเต็มและน้อยกว่า 2 8. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งแกนที่เป็นด่างนี้ประกอบด้วยเกลือด่างของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดเช่นเกลือโซเดียม, โพแทสเซียม, แมกนีเซียม, แคลเซียมหรือแอมโมเนียม 9. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งแกนที่เป็นด่างนี้ประกอบด้วยเกลือด่างของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดที่ผสมอยู่กับสารประกอบที่เป็นด่างชนิดเฉื่อย 1 0. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งการเคลือบแบบไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้นี้ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิล เซลลูโลส ฟธาเลท, เซลลูโลส แอซีเททฟธาเลท,โคโพลีเมอร์ไรส์ เมธาคริลิค แอซิด/ เมธาคริลิค แอซิด เมธิล เอสเทอร์หรือโพลีไวนิล แอซีเททฟธาเลท ที่เลือกให้มีพลาสทิไซเซอร์อยู่ด้วย 11.Processes for the preparation of a pharmaceutical precursor consisting of (a) alkaline-reactive cores containing a modified pharmaceutical active ingredient with an acid and an alkaline compound, which is different from that of the active ingredient Dilution of acid-modified pharmaceutical active ingredient or dilution of acid-altered pharmaceutical active ingredient and alkalinity compound. Unlike the active ingredient (b), inert subcoating, which dissolves or disintegrates rapidly in the water it comes into contact with the core part. The first coat of the coat consists of one or more layers consisting of a selection of materials from A group containing a substance that is a tablet Thin sheet compounds And alkaline compounds; and (c) the insoluble but intestinal-soluble layer surrounds the first coat. This first coating separates the alkaline core from the insoluble but intestinal-soluble coating, which increases the stability of the drug prepared. 2. Preparation according to claim 1. In which acid-volatile compounds have the general formula I (chemical formula), A is the selective heterocyclic group, R1, R2, R3, and R4 are the same or different, and should be hydrogen. Small alkyl Small alkyl (formula) small alkyl or halogen and R5 is R or small alkyl group, which small is 1-6 carbon atoms, except for ophrasol compounds, 5-. Methoxin-2 (4-methoxin-3, -5-dimethyl-2-piridinyl) methyl) sulfinyl) -13-benzimidazole, or its compounds. 2 - (2-Dimethylaminobenzyl) Sulfinyl) - Benzimidazol 3. Preparation according to claim 1, where this first layer coated Contains one or more types of magnesium. Oxide, magnesium Hydroxides or substances containing (chemical formula) or (chemical formula) where n is not an integer and less than 2. 4. Preparation according to claim 2, where this first coat consists of sub-layers. Two or more layers 5. Preparation according to claim 4, where this first coat consists of: Hydroxypropyl Methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose or polyvinylpyrrolidone 6. Preparation according to claim 1, in which the alkaline core contains acid-volatile compounds and alkaline compounds that are PH - The micro-environmental buffer of acid-convertible compounds contains PH 7-12 7. Preparation according to claim 6, in which alkaline compounds contain one or more types of magnesium oxide, hydroxide. Solids or carbonates, aluminum hydroxide, aluminum, calcium, sodium or potassium carbonate, phosphate or citrate components of aluminum / magnesium compounds (chemical formula) in which n is not Integer and less than 2. 8. Preparation according to claim 1, in which this alkaline core consists of a thinning of acid-volatile compounds such as sodium salt, potassium, magnesium, calcium or ammonium. 9. Preparation according to claim. 7th where this alkaline core is composed of alkaline volatile compounds mixed with inert alkaline compounds 1 0. Preparation according to claim 1, in which the insoluble but soluble coating in This intestine consists of Hydroxypropyl methyl cellulose phthalate, cellulose acetate phthalate, copolymerized methacrylic acid / methacrylic acid methacrylate Thyl ester or polyvinyl Acetate Phthalate Selected to have a plasticizer in it 1
1. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งปริมาณน้ำของรูปแบบขนาดสารสุดท้ายที่มีสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดอยู่นี้ไม่เกิน 1.5% โดยน้ำหนัก 11. Preparation according to claim 1 in which the water content of the final size form with this acid-volatile compound does not exceed 1.5% by weight 1.
2. การเตรียมสูตรผสมทางเภสัชกรรมทางปากที่มีสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรด ซึ่งเคลือบแกนที่มีสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดผสมอยู่กับสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างสารเดียวหรือหลายสาร หรือเกลือด่างของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดที่เลือกผสมเข้ากับสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างสารเดียวหรือหลายสาร ชั้นเคลือบชั้นแรกที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา หนึ่งชั้นหรือมากกว่า ซึ่งหลังจากนั้นเคลือบแกนนี้เคลือบชั้นแรกแล้วนี้ต่อไปด้วยสารเคลือบที่ไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้2. Preparation of oral pharmaceutical formulations containing acid-volatile compounds. The core is coated with an acid-changing compound mixed with one or more alkaline-reactive compounds. Or diluted of the selected acid-convertible compound into one or more alkaline-reactive compounds. The first coat is inert to the reaction. One or more layers After that this core is coated with the first layer, and then this is followed by a coating that does not dissolve in the stomach but is soluble in the intestine.