Claims (10)
1. สูตรผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากที่ประกอบรวมด้วย (a) กรด 3S-[3R* (1R*,2S*)]-[3-[[(4-อะมิโนฟีนิล)-ซัลโฟนิล](2-เมธิลโพรพิล)-อะมิโน]-2-ไฮดรอกซี-1-เฟนิลเมธิล) โพรพิล]คาร์บามิก (3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[4-aminophenyl) sulphonyl](2-methylpropyl)-amion]-2- hydroxy-1-phenylmethyl)propyl]carbamic acid) เตตราไฮโดร-3-ฟูรานิล เอสเทอร์ (tetralydro-3- furanyl ester) (b) อนุพันธ์ของโทโคฟีรอลที่ละลายน้ำได้ เเละ (c) ตัวทำละลายนอน-เเอคเควียสที่ชอบ น้ำที่ผสมเข้ากับอนุพันธ์ของโทโคฟีรอลที่ละลายน้ำได้ดังกล่าว ซึ่งอัตราส่วน (a) ต่อ (b) คือตัังเเต่ 1:0.5 ถึง 1:10 น้ำหนัก/น้ำหนัก ซึ่ง (a),(b) เละ (c) ดังกล่าว ถูกคงสภาพที่ผสมสูตรไว้เป็นของเหลวที่ ไหลได้1. Pharmaceutical formulations for oral administration consisting of (a) 3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[(4-aminophenyl)-sulfonyl](2-methylpropyl)-amino]-2-hydroxy-1-phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[4-aminophenyl) sulphonyl](2-methylpropyl)-amion]-2-hydroxy-1-phenylmethyl)propyl]carbamic acid) tetralydro-3-furanyl ester (tetralydro-3-furanyl ester), (b) a water-soluble tocopherol derivative, and (c) a hydrophilic non-aqueous solvent mixed with the aforementioned water-soluble tocopherol derivative. The ratio (a) to (b) is from 1:0.5 to 1:10 weight/weight, and (a), (b) and (c) are kept in the formulated form as flowable liquids.
2. สูตรผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากที่ประกอบรวมด้วย (a) กรด (3S-[3R* (1R*,2S*)]-[3-[[4-อะมิโนฟีนิล)-ซัลโฟนิล](2-เมธิลโพรพิล)-อะมิโน]-2-ไฮดรอกซี-1-เฟนิลเมธิล) โพรพิล]คาร์บามิก เตตราไฮโดร-3-ฟูรานิล เอสเทอร์ ในปริมาณตั้งเเต่ 1% ถึง 50% น้ำหนัก/น้ำหนัก เทียบจากน้ำหนักของสูตรผสมทั้งหมด (b) อนุพันธ์ของโทโคฟีรอลที่ละลายน้ำได้ในปริมาณตั้งเเต่ 10% ถึง 60% น้ำหนัก/น้ำหนักเทียบจากน้ำหนักของสูตรผสมทั้งหมดเเละ (c) ตัวทำละลายนอน- เเอคเควียสที่ชอบน้ำที่ผสมเข้ากับอนุพันธ์ของโทโคฟีรอลที่ละลายน้ำได้ดังกล่าวใรปริมาณตั้งเเต่ 25% ถึง 60% น้ำหนัก/น้ำหนักเทียบจากน้ำหนักของสูตรผสมทั้งหมด ซึ่ง (a),(b) เเละ (c) ดังกล่าวถูก คงสภาพที่ผสมสูตรไว้เป็นของเหลวที่ไหลได้2. Pharmaceutical formulations for oral administration containing (a) (3S-[3R* (1R*,2S*)]-[3-[[4-aminophenyl)-sulfonyl](2-methylpropyl)-amino]-2-hydroxy-1-phenylmethyl)propyl]carbamic acid tetrahydro-3-furanyl ester in amounts from 1% to 50% weight/weight. (a), water-soluble tocopherol derivatives in amounts ranging from 10% to 60% weight/weight relative to the weight of the total mixture; and (c), hydrophilic non-aqueous solvents mixed with the aforementioned water-soluble tocopherol derivatives in amounts ranging from 25% to 60% weight/weight relative to the weight of the total mixture, where (a), (b), and (c) are maintained as flowable liquids.
3. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ของ โทโคฟีรอลที่ละลายน้ำได้อย่างน้อย 20%3. A pharmaceutical formulation under claim 1 or 2 containing at least 20% water-soluble tocopherol derivatives.
4. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งอัตราส่วนของ (a) ต่อ (b) จะเป็นตั้งเเต่ 1:0.5 ถึง 1:1.3 น้ำหนัก/น้ำหนัก4. Pharmaceutical formulations pursuant to claim 1 or 2 where the ratio of (a) to (b) shall be from 1:0.5 to 1:1.3 weight/weight.
5. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ที่ซึ่งอนุพันธ์ของโทโคฟีรอลที่ละลายน้ำได้ คือ วิตามิน E-TPGS5. A pharmaceutical formulation pursuant to one of the preceding claims in which a water-soluble tocopherol derivative, namely vitamin E-TPGS, is present.
6. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ที่ซึ่งตัวทำละลายนอน-เเอคเควียสที่ชอบน้ำ คือ โพลีเอทธิลีน ไกลคอล โพรพิลีน ไกลคอล หรือ โพลีไวนิล ไพร์โรดิโดน6. Pharmaceutical formulations pursuant to any one of the prior claims where the hydrophilic non-aqueous solvent is polyethylene glycol, propylene glycol, or polyvinyl pyrodidone.
7. สูตรผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ที่ประกอบอย่างสำคัญด้วย (a) กรด (3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[4-อะมิโนฟีนิล)-ซัลโฟนิล](2- เมธิลโพรพิล)-อะมิโน]-2-ไฮดรอกซี-1-เฟนิลเมธิล) โพรพิล]คาร์บามิก เตตราไฮโดร-3-ฟูรานิล เอสเทอร์ (b) วิตามิน E-TPGS (c) โพลีเอทธิลีน ไกลคอล เเละ (d) โพรพิลีน ไกลคอล ซึ่ง (a),(b),(c) เเละ (d) ดังกล่าวถูกคงสภาพ ที่ผสมสูตรไว้เป็นของเหลวที่ไหลได้7. A pharmaceutical formulation for oral administration as claimed in claims 1 or 2, consisting primarily of (a) (3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[4-aminophenyl)-sulfonyl](2-methylpropyl)-amino]-2-hydroxy-1-phenylmethyl)propyl]carbamic acid tetrahydro-3-furanyl ester, (b) vitamin E-TPGS, (c) polyethylene glycol, and (d) propylene glycol, in which (a), (b), (c), and (d) are maintained as a flowable liquid formulation.
8. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ที่อยู่ในรูปเเคปซูล8. A formulation pursuant to one of the preceding claims, in capsule form.
9. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่อยู่ในรูปสารละลาย9. Any one of the formulas pursuant to claims 1 through 7, in the form of a solution.
10. วิธีการเตรียมสูตรผสมทางเภสัชกรรมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ที่ซึ่งวิธีประกอบรวมด้วยการละลายกรด (3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[4- อะมิโนฟีนิล)-ซัลโฟนิล](2-เมธิลโพรพิล)-อะมิโน]-2-ไฮดรอกซี-1-เฟนิลเมธิล) โพรพิล]คาร์บามิก เตตราไฮโดร-3-ฟูรานิล เอสเทอร์ ในของผสมของอนุพันธ์ของโทโคฟีรอลที่ละลายน้ำได้ เเละ ตัวทำละลายนอน-เเอคเควียสที่ชอบน้ำ10. A method for preparing pharmaceutical formulations as claimed under one of the preceding claims, in which the method involves the dissolution of the acid (3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[4-aminophenyl)-sulfonyl](2-methylpropyl)-amino]-2-hydroxy-1-phenylmethyl)propyl]carbamic tetrahydro-3-furanyl ester in a mixture of water-soluble tocopherol derivatives and a hydrophilic non-aqueous solvent.