Claims (15)
1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร(สูตรเคมี) และเกลือที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ในที่ซึ่ง สูตรR,R1และR2เป็นดังต่อไปนี้:Rเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบ ด้วย-C(CH3)3 (สูตรเคมี) R1เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยHและR2; R2เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) ในที่ซึ่งสูตรR3เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) R4เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย (เอ)H(บี)หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน1-3อะตอม;โดยวิธีที่ทราบ แล้ว; เอ)การรดิวส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR,R1และR2เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และ เมื่อR1หรือR2เป็นHสามารถจะป้องกันหมู่แทนที่ไฮดรอกซิที่ ได้ด้วยหมู่ป้งกัน-ไฮดรอกซิ และซึ่งR6เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ ป้องกัน-Nซึ่งหลังจากนั้นแล้วแทนที่หมู่ป้องกันที่เหลือโดย ไฮโดรเจนถ้าจำเป็น บี)การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหลังจากนั้นแล้วแทนที่หมู่ป้องกันโดยไฮโดรเจนถ้าจำเป็น ในที่ซึ่งสูตรR,R1,R2และR6เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ในวิธี เอข้างบนและซึ่งxเป็นเฮโลเจนหรือหมู่ฟังก์ชันที่เท่าเทียม กันสามารถทำปฏิกิริยากับแอมีนได้; ซี)การำทปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหลังจากนั้นแล้วแทนที่หมู่ป้องกันโดยไฮโดรเจนถ้าจำเป็น ในที่ซึ่งสูตรR,R1,R2และR6เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ในวิธี เอข้างบน ดี)สำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR5เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และR8เลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยHและอนุมูล (สูตรเคมี) อี)สำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งRเป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ในวิธีเอข้างบนR10เป็นหมู่ แอลคิลที่มีคาร์บอน1-3อะตอม และR11เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยHและอนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่งRและR10เป็นเหมือนที่นิยามไว้ข้างบน และR12เลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ป้องกัน-ไฮดรอกซิและอนุมูล (สูตรเคมี) zเป็นไฮดรอกซิ หรือเฮโลเจน เช่นClหรือBr;และซึ่งอนุมูลคาร์ บอกซิลเป็นอนุมูลแอคทิเวดคาร์บอกซิล เอฟ)การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่คาร์บอกซิลเป็นแอคทิเวท ในที่ซึ่สูตรRและR2มีความ หมายเหมือนที่ให้ไว้ก่อนแล้วและซึ่งR13เป็นH,R2หรือหมู่ ป้องกัน-ไฮดรอกซิ มีเงื่อนไขอยู่ว่าอย่างน้อยที่สุด อนุมูลR13หนึ่งเป็นHและซึ่งสารประกอบR2-Yเป็นหมู่คาร์บอนิล ที่ว่องไวเหมือนกับที่แสดงในวิธีดี)ซึ่งหลังจากนั้นแล้วละ ลายสารประกอบสูตIที่ได้ให้เป็นออพทิคอล แอนทิโทดส์(optical antipodes)และ/หรือเปลี่ยนเป็นเกลือที่ยอมรับใช้ในการรักษา โรค1. Procedures for the preparation of compounds with chemical formulas and salts acceptable for therapeutic use of this substance, where the formulas R, R1, and R2 are as follows: R is chosen from a group containing -C(CH3)3 (chemical formula); R1 is chosen from a group containing H and R2; R2 is chosen from a group containing (chemical formula); where R3 is chosen from a group containing (chemical formula); R4 is chosen from a group containing (a)H (b) an alkyl group with 1-3 carbon atoms; by known methods; a) reduction of compounds with chemical formulas where R, R1, and R2 are the same as defined above, and where R1 or R2 is H, the hydroxyl substituent can be protected by a -hydroxy protective group, and where R6 is hydrogen or a -N protective group, after which the remaining protective groups are replaced by hydrogen if necessary; b) reaction of compounds with chemical formulas, after which the protective groups are replaced by hydrogen if necessary, where the formulas R, R1, R2, and R6 are the same as defined in the method. A) The reaction of a compound (chemical formula) in which the protective group is replaced by hydrogen if necessary, where the formulas R, R1, R2, and R6 are the same as defined in method A above; D) The preparation of a compound (chemical formula) in which R5 is the same as defined above, and R8 is chosen from groups containing H and radicals (chemical formulas); E) The preparation of a compound (chemical formula) in which R is the same as defined in method A above, R10 is an alkyl group with 1-3 carbon atoms, and R11 is chosen from groups containing H and radicals (chemical formulas) in which R and R10 are the same as defined above, and R12 is chosen from groups containing a protective-hydroxy group and radicals (chemical formulas), z is a hydroxyl or halogen such as Cl or Br; and where the carboxyl radical is an activated carboxyl radical; F) The reaction of a compound (chemical formula) in which the carboxyl group is the activated radical. Here, formulas R and R2 have the same meaning as previously given, and R13 is H, R2 or a protective-hydroxy group, provided that at least one R13 radical is H, and the R2-Y compound is a reactive carbonyl group as shown in method D), after which the resulting compound formula I is dissolved to produce optical antipodes and/or converted into salts acceptable for therapeutic use.
2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบข้อถือสิทธิ 1และเกลือที่ ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ในรูปของออพทิคอลไอโซเ มอร์ที่บริสุทธิ์2. A procedure for preparing the compound claimed in Patent 1 and its therapeuticly acceptable salts in the form of pure optical isomers.
3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบข้อถือสิทธิ 1และเกลือที่ ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่งR1และR2ทั้งคู่เป็น (สูตรเคมี) ซึ่งR3เป็นเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิ13. Procedures for the preparation of the compounds of claim 1 and the therapeutic salts of these compounds, where R1 and R2 are both (chemical formulas), and R3 is the same as defined in claim 1.
4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิและเกลือที่ ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของ;สารนี้ ซึ่งR1เป็นHและH2เป็น (สูตรเคมี) ซึ่งR3เป็นเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิ14. Procedures for the preparation of the compounds referred to in the patent and the salts accepted for therapeutic use of; this compound, where R1 is H and H2 is (chemical formula) where R3 is the same as defined in Patent 1.
5.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือ สิทธิ1,2,3หรือ4ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งRเป็น-C(CH3)35. A procedure for preparing any compound under any one of the claims 1, 2, 3, or 4 in which R is -C(CH3)3.
6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)6. The procedure for preparing the compounds according to claim 1 and the salts that are accepted for therapeutic use of these compounds, which have the formula (chemical formula).
7.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)7. The procedure for preparing the compounds according to claim 1 and the salts that are accepted for therapeutic use of these compounds, which have the formula (chemical formula).
8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)8. Procedures for preparing the compounds according to claim 1 and the salts that are accepted for therapeutic use of these compounds, which have the formula (chemical formula).
9.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)9. The procedure for preparing the compounds according to claim 1 and the salts that are accepted for therapeutic use of these compounds, which have the formula (chemical formula).
10.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)10. The procedure for preparing the compounds according to claim 1 and the salts that are accepted for therapeutic use of these compounds, which have the formula (chemical formula).
11.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)11. The procedure for preparing the compounds according to claim 1 and the salts that are accepted for therapeutic use of these compounds, which have the formula (chemical formula).
12.กรรมวิธีการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสาร ออกฤทธิ์ในปริมาณที่ให้ผลของผลิตภัณฑ์จากกรรมวิธีตามข้อถือ สิทธิ1,2,3,4,5,6,7,8,9,10หรือ11ข้อใดข้อหนึ่งเลือกรวมเข้า กับพาหะที่ยอมรับใช้ในทางเภสัชกรรม12. A process for preparing a pharmaceutical mixture containing an active ingredient in a quantity that yields the product effect as specified in any one of Patents 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, or 11, combined with a pharmaceutically acceptable carrier.
13.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ12ในรูปของ หน่วยขนาดที่ใช้13. Procedure for preparing the compounds under claim 12 in terms of the size units used.
14.กรรมวิธีการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสาร ออกฤทธิ์ต่างๆองค์ประกอบที่หนึ่งประกอบด้วยผลิตภัณฑ์จาก กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ1,2,3,4,5,6,7,8,9,10หรือ11ข้อใดข้อ หนึ่ง รวมเข้ากับองค์ประกอบที่สองซึ่งธรรมดาแล้วใช้สารที่ ทำให้เกิดปฏิกิริยาการหดตัวของหลอดลมได้รวมเร็ว14. Preparation procedure for pharmaceutical mixtures containing various active substances. The first component consists of a product from any one of the procedures under claims 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, or 11, combined with a second component which typically uses a substance that causes a rapid bronchospasm.
15.กรรมวิธีการเตรียมสารผสมทางเภสัชตามข้อถือสิทธิ14ซึ่ง องค์ประกอบที่กล่าวถึงนั้นเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย เทอร์บิวทาลีน,ไอบิวเทรอล,ออร์ซิเพรนาลีน,แซลบิวทา มอล,อีพิเนฟรีน,ไอโซเพรนาลีน และอีเฟครีน (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 7 หน้า, รูป)15. The procedure for preparing pharmaceutical mixtures according to claim 14, in which the aforementioned components can be selected from groups consisting of terbutaline, ibuterol, orseprenaline, salbutamol, epinephrine, isoprenaline, and efecrine (Clause 15, 7 pages, Figure).