Claims (9)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี)และเกลือกที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ในที่ซึ่ง สูตร R1 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย -C(CH3) 3 (สูตรเคมี) R1 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย H และ R 2 R2 แทนอนุมูลสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย (เอ) H (บี) หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม (ซี) (สูตรเคมี) ซึ่ง R5 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย (เอ) OH (บี) หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม และซึ่ง R4 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย (เอ) H (บี) หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม กับมีเงื่อนไขอยู่ว่า R3 และ R4 รวมกันเป็นดังนี้ เมื่อ R3 เป็น แล้ว R4 เป็น H H หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม H สูตร โดยวิธีที่ทราบแล้ว เอ) การรีดิวส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R, R1 และ R2 เป็นเหมือนที่นิยามไว้ข้างบน และซึ่ง เมื่อ R1 และ R2 เป็น H อาจป้องกันหมู่แทนที่ไฮดรอกซิที่ได้โดย หมู่ป้องกัน-ไฮดรอกซิ และซึ่ง R6 เป็น H หรือหมู่ป้องกัน-N ซึ่งภายหลังจากนั้นแทนที่หมู่ป้องกันที่เหลืออยู่โดย ไฮโดรเจน บี) การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหลังจากนั้นแทนที่หมู่ป้องกันโดยไฮโดรเจนถ้าจำเป็นใน ที่ซึ่งสูตร R, R1,R2 และ R3 เป็นเหมือนที่นิยามไว้ในวิธี เอข้างบน และซึ่ง X เป็นไฮโลเจนหรือหมู่ฟังชันที่เท่าเทียม กันสามารถทำปฏิกิริยากับแอมีน: ซี) การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหลังจากนั้นแทนที่หมู่ป้องกันโดยไฮโดรเจนถ้าจำเป็นใน ที่ซึ่งสูตร R, R1,R2 และ R6 เป็นเหมือนที่นิยามในวิธีเอ ข้างบน และซึ่ง X เป็นเฮโลเจนหรือหมู่ฟังชันที่เท่าเทียม กันสามารถทำปฏิกิริยากับแอมีน: ซี) การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบสูตร(สูตรเคมี) เพื่อให้เกิดเป้นสารประกอบ (สูตรเคมี) ซึ่งหลังจากนั้นแทนที่หมู่ป้องกันโดยไฮดดรเจนถ้าจำเป็นใน ที่ซึ่งสูตร R, R1,R2 และ R6 เป็นเหมือนที่นิยามในวิธีเอ ข้างบน ดี) การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง H เป็นเหมือนที่นิยามไว้ในวิธีเอข้างบน และ R7 เป็น H หรือหมู่ป้องกัน-ไฮดรอกซิ เช่นที่แสดงไว้ในวิธีเอ มีเงื่อน ไขว่าอย่างน้อยท่สุดอนุมุล R7 หนึ่งเป็น H กับสารประกอบ สูตร (สูตรเคมี) หรืออนุพันธุ์ที่ว่องไวของสารนี้ รวมไปถึงไฮโซไซยาเนท R4-N=C=O ในที่ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นเหมือนที่นิยามไว้ ข้างบน ซึ่งหลังจากนั้นแล้วแทนที่หมู่ป้องกันโดยไฮโดรเจน ถ้าจำเป็น อี) การรีดิวส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งภายหลังจากนั้นแล้วแทนที่หมู่ป้องกันโดยไฮดดรเจนถ้าจำ เป็นในที่ซึ่ง R, R1 และ R2 เป็นเหมือนที่นิยามไว้ก่อนแล้ว ซึ่งภายหลังจากนั้นแล้ว ถ้าจำเป้นแยกสารประกอบสูตร I ที่ ได้นั้นออกเป็นออพทิคอลแอนทิโทคส์และ/หรือ เปลี่ยนเป็น เกลือที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรค1. Process for preparing compound formula (Chemical formula) and the acceptable salt are used in the treatment of this substance, where the formula R1 is selected from the -C group (CH3) 3 (chemical formula) R1 is selected from the H and R 2 R2 instead of the radical. Formula (chemical formula) where R3 can be selected from group containing (a) H (b) alkyl group with 1-3 carbon atoms (C) (chemical formula), which R5 can be selected from group containing (A) OH ( B) an alkyl group with 1-3 carbon atoms, and which R4 can be selected from a group containing (a) H (b) alkyl group with 1-3 carbon atoms, conditionally R3 and R4. Combined as follows, where R3 is, R4 is an HH alkyl group with 1-3 carbon alkyl atoms, 1-3 carbon alkyl group H, formulated by known method a) compound redundancy. Formulas (chemical formulas) in which R, R1 and R2 are the same as those defined above, and where R1 and R2 are H, the hydroxyl replacement group obtained by Anti-hydroxyl group, and where R6 is H or anti-N group. Which subsequently replaces the remaining protective group by hydrogen B), reacting the formula compound (chemical formula) with the formula compound (chemical formula) to form the compound formula (chemical formula), which then replaces the protective group by hydrogen, if necessary, where The formulas R, R1, R2, and R3 are the same as those defined in the A method above, and where X is a hyaline or equal functional group. Can react with amine: C) to react with formula compound (chemical formula) with formula compound (chemical formula) to form compound formula (chemical formula), which then replaces the protective group by hydrogen if necessary, where formula R, R1, R2, and R6 are the same as defined in the A method above, and where X is a halogen or equal functional group. Can react with amines: C) to react with compound formulas (chemical formulas) to form compounds (chemical formulas) to form compounds (chemical formulas), which are then replaced by the protective group by the hydrogen, if necessary, where The formulas R, R1, R2 and R6 are the same as those defined in the method A above D), the compound reaction (chemical formula) in which H is the same as defined in the method A above and R7 is the H or anti-hydroxyl group So As shown in method A, there is a requirement that at least one R7 derivative is H with the formula compound (chemical formula) or its active derivative. This includes the hypocyanate R4-N = C = O, where the formulas R3 and R4 are the same as those defined above, which are then replaced by the protective group by hydrogen if necessary. E) Reduction of the compound formula. (Chemical formula) which is then replaced by the protective group by the hydrogen if necessary It is where R, R1 and R2 are as previously defined. Which after that If it is necessary to separate the resulting formula I into optical antitocks and / or convert it to an acceptable therapeutic salt.
2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิและเกลือที่ ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่ง R1 และ R2 ทั้งคู่ เป็น (สูเคมี) ซึ่ง R3 และ R4 เป็น H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม2. Process for preparing the compound according to claim and salt that Acceptable for therapeutic use of this substance, where R1 and R2 are both (chemical), R3 and R4 are H or alkyl groups with 1-3 carbon atoms.
3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิและเกลือที่ ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่ง R1 เป็น H และ R2 เป็น (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 และ R4 เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 23. Process for preparing the compound according to claim and salt that The therapeutic use of this substance is accepted where R1 is H and R2 is (chemical formula), R3 and R4 are the same as those defined in claim 2.
4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิ 3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ ซึ่ง R3 และ R4 เป็น CH3-หรือ CH3Ch2-4. Process for preparing compound according to claim 3 or 4. And the acceptable salt used in the treatment of this substance, of which R3 and R4 are CH3- or CH3Ch2-
5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิ 1 2 3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R เป็น -C(CH3)35. Process for preparing the compound according to claim 1, 2, 3 or 4, where R is -C (CH3) 3.
6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ สูตร (สูตรเคมี)6. Process for preparing the compound according to claim 1 and salt accepted for therapeutic use of this substance, formula (chemical formula).
7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ สูตร (สูตรเคมี)7. Process for preparing the compound according to claim 1 and salt accepted for therapeutic use of this substance Formula (chemical formula)
8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ สูตร (สูตรเคมี)8. Process for preparing the compound according to claim 1 and salt accepted for therapeutic use of this substance, formula (chemical formula).
9. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิและเกลือที่ ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ สูตร (สูตรเคมี) 19. Methods for preparing preservatives according to claim and salt that Accepted for the treatment of this substance Formula (chemical formula) 1
0. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประอบตามข้อถือสิทธิและเกลือ ที่ยอมรับใช้ในการรักษาโรคของสารนี้ สูตร (สูตรเคมี) (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)0. Process for preparing compound according to claim and salt Accepted for therapeutic use of this substance, formula (chemical formula) (10 claims, 5 pages, 0 pictures).