TH34832A

TH34832A - กรรมวิธีสำหรับการเตรียมกรด 0-(3-อะมิโน-2-ไฮดรอกซี-ไพรพิล)-ไฮดรอกซีมิกเฮไลด์

Info

Publication number: TH34832A
Application number: TH9801001140A
Authority: TH
Inventors: อูร็อกดี้ นายลาสซ์โล; บาราบัส นายมิฮาลี; มาร์วานยอส นายเอด; โตร็อค นายมักดอลนา; ซาไค นายซีตา
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date: 1998-04-01
Publication date: 1999-09-08

Abstract

DC60 (15/06/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีใหม่สำหรับการเตรียมกรด O-(3-อะมิโน-2-ไฮดรอกซี- โพรพิล)-ไฮดรอกซีมิก เฮไลด์ ของสูตร (I) โดยการทำปฏิกิริยาคาร์บอกซาไมด์ออกซีมของสูตร (II) ซึ่ง R1 เป็นตามที่ได้ระบุข้างต้นกับอนุพันธ์ 3-อะมิโน-2- ไฮดรอกซี-โพรเพนที่ว่องไวต่อ ปฏิกิริยา, จากนั้นไดอะโซ ไทซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซีมที่ถูกแทนที่ที่ O ที่ได้ด้วยโซเดียม ไตรท์ ในที่มีไฮโดรเจนเฮไลด์, การสลายเกลือไดอะโซ เนียม และถ้าต้องการ, การแยกอิแนนทิโอเมอร์ที่ ว่องไว เชิงแสง และ/หรือ การทำปฏิกิริยาเบสที่ได้ด้วยกรดอิน ทรีย์หรือกรดแร่ ซึ่งคาร์บอกซาไมด์ ออกซีมของสูตร (II) ถูก ทำปฏิกิริยากับเกลือ 3-ไฮดรอกซี อะซิติดิเนียมของสูตร (III) ซึ่ง R2 และ R3 ได้ถูกจำกัดความหมายข้างต้นและ Y คือเกลือในรูปแอนไออนในแอลกอฮอล์โมเลกุล ต่ำ, โดย เลือกตัวกลางพวกเอทานอล โดยเลือกให้มีน้ำอยู่ด้วย และถูก ทำให้เป็นอัลคาไลน์ด้วย อัลคาไลไฮดรอกไซด์ และก่อนการ ไดอะโซไทซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซีมอินเตอร์มีเดียตที่ถูก แทนที่ ที่ O ที่ได้ ของผสมปฏิกิริยาถูกทำให้เป็นกลาง และตัวทำ ละลายอินทรีย์ถูกกำจัดออก กรรมวิธีตามการประดิษฐ์ให้สาร ประกอบของสูตร (I) ด้วยผลิตผลที่สูงกว่าเปรียบเทียบกับ กรรมวิธีของศิลปวิทยาการก่อนหน้า การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีใหม่สำหรับการเตรียมกรด o-(3-อะมิโน-2-ไฮดรอกซี-โพรพิล) -ไฮดรอกซีมิก เฮไลด์ ของสูตร I โดยการทำปฎิกิริยาคาร์บอกซาไมด์ออกซีมของสูตร (II)เป็น (II)ซึ่ง R1 เป็นตามที่ได้ระบุข้างต้นกับอนุถันธ์ 3-อะมิโน-2- ไฮดรอกซี-โพรเพนที่ว่องไวต่อปฏิกริยา, จานั้นไดอะโซ ซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซีมที่ถูกแทนที่ที่ O ที่ได้ด้วยโซเดียม ไตรท์ในที่ที่มีไฮโดรเจนเฮไลด์, การสลายเกลือไดอะโซ เนียม และถ้าต้องการ, การแยกอิแนนทิโอเมอร์ที่ว่องไว เชิงแสง และ/หรือ การทำปฏิกริยาเบยสที่ได้ด้วยกรดอิน ทรีย์หรือกรดแร่ ซึ่งคาร์บอกซาไมด์ออซึมของสูตร(II)ถูก ทำปฏิกิริยากับเกลือ 3-ไฮดรอกซึ อะซิติดิเนียมของสูตร (III)ซึ่ง R2 และ R3 ได้ถูกจำกัดความหายข้างต้นและ Y คือเกลือในรูปแอนไอออนในแอลกอฮอล์โมเลกุลต่ำ, โดย เลือกตัวกลางพวกเอทานอล โดยเลือกให้มีน้ำอยู่ด้วย และถูก ทำให้เป็นอัลคาไลน์ด้วยอัลคาไลไฮดรอกไซด์ และก่อนการ ไดอะโซไทซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซึมอินเตอร์มีเดียตที่ถูกแทนที่ ที่ O ที่ได้ ของผสมปฏิกิริยาถูกทำให้เป็นกลาง และตัวทำ ละลายอินทรีย์ถูกำจัดออกกรรมวิธีตามการประดิษฐ์ให้สาร ประกอบของสูตร(I)ด้วยผลิตผลที่สูงกว่าเปรียบเทียบกับ กรรมวิธีของศิลปวิทยาการก่อนหน้า

Claims

: DC60 (15/06/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีใหม่สำหรับการเตรียมกรด O-(3-อะมิโน-2-ไฮดรอกซี- โพรพิล)-ไฮดรอกซีมิก เฮไลด์ ของสูตร (I) โดยการทำปฏิกิริยาคาร์บอกซาไมด์ออกซีมของสูตร (II) ซึ่ง R1 เป็นตามที่ได้ระบุข้างต้นกับอนุพันธ์ 3-อะมิโน-2- ไฮดรอกซี-โพรเพนที่ว่องไวต่อ ปฏิกิริยา, จากนั้นไดอะโซ ไทซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซีมที่ถูกแทนที่ที่ O ที่ได้ด้วยโซเดียม ไตรท์ ในที่มีไฮโดรเจนเฮไลด์, การสลายเกลือไดอะโซ เนียม และถ้าต้องการ, การแยกอิแนนทิโอเมอร์ที่ ว่องไว เชิงแสง และ/หรือ การทำปฏิกิริยาเบสที่ได้ด้วยกรดอิน ทรีย์หรือกรดแร่ ซึ่งคาร์บอกซาไมด์ ออกซีมของสูตร (II) ถูก ทำปฏิกิริยากับเกลือ 3-ไฮดรอกซี อะซิติดิเนียมของสูตร (III) ซึ่ง R2 และ R3 ได้ถูกจำกัดความหมายข้างต้นและ Y คือเกลือในรูปแอนไออนในแอลกอฮอล์โมเลกุล ต่ำ, โดย เลือกตัวกลางพวกเอทานอล โดยเลือกให้มีน้ำอยู่ด้วย และถูก ทำให้เป็นอัลคาไลน์ด้วย อัลคาไลไฮดรอกไซด์ และก่อนการ ไดอะโซไทซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซีมอินเตอร์มีเดียตที่ถูก แทนที่ ที่ O ที่ได้ ของผสมปฏิกิริยาถูกทำให้เป็นกลาง และตัวทำ ละลายอินทรีย์ถูกกำจัดออก กรรมวิธีตามการประดิษฐ์ให้สาร ประกอบของสูตร (I) ด้วยผลิตผลที่สูงกว่าเปรียบเทียบกับ กรรมวิธีของศิลปวิทยาการก่อนหน้า การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีใหม่สำหรับการเตรียมกรด o-(3-อะมิโน-2-ไฮดรอกซี-โพรพิล) -ไฮดรอกซีมิก เฮไลด์ ของสูตร I โดยการทำปฎิกิริยาคาร์บอกซาไมด์ออกซีมของสูตร (II)เป็น (II)ซึ่ง R1 เป็นตามที่ได้ระบุข้างต้นกับอนุถันธ์ 3-อะมิโน-2- ไฮดรอกซี-โพรเพนที่ว่องไวต่อปฏิกริยา, จานั้นไดอะโซ ซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซีมที่ถูกแทนที่ที่ O ที่ได้ด้วยโซเดียม ไตรท์ในที่ที่มีไฮโดรเจนเฮไลด์, การสลายเกลือไดอะโซ เนียม และถ้าต้องการ, การแยกอิแนนทิโอเมอร์ที่ว่องไว เชิงแสง และ/หรือ การทำปฏิกริยาเบยสที่ได้ด้วยกรดอิน ทรีย์หรือกรดแร่ ซึ่งคาร์บอกซาไมด์ออซึมของสูตร(II)ถูก ทำปฏิกิริยากับเกลือ 3-ไฮดรอกซึ อะซิติดิเนียมของสูตร (III)ซึ่ง R2 และ R3 ได้ถูกจำกัดความหายข้างต้นและ Y คือเกลือในรูปแอนไอออนในแอลกอฮอล์โมเลกุลต่ำ, โดย เลือกตัวกลางพวกเอทานอล โดยเลือกให้มีน้ำอยู่ด้วย และถูก ทำให้เป็นอัลคาไลน์ด้วยอัลคาไลไฮดรอกไซด์ และก่อนการ ไดอะโซไทซิ่งคาร์บอกซาไมด์ออกซึมอินเตอร์มีเดียตที่ถูกแทนที่ ที่ O ที่ได้ ของผสมปฏิกิริยาถูกทำให้เป็นกลาง และตัวทำ ละลายอินทรีย์ถูกำจัดออกกรรมวิธีตามการประดิษฐ์ให้สาร ประกอบของสูตร(I)ด้วยผลิตผลที่สูงกว่าเปรียบเทียบกับ กรรมวิธีของศิลปวิทยาการก่อนหน้า ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : กรรมวิธีสำหรับการเตรียม กรด O-(3-อะมิโน-2-ไฮดรอกซี-ไพรพิล)-ไฮดรอกซีมิกเฮไลด์ ของสูตร I ซึ่งว R1 คือ ฟีนิล, หรือ ไพริดิลหรือ ไทอีนิล หรอืฟีนิล ที่ถูกแทนที่ ซึ่งตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่าอาจเป็นฮาโล และ/หรือฮาโลอัลคิและ/หรือไนโตร X คือ ฮาโล R2 และ R3 เป็นอัลคิลโมเลกุลต่ำชนิดเส้นตรงหรือ กิ่งก้านที่เป็นอิสระต่อกันและกันหรือ R2 และ R3 รวมกันด้วยการเชื่อมไนโตรเจนไปยัง หมู่เฮกทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวรูปแบบจำนวน 5 ถึง 7 ซึ่ง อาจมีเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมและอาจถูกแทนที่และเกลือ ที่เติมกรดและรูปแบบที่ว่องไวเชแท็ก :