Claims (6)
1. เม็ดจุลภาคปลดปล่อยช้ารูปทรงกระบอกที่มีส่วนบนและส่วนล่างแบนราบ หรือโค้งนูน ซี่งมีอนุพันธ์ (สูตร)-เฟนิลโพรพิโอฟีโนน (B- phenylpropiophenone derivative) สูตร I เป็นส่วนผสม ออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ n-โพรพิล หรือ 1,1-ไดเมธิล โพรพิล, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของ สารนั้น, ซึ่ง a) ความสูงและเส้นผ่าศูนย์กลาง, ได้แยกอิสระซึ่งกันและกันแล้วเป็น 1-3 มม, b) ปริมาณสารแสดงฤทธิ์อยู่ในช่วงจาก 81 ถึง 99.9% ของน้ำหนัก เม็ดจุลภาค, c) ความหนาของสารแสดงฤทธิ์มากกว่า 1, d) การปลดปล่อยส่วนผสมออกฤทธิ์ในวิธีใบจักร USP (USP paddlemethod) ที่ 50 รอบต่อ นาที คือ 80% ที่สูงสุดหลังจาก 3 ชั่วโมง และต่ำสุดหลังจาก 24 ชั่วโมง, e) อัตราการปลดปล่อยเกือบไม่ขึ้นกับความดันเมื่ออัดเม็ด,และ f) เม็ดไม่มีสารช่วยปลดปล่อยช้าแต่ประกอบด้วย สารช่วยหล่อลื่น 0.1 - 5% โดยน้ำหนัก และสารช่วยสามัญชนิดอื่น 0 -18.9% โดยน้ำหนัก1. Cylindrical slow-release microgranules with flat or convex top and bottom sections, containing the active ingredient (chemical formula) phenylpropiophenone derivative (B-phenylpropiophenone derivative) formula I, where R is n-propyl or 1,1-dimethylpropyl, and its pharmacologically acceptable salts, which: a) have heights and diameters that are independently 1-3 mm; b) contain an active ingredient ranging from 81 to 99.9% by weight of the microgranule; c) have an active ingredient thickness greater than 1; d) the release of the active ingredient using the USP paddle method at 50 rpm is 80%, peaking after 3 hours and declining after 24 hours; e) the release rate is almost independent of the pressure during tablet formation; and f) the tablets do not contain a slow-release enhancer but are composed of... Lubricants 0.1 - 5% by weight and other common additives 0 -18.9% by weight.
2. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งผลในร่างกายในระดับเพลโทในพลาสมา ที่ค่า PTF < 75% และปริมาณยาที่ปรากฎขึ้นในเนื้อเยื่อที่ต้องการหลังจากให้ยาแก่ร่างกาย (bioavailability) ไม่ขึ้นกับอาหารที่รับประทานเข้าไป2. A tablet as proposed in claim 1, which exhibits a plasma platinum efficacy (PTF) of < 75% and bioavailability in the target tissues after administration, independent of dietary intake.
3. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งส่วนผสมออกฤทธิ์ คือ โพรแพฟีโนน ไฮโดรคลอไรด์3. Tablets as claimed in claim 1, the active ingredient of which is propaephenone hydrochloride.
4. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งความสูงและเส้นผ่านศูนย์กลางยาวประมาณ เท่ากัน4. Beads as claimed in claim 1, which have approximately equal height and diameter.
5. แคปซูลเจลาทินที่มีเม็ดจุลภาคตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อ 1,3 - 200 เม็ดที่มีอัตรา การปลดปล่อยเหมือนกันหรือต่างกน5. Gelatin capsules containing micro-granules as claimed in claims 1, 3 - 200 capsules with identical or different release rates.
6. กรรมวิธีสำหรับผลิตเม็ดจุลภาคปลดปล่อยช้าทรงกระบอกตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, ซี่งประกอบรวมด้วย ของผสมเนี้อเดียวกันของแกรนูล ส่วนผสมออกฤทธ์ที่มีขนาด อนุภาคต่ำกว่า 1 มม. 81 - 99.9% โดยน้ำหนัก, สารช่วยหล่อลื่น 0.1 - 5% โดยน้ำหนัก และสารช่วยสามัญ ชนิดอื่นซี่งไม่ปลดปล่อยช้า 0 -18.9% โดยน้ำหนัก อัดลงในแบบพิมพ์ทรงกระบอกซึ่งมีความสูงและ เส้นผ่าศูนย์กลางอย่างละ 1-3 มม. และนำออกจากแบบพิมพ์6. A process for producing cylindrical slow-release microparticles as described in claim 1, consisting of a homogeneous mixture of granules, an active ingredient with particle size less than 1 mm, 81 - 99.9% by weight, a lubricant 0.1 - 5% by weight, and other non-slow-release excipients 0 -18.9% by weight, compressed into cylindrical molds of 1-3 mm in height and diameter, and then removed from the molds.