Claims (15)
1. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอริน ซึ่งประกอบด้วย (1) ไซโคลสพิรินเป็นสารออกฤทธิ์ (2) โพรพิลีนคาร์บอเนต หรือ โพลิเอททิลีน ไกลคอล หรือของผสมของมันเป็นสาร ลดแรงตึงผิวร่วม (3) หนึ่งชนิด หรือ ของผสมสองชนิด หรือ มากกว่าที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย สารประกอบเอสเทอริไฟด์ของกรดไขมัน และแอลกอฮอล์ปฐมภูมิ, สายโซ่ขนาดกลาง ของกรดไขมันไตรกลีเซอร์ไรด์ และกรดไขมันโมโนกลีเซอร์ไรด์เป็นส่วนประกอบน้ำมัน และ (4) สารลดแรงตึงผิวที่มีค่า HLB (สมดุลของการชอบน้ำและไขมัน -Hydrophlic- Liophilic Balance) 8 ถึง 171. Soft capsule preparations containing cyclosporine, which consists of (1) cyclosporine as the active ingredient, (2) propylene carbonate or polyethylene glycol or a mixture of them as a co-surfactant, (3) one or two or more mixtures of selected from a group of fatty acid esterified compounds and primary alcohols, medium-chain fatty acids, triglycerides and monoglycerides as the oil component, and (4) a surfactant with an HLB (Hydrophlic-Liophilic Balance) of 8 to 17.
2. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซดโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ ไซโคลสพอริน ดังกล่าว คือ ไซโคลสพอริน A2. A soft capsule preparation containing the cyclosporine of Patent 1, where the cyclosporine is cyclosporine A.
3. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ โพลีเอททิลีนไกล คอลดังกล่าว ที่เป็นสารลดแรงตึงผิวร่วม คือ โพลิเอททิลีนไกลคอลที่มีน้ำหนักโมเลกุล 200 ถึง 6003. A soft capsule preparation containing the cyclosporine of Patent 1, where the polyethylene glycol used as a co-surfactant is a polyethylene glycol with a molecular weight of 200 to 600.
4. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ โพลีเอททิลีนไกล คอลดังกล่าว ที่เป็นสารลดแรงตึงผิวร่วม คือ โพลิเอททิลีนไกลคอลที่มีน้ำหนักโมเลกุล 2004. A soft capsule preparation containing cyclosporine of patent 3, where the polyethylene glycol used as a co-surfactant is polyethylene glycol with a molecular weight of 200.
5. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ สารลดแรงตึงผิว ร่วม คือ ของผสมโพลีเอททิลีนไกลคอล และโพรพีลีนคาร์บอเนต ซึ่งถูกรวมกันในอัตราส่วน 1: 1-5 บนพื้นฐานของน้ำหนัก5. Preparation of soft capsules containing cyclosporine of patent 1, where the co-surfactant is a mixture of polyethylene glycol and propylene carbonate combined in a ratio of 1:1-5 on a weight basis.
6. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 5 โดยที่ สารลดแรงตึงผิว ร่วม คือ ของผสมของโพลีเอททิลีนไกลคอล และโพรพิลีนคาร์บอเนต ซึ่งถูกรวมกันใน อัตราส่วน 1: 1-2 บนพื้นฐานของน้ำหนัก6. Preparation of soft capsules containing cyclosporine of patent 5, where the co-surfactant is a mixture of polyethylene glycol and propylene carbonate, combined in a ratio of 1:1-2 on a weight basis.
7. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ สารประกอบเอส เทอริไฟด์ของกรดไขมัน และอัลกอฮอล์ปฐมภูมิเป็นส่วนประกอบน้ำมันดังกล่าว คือ เอททิลลิโน ลิเอต7. A soft capsule preparation containing the cyclosporine of Patent 1, where the fatty acid esterified compound and primary alcohol are components of the oil, namely ethyllinoleate.
8. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสอพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ สายโซ่ขนาด กลางของกรดไขมันไตรกลีเซอร์ไรด์ที่เป็นส่วนประกอบน้ำมันดังกล่าว คือ ไตรกลีเซอร์ไรด์ของ กรดคาไพรลิก/คาพริก8. A soft capsule preparation containing cyclosoporine of Patent 1, where the medium-chain triglyceride fatty acid component of the oil is caprylic/capric acid triglyceride.
9. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ กรดไขมันโมโน กลีเซอร์ไรด์ที่เป็นส่วนประกอบน้ำมันดังกล่าว คือ โมโนกลีเซอร์ไรด์ของกรดโอเลอิก9. A soft capsule preparation containing cyclosporine of claim 1, where the fatty acid monoglyceride of the oil component is oleic acid monoglyceride.
10. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ ส่วนประกอบ น้ำมัน คือ ของผสมของกรดไขมันโมโนกลีเซอร์ไรด์ สารประกอบแอสเทอริไฟด์ของกรดไขมัน และอัลกอฮอล์ปฐมภูมิ, และสายโซ่ขนาดกลางของกรดไขมันไตรกลีเซอร์ไรด์ที่ถูกรวมกันในอัตรา ส่วนผสมของ 1:0.1-5:0.1-10 บนพื้นฐานของน้ำมัน10. Soft capsule preparations containing cyclosporine of claim 1, where the oil component is a mixture of fatty acid monoglycerides, asterifolia compounds of fatty acids and primary alcohols, and medium-chain fatty acid triglycerides combined in a ratio of 1:0.1-5:0.1-10 on an oil basis.
11. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ สารลดแรงตึงผิว ดังกล่าว คือ ผลิตภัณฑ์โพลีออกซีเอททิลีนของน้ำมันพืชไฮโดรจีเนต หรือ กรดไขมัน-โพลีออกซี เอททิลีน-ซอร์บิทานเอสเทอร์11. A soft capsule preparation containing cyclosporine of Patent 1, where the surfactant is a polyoxyethylene product of hydrogenated vegetable oil or fatty acid-polyoxyethylene-sorbitan ester.
12. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 11 โดยที่ สารลดแรงตึง ผิวดังกล่าว คือ สารลดแรงตึงผิวผสมที่ประกอบด้วยโพลีออกซิเอททิลีน (50) น้ำมันละหุ่งไฮโดร จีเนต : โพลีออกซีเอททิลีน (20) ซอร์บิทานโมโนลอเรตในอัตราส่วนผสมของ 1 : 0.1-5 บน พื้นฐานของน้ำหนัก12. A soft capsule preparation containing cyclosporine of Patent 11, where the surfactant is a mixed surfactant consisting of polyoxyethylene (50), hydrogenated castor oil : polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate in a ratio of 1 : 0.1-5 on a weight basis.
13. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ ไซโคลสพอริน ดังกล่าว, สารลดแรงตึงผิวร่วมดังกล่าว, ส่วนประกอบน้ำมันดังกล่าว และสารลดแรงตึงผิว ดังกล่าว มีอยู่ในอัตราส่วน 1 : 0.1: 1-10 : 1-10 บนพื้นฐานของน้ำมัน13. A soft capsule preparation containing the cyclosporin of Patent 1, where the said cyclosporin, the said co-surfactant, the said oil component, and the said surfactant are present in a ratio of 1:0.1:1-10:1-10 on an oil base.
14. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ ไซโคลสพอริน ดังกล่าว, สารลดแรงตึงผิวร่วมดังกล่าว, สารลดแรงตึงผิวร่วมดัง, ส่วนประกอบน้ำมันดังกล่าว และสารลดแรงตึงผิว ดังกล่าว มีอยู่ในอัตราส่วน 1 : 0.5-8 : 2-6 : 2-8 บนพื้นฐานของน้ำหนัก14. Soft capsule preparations containing cyclosporin of patent 13, where such cyclosporin, such co-surfactant, such co-surfactant, such oil component, and such surfactant are present in the ratio 1 : 0.5-8 : 2-6 : 2-8 on a weight basis.
15. สารเตรียมแคปซูลอ่อนที่มีไซโคลสพอรินของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ สารผสมถูก บรรจุลงในเปลือกเจลาตินที่มีพลาสติกไซเซอร์หนึ่งชนิด หรือมากกว่าที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยกลีเซอร์รีน, ซอร์บิทอล, เฮกเซนไตรออล, โพรพิลีนคาร์บอเนต, เฮกเซนไกลคอล, ซอร์บิทาน, เตตระไฮโดรฟูริล แอลกอฮอล์ อีเทอร์, ไดเอททิลีนไกลคอลโนโมเอทธิลอีเทอร์, 1,3 -ไดเมทธิล-2-อิมิดาโซลิโตน และไดเมททิลไอโซซอร์ไบต์15. A soft capsule preparation containing cyclosporine of Patent 1, whereby the mixture is encapsulated in a gelatin shell containing one or more plasticizers selected from a group consisting of glycerin, sorbitol, hexanetriol, propylene carbonate, hexaneglycol, sorbitan, tetrahydrofuryl alcohol ether, diethyleneglycolnomoletyl ether, 1,3-dimethyl-2-imidazolitone, and dimethylisosorbite.