TH3038C3 - สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีความคงตัวดีขึ้นของอทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐาน - Google Patents
สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีความคงตัวดีขึ้นของอทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐานInfo
- Publication number
- TH3038C3 TH3038C3 TH603000274U TH0603000274U TH3038C3 TH 3038 C3 TH3038 C3 TH 3038C3 TH 603000274 U TH603000274 U TH 603000274U TH 0603000274 U TH0603000274 U TH 0603000274U TH 3038 C3 TH3038 C3 TH 3038C3
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkali
- amorphous
- earth metal
- sodium
- pharmaceutical
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 6
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims abstract 10
- 239000003513 alkali Substances 0.000 claims abstract 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims abstract 6
- XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N Atorvastatin Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N 0.000 claims abstract 5
- XUKUURHRXDUEBC-UHFFFAOYSA-N Atorvastatin Natural products C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 229960005370 atorvastatin Drugs 0.000 claims abstract 5
- -1 alkaline earth metal salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 2
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 6
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 5
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 3
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 3
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 claims 3
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 3
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004115 Sodium Silicate Substances 0.000 claims 2
- 102400001190 Vastatin Human genes 0.000 claims 2
- 101800000422 Vastatin Proteins 0.000 claims 2
- RJZNFXWQRHAVBP-UHFFFAOYSA-I aluminum;magnesium;pentahydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[Mg+2].[Al+3] RJZNFXWQRHAVBP-UHFFFAOYSA-I 0.000 claims 2
- AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L calcium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Ca+2] AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000000920 calcium hydroxide Substances 0.000 claims 2
- 229910001861 calcium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims 2
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims 2
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 2
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 claims 2
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 2
- NTHWMYGWWRZVTN-UHFFFAOYSA-N sodium silicate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-][Si]([O-])=O NTHWMYGWWRZVTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052911 sodium silicate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 claims 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ANBBXQWFNXMHLD-UHFFFAOYSA-N aluminum;sodium;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[O-2].[Na+].[Al+3] ANBBXQWFNXMHLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000000498 ball milling Methods 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M hydroxide Chemical compound [OH-] XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000010902 jet-milling Methods 0.000 claims 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 claims 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 claims 1
- ZADYMNAVLSWLEQ-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-);silicon(4+) Chemical compound [O-2].[O-2].[O-2].[Mg+2].[Si+4] ZADYMNAVLSWLEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000010951 particle size reduction Methods 0.000 claims 1
- 229910001388 sodium aluminate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 abstract 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 abstract 1
- 238000005336 cracking Methods 0.000 abstract 1
Abstract
สูตรผสมทางเภสัชกรรมของยาอทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐาน ซึ่งประกอบด้วยสารช่วยอื่นๆที่ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมเป็นส่วนประกอบ ได้แก่สารยึดเกาะ, สารเพิ่มปริมาณ, สารเพิ่มการแตก ตัว, สารลดแรงตึงผิว, สารหล่อลื่น, สารช่วยไหล, สารป้องกันการออกซิเดชั่น (Antioxidant) และ สาร คีเลตติ้ง (Chelating agent) และมีการเติมสารเพิ่มความคงตัวที่เป็นเกลือของโลหะอัลคาไลน์และอัล คาไลน์เอิร์ท (Alkali and alkali earth metal salt) เพื่อเพิ่มความคงตัวของสูตรผสมทางเภสัชกรรมนี้ สำหรับขนาดอนุภาคของตัวยาอทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐานนั้นต้องมีการขนาดอนุภาคที่ d(0,9) น้อย กว่าหรือเท่ากับ 100 ไมครอน เพื่อให้มีการปลดปล่อยและการดูดซึมยาได้ดีที่สุด สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมของยา อทอร์วาสแตตินรูปอสัณฐาน ซึ่งประกอบด้วย ตัวยา อทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐาน สารเพิ่มความคงตัว และสารช่วยอื่นๆ ที่เป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม โดยที่ตัวยาอทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐานใช้ได้ตั้งแต่ 1 ชนิด หรือมากกว่าโดยเลือกจากสารดังนี้ อทอร์วาสแตติน แคลเซียม, อทอร์วาสแตติน แมกนีเซียม, อทอร์วาสแตติน อลูมิเนียม, อทอร์วาสแตติน ไอรอน, อทอร์วาสแตติน ซิงก์ โดยมีลักษณะเฉพาะที่ขนาดอนุภาคที่ d(0,9) น้อยกว่าหรือเท่ากับ 100 ไมครอน
2. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วย อทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐาน ขนาดอนุภาคที่ d(0,9) น้อยกว่าหรือเท่ากับ 100 ไมครอน
3. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งสามารถเตรียมสูตรตำรับได้ โดย 3.1 การลดขนาดอนุภาคของ อทอร์วาสแตตินรูปอสัณฐานโดยใช้เทคนิค ต่าง ๆ เช่น การบดโดยใช้กระแสลม (air jet milling), การบดโดยใช้ลูกบอล (Ball milling), หรือเทคนิคอื่นๆ ที่เหมาะสมในการลดขนาดอนุภาค 3.2 การผสมตัวยาที่ผ่านการลดขนาดกับ สารเพิ่มความคงตัว และสาร ช่วยอื่นๆ ตั้งแต่ 1 ตัวหรือมากกว่า 3.3 ส่วนผสมตามข้อ 3.2 ที่ได้ทำเป็นยาเม็ด หรือ ยาเม็ดเคลือบ หรือ แคปซูล
4. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบด้วยตัวยา อทอร์ วาสแตตินรูปอสัณฐานในช่วง 1 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักในสูตรตำรับ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วง 5 ถึง 20 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักในสูตรตำรับ
5. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1, 2 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ประกอบด้วยสารช่วยทางด้านเภสัชกรรมได้ตั้งแต่ 1 ชนิด หรือมากกว่า โดยเลือกจาก สารที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ได้แก่ สารยึดเกาะ, สารเพิ่มปริมาณ, สารเพิ่มการ แตกตัว, สารลดแรงตึงผิว, สารหล่อลื่น, สารช่วยไหล, สารป้องกันการออกซิเดชั่น และ สารคีเลตติ้ง
6. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ที่มีการใช้สารเพิ่มความคงตัวที่เป็น เกลือของโลหะอัลคาไลน์และอัลคาไลน์เอิร์ท (Alkali and alkali earth metal salt) ใน สูตรตำรับอยู่ในช่วง 1 ถึง 10 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสูตรตำรับ
7. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 หรือ 6 ที่มีการใช้สารเพิ่มความคงตัวที่ เป็นเกลือของโลหะอัลคาไลน์และอัลคาไลน์เอิร์ท (Alkali and alkali earth metal salt) ในสูตรตำรับอยู่ในช่วง 4 ถึง 6 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสูตรตำรับ
8. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 5 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีการใช้สารเพิ่ม ความคงตัวที่เป็นเกลือของโลหะอัลคาไลน์และอัลคาไลน์เอิร์ท (Alkali and alkali earth metal salt) ได้ตั้งแต่ 1 ชนิดหรือมากกว่าโดยเลือกจากสารดังต่อไปนี้ โซเดียม คาร์บอเนต (Sodium carbonate), โซเดียม ไฮดรอกไซด์ (Sodium hydroxide), โซเดียม ซิลิเกต (Sodium silicate), ไดโซเดียม ไฮโดรเจน ฟอสเฟต (Disodium hydrogen orthophosphate), โซเดียม อลูมิเนต (Sodium aluminatc),แคลเซียม คาร์บอเนต (Calcium carbonate), แคลเซียม ไฮดรอกไซด์ (Calcium hydroxide), แมกนีเซียม คาร์บอเนต (Magnesium carbonate), แมกนีเซียม ไฮดรอกไซด์ (Magnesium hydroxide), แมกนีเซียม ซิลิเกต (Magnesium silicate), แมกนีเซียม อลูมิ เนต (Magnesium aluminate), โซเดียม คาร์บอเนต (Sodium carbonate), อลูมิเนียม แมกนีเซียม ไฮดรอกไซด์ (Aluminium magnesium hydroxide) และ ไดโซเดียม ไฮโดรเจน ออโทฟอสเฟต (Disodium hydrogen orthophosphate)
9. สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 8 ที่มีการใช้สารเพิ่มความคงตัวที่เป็น เกลือของโลหะอัลคาไลน์และอัลคาไลน์เอิร์ท (Alkali and alkali earth metal salt) ที่ เหมาะสมที่สุด คือ ไดโซเดียม ไฮโดรเจน ออโทฟอสเฟต (Disodium hydrogen orthophosphate) และแมกนีเซียม คาร์บอเนต (Magnesium carbonate) 1
0. การใช้สูตรตำรับทางด้านเภสัชกรรมของยาตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน การผลิต ผลิตภัณฑ์สำหรับรักษาโรคไขมันในเลือดสูง
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH3038C3 true TH3038C3 (th) | 2007-01-10 |
| TH3038A3 TH3038A3 (th) | 2007-10-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2863018C (en) | A tablet comprising .alpha.,.alpha.,.alpha.-trifluorothymidine and 5-chloro-6-(2-iminopyrrolidine-1-yl)methyl-2,4(1h,3h)-pyrimidine dione hydrochloride | |
| HRP20192026T1 (hr) | Formulacija tableta od neratinib maleata | |
| HRP20040829A2 (en) | Formulations of atorvastatin stabilized with alkali metal additions | |
| TN2012000246A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising sigma receptor ligands | |
| HRP20211752T1 (hr) | Farmaceutski pripravci 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il)benzojeve kiseline i njihova primjena | |
| MX2016006197A (es) | Formulaciones de compuestos de azaindol. | |
| CO5390076A1 (es) | Composiciones farmaceuticas | |
| BR112012009857A2 (pt) | composições farmacêuticas sólidas contendo um inibidor de integrase | |
| RU2008119410A (ru) | Диспергируемые таблетки, включающие деферасирокс | |
| BRPI0518781A2 (pt) | formulaÇço farmacÊutica, processo para preparar uma formulaÇço farmacÊutica, e, uso de um composto | |
| KR102726983B1 (ko) | 의약 조성물 | |
| WO2020141828A3 (en) | Anticancer compositions comprising immune checkpoint inhibitors | |
| TH3038C3 (th) | สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีความคงตัวดีขึ้นของอทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐาน | |
| TH3038A3 (th) | สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีความคงตัวดีขึ้นของอทอร์วาสแตติน รูปอสัณฐาน | |
| FI3263096T3 (fi) | Rivaroksabaanin farmaseuttinen kapselikoostumus | |
| WO2005070464A2 (en) | A tablet formulation of clopidogrel bisulphate | |
| EP3143991B1 (en) | Fingolimod capsule composition | |
| WO2021151442A3 (en) | Methotrexate dosage form | |
| CZ300047B6 (cs) | Farmaceutická kompozice s obsahem úcinné látky atorvastatinu | |
| BRPI0519248A2 (pt) | formulaÇço oral de liberaÇço imediata de um composto ativo, e, mÉtodo para a preparaÇço de uma formulaÇço | |
| PL1815850T3 (pl) | Preparat kwasu diwalproinowego i jego pochodnych do kontrolowanego uwalniania | |
| GB2555442A (en) | Modifier system for compositions containing layered double hydroxide | |
| ES2589460T3 (es) | Nueva composición farmacéutica de estatina | |
| BRPI0713424A2 (pt) | composição farmacêutica oral de um composto ativo fracamente solúvel em água, e, método para sua preparação | |
| CR7419A (es) | Formulacion de atorvastatina estabilizada con aditamentos de metales alcalinos |