Claims (7)
1. วิธีสำหรับเตรียมควิโนลีน - 2 , 3 - ไดคาร์บอกซิลิคแอชฃิด ซึ่งวิธีดังกล่าวปร ะกอบด้วย การออกซิไดซ์ N - ซับสทิทิวเทด - 3 - แอนิลิโนซัดซินิเม็ด ของสูตร I (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R คือเฟนิล หรื อ C 1 - C6 แอลคิล ด้วยตัวออกไซด์ ใน ตัวทำละลายเฉื่อยแล้วนำ 3 - แอนิลิโน - N - ซับสทิทิวเทด - แมเลอิมทีดของสูตร II ที่เกิดขึ้นนั้น (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R มีความหมายเหมื้อนกับที่ได้นิยามไว้แล้วข่างต้น ไป ทำปฏิกิริยากับไดเมธิลฟอร์แมมีด ไดเมธิล ในปริมาณน้อยที่ สุดคือ สองสมมูลย์โดยโมล ในไฮโดรคาร์บอนที่เฉื่อย, แอ โรแมทิคึ ไฮโดรคาร์บอน , คลอริเนเทด ไฮโดรคาร์บอน หรือตัว ทำละลายคลอริเนเทด แอโรแมทิด ไฮโดรคาร์บอน , หรือกับสา รวิลสไมร์หนึ่งสมมูลย์โดยโมลซึ่งเตรียมขึ้นจากไดเมธิล ฟอร์แมมีด และ POCI3 สองสมมูลย์โดยโมลบในยไดคลอโรีมีเธนที่ อุถณหถ฿มิรีฟลักส์ทำการ แยก 3- เฟนิลอิมิโน -4- ไดเมธิลอะมิโนเมธิลีน - N - ซับสทิ ทิวเทด - ซัดซินิมี ดของสูตร II ที่ได้รับนั้น (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างต้น ซึ่งการ ไซโคลส์สารประกอบของสูตร III โดยการนำไปกระทำกับโพลิฟอสฟ อริค แอชิด ที่ 130 ซ ถึง 145 ซ จะได้ผลผลิตเป็นซับสทิทิว เทดแอไครคินิมีดของสูตร IV (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างต้น ซึ่งการ ไฮโดรไลนส์ แดรมิดิมีดของสูตร IV ด้วยเบสในปริมาณน้อยที่ สุดคือหนึ่งมูลย์โดยโมลในตัวทำละลายที่เป็นน้ำหรือน้ำผสม แอลกอฮอล์แล้วทำให้ของผสมที่ได้จากปฏิกิริยานั้นเย็นลง ทำ การแยกควิโนลีน - 2 , 3- ไดคาร์บอกซิลิค แอชิด (สูตร V) ที่เกิดขึ้นนั้นโดยการนำของผสมที่ได้จากปฏิกิริยาที่เย็นลง นั้นไปทำให้เป็นกรด (สูตรทางเคมี) และเก้บรวบรวมผลิตภัณฑ์ที่ตกตะกอนออกมานั้น1.Method for preparing quinoline - 2, 3 - dicarboxylic ash This method consists of oxidizing N - Substituted - 3 - Anilino sudsinin tablets of formula I (chemical formula) where R is phenyl or C 1 - C6 alkyl oxide in an inert solvent, then 3 -anilino-N-substrate-malythid of the resulting formula II. (Chemical formula) in which R has a meaning similar to that already defined, it reacts with dimethylformame dimethyl in the least amount, that is, two equivalent by mo. T In inert hydrocarbons, aeromethyl hydrocarbons, chlorinated hydrocarbons or chlorinated aeromedical hydrocarbon solvents, or with one equivalent gravel smir by moles prepared. From dimethylformed and POCI3, two equivalent by mole in dichloro methane Miri Flux temperature splits 3-phenylamin-4-dimethylaminomethylen-N-substrate-sudsinimea of The formula II obtained therein (Chemical formula), where R is the same as defined above, the cyclic cyclic compound of Formula III by applying polyphosphoric acid at 130C to 145C yields Is a substitute Ted acrychinamide of Formula IV (chemical formula), which R has the same meaning as defined above, in which the hydrolysis of formula IV of Formula IV with a small amount of base. that The most is one mole by mole in aqueous or mixed aqueous solvent. The alcohol then cooled the mixture obtained from the reaction, separated the quinoline-2, 3-dicarboxylic acid (formula V) that was formed by taking the mixture obtained from the reaction. That cools down Then to acidify (Chemical formula) and storage of the precipitated products
2. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 3 -แอนิลิโน - N - ซับสทิเทด แมเลอิมีดของสูตร II ดังกล่าวนั้นถูกนำไป ปฏิกิริยากัน ไดเมธิล ฟอร์แมมีด ไดเมธิล แอซิแพล ในปริมาณ น้อยที่สุดคือสองสมมูลย์โดยโมล ในตัวทำละลายที่เฉื่อยที่ สุดที่อุณหภูมิประมาณ 25 ซ ถึง 140 ซ2. Method according to claim 1, in which 3 - anilino - N - substrate maly of the formula II, was reacted with dimethyl formamid. The least amount of dimethyl acetylsalide is two moles equivalent. In an inert solvent that The maximum temperature is about 25 C to 140 C
3. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 3 -แอนิลิโน - N - ซับสทิเทด แมเลอิมีดของสูตร II ดังกล่าวนั้นถูกนำไป ปฏิกิริยากัน ไดเมธิล ฟอร์แมมีด ไดเมธิล แอซิแพล ในปริมาณ น้อยที่สุดคือสองสมมูลย์โดยโมล ในตัวทำละลายที่เฉื่อยที่ สุดที่อุณหภูมิประมาณ 25 ซ ถึง 140 ซ3. Method according to claim 1, in which 3 - anilino - N - substrate maly of the formula II, is reacted with dimethyl formamides. The least amount of dimethyl acetylsalide is two moles equivalent. In an inert solvent that The maximum temperature is about 25 C to 140 C
4. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 3 -แอนิลิโน - N - ซับสทิเทด แมเลอิมีดของสูตร II ดังกล่าวนั้นถูกนำไป ปฏิกิริยากัน ไดเมธิล ฟอร์แมมีด ไดเมธิล แอซิแพล ในปริมาณ น้อยที่สุดคือสองสมมูลย์โดยโมล ในตัวทำละลายที่เฉื่อยที่ สุดที่อุณหภูมิประมาณ 25 ซ ถึง 140 ซ4. Method according to claim 1, where 3 - anilino - N - substrate maly of the formula II, is reacted with dimethyl formamides. The least amount of dimethyl acetylsalide is two moles equivalent. In an inert solvent that The maximum temperature is about 25 C to 140 C
5. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 3 -แอนิลิโน - N - ซับสทิเทด แมเลอิมีดของสูตร II ดังกล่าวนั้นถูกนำไป ปฏิกิริยากัน ไดเมธิล ฟอร์แมมีด ไดเมธิล แอซิแพล ในปริมาณ น้อยที่สุดคือสองสมมูลย์โดยโมล ในตัวทำละลายที่เฉื่อยที่ สุดที่อุณหภูมิประมาณ 25 ซ ถึง 140 ซ5. Method according to claim 1, in which 3 - anilino - N - substrate maly of the formula II, is reacted with dimethylformed. The least amount of dimethyl acetylsalide is two moles equivalent. In an inert solvent that The maximum temperature is about 25 C to 140 C
6. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งปริมาณเบสที่ใช้ดังกล่าว นั้นจะเท่ากับสองสมมูลย์โดยโมลหรือมากกว่า6. Method according to Clause 5 in which the amount of base used thereof It is equal to two equivalence by moles or more.
7. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งจะไฮโดรไลส์ N - ซับสทิ ทิวเทด - แอไตรดินิมีดของสูตร IV ดังกล่าวนั้นไว้ที่ อุณหภูมิรีฟลักส์ เป็นเวลาประมาณสอถึงหกชั่วโมง (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)7. Method according to claim 6, which hydrolyzes N - substrate, ted-aeridinamide of the formula IV thereof is at Reflux temperature It is approximately six to six hours (7 claims, 3 pages, 0 pictures).