TH286A - กรรมวิธีการสังเคราะห์ไซคลิคแอมีด - Google Patents

Abstract

กรรมวิธีสำหรับผลิตไซคลิคแอมีด ซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง.- R1, R2, R3 และ R4 ต่างก็เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริลเฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอแรลคิล, ไซโคลแอลคิล, โพลีไซโคลแอลคิล, หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล n เป็นเลขจำนวนเต็มที่มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 4; R5 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอแรลคิล, แอริล, ไฮดรอกซี แอลคิล, อะมีโนแลคิล, แอลคาโนอิล, แอริโลอิล, แอริลแอลคาโนอิล, ไฮดรอกซีแอลคาโนอิล คาร์บอกซีแอลคาโนอิล, อิมีโนแอลคาโนอิล, ไซแอโน, อะมีโน, แอลคิลอะมีโน, แอริลอะมีโน แอมิดิโน, แอลคิลแอ มิดิโน, แอริลแอมิดิโน หรือ ZS-, ZS (CR1R2)n- หรือ ZSCO- เมื่อ Z เป็นแอลคิล, แอริล, แอแรลคิล หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,n,X1,X2 และ Y เป็นดังที่บรรยายไว้ ในที่นี้ Y เป็น OH, OM, OR1,NR1R2, หรือ -NR1-(CO-Y1 เมื่อ M เป็นแคทไอออนที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม R1, R2 และ n เป็นดังที่ บรรยายไว้ในที่นี้ และ Y1 เป็น OH, OM, OR1 หรือ N R1 R2 X1 และ X2 ต่างก็เป็น S,SO,-SO2, NR1 พันธะทางเคมี O, (CR8,R9)m CHOH หรือ -CR8=CR9- โดยมีข้อแม้ว่าอย่างน้อยหมู่ หนึ่งของ X1 และ X2 จะต้องเป็น (CR8R9)m เมื่อ R9 และ R8 โดยอิสระต่อกันต่างก็เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิลลำดับต่ำและ m เป็น เลขจำนวนเต็มที่มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 5 Ar เป็นไดเวเลนท์แอริลีน หรือ เฮเทอโรแอริลีน และ R6 กับ R7 ต่างก็เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, เฮโล, ไซแอโน, ไฮดรอกซี, แอลคอกซีอะมีโน, แอลคิลอะมีโน, ไดแอลคิลอะมีโน, เมอร์แคพโท, แอลคิลเมอร์แคพโท, ไนโทร, ไทรฟลูออโรเมธิล, คาร์- บอกซี, คาร์แบลคอกซี (carblokoxy), COY หรือ NHCONHHR1 เมื่อ R1 และ Y เป็นดังที่บรรยายไว้ในที่นี้

Claims (4)

1.กรรมวิธีสำหรับผลิตไซคลิคแอมีด ซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง.- R1, R2, R3 และ R4 ต่างก็เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริลเฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอแรลคิล, ไซโคลแอลคิล, โพลีไซโคลแอลคิล, หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล n เป็นเลขจำนวนเต็มที่มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 4; R5 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอแรลคิล, แอริล, ไฮดรอกซี แอลคิล, อะมีโนแลคิล, แอลคาโนอิล, แอริโลอิล, แอริลแอลคาโนอิล, ไฮดรอกซีแอลคาโนอิล คาร์บอกซีแอลคาโนอิล, อิมีโนแอลคาโนอิล, ไซแอโน, อะมีโน, แอลคิลอะมีโน, แอริลอะมีโน แอมิดิโน, แอลคิลแอ มิดิโน, แอริลแอมิดิโน หรือ ZS-, ZS (CR1R2)n- หรือ ZSCO- เมื่อ Z เป็นแอลคิล, แอริล, แอแรลคิล หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,n,X1,X2 และ Y เป็นดังที่บรรยายไว้ ในที่นี้ Y เป็น OH, OM, OR1,NR1R2, หรือ -NR1-(CO-Y1 เมื่อ M เป็นแคทไอออนที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม R1, R2 และ n เป็นดังที่ บรรยายไว้ในที่นี้ และ Y1 เป็น OH, OM, OR1 หรือ N R1 R2 X1 และ X2 ต่างก็เป็น S,SO,-SO2, NR1 พันธะทางเคมี O, (CR8,R9)m CHOH หรือ -CR8=CR9- โดยมีข้อแม้ว่าอย่างน้อยหมู่ หนึ่งของ X1 และ X2 จะต้องเป็น (CR8R9)m เมื่อ R9 และ R8 โดยอิสระต่อกันต่างก็เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิลลำดับต่ำและ m เป็น เลขจำนวนเต็มที่มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 5 Ar เป็นไดเวเลนท์แอริลีน หรือ เฮเทอโรแอริลีน และ R6 และ R7 ต่างก็เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, เฮโล, ไซแอโน, ไฮดรอกซี, แอลคอกซีอะมีโน, แอลคิลอะมีโน, ไดแอลคิลอะมีโน, เมอร์แคพโท, แอลคิลเมอร์แคพโท, ไนโทร, ไทรฟลูออโรเมธิล, คาร์- บอกซี, คาร์แบลคอกซี (carblokoxy), COY หรือ NHCONHHR1 เมื่อ R1 และ Y เป็นดังที่บรรยายไว้ในที่นี้ ซึ่งประกอบด้วยการ แอซิเลทสารอะมีนตามสูตร (สูตรเคมี) ด้วยกรดเมอร์แคพโท, หรืออนุพันธ์แอซิเลทิงที่สมดุล ตามสูตร (สูตรเคมี) รวมทั้งขั้นตอนที่อาจเลือกใช้ต่างๆ ในการเปลี่ยนหมู่ -coy ไปเป็นกรดเสรี (Y=OH) แล้วจึงไปเป็นอนุ พันธ์อื่นๆ (ซึ่ง Y เป็นสิ่งอื่นที่มิใช่ OH) หรือ การ ออกวิไดส์ผลิตภัณฑ์ ซึ่ง R5 เป็น H เพื่อให้ได้สาร ไดซัลไฟด์ หรือการทำให้เกิดอนุพันธ์ของผลิตภัณฑ์ซึ่ง R5 เป็นไฮโดรเจน เพื่อส่งให้มีหมู่แทนที่ซึ่งนิรูป R5 ซึ่งเป็นอย่างอื่นที่มิใช่ H

2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งหมู่แทนที่ Y ของอะ มีนเป็น OR1 และ R5 ในกรดเมอร์แดพโทเป็นหมู่ แอซิล,ซึ่งควรเลือกให้เป็นอะซีทิล

3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งหมู่R5 ถูกจัดออกด้วย วิธีการไฮโดรลิซิส และสารประกอบเมอร์แดพโทที่ ได้อนุพันธ์ขึ้นเพื่อนำส่งหมู่แทนที่ R5 ซึ่งเป็นอย่างอื่น ที่มิใช่ H

4.กรรมวิธี ตามข้อถือสิทธิ 2 หรือ 3 ซึ่ง R1 เป็น เทอร์เซียรี บิวทิล (ข้อถือสิทธิ 4 ข้อ,รูปเขียน - รูป)