Claims (4)
1.กรรมวิธีสำหรับผลิตไซคลิคแอมีด ซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง.- R1, R2, R3 และ R4 ต่างก็เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริลเฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอแรลคิล, ไซโคลแอลคิล, โพลีไซโคลแอลคิล, หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล n เป็นเลขจำนวนเต็มที่มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 4; R5 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอแรลคิล, แอริล, ไฮดรอกซี แอลคิล, อะมีโนแลคิล, แอลคาโนอิล, แอริโลอิล, แอริลแอลคาโนอิล, ไฮดรอกซีแอลคาโนอิล คาร์บอกซีแอลคาโนอิล, อิมีโนแอลคาโนอิล, ไซแอโน, อะมีโน, แอลคิลอะมีโน, แอริลอะมีโน แอมิดิโน, แอลคิลแอ มิดิโน, แอริลแอมิดิโน หรือ ZS-, ZS (CR1R2)n- หรือ ZSCO- เมื่อ Z เป็นแอลคิล, แอริล, แอแรลคิล หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,n,X1,X2 และ Y เป็นดังที่บรรยายไว้ ในที่นี้ Y เป็น OH, OM, OR1,NR1R2, หรือ -NR1-(CO-Y1 เมื่อ M เป็นแคทไอออนที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม R1, R2 และ n เป็นดังที่ บรรยายไว้ในที่นี้ และ Y1 เป็น OH, OM, OR1 หรือ N R1 R2 X1 และ X2 ต่างก็เป็น S,SO,-SO2, NR1 พันธะทางเคมี O, (CR8,R9)m CHOH หรือ -CR8=CR9- โดยมีข้อแม้ว่าอย่างน้อยหมู่ หนึ่งของ X1 และ X2 จะต้องเป็น (CR8R9)m เมื่อ R9 และ R8 โดยอิสระต่อกันต่างก็เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิลลำดับต่ำและ m เป็น เลขจำนวนเต็มที่มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 5 Ar เป็นไดเวเลนท์แอริลีน หรือ เฮเทอโรแอริลีน และ R6 และ R7 ต่างก็เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, เฮโล, ไซแอโน, ไฮดรอกซี, แอลคอกซีอะมีโน, แอลคิลอะมีโน, ไดแอลคิลอะมีโน, เมอร์แคพโท, แอลคิลเมอร์แคพโท, ไนโทร, ไทรฟลูออโรเมธิล, คาร์- บอกซี, คาร์แบลคอกซี (carblokoxy), COY หรือ NHCONHHR1 เมื่อ R1 และ Y เป็นดังที่บรรยายไว้ในที่นี้ ซึ่งประกอบด้วยการ แอซิเลทสารอะมีนตามสูตร (สูตรเคมี) ด้วยกรดเมอร์แคพโท, หรืออนุพันธ์แอซิเลทิงที่สมดุล ตามสูตร (สูตรเคมี) รวมทั้งขั้นตอนที่อาจเลือกใช้ต่างๆ ในการเปลี่ยนหมู่ -coy ไปเป็นกรดเสรี (Y=OH) แล้วจึงไปเป็นอนุ พันธ์อื่นๆ (ซึ่ง Y เป็นสิ่งอื่นที่มิใช่ OH) หรือ การ ออกวิไดส์ผลิตภัณฑ์ ซึ่ง R5 เป็น H เพื่อให้ได้สาร ไดซัลไฟด์ หรือการทำให้เกิดอนุพันธ์ของผลิตภัณฑ์ซึ่ง R5 เป็นไฮโดรเจน เพื่อส่งให้มีหมู่แทนที่ซึ่งนิรูป R5 ซึ่งเป็นอย่างอื่นที่มิใช่ H1. The process for producing cyclic amide, which has the chemical formula: R1, R2, R3, and R4 are all hydrogen, alkyl, alkenyl, alkinyl, arylheteroaryl, heteroaralkyl, cycloalkyl, polycycloalkyl, or heterocycloalkyl, where n is an integer from 0 to 4; R5 is hydrogen, alkyl, aaralkyl, aryl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkanoyl, aryloyl, arylalkanoyl, hydroxyalkanoyl. Carboxyalkanoyl, iminoalkanoyl, cyano, amino, alkylamino, arylamino, amidino, alkylamidino, arylamidino, or ZS-, ZS(CR1R2)n-, or ZSCO-, where Z is an alkyl, aryl, arylkyl, or radical of the formula (chemical formula) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, X1, X2, and Y are as described here, and Y1 is OH, OM, OR1, NR1R2, or -NR1-(CO-Y1), where M is a pharmaceutically acceptable cation, R1, R2, and n are as described here, and Y1 is OH, OM, OR1, or N. R1, R2, X1, and X2 are all S, SO, -SO2, NR1. Chemical bond O. (CR8,R9)m CHOH or -CR8=CR9- provided that at least one group of X1 and X2 must be (CR8R9)m, where R9 and R8 independently are either low-order hydrogen or alkyl and m is an integer between 0 and 5, Ar is divalent arylene or heteroarylene, and R6 and R7 are either hydrogen, alkyl, halo, cyano, hydroxyl, alkoxyamino, alkylamino, dialkylamino, mercaptose, alkylmercaptose, nitro, trifluoromethyl, carboxy, carblokoxy, COY, or NHCONHHR1, where R1 and Y are as described herein, consisting of The acylation of amine compounds according to their chemical formulas using mercapto acid, or equilibrium acylating derivatives according to their chemical formulas, includes various possible steps to convert the -coy group to a free acid (Y=OH) and then to other derivatives (where Y is something other than OH), or oxidation of the product where R5 is H to obtain a disulfide, or the formation of derivatives where R5 is hydrogen to obtain a substituent group in the form of R5 that is something other than H.
2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งหมู่แทนที่ Y ของอะ มีนเป็น OR1 และ R5 ในกรดเมอร์แดพโทเป็นหมู่ แอซิล,ซึ่งควรเลือกให้เป็นอะซีทิล2. The procedure according to claim 1, where the Y substituent of the amine is OR1 and R5 in the merdapto acid is an acyl group, should be chosen as acetyl.
3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งหมู่R5 ถูกจัดออกด้วย วิธีการไฮโดรลิซิส และสารประกอบเมอร์แดพโทที่ ได้อนุพันธ์ขึ้นเพื่อนำส่งหมู่แทนที่ R5 ซึ่งเป็นอย่างอื่น ที่มิใช่ H3. The procedure under claim 2, in which the R5 group is removed by hydrolysis and a derivative merdapto compound is formed to deliver a substituent group other than H to R5.
4.กรรมวิธี ตามข้อถือสิทธิ 2 หรือ 3 ซึ่ง R1 เป็น เทอร์เซียรี บิวทิล (ข้อถือสิทธิ 4 ข้อ,รูปเขียน - รูป)4. Procedure according to claim 2 or 3, where R1 is tertiary butyl (4 claims, drawing - picture).