TH28369A - อนุพันธ์ของเบนซิมิดาโซล วิธีการเตรียมและการใช้?ประโยชน์ของอนุพันธ์เหล่านี้ในทางบำบัดรักษาโรค - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) [ซึ่งในที่นี้ X แสดงแทนหมู่ซับสทิทิวเทดเบนซิมิดาโซลที่เลือกได้, Y แสดงแทน อะตอมออกซิเจนหรือกำมะถัน, Z แสดงแทน หมู่ 2,4-ไดออกโซไธแอโซลิดีน-5-อิลิคีนิล เมธิล,2,4-ไดออกไซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล, 2,4-ไดออกโซออกซะโซลิดีน-5-อิลเม ธิล, 3,5-ไดออกโซออกซะไดแอโซลิดิน-2-อิลเมธิล หรือ N-ไฮดรอกซิฮูรีอิโคเมธิล,R แสดงแทน ไฮโดรเจน, แอลลูคิล, แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไนโตร, อะมิโน หรือแอแรลคิล, และ m เป็นตัวเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5] มีการแสดงฤทธิ์ ที่มีค่าสำ หรับการบำบัดรักษา และ/หรือ การป้องกันของความผิดปกติชนิดต่างๆ ซึ่งรวมทั้งโรคต่อไป นี้หนึ่งชนิดหรือมากกว่าหนึ่งชนิด คือ โลหิตมีไขมันมากเกินไป, อาการน้ำตาลเกินในโลหิต, ภาวะอ้วนมากเกินไปเนื่องจากมีไขมันสะสมในร่างกาย, ความทนกลูโคสเสียไป ความต้านทานอินซูลินและโรคแทรกซ้อนเกี่ยวกับโรคเบาหวาน

Claims (1)

1. สารประกอบของสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ซึ่งในนี้: X แสดงแทนหมู่เบนซิมิดาโซล ซึ่งเป็นชนิด อันซับสทิทิวเทด หรือชนิดซับสทิทิวเทดโดย หมู่แทนที่อัลฟา อย่างน้อย 1 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ข้างล่างนี้; Y แสดงแทนอะตอมออกซิเจนหรืออะตอมกำมะถัน;/ Z แสดงแทนหมู่ที่มีสูตร (i), (ii), (iii), (iv) หรือ (v) ดังนี้: (สูตรเคมี) (i) (สูตรเคมี) (ii) (สูตรเคมี) (iii) (สูตรเคมี) (iv) (สูตรเคมี) (v) R แสดงแทน : อะตอมไฮโดรเจน; หมู่แอลคิล ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; อะตอมแฮโลเจน; หมู่ไฮดรอกซิ; หมู่ไนโตร; หมู่ที่มีสูตร -NRaRb,/ ซึ่งในหมู่นี้ Ra และ Rb เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม, หมู่คาร์ไบไซคลิก แอริลที่มีอะตอมคาร์บอน จาก 6 ถึง 10 อะตอม หมู่แอแรลคิลที่มีอะตอมคาร์บอนจาก 7 ถึง 11 อะตอม, ส่วน (moiety) ของแอริล เป็นชนิดอันซับสทิทิวเทด หมู่แอลิฟาทิก แอซิลที่มีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 11 อะตอม,หมู่แอริล- แอลิฟาทิกแอซิล ซึ่งในที่นนี้ หมู่แอลิฟาทิก แอซิลมีอะตอมคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูก ซับสทิทิวเทดโดยหมู่คาร์โบไซคลิก แอริล ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอมอย่างน้อย 1 หมู่ หรือหมู่แอโรมาติก แอซิล ซึ่งมีอะตอมคาร์บอน จาก 7 ถึง 11 อะตอม หรือ หมู่แอแรลคิล ที่มีอะตอมคาร์บอนจาก 7 ถึง 11 อะตอม,ส่วนของแอริลเป็นชนิดอันซับสทิทิวเทด; และ m_ แสดงแทนตัวเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5; เลือกหมู่แทนที่ (สูตร) ดังกล่าวจาก : หมู่แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; หมู่แอลคอกซิที่มีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; หมู่เบนซิลอกซิ, อะตอมแฮโลเจน; หมู่ไฮดรอกซิ; หมู่แอซิทอกซิ; หมู่แอลคิล ไธโอ ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล; หมู่อะมิโน;หรือ หมู่แอแรลคิล ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 7 ถึง 11 อะตอม, ส่วนของแอริลเป็นชนิดอันซับสทิทิวเทด; และเกลือของสารดังกล่าว 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่งในนี้ R แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หมู่แอลคิล ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอมหรือ อะตอมแฮโลเจน 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในที่นี้: X แสดงแทนหมู่เบนซิมิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิวเทดหรือซับสทิทิวเทด โดยหมู่แทนที่อัลฟา, จาก 1 ถึง 5 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1; และ R แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรืออะตอมแฮโลเจน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิขอที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ Y แสดงแทนอะตอม ออกซิเจน 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ช ซึ่งในนี้ Z แสดงแทนหมู่ 2,4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-ซิลิดีนิลเมธิล,2,4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล หรือหมู่ 2,4-ไดออกโซออกซะโซลิดิน-5-อิลเมธิล 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งในนี้; X แสดงแทนหมู่เบนซิมิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิวเทดหรือเป็นชนิดซับสทิทิวเทด โดยหมู่แทนที่อัลฟา, จาก 1 ถึง 5หมู่ ซึ่งนิยามไว้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1; Y แสดงแทนอะตอมออกซิเจน Z แสดงแทนหมู่ 2,4-ไดออกโซไธแอโซลิดีน-5-ซิลิดีนิลเมธิล,2,4-ไดออกโซไธแมโซลิดิน- 5-อิลเมธิล หรือหมู่ 2,4-ไดออกโซออกซะโซลิดิน-5-อิลเมธิล; และ R แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี อะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4,อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรืออะตอมแฮโลเจน 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งในนี้ R แสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน, หมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, อะตอมฟลูออรีน หรืออะตอมคลอรีน 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ m แสดงแทนตัวเลข จำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งในนี้: X แสดงแทนหมู่เบนซิมิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิวเทด หรือเป็นชนิดซับสทิทิวเทด โดยหมู่แทนที่อัลฟา, จาก 1 ถึง 5หมู่ ซึ่งนิยามไว้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1; Y แสดงแทนอะตอมออกซิเจน; Z แสดงแทนหมู่ 2, 4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลิดีนิลเมธิล หรือหมู่ 2, 4- ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล; R แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, อะตอมฟลูออรีน หรืออะตอม คอลรีน; และ m แสดงแทนตัวเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 10, ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งในนี้ X แสดงแทนหมู่ เบนซิมิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิวเทดหรือเป็นชนิดซับสทิทิวเทด โดยหมู่แทนที่ อัลฟา",จาก 1 ถึง 5 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ข้างล่างนี้; หมู่แทนที่ อัลฟา", แสดงแทนหมู่แอลคิลที่ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เบนซิลอกซิ, อะตอมแฮโลเจน, หมู่แอลคิลไธโอ ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอซิทอกซิ หรือเบนซิล 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ Z แสดงแทนหมู่ 2, 4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ R แสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน, หมู่เมธิล หรือหมู่เมธอกซิ 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่งในนี้: X แสดงแทนหมู่เบนซิมิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิสเทด หรือซับสทิทิสเทดโดยหมู่ แทนที่ อัลฟา", จาก 1 ถึง 5 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ข้างล่างนี้; หมู่แทน อัลฟา" แสดงแทนหมู่แอลคิลซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เบนซิลอกซิ, อะตอมแฮโลเจน, หมู่แอลคิลไธโอ ซึ่งมี อะตอมคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอซิทอกซิ หรือ หมู่เบนซิล; Y แสดงแทนอะตอมออกซิเจน; Z แสดงแทนหมู่ 2, 4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล; R แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่เมธิล, หรือหมู่ดเมธอกซี; และ m_ แสดงแทนตัวเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ X แสดงแทนหมู่ เบนซิลิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิสเทดหรือเป็นชนิดซับสทิทิสเทค โดยหมู่แทนที่ อัลฟา"", จาก 1 ถึง 5 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ข้างล่างนี้; หมู่แทนที่ อัลฟา"" แสดงแทนหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่ไอโซโพรพิล, หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ, หมู่โพรพอกซิ, หมู่ไอโซโพรพอกซิ, หมู่เบนซิลอกซิ, อะตอมฟลูออรีน, อะตอมคลอรีน, หมู่เมธิล ไธโอ, หมู่เอธิลไธโอ, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอซิทอกซิ หรือหมู่เบนซิล 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ R แสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ mแสดงแทนตัวเลข จำนวนเต็ม 1 หรือ 2 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่งในนี้: X แสดงแทนหมู่เบนซิมิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิสเทด หรือสทิทิวโดยหมู่ แทนที่ อัลฟา"', จาก 1 ถึง 5 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ข้างล่างนี้; หมู่แทนที่ อัลฟา"', แสดงแทนหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่ไอโซโพรพิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่โพรพอกซิ, หมู่ไอโซโพรพอกซิ, หมู่เบนซิลอกซิ, อะตอมฟลูออรีน, อะตอมคลอรีน, หมู่เมธิล ไธโอ, หมู่เอธิลไธโอ, หมู่ไฮดรอดซิ, หมู่แอซิทอกซิ หรือหมู่เบนซิล; Y แสดงแทนอะตอมออกซิเจน; Z แสดงแทนหมู่ 2,4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล; R แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน; และ m แสดงแทนตัวเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งในนี้ X แสดงแทนหมู่ เบนซิมิดาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสทิทิวเทดหรือซับสทิทิวเทด โดยหมู่แทนที่ อัลฟา"", จาก 1 ถึง 5 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ข้างล่างนี้; หมู่แทนที่ อัลฟา"" แสดงแทนหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เบนซิล หรือ หมู่แอซิทอกซิ 20. สารประกอบตามข้อสิทธิข้อที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งในนี้ m แสดงแทนตัวเลข จำนวนเต็ม 1 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่งในนี้: X แสดงแทนหมู่เบนซิมิตาโซล, ซึ่งเป็นชนิดอันซับสิทิวเทด หรือซับสทิทิสเทด โดยหมู่แทนที่ อัลฟา"", จาก 1 ถึง 5 หมู่ ซึ่งนิยามไว้ข้างล่างนี้; หมู่แทนที่ อัลฟา"" แสดงแทนหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เบนซิล หรือ หมู่แอซิทอกซิ Y แสดงแทนอะตอมออกซิเจน; Z แสดงแทนหมู่ 2,4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล; R แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน; และ m แสดงแทนตัวเลขจำนวนเต็ม 1 22. 5-[4-(1-มธิลเบนซิมิดาโซล-2-อิลเมธอกซิ)-เบนซิล]-ไธแอโซลิดิน-2, 4-ไดโอน และ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 23. 5-[4-(6-เมธอกซิ-1-เมธิลเบนซิมิดาโซล-2-อิลเมธอกซิ)-เบนซิล]ไธแอโซลิดิน-2, 4- ไดโอน และเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 24. 5-[4-(5-เมธอกซิ-1-เมธิลเบนซิมิดาโซล-2-อิลเมธอกซิ)-เบนซิล]ไธแอโซลิดิน-2, 4- ไดโอน และเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 25. 5-[4-(1-เบนซิลเบนซิมิดาโซล-5-อิลเมธอกซิ)เบนซิล]-ไธแอโซลิดิน-2, 4-ไดโอน และ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 26. 5-[4-(5-ไฮดรอกซิ-1, 4, 6, 7-เททระเมธิลเบนซิมิดาโซล-2-อิลเมธอกซิ)เบนซิล] ไธแอโซลิดิน-2, 4- ไดโอน และเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 27. 5-[4-(5-แอซิทอกซิ-1, 4, 6, 7-เททระเมธิลเบนซิมิดาโซล-2-อิลเมธอกซิ)เบนซิล] ไธแอโซลิดิน-2, 4-ไดโอน และเกลือของสารนี้ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม