TH28196A - Substituted morpoline derivatives and their use as therapeutic agents - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ สารประกอบสูตร ( I ) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, CF3, NO2, CN, SRa, SORa, CO2Ra, CONRaRb, C2-6อัลคีนิล, C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-4 อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย C1-4 อัลคอกซี โดย Ra และ Rb คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซีที่ถูกเข้าแทนที่ โดย C1-4 อัลคอกซี หรือ CF3 R3 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, หรือ CF3 R4 เลือกได้จากนิยามของ R1 R5 เลือกได้จากนิยามของ R2 R6 คือ ริงเฮทเทอโรไซคลิคชนิด 5-หรือ 6-มุม ที่มีอะตอมไนโตรเจน 2 หรือ 3 อะตอม ที่เลือกให้แทนที่ด้วย =0, =S หรือหมู่ C1-4 อัลคิล และเลือกให้เข้าแทนที่ได้ด้วย หมู่อะมิโนอัลคิล R9a และR9b คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล R9a และ R9b ร่วมกัน จัดเป็นริง C5-7 X คือ C1-4 อัลคิลีนที่เลือกให้เข้าแทนที่ด้วยออกโซ และ Y คือหมู่ C1-4 อัลคิลที่เลือกให้เข้าแทนที่ด้วยไฮดรอกซิล โดยทีข้อกำหนดว่าถ้า Y เป็น C1-4 อัลคิล ; R6 จะถูกเข้าแทนที่ได้อย่างน้อยที่สุด ด้วย 1 หมู่อะมิโนอัลคิล และเกลือ หรือสารปรับสภาพยาที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ สาร ประกอบที่เหมาะเป็นพิเศษต่อการใช้ในการรักษาอาการเจ็บปวด, การอักเสบ, ไมเกรน และ การอาเจียน

Claims (5)

การประดิษฐ์นี้มุ่งถึงสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, CF3, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-4 อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนด้วย C 1-4 อัลคอกซี โดยที่ Ra และ Rb ต่างก็คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล โดยอิสระจากกัน R2 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซีที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย C1-4 อัลคอกซี หรือ CF3 R3 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ CF3 R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, CF3, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, Co2Ra, CONRaRb, C2-6 อัลคินีล, C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-4 อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย C1-4 อัลคอกซี โดย Ra และ Rb โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซีที่ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วย C1-4 อัลคอกซี หรือ CF3 R6 คือ ริงเฮทเทอโรไซคลิคชนิด 5- หรือ 6-มุม ที่มีอะตอมไนโตรเจน 2 หรือ 3 อะตอม โดยอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย =O, =S หรือหมู่ C1-4 อัลคิล และอาจเลือกให้ ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่หนึ่งของสูตร ZNR7R8 โดยที่ Z คือ C1-6 อัลคิลีน หรือ C1-6 ไซโคลอัลคิลีน R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7 ไซโคลอัลคิล C1-4 อัลคิล หรือ C2-4 อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย C1-4 อัลคอกซี หรือ ไฮดรอกซิล R8 คือ ไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7 ไซโคลอัลคิล C1-4 อัลคิล หรือ C2-4 อัลคิลที่เข้าแทนที่ได้ด้วย C1-2 หมู่เข้าแทนที่ ที่เลือกจาก C1-4 อัลคอกซี, ไฮดรอกซิล หรือ ริงเฮทเทอโรอะลิฟาทิค 4, 5 หรือ 6 มุม ที่มีอะตอมเฮทเทอโร 1 หรือ 2 อะตอมที่เลือกได้จาก N,O หรือ S หรือ R7 , R8 และอะตอมไนโตรเจน ที่ซึ่งได้จับกันอยู่ อัดตัวเป็นริงเฮทเทอโร- อะลิฟาทิคที่มีอะตอมในริง 4-7 อะตอม, โดยอาจถูกเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ที่ เลือกได้จากไฮดรอกซี หรือ C1-4 อัลคิลที่อาจถูกเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย C1-4 อัลคอกซี หรือหมู่ไฮดรอกซิล และอาจเลือกให้มีพันธะคู่ ซึ่งอาจเลือกให้ในริงมีอะตอมออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์เป็นริงอะตอมได้ หมู่ S(O) หรือ S(O) 2 หรืออะตอมไนโตรเจนที่สอง ซึ่งจะเป็นส่วน ของมอยเอที NH หรือ NRc โดยที่ Rc คือ C1-4 อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย ไฮดรอกซี หรือ C1-4 อัลคอกซี หรือ R7, R8 และอะตอมไนโตรเจนที่จับกันอยู่อัดตัวเป็นระบบริงนอน-อะไรมาติค อะซาไบไซคลิคของ 6-12 ริงอะตอม หรือ Z , R7 และอะตอมไนโตรเจนที่จับกันอยู่อัดตัวเป็นริงเฮทเทอโรอะลิฟาทิค ของ 4-7 ริงอะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มี 1 ออกซิเจนริงอะตอมก็ได้ Raa และ Rab โดยอิสระจากกันต่างก็คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล หรือ Raa และ Rab ได้ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่ได้จับคู่กันอยู่ จัดตัวเป็นริง C5-7 X คือ ลูกโซ่อัลคิลีนของคาร์บอน 1-4 อะตอมโดยอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย ออกโซ และ Y คือ หมู่ C1-4 อัลคิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล โดยมีข้อกำหนด ถ้า Y เป็น C1-4 อัลคิล, R6 จะถูกเข้าแทนที่ได้อย่างน้อยที่สุด ด้วย 1 หมู่ของสูตร ZNR7R8 ดังกำหนดข้างต้น หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม หรือสารปรับสภาพเพื่อใช้เป็นยา ที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ 2. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, CF3, NO2, CN, CO2Ra , CONRaRb, C2-6 อัลคีนิล, C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-4 อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย C1-4 อัลคอกซี โดยที่ Ra และ Rb ต่างก็คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล โดยอิสระจากกัน R2 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล,C1-6 อัลคอกซีที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย C1-4อัลคอกซี หรือ CF3 R3 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ CF3 R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล,C1-6 อัลคอกซี, CF3, NO2, CN, CO2Ra, CONRaRb, C2-6 อัลคีนิล, C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-4 อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วย C1-4 อัลคอกซี โดย Ra และ Rb โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซีที่ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วย C1-4 อัลคอกซี หรือ CF3 R6 คือ ริงเฮทเทอโรไซคลิคชนิด 5-หรือ 6-มุม ที่มีอะตอมไนโตรเจน 2 หรือ 3 อะตอม โดยอาจเลือกให้ถูกเข้าที่ได้ด้วย =O, =S และอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย หมู่หนึ่งของสูตร ZNR7R8 โดยที่ Z คือ C1-6 อัลคิลีน หรือ C1-6 ไซโคลอัลคิอีน R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 อัลคิล, หรือ C 2-4 อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย C1-4 อัลคอกซี หรือไฮดรอกซิล R8 คือ ไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล, หรือ C2-4 อัลคิลที่เข้าแทนที่ได้ด้วย C1-4 อัลคิลซี, ไฮดรอกซิล หรือ R7, R8 และอะตอมไนโตรเจน ที่ซึ่งได้จับกันอยู่ อัดตัวเป็นริงเฮทเทอโร- อะลิฟาทิคที่มีอะตอมในริง 4-7 อะตอม, ซึ่งอาจเลือกให้ในริงมีอะตอมออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ เป็นริงอะตอมได้ หรืออะตอมไนโตรเจนที่สอง ซึ่งจะเป็นส่วนของมอยเอที NH หรือ NRc โดยที่ Rc คือ C1-4 อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซี หรือ C1-4 อัลคอกซี หรือ Z, R7 และอะตอมไนโตรเจนที่ซึ่งได้จับกันอยู่จัดตัวเป็นริงเฮทเทอโรอะลิฟาทิค ของ 4-7 ริงอะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มี 1 ออกซิเจนริงอะตอมก็ได้ Raa และ Rab โดยอิสระจากกันต่างก็คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล หรือ Raa และ Rab ได้ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่ได้จับกันอยู่ จัดตัวเป็นริง C5-7 X คือ ลูกโซ่อัลคิลีนของคาร์บอน 1-4 อะตอมโดยอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย ออกโช และ Y คือ หมู่ C 1-4 อัลคิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม หรือสารปรับสถาพเพื่อใช้เป็นยา ที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ 3. สารประกอบของสูตร ( I ) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-4 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, CF3, NO2, CN, CO2Ra, CONRa, Rb, C2-6 อัลคีนิล, C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-4 อัลคิล ที่ได้ถูกเข้า แทนที่ โดย C1-4 อัลคอกซี, โดยที่ Ra และ Rb โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซีที่ได้ถูกแทนที่โดย C1-4 อัลคอกซี หรือ CF3 R3 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ CF3 R4 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-4 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, CF3, NO2, CN, CO2R2, CONRa, Rb , C2-6 อัลคินิล C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-4 อัลคิลที่ได้เข้าแทนที่ โดย C1-4 อัลออกซี, โดยที่ Ra และ Rb โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี ที่ถูกเข้าแทนที่ โดย C1-4 อัลคอกซี หรือ CF3 R6 คือ ริงเฮทเทอโรไซคลิคชนิด 5- หรือ 6 มุมที่มีอะตอมไนโตรเจน 2 หรือ 3 อะตอม โดยเลือกให้ถูกเข้าแทนที่โดย =O หรือ =S และถูกเข้าแทนที่โดยหมู่หนึ่งของสูตร ZNR7R8 โดย Z คือ C1-6 อัลคิลีน หรือ C3-6 ไซโดลอัลคิลีน R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7 ไซโคลอัลคิล C1-4 อัลคิล หรือ C2-4 อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่โดย C2-4 อัลคอกซี หรือไฮดรอกซิล R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7 ไซโดคลอัลคิล C1-4 อัลคิล หรือ C2-4 อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ได้โดย 1 หรือ 2 หมู่เข้าแทนที่เลือกได้จาก C1-4 อัลคอกซี, ไฮดรอกซิล หรือ ริงเฮทเทอโรไซคลิกชนิด 4, 5 หรือ 6 มุมที่มี 1 หรือ 2 เฮทเทอโร อะตอม ที่เลือกได้จาก N,O และ S หรือ R7,R8 และ อะตอมไนโตรเจน ดังกล่าว ซึ่งอยู่ติดกันจัดตัวเป็นริงเฮทเทอโร อะลิฟาทิค ที่มี 4-7 ริงอะตอม โดยเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้โดยหมู่ไฮดรอกซิล และเลือกให้มี 1 พันธะคู่ ซึ่งอาจเลือกให้ริงมี 1 อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์, หมู่ S(O) หรือ S(O)2 หรือ อะตอมไนโตรเจนที่สอง ซึ่งจะเป็นส่วนของมอยเอที NH หรือ NRc โดยที่ Rc คือ C1-4 อัลคิลที่ เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้โดยไฮดรอกซี หรือ C1-4 อัลคอกซี หรือ Z , R7 และอะตอมไนโตรเจนดังกล่าว ซึ่งอยู่ติดกันจัดตัวเป็นริงเฮทเทอโร อะลิฟาทิคของ 4-7 ริงอะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มี 1 อะตอมออกซิเจน เป็นริงอะตอม R9a และ R9b เป็นอิสระจากกัน คือ ไฮโดนเจน หรือ C 1-4 อัลคิล หรือ R9a และ R9b ติดต่อกันร่วมกับอะตอมคาร์บอนที่อยู่ติดกัน ได้เป็นริง C5-7 X คือ ลูกโซ่อัลคิลีนที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอมโดยอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่โดย ออกโชและ Y คือ หมู่ C1-4 อัลคิล หรือเกลือ หรือสารปรับสภาพ เพื่อใช้เป็นยา ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของ สารนี้ 4. สารประกอบหนึ่งของข้อสิทธิ 3 โดยที่ R6 คือ ริงเฮทเทอดรไซคลิกชนิด 5- หรือ 6- มุม ที่มีไนโตรเจน 2 หรือ 3 อะตอม โดยอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย =O หรือ =S และถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ของสูตร ZNR7R8 โดยที่ Z คือ C1-6 อัลคิลีน หรือ C3-6 ไซโคลอัลคิลีน R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7 ไซโคลอัลคิล C1-4 อัลคิล หรือ C2-4 อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกได้จาก C1-4 อัลคอกซี หรือ ไฮดรอกซิล R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7 ไซโคลอัลคิล C1-4 อัลคิล หรือ C2-4 อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่เข้าแทนที่ ที่เลือกได้จาก C1-4 อัลคอกซี ; ไฮดรอกซิล หรือริงเฮทเทอโรอะลิฟาทิค ชนิด 4, 5 หรือ 6 มุม ที่มี 1 หรือ 2 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกได้จาก N,O และ S หรือ R7 ,R8 และอะตอมไนโตรเจนที่ยึดจับกันอยู่จัดตัวเป็นริงเฮทเทอโรอะฟาทิค ที่มีริงอะตอม 4-7 อะตอม โดยอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซี และอาจเลือกให้มี

1 พันธะคู่ได้ โดยที่อาจเลือกให้ริงมีริงอะตอมที่เป็นออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์, หมู่ S(O) หรือ S(O)2 หรืออะตอมไนโตรเจนที่สอง ซึ่งจะเป็นส่วนของมอยเอที NH หรือ NRc โดยที่ Rc เป็น C1-4 อัลคิล ที่อาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซี หรือ C1-4 อัลคอกซี หรือ Z, R7 และอะตอมไนดตรเจน ที่จับคู่กันอยู่ จัดตัวเป็นริงเฮทเทอโรอะลิฟาทิค ของ4-7 ริงอะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มี 1 ริงอะตอมที่เป็นออกซิเจนได้ หรือเกลือ หรือสารปรับ สภาพยาที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ 5. สารประกอบหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่งของ สูตร (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) โดยที่ A1 คือ ฟลูออรีน หรือ CF3 A2 คือ ฟลูออรีน หรือ CF3 A3 คือ ฟลูออรีน หรือ ไฮโดรเจน หรือเกลือ หรือสารปรับสภาพเพื่อใช้เป็นยาที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรมของสารนี้ 6. สารประกอบหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย ที่ R6 คือ ริงเฮทเทอ- โรไซคลิคที่เลือกได้จาก (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ;and (สูตรเคมี) หรือเกลือ หรือสารปรับสภาพเพื่อใช้เป็นยาที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรมของสารนี้ 7. สารประกอบหนึ่งดังในข้อถือสิทธิ 1, 3, 4 หรือ 5 ข้อใด ข้อหนึ่งของสูตร I (d) (สูตรเคมี) (Id) โดยที่ A1 , A2 และ A3 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 5 และ Q2 คือ CH หรือ N: หรือเกลือ หรือสารปรับสภาพเพื่อใช้เป็นยาที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรมของสารนี้ 8. สารประกอบหนึ่งที่เลือกได้จาก 2-(R)-(1-(R)-(3,5-บิส (ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี) -4- (2,3-ไดไฮโดร-5-(N,N-ไดเมทธิลอะมิโน) เมทธิล-2-ออก โซ-1,3-อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน 4-(2,3-ไดไฮโดร-5-(N,N-ไดเมทธิลอะมิโน) เมทธิล-2-ออก โซ- 1,3- อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟน นิล)-2-(R)-(1-(R)-(3-ฟลูออโร-5- (ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟน นิล) เอทธอกซี) มอร์โฟลีน 3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-2-(R)-(1-(R)-(3-ฟลูออ โร-5-(ไดรฟลูออโร เมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี)-4-(2,3-ได ไฮโดร-2-ออกโซ-5-ไพโรลลิดิโนเมทธิล-1,3- อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3- (S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2,3-ไดไฮโดร-2-ออกโซ-5-ไพ โรลิดิโนเมทธิล-1,3-อิมิดาโซล -4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S)- (4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2,3-ไดไฮโดร-5-(4-ไฮดรอก ซีฟิเพอริดิโน) เมทธิล-2-ออกโซ-1,3-อิมิดาโซล -4-อิล) เมทธิ ลมอร์โฟลีน 3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-(R)-(1-(R)-(3-ฟลูออ โร-5-(ไดรฟลูออโร เมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออ โรเฟนนิล)-4-(2,3-ไดไฮโดร-5-มอร์โฟลิโนเมทธิล-2-ออก โซ-1,3 -อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S) -(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2,3-ไดไฮโดร-5-มอร์โฟลิ โนเมทธิล-2-ออกโซ-1, 3-อิมิดาโซล -4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 4-(5-อาเซ็ททิดินิลเมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-2-ออกโซ-1, 3-อิมิ ดาโซล-4-อิล) เมทธิล-2-(R)-(1-(R)-(3,3-บิส (ไดรฟลูออ โรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี)-3-(4- ฟลูออโรเฟนนิลเมอร์โพ ลีน; 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S) -(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2,3-ไดไฮโดร-5-(N-เมทธิลพิ เพอราซินิล) เมทธิล-2-ออกโซ-1,3- อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิ ลมอร์โฟลีน; 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S) -(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2,3-ได ไฮโดร-5-(N-(2-มอร์โฟลิโนเอทธิล) อะมิโนเมทธิล)-2- ออกโซ-1, 3-อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3- (S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2,3-ไดไฮโดร-2-ออก โซ-5-(N-(2-ไพโรลลิดิโนเอทธิล) อะมิโน (เมทธิล)-1,3-อิมิดา โซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (ไดเมทธิลอะมิโน) เมทธิล-1, 2, 3-ไดรอาโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน; 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3- (S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(N-(N''-เมทธิลอะมิโน เอทธิล)-1, 2, 4-ไดอะโซล-3-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน และเกลือ หรือสารเตรียมยาที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของ สารเหล่านี้ สารประกอบอื่นๆ ที่เหมาะสม ที่อยู่ภายในขอบเขตของการ ประดิษฐ์นี้รวมถึง 2-(R)-(1 -R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S)- (4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(5-(N-เมทธิลอะมิ โนเมทธิล)-1, 2, 3-ไดรอะโซล-4-อิล) เมทธิล มอร์โฟลีน 4-(5-อะมิโนเมทธิล)-1,2,3-ไดรอะโซล-4-อิล) เมทธิล-2-(R)-(1-(R)- (3, 5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S) -(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(5-ไพโรลลิดิโนเมทธิล)-1, 2, 3-ไดรอะโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์- โฟลีน; 4-(5-(อะเซ็ททิดินิลเมทธิล)-1, 2, 3-ไดรอะโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-(4- ฟลูออโรเฟนนิล)-2-(R)-(1-R)-(3-ฟลูออ โร-S-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี) มอร์โฟลีน; 3-(S)-(-4-ฟลูออโรเฟนนิล)-2-(R)-(1-(R)-(3-ฟลูออ โร-5-(ไตรฟลูออโร เมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี)-4-(5-(ไพโรล ลิดิโนเมทธิล)-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน; 3-(S)-(-4-ฟลูออโรเฟนนิล)-2-(R)-(1-(R)-(3-ฟลูออ โร-5-(ไตรฟลูออโร- เมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี)-4-(5-(มอร์โฟลิ โนเมธิล)-1, 2, 3-ไตรอาโซล-4-อิล) เมทธิล มอร์โฟลีน; 4-(5-(N}N-ไดเมทธิลอะมิโนเมทธิล)-1, 2, 3-ไดรอะโซล-4-อิล) เมทธิล-3- (S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-2-(R)-(1-R)-(3-ฟลูออ โร-S-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอกซี) มอร์โฟลีน; 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3- (S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(5-(N''-เมทธิลพิเพอราซิ โนเมทธิล)-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S)- (4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(1-(2-ไพโรลลิดิโน เอทธิล)-1,2,3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S)- (4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2-(2-ไพโรลลิดิโน เอทธิล)-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน; 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S)- (4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(5-มอร์โฟลิโนเมทธิล)-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 4-(5-อะเซ็ททิดินิลเมทธิล)-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิล-2-(R)-1(1-(R) -(3, 5-บิส (ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟน นิล) เอทธอกซี)-3-(S)-4-ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-3-(S)- (4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(5-(ไพโรลลิโนเมทธิล)-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (บิส (เมทธอกซีเอทธิล) อะมิโนเมทธิล)-1, 2, 3-ไตร อาโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-4- ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(2- คลอโร-5-มอร์โฟลิโนเมทธิล-1, 3-อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (N,N-ไดเมทธิลอะมิโนเมทธิล)-1, 3-อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (N,N-ไดเมทธิลอะมิโนเมทธิล)-1, 2, 4-ไดรอา โซล-3-อิล) เมทธิล-3-(S)-(4-ฟลูออโร เฟนนิล) มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- N-(2, 2-ไดเมทธอกซีเอทธิล)-N-เมทธิลอะมิ โนเมทธิล)-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิล -3-(S)-เฟนนิล มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (2-เมทธอกซีเอทธิล) อะมิโนเมทธิล-1, 2, 3-ไตรอา โซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-เฟนนิล มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (N-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-N-เมทธิล) อะมิโนเมทธิล-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิล-3- (S)-เฟนนิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (N-ไอโซโพรพิล-N-(2-เมทธอกซีเอทธิล) อะมิ โนเมทธิล-1, 2, 3-ไดรอะโซล-4-อิล) เมทธิล -3-(S)-เฟนนิล มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- (N-ไซโคลโพรพิล-N-(2-เมทธอกซีเอทธิล) อะมิ โนเมทธิล-1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-เฟนนิล มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- N, N-ไดบิวทิลอะมิโนเมทธิล-1, 2, 3-ไตรอะ โซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-เฟนนิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอทธอก ซี)-4-(5- N, N-ไดไอโซโพรพิลอะมิโนเมทธิล-1, 2, 3-ไตรอะ โซล-4-อิล) เมทธิล-3-(S)-เฟนนิล มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล)-2-ไฮด รอกซี เอทธอกซี-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2, 3-ได ไฮโดร-3-ออกโซ-1, 2, 4-ไตรอะโซล -5-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล)-2-ไฮด รอกซี เอทธอกซี-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(1, 2, 4-ไตรอะ โซล-3-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน 4-(2, 3-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-1, 2, 4-ไตรอะโซล-5-อิล) เมทธิล-3-(S)- (4-ฟลูออโรเฟนนิล)-2-(R)-(1-(S)-(3-ฟลูออ โร-5-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล)-2- ไฮดรอกซีเอทธอกซี) มอร์โฟลีน 4-(2, 3-ไดไฮโดร-2-ออกโซ-1, 3-อิมิดาโซล-4-อิล) เมทธิล-2-(R)-(1- (S)-(3,5-บิส-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟน นิล)-2-ไฮดรอกซีเอทธอกซี)-3-(S)-(4-ฟลูออโร เฟนนิล) มอร์โฟ ลีน 4-(2, 3-ไดไฮโดร-2-ออกโซ-5-ไพโรลลิดิโนเมธิล-1, 3-อิมิดา โซล-4-อิล) เมทธิล-2-(R)-(1-(S)-(3, 5-บิส (ไตรฟลูออ โรเมทธิล) เฟนนิล)-2-(ไฮดรอกซีเอทธอกซี -3-(S)-(4-ฟลูออ โรเฟนนิล) มอร์โฟลีน 4-(2, 3-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-1, 2, 4-ไตรอะ โซล-5-อิล)-3-(S)-เฟนนิล-2- (R)-(1-(S)-(3-ไตรฟลูออ โรเมทธิล) เฟนนิล)-2-ไฮดรอกซีเอทธอกซี) มอร์โฟลีน 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล)-2-ไฮด รอกซี เอธอกซี-4-(2, 3-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-1, 2, 4-ไตรอะ โซล-5-อิล)-3-(S)-เฟนนิล เมทธิล มอร์โฟลีน 3-(S)-เฟนนิล-4-(1,2-4-ไตรอะ โซล-3-อิล)-2-(R)-(1-(S)-3- (ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟน นิล)-2-ไฮดรอกซีเอทธอกซี มอร์โฟลีน และเกลือ หรือสารปรับสภาพยาที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของ สารนี้ 9. สารประกอบ 2-(R)-(1-R)-(3,5-บิส (ไดรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล) เอธอกซี)-4-(5-N,N-ไดเมทธิลอะมิโน) เมทธิล-1, 2, 3-ไตรอะ โซล-4-อิล) เมทธิล-3- (S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล) มอร์โฟลีน หรือเกลือ หรือสารปรับสภาพ หรือใช้เป็นยาที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรมของสารนี้ 10. สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 2 ของสูตร (Ie) (สูตรเคมี) (Ie) โดยที่ R1,R2,R3,R4,R5,R6,R9a,R9b และ X เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 และ P ในวงกลม คือ PO(OH)O-.M+, PO(O-)e.2M+ หรือ PO(O-)e.D2+, โดยที่ M+ คืออิออนตรงข้ามชนิดโมโนวาเลนท์ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม และ D2+ คือ อิออนตรงข้ามชนิดไดวาเลนที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม 11. สารประกอบหนึ่งที่เลือกได้จาก 2-(a)-(1-(S)-3. 5-บิส (ไตรฟลูออโรเมทธิล)-2-ฟอสฟอรัสออก ซีเอทธอกซี) -3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(2, 3-ได ไฮโดร-3-ออกโซ-1, 2, 4-ไตรอะโซล-5-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน;

2-(a)-(1-(S)-3. 5-บิส (ไตรฟลูออโรเมทธิล)-2-ฟอสฟอรัสออก ซีเอทธอกซี)

-3-(S)-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)-4-(1, 2, 3-ไตรอะ โซล-3-อิล) เมทธิลมอร์โฟลีน;

4-(2, 3-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-1, 2-4-ไตรอะโซล-

5-อิล) เมทธิล-2-(R)-(1- (S)-3-ฟลูออโร-5-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟน นิล)-2-ฟอสฟอริลออกซีเอทธอกซี)-3-(S)- เฟนนิลมอร์โฟลีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ 12. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ของสูตร (Ii) (สูตรเคมี) (li) โดยที่ R1,R2,R3,R4,R5,R6,R9a,R9b, X และ Y เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือหรือสารปรับสภาพเพื่อใช้เป็นยาที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ 13. สารประกอบดังในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ เพื่อใช้ในการรักษาโรค 14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบดังใน ข้อถือสิทธิ 1-12 ข้อใดข้อหนึ่งที่ร่วมอยู่กับพาหะ หรือสาร เพิ่มเนื้อที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม 15. วิธีการสำหรับการรักษา หรือการป้องกันโรคที่เกิดร่วม กับการมีแทคซิคินินมาก เกินพอ ซึ่งวิธีการประกอบด้วยการให้ แก่คนไข้ที่ต้องการด้วยปริมาณที่มีผลในการลดแทคซิคินินของ สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือ หรือสารปรับสภาพ เพื่อใช้เป็นยาของสารนี้ หรือด้วย องค์ประกอบที่ประกอบด้วย สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือ หรือสารปรับสภาพเพื่อ ใช้ เป็นยาของสารนี้ 16. วิธีการของข้อถือสิทธิ 15 เพื่อรักษา หรือป้องกันการ เจ็บปวด หรือการอักเสบ 17. วิธีการของข้อถือสิทธิ 15 เพื่อรักษา หรือป้องกัน อาการไมเกรน 18. วิธีการของข้อถือสิทธิ 15 เพื่อรักษา หรือป้องกัน อาการอาเจียน 19. ขบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังในข้อ ถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วย (A) การทำปฏิกิริยาของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R1,R2,R3,R4,R5,และ Y เป็นดังกำหนดไว้ในสูตร ( I ) โดยจะให้ทำ ปฎิกิริยากับสารประกอบสูตร ( III ) X1 -X-R6a ( III ) โดยที่ X เป็นดังที่กำหนดในสูตร ( I ) ,R6a คือหมู่ของสูตร R6 ดังกำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือ พรีเคอร์เซอร์ของสารนี้ และ X1 คือ หมู่หลุดออก เช่น โบรมีน หรือ คลอรีน และถ้า R6a เป็นหมู่พรีเคอร์เซอร์ ก็จะถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่ R6 หรือปฎิกิริยาจะถูกป้องกันไว้ และหลังจากนั้นก็กระทำการสลายการป้องกัน ถ้าต้องการได้ (B) โดยที่ R6 คือ 1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล ที่ได้ถูกแทน ที่ด้วย CH2NR7R8 และ X คือ -CH2- โดยการทำปฏิกิริยาของ สูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) กับเอไซด์ ตามด้วยการรีดักชั่นของหมู่คาร์บอนิลที่ติดอยู่กับ -NR7R8 หรือ (C) โดยที่ R6 คือ 1, 2, 3-ไตรอะโซล-4-อิล ที่ได้ถูกแทน ที่ด้วย CH2NR7R8 และ X คือ -CH2- โดยการทำปฏิกิริยาของ สารประกอบสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) กับเอมีนของสูตร NHR7R8 หรือ (D) โดยที่ R6 คือ 1, 3, 5-ไตรอาซีน ที่ถูกเข้าแทนที่หรือ ไม่ก็ได้ โดยการทำ ปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (VI) (สูตร เคมี) ( VI ) กับ 1,3,5-ไตรอาซีนที่ถูกเข้าแทนที่ หรือไม่ก็ได้ หรือ (E) โดยที่ R6 คือ 1, 2, 4-ไตรอาซีน ที่ถูกเข้าแทนที่ หรือ ไม่ก็ได้ โดยการทำ ปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (VII) กับสาร ประกอบไดคาร์บอนิลของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (VIIl) โดยที่ R36 คือ H หมู่เข้าแทนที่ที่เหมาะสม เช่น ZNR7R8 หรือ (F) โดยที่ R6 คือ 1 , 2, 4-ไตรอะโซลอิลที่ถูกเข้าแทนที่ โดยปฏิกิริยาของ สารประกอบของสูตร (II) กับสาร ประกอบของสูตร (IX) (สูตรเคมี) ( lX ) โดยที่ X เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1, Hal คือ อะตอมฮาโลเจน, และ R18 คือ H, CONH2 หรือ OCH3 (ซึ่งเปลี่ยนไปเป็นหมู่เข้าแทนที่ออกโชภายใต้สภาวะการทำปฎิกิริยา) โดยมีเบสอยู่ด้วย ตามด้วยการเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบของสูตร ( I ) เมื่อจำเป็น หรือ (G) โดยที่ R6 คือ ไธออกโซไดรอะโซลอิล โดยการทำปฏิกิริยา ของสารประกอบ สูตร (X) (สูตรเคมี) กับสารประกอบของสูตร HNCS โดยมีเบสอยู่ด้วย หรือ (H) โดยที่ R6 ได้ถูกเข้าแทนที่โดยหมู่ ZNR7R8 โดยการทำ ปฏิกิริยาสารประกอบ ของสูตร (XII) (สูตรเคมี) โดยที่แต่ละ LG ซึ่งอาจเหมือน หรือแตกต่างกันก็ได้ คือหื่หลุดออก และ X และ Z เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ตามด้วยการทำปฎิกิริยาของสารประกอบที่ได้กับเอมีน NHR7R8 ไปเป็นมอยเอที ZNR7R8 ที่สมบูรณ์ หรือ (J) โดยการเปลี่ยนแปลงระหว่างกันของสารประกอบสูตร (I) ไป เป็นอีกสาร ประกอบของสูตร (I) แต่ละขบวนการจะตามด้วยการแยกหมู่ป้องกันใดๆ ออกถ้ามีอยู่ และเมื่อจำเป็น และเมื่อได้สารประกอบของสูตร (I) เป็นของผสมของอีแนนทิโอเ มอร์ หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ อาจเลือกแยกเอาของผสมดัง กล่าว เพื่อให้ได้อีแนนทิโอเมอร์ ที่ต้องการได้ และ/หรือถ้าต้องการทำการเปลี่ยนสารประกอบที่ได้ของสูตร (I) หรือ เกลือ ของสารนี้ไปเป็นเกลือ หรือสารปรับสภาพ เพื่อ ใช้เป็นยาที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้