Claims (8)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตรโครงสร้าง 1(สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล , C1-C6 แอล แดโนอิล หรือแอโรอิล; X เป็นไฮโดรเจน, คลอรีน,ไบรมีน หรือ C-C6 แอลคิล; Y เป็นซัลเฟอร์หรือเมธิลีน, n มีค่าเป็น 2 หรือ 3, Z เป็นไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลคิล, A เป็น C1-C6 แอลดิลีนหรือ -(CH2)pW(CH2)q- ในที่นี้ w เป็น ออกซิเจนหรือซัลเฟอร์และ P และ q เป็นผลบวกมีค่าจาก 1 ถึง 4; B เป็นไฮโดรเจน, เมธิล, C3-C6 ไซโดลแอลดิล, หมู่เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าของหมู่ โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์แอลคอกซิ, เฮโล, ไฮดรอกซิ และ อะมิโน หรือ B เป็นหมู่แนพธิล, 6-(2,3-ไดไฮโดร-1,4- เบนโซไดออกซินิล), หรือหมู่เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ได้ด้วย หนึ่งหมู่หรือมากกว่าด้วยหมู่โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์แอลคอกซิ, เฮโลเจน, แอริล(โลเวอร์แอลคอกซิ) ไฮดรอกซิ, โลเวอร์ แอลดอกซิโลเวอร์แอลดอกซิ, ไทรฟลูโอโรเมธิล, ได(โล เวอร์แอลคิล)อะมิโน, เฟนอกซิ, เฮโลนอกซิ, โลเวอร์ แอลคอกซิเฟนอกซิ, เฟนิล, เฮโลเฟนิลหรือโลเวอร์แอล คอกเฟนิล, และเกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของของสิ่ง นั้น ซึ่งเป็นลักษณะโดยเฉพาะของพิริมิโดนสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่นี้ B1 มีความสำคัญเช่นเดียวกับ B หรือเป็นอนุพันธ์ที่ถูก โพรเทกเทคของ B และ Q เป็นหมู่ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วย ไพรมารีอะมีน ให้ทำปฎิกิริยากับอะมีนสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ให้ Y นั้นเป็นซัลเฟอร์, กับสารประกอบ GS(CH2)nNH2 ในที่นี้ G เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ไธออล-ไพรเทกทิง ซึ่ง เอาหมู่ไธออล-โพรเทกทิงที่มีอยู่นี้นออกไปภายหลังได้และ ปฎิกิริยาของผลิตภัณฑ์กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ในที่นี้ L เป็นหมู่ซึ่งถูกแทนด้วยไธออล, ตามด้วยการเอาหมู่ โพรเทกทิงใด ๆ ที่มีอยู่ออกไป และเลือกเปลี่ยนให้เป็นผลิต ภัณฑ์กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ในที่นี้ L เป็นหมู่ซึ่งถูกแทนด้วยไธออล, ตามด้วยการเอาหมู่ โพรเทกทิงใด ๆ ที่มีอยู่ออกไป และเลือกเปลี่ยนให้เป็น ผลิตภัณฑ์เกลือเกิดจากการรวมกับกรด1. Procedure for preparing compounds with structural formula 1 (chemical formula) where R is hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 al-danoyl or aeroyl; X is hydrogen, chlorine, bramine or C-C6 alkyl; Y is sulfur or methylene, n is 2 or 3; Z is hydrogen or lower alkyl; A is C1-C6 aldylene or -(CH2)pW(CH2)q- where w is oxygen or sulfur and P and q are positive values from 1 to 4; B is hydrogen, methyl, C3-C6 cycloaldyle, heteroaryl group selectively substituted by one or more groups. Lower alkyl, lower alkoxy, halo, hydroxyl, and amino groups, or B, are napthyl, 6-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl), or phenyl groups, which are selectively replaceable. One or more groups with lower alkyl, lower alkoxy, halogen, aryl(lower alkoxy) hydroxyl, lower alkoxy, trifluoromethyl, di(lower alkyl)amino, phenoxy, halonoxy, lower alkoxyphenoxy, phenyl, halophenyl or lower alkoxyphenyl, and salts formed with the acid of that which is a characteristic feature of the structural formula (chemical formula) of pirimidone. Here, B1 is as important as B or is a protected derivative of B and Q is a group that can be replaced by a primary amine to react with an amine. Structural formula (chemical formula) Let Y be sulfur, with the compound GS(CH2)nNH2. Here, G is hydrogen or a thiol-protecting group, which can be removed later. The reaction of the product with the chemical formula (where L is a group replaced by thiol), followed by the removal of any existing protective groups, and then selecting to form the salt product formed by combining with the acid.
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งในที่นี้ผลิตภัณฑ์ ซึ่ง R เป็น C1-C6 แอลแคโนอิล หรือแอโรธิลถูกเปลี่ยนไปเป็น ประกอบซึ่ง R เป็นไฮโดรเจนต่อไป2. The process under claim 1, in which the product, where R is C1-C6, an alkanoyl or aerotyl, is further converted into a compound where R is hydrogen.
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 ในที่ซึ่ง Q เป็นเมธิลไธโอหรือไนโทรอะมิโน3. The procedure under claim 1 or claim 2 where Q is methylthio or nitroamino.
4. กรรมวิธีตามอันหนึ่งอันใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ในที่ ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, X เป็นไฮโดรเจน, Z เป็นไฮ โดรเจน, A เป็นเมธิลีนและ B เป็น 3-พิริดิล, 6-เมธิล -3-พิริดิล, 5,6-ไดเมธิล-3-พิริดิล, 6-เมธอกซิ-3-พิ ริดิล,2-เมธอกซิ-4-พิริดิล, 6-ไฮดรอกซิ-3-พิริดิล, 2- ไฮดรอกซิ -4 พิริดิล, 4-ไฮดรอกซิ-2-พิริดิล, หรือ 5- (1,3-เบนโซไดออกโซลิล).4. Any of the procedures under claims 1 through 3 where R is hydrogen, X is hydrogen, Z is hydrogen, A is methylene and B is 3-pyridyl, 6-methyl-3-pyridyl, 5,6-dimethyl-3-pyridyl, 6-methoxy-3-pyridyl, 2-methoxy-4-pyridyl, 6-hydroxy-3-pyridyl, 2-hydroxy-4-pyridyl, 4-hydroxy-2-pyridyl, or 5-(1,3-benzodioxolyl).
5. กรรมวิธีตามอันหนึ่งอันใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ในที่ซึ่ง Y เป็นซัลเฟอร์และ n เป็น 25. The procedure according to any one of claims 1 through 4 where Y is sulfur and n is 2.
6. กรรมวิธีตามอันหนึ่งอันใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ซึ่งในที่ นี้ผลิตภัณฑ์สุดท้ายเป็น (เอ)2-(2-กัวนิดิโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ)เอธิลามิโน) -5-(3-พิริดิลเมธิล)-4-พิริมิโดน (บี) 2-(2-(2-กัวนิติโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ)เอธิ ลามิโน)-5-(6-เมธิล-3-พิริดิลเมธิล)-4-พิริมิโดน (บี) 2-(2-(2-กัวนิติโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ) เอ ธิลามิโน)-5-(1,3-เบนโซไดออกโซลิล-เมธิล-4-พิริมิ โดน, หรือ (ดี) 2-(2-(2-กัวนิติโน-4-ไธแอโซลิลเมธิลไธโอ)เอธิลา มิโน)-5-(2-ไฮดรอกซิ-4-พิริดิลเมธิล)4-พิริมิโดน6. A process under any one of the claims 1 to 5 in which the final product is (a)2-(2-guanidino-4-thiazolylmethylthio)ethylamino)-5-(3-pyridylmethyl)-4-pyrimidone or (b) 2-(2-(2-guanidino-4-thiazolylmethylthio)ethylamino)-5-(3-pyridylmethyl)-4-pyrimidone. (b) 2-(2-(2-guanitino-4-thiazolylmethylthio) ethylamino)-5-(1,3-benzodioxolyl-methyl-4-pirimidone, or (d) 2-(2-(2-guanitino-4-thiazolylmethylthio)ethylamino)-5-(2-hydroxy-4-pyridylmethyl)4-pirimidone
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งในที่นี้ผลิตภัณฑ์ซึ่ง R เป็น ไฮโดรเจนถูกเปลี่ยนต่อไปเป็นสารประกอบซึ่ง R เป็น C1-C6 แอลแคโนซิลหรือแอโรอิล7. The procedure under claim 1 in which the product, where R is hydrogen, is further converted into a compound where R is C1-C6, an alkanosyl or aeroyl.
8. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ใช้เป็นส่วนผสม ทางเภสัชกรรมมีสมบัติใช้เป็นตัวต่อต้านอิสทามีน H2 ได้แก่ สารประกอบของสูตรโครงสร้าง 1 ในข้อถือสิทธิ 1 ใน ฟอร์มของเบสซึ่งเกิดเป็นเกลือจากการรวมกับกรด ที่ยอมรับ ใช้กันในทางเภสัชกรรม ผสมเข้ากับสารที่ทำให้เจือจางหรือ แครี่เออร์ที่ยอมรับใช้กันในทางเภสัชกรรม (ข้อถือสิทธิ 8 ข้อ,รูปเขียน - รูป)8. Procedures for preparing pharmaceutical compounds with histamine H2 antagonist properties include compounds with structural formula 1 in claim 1, in a base form which forms a salt from combination with an accepted pharmaceutical acid, mixed with a pharmaceutically accepted diluent or carrier. (8 claims, diagram - illustration)