TH27939A

TH27939A - สูตรส่วนผสมทางเภสัช

Info

Publication number: TH27939A
Application number: TH9601003798A
Authority: TH
Inventors: เจมส์ มาแคร นายโรส
Original assignee: ไฟเซอร์ ลิมิเต้ด
Filing date: 1996-11-06
Publication date: 1998-02-16

Abstract

การประดิษฐ์นี้ได้ผลสำเร็จเป็นสูตรส่วนผสมที่ควบคุมการปลดปล่อยสำหรับการใช้ทางปาก ประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ : สาร ประกอบตัวยาออกฤทธิ์ โพลีเอทธิลีน ออกไซด์ น้ำหนักโมเลกุล ต่ำ ไฮดรอกซีโพรพิล เมทธิล เซลลูโลส สารที่ผสมเพื่อให้ตัว ยาเป็นรูปร่างเม็ดยา และเอนทีริก โพลีเมอร์ ที่สามารถเลือก ได้หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด สูตรส่วนผสมที่สอดคล้องกับการประดิษฐ์นี้ ให้อัตราการปลด ปล่อยที่คงที่ของตัวยาในแบบจำลองนอกร่างกายสิ่งมีชีวิตของ ระบบกระเพาะอาหารและทางเดินอาหาร

Claims

1. สูตรส่วนผสมทางเภสัชที่ถูกควบคุมการปลดปล่อยสำหรับใช้ทางปาก ซึ่งประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ สารประกอบตัวยาออก ฤทธิ์ โพลีเอทธิลีน ออกไซด์ น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซี โพรพิลเมทธิล เซลลูโลส สารที่ทำให้ตัวยาเป็นรูปร่างเม็ดยา และเอนทีริกโพลีเมอร์ ที่สามารถเลือกได้หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งชนิด

2. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ สารประกอบตัวยาออกฤทธิ์เป็นเบสอ่อน

3. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อ ถือสิทธิที่ 2 โดยที่สารประกอบตัวยาออกฤทธิ์เป็นโดชาโซซิน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชของมัน

4.สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทะที่ 1 โดยที่สาร ประกอบตัวยาออกฤทธิ์มีความสามารถละลายได้สูงในตัวกลางเอเค วียส

5. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ สารประกอบตัวยาออกฤทธิ์ที่มีความสามารถละลายได้ต่ำในตัว กลางเอเควียส

6. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้โดยที่ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส มีน้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยอยู่ในช่วง 80,000-250,000

7. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้โดยที่ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส มีระดับการแทนที่ของเมทธิลอยู่ในช่วง 19-30%

8. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้โดยทีไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส มีระดับการแทนที่ของไฮดรอกซีอยู่ในช่วง 4-12%

9. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้โดยที่โพลีเอทธิลลีน ออกไซด์ มีน้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยอยู่ช่วย 20,000-500,000

10. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 โดย ที่โพลีเอทธิลลีน ออกไซด์ มีน้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยอยู่ช่วย 100,000-300,000

11. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้โดยที่เอนทีริก โพลีเมอร์ ถูกผสมร่วมกับส่วนประกอบอื่นๆ ของสูตรส่วนผสม

12. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ซึ่งได้มีการเคลือบที่ ประกอบด้วย เอนทีริก โพลีเมอร์

13. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 หรือข้อถือสิทธิที่ 12 โดยที่เอนทีริก โพลีเมอร์ คือเมธาด ราคลิก แอซิด โคโพลีเมอร์

14. สูตรผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือ สิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตัวยา ออกฤทธิ์ ถึง 50% โดยน้ำหนัก

15. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ซึ่งประกอบด้วย 5-30% โดย น้ำหนักของโพลีเอทธิลีน ออกไซด์ น้ำหนักโมเลกุลต่ำ

16. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ซึ่งประกอบด้วย 10-60% โดย น้ำหนักของไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส

17. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ซึ่งประกอบด้วย 10-40% โดย น้ำหนักของเอนทีริก โพลีเมอร์ โดยน้ำหนัก ที่ถูกผสมร่วมกับ ส่วนประกอบอื่นของสูตรส่วนผสม

18. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้โดยที่อัตราส่วนมวลของโพลี เอทธิลีน ออกไซด์ น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส อยู่ในช่วง 2:1 - 1:5

19. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่ 11-18 โดยที่อัตราส่วนมวลของ (โพลีเอทธิลีน ออกไซด์ น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส) : เอนทีริก โพลีเมอร์ ที่ถูกผสมร่วมกันอยู่ในช่วง 1:2 - 6:1

20. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 19 โดยที่อัตราส่วนมวลของ (โพลีเอทธิลีน ออกไซด์ น้ำหนัก โมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส) : เอนทีริก โพ ลีเมอร์ ที่ถูกผสมร่วมกันอยู่ในช่วงเท่ากับ 1:2 - 2:1

21. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่ 12-20 โดยที่การเคลือบด้วยเอนทีริก มีถึง 2-10% โดยน้ำหนักของสูตรส่วนผสม

22. สูตรส่วนผสมดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 21 โดยที่การเคลือบด้วยเอนทีริก มีถึง5-10% โดยน้ำหนักของสูตร ส่วนผสม

23. การใช้ของโพลีเอทธิลีน ออกไซด์น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ใน สูตรส่วนผสมทางเภสัชสำหรับใช้ทางปากที่ถูกควบคุมการปลด ปล่อย ที่มีไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส เมทริกซ์ เพื่อ เพิ่มการกัดกร่อนของเมทริกซ์ หลังจากช่วงเวลาที่กำหนดไว้ ภายหลังจากการที่ใช้สูตรส่วนผสมนี้แก่ผู้ป่วย

24. การใช้ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 23 โดยที่ ช่วงเวลาที่กำหนดเท่ากับ 6 ชั่วโมง

25. กระบวนการสำหรับการผลิตสูตรส่วนผสมทางเภสัชดังที่ระบุ ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการผสม : สารประกอบ ตัวยาออกฤทธิ์ โพลีเอทธิลีน ออกไซด์ น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮด รอกซีโพรพิลเมทธิล เซลลูโลส สารที่ผสมเพื่อให้ตัวยาเป็นรูป ร่างเม็ดยา และเอนทีริก โพลีเมอร์ที่สามารถเลือกได้หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งชนิด ตามด้วยการอัดให้เป็นเม็ดยา (ข้อถือสิทธิ 25 ข้อ, 4 หน้า, 2 รูป)