Claims (29)
1. สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2 และ R2a โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, OH, OR5, แอลคิล, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i หรือ ฮาโลเจน หรือสองหมู่ของ R1, R2 และ R2a ร่วมกันกับคาร์บอนที่ยึดจับอยู่สามารถต่อเป็นแอนนีแลต คาร์โบไซเคิลหรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอม ในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ /หรือ SO2 R3 และ R4 โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, OH, OR5a, Oแอริล, OCH2แอริล, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, CF3, -OCHF2, -OCF3, ฮาโลเจน, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOHR5C, -NHSO2R5d, -NHSO2แอริล, แอริล, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2แอริล หรือ เฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ/หรือ SO2 หรือ R3 และ R4 ร่วมกับคาร์บอนที่ยึดจับอยู่สามารถก่อเป็นแอนนีเลต คาร์โบไซเคิลหรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอม ในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ/หรือ SO2 R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h และ R5i โดยอิสระเป็นแอลคิล R6, R6a, R6b, R6c และ R6d โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, แอลคิลแอริล หรือไซโดล แอลคิล, หรือ R6 และ R6a ร่วมกับไนโตรเจนที่ยึดจับอยู่ก่อเป็นแอนนีเลตเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ/หรือ SO2 A เป็น O, S, NH หรือ (CH2)n โดยที่ n เป็น 0 - 3 หรือเกลือของสารดังกล่าวซึ่งยอมรับทาง เภสัชกรรม, สเตอริโอไอโซเมอร์ หรือโปรดรักเอสเตอร์ของสารดังกล่าว โดยมีข้อแม้ว่า เมื่อ A เป็น (CH2)n โดยที่ n เป็น 0,1,2 หรือ 3 หรือ A เป็น O และอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R1, R2 และ R2a เป็น OH หรือ OR5 เมื่อนั้นอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R1, R2 และ R2a เป็น CF3, OCF3 หรือ OCHF2, และ/หรืออย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R3 และ R4 เป็น CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, CH(OH)R6c, COR6b, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2แอริล, แอริล, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g หรือ -SO2แอริล1. Compounds with a structural formula (chemical formula) where R1, R2, and R2a independently are hydrogen, OH, OR5, alkyl, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i, or halogen, or two groups of R1, R2, and R2a together with attached carbon can form an annealed structure. A carbocycle or heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring which are N, O, S, SO and/or SO2, R3 and R4 independently as hydrogen, OH, OR5a, O aryl, OCH2 aryl, alkyl, cycloalkyl, CF3, -OCHF2, -OCF3, halogen, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOHR5C, -NHSO2R5d, -NHSO2 aryl, aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2 aryl, or a heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring which are N, O, S, SO and/or SO2, or R3 and R4, along with bound carbon, can form annealed compounds. A carbocycle or heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring which are N, O, S, SO, and/or SO2; R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h, and R5i which are freely alkyl; R6, R6a, R6b, R6c, and R6d which are freely hydrogen, alkyl, aryl, alkylaryl, or cydole alkyl; or R6 and R6a together with an attached nitrogen to form an annealed heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring which are N, O, S, SO, and/or SO2; A is O, S, NH, or (CH2)n where n is 0-3; or pharmaceutically acceptable salts of such substances, stereoisomers, or protragedies of such substances. Provided that when A is (CH2)n where n is 0, 1, 2, or 3, or A is O and at least one group of R1, R2, and R2a is OH or OR5, then at least one group of R1, R2, and R2a is CF3, OCF3, or OCHF2, and/or at least one group of R3 and R4 is CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, CH(OH)R6c, COR6b, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2aryl, aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, or -SO2aryl.
2. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าเมื่อ A เป็น (CH2)n โดยที่ n เป็น 0,1,2 หรือ 3 หรือ A เป็น O และอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R1, R2, R2a, R3 และ R4 เป็น OH หรือ OR5 เมื่อนั้นอย่าง น้อยหนึ่งหมู่ของ R1, R2 และ R2a เป็น CF3, OCF3 หรือ OCHF2 และ/หรืออย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R3 และ R4 เป็นCF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2แอริล, แอ ริล, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2แอริล หรือฮาโลเจน2. Compounds as defined in Claim 1, provided that when A is (CH2)n, where n is 0, 1, 2, or 3, or A is O, and at least one group of R1, R2, R2a, R3, and R4 is OH or OR5, then at least one group of R1, R2, and R2a is CF3, OCF3, or OCHF2, and/or at least one group of R3 and R4 is CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2aryl, or a halogen.
3. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี)3. The compound as defined in Claim 1, which has the structure (chemical formula).
4. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ A เป็น (CH2)n4. The compound is defined in Claim 1, where A is (CH2)n.
5. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 3 โดยที่ A เป็น CH2 หรือ O หรือ S5. The compound as defined in claim 3, where A is CH2 or O or S.
6. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ A เป็น CH2 หรือ O หรือ S R1, R2 และ R2a ถูกคัดเลือกอย่างอิสระจาก H, แอลคิลที่ต่ำกว่า, ฮาโลเจน, OR5 หรือ OCHF2, หรือสองหมู่ของ R1, R2 และ R2a เป็น H และอีกหมู่เป็นเแอลคิลที่ต่ำกว่า, ฮาโลเจน, OR5 หรือ OCHF2 R3 และ R4 ถูกเลือกโดยอิสระจากแอลคิลที่ต่ำกว่า, OR5a, -OCHF2, -SR5e, OH, CO2R5b, -3,4-(O-CH2-O)-, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, CF3, (สูตรเคมี) , -SOR5f, -SO2R5g, แอริล, -NHSO2แอริล, -NHSO2R5d, CO2H, ไทอะไดอะโซล, เตตราโซล, OCH2แอริล, -OCF3, Oแอริล หรือ H6. Compounds as defined in claim 1, where A is CH2 or O or S; R1, R2 and R2a are independently selected from H, lower alkyl, halogen, OR5 or OCHF2, or two groups of R1, R2 and R2a are H and the other group is a lower alkyl, halogen, OR5 or OCHF2; R3 and R4 are independently selected from lower alkyl, OR5a, -OCHF2, -SR5e, OH, CO2R5b, -3,4-(O-CH2-O)-, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, CF3, (chemical formula), -SOR5f, -SO2R5g, aryl, -NHSO2aryl, -NHSO2R5d, CO2H, thiadiazole, tetrasol, OCH2aryl, -OCF3, Oaryl, or H
7. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ A เป็น CH2; R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ แอลคิลที่ต่ำกว่า; R2 และ R2a ต่างเป็น H; R3 เป็น H; R4 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, R5aO, -OCHF2, -OCF3 หรือ -SR5e7. Compounds as defined in claim 6, where A is CH2; R1 is hydrogen, halogen, or lower alkyl; R2 and R2a are both H; R3 is H; R4 is a lower alkyl, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, R5aO, -OCHF2, -OCF3, or -SR5e.
8. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 7 โดยที่ A เป็น CH2; R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ แอลคิลที่ต่ำกว่า; และ R4 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า, R5aO, -OCHF2 หรือ -SR5e8. The compounds defined in claim 7, where A is CH2; R1 is a hydrogen, halogen, or lower alkyl; and R4 is a lower alkyl, R5aO, -OCHF2, or -SR5e.
9. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 7 โดยที่ R4 เป็น 4-C2H59. The compound as defined in claim 7, where R4 is 4-C2H5.
10. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) ,10. The compounds defined in Claim 3, which have the structure (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula),
11. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีโครงสร้างดัง ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) โดยที่ A เป็น CH2 และอยู่ในตำแหน่งเมตากับกลูโคไซด์, R1, R2 และ R2a ต่างเป็น H, และ R3 เป็นดังต่อ ไปนี้: 4-Me, 4-OH, 3-Me, H, 3-OMe, 4-CO2Me, 3,4-(OCH2O), 4-CF3, 4-NHAc, 4-SO2Me, 4-Ph, 4-NHSO2Ph-4'-Me, 4-NHSO2Me, 4-CO2H, 4-ไทอะไดอะโซล, 4-เตตราโซล, 4-OCH2Ph-4'-CN, 4-OCHF2, 4-ไอโซโพรพิล, 2-ไอโซโพรพิล, 4-O-n-โพรพิล, 4-เตตราโซล-2'-Me, 4-เตตราโซล-1'-Me, 4-OPh, 4-n-โพรพิล, 4-n-บิวทิล, 4-SO2Et, 4-SO2-n-โพรพิล, 4-SO2Ph หรือ 4-SOMe11. The compounds defined in Claim 1 have the following structures: (chemical formulas) where A is CH2 and is in the meta-glucoside position, R1, R2 and R2a are H, and R3 is as follows: 4-Me, 4-OH, 3-Me, H, 3-OMe, 4-CO2Me, 3,4-(OCH2O), 4-CF3, 4-NHAc, 4-SO2Me, 4-Ph, 4-NHSO2Ph-4'-Me, 4-NHSO2Me, 4-CO2H, 4-Thiadiazole, 4-Tetrazol, 4-OCH2Ph-4'-CN, 4-OCHF2, 4-Isopropyl, 2-Isopropyl, 4-O-n-Propyl, 4-Tetrazol-2'-Me, 4-tetrasol-1'-Me, 4-OPh, 4-n-propyl, 4-n-butyl, 4-SO2Et, 4-SO2-n-propyl, 4-SO2Ph, or 4-SOMe
12. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีโครงสร้าง : (สูตรเคมี) โดยที่ A: R3; พันธะ H พันธะ 3-Me พันธะ 4-MeO (CH2)2 H (CH2)2 4-Me (CH2)3 H (CH2)3 4-Me (CH2)3 3-Me พันธะ(เชื่อมโยงพารา) H CH2(เชื่อมโยงออร์โท) H CH2(เชื่อมโยงออร์โท) 4-Et O 4-Me S 4-Me12. The compound defined in claim 1 has the structure: (chemical formula) where A: R3; H bond 3-Me bond 4-MeO (CH2)2 H (CH2)2 4-Me (CH2)3 H (CH2)3 4-Me (CH2)3 3-Me (parametric) bond H CH2 (orthochromatic) H CH2 (orthochromatic) 4-Et O 4-Me S 4-Me
13. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีโครงสร้าง: (สูตรเคมี) โดยที่ A; R1: R2: R3: CH2 2-Me H 4-Et CH2 4-Me H 4-Et CH2 4-Me H 4-SO2Me CH2 4-Me H 4-OH CH2 4-Me H 4-S(O)Me CH2 4-Me H 4-F CH2 4-Me H 4-CI CH2 4-Me H 4-Me CH2 4-Me H H CH2 4-Me 6-Me 4-OMe CH2 4-F H 4-OMe CH2 4-CI H 4-SOMe CH2 4-CI H 4-SO2Me CH2 4-CI H 4-OCHF2 CH2 4-Et H 4-OMe CH2 4-iPr H 4-OMe CH2 4-iPr H 4-SMe CH2 4-iPr H 4-SO2Me CH2 4,5-OCH2O H 4-Et CH2 5-Me H 4-Et CH2 5-Me 6-Me 4-OMe CH2 6-Me H 4-Et13. The compound defined in claim 1 has the structure: (chemical formula) where A; R1: R2: R3: CH2 2-Me H 4-Et CH2 4-Me H 4-Et CH2 4-Me H 4-SO2Me CH2 4-Me H 4-OH CH2 4-Me H 4-S(O)Me CH2 4-Me H 4-F CH2 4-Me H 4-CI CH2 4-Me H 4-Me CH2 4-Me H H CH2 4-Me 6-Me 4-OMe CH2 4-F H 4-OMe CH2 4-CI H 4-SOMe CH2 4-CI H 4-SO2Me CH2 4-CI H 4-OCHF2 CH2 4-Et H 4-OMe CH2 4-iPr H 4-OMe CH2 4-iPr H 4-SMe CH2 4-iPr H 4-SO2Me CH2 4,5-OCH2O H 4-Et CH2 5-Me H 4-Et CH2 5-Me 6-Me 4-OMe CH2 6-Me H 4-Et
14. สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี)14. The compound defined in Claim 1, which has the structure (chemical formula).
15. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบดังกำหนด ในข้อถือสิทธิ 1 และ แคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมสำหรับสารดังกล่าว15. A pharmaceutical mixture containing the compounds specified in Claim 1 and a pharmaceutically acceptable carrier for those compounds.
16. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารยับยั้ง SGLT2 ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 และ สารต้านเบาหวานประเภทอื่นนอก เหนือจากสารยับยั้ง SGLT2, สารสำหรับรักษาอาการแทรกซ้อนของ เบาหวาน, สารต้านโรคอ้วน, สารต้านความดันสูง, สารต้านเกร็ด เลือด, สารต้านโรคท่อเลือดแดงและ หลอดเลือดแดงแข็ง และ/หรือ สารลดไขมัน16. Pharmaceutical mixtures containing SGLT2 inhibitors as defined in Claim 1 and other antidiabetic agents besides SGLT2 inhibitors, agents for the treatment of diabetic complications, antiobesity agents, antihypertensive agents, antiplatelet agents, antiatherosclerosis agents, and/or lipid-lowering agents.
17. สารผสมทางเภสัชกรรมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 16 ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารยัยั้ง SGLT2 และสารต้านเบาหวาน17. A pharmaceutical mixture as defined in claim 16, which includes an SGLT2 inhibitor and an antidiabetic agent.
18. สารผสมทางเภสัชกรรมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 17 โดยที่สาร ต้านเบาหวานเป็น 1, 2, 3 ชนิด หรือมากกว่านี้ของไบกัวไนด์, ซัลโฟนิลยูเรีย, สารยับยั้งกลูโคซิเดส, อะกอนิสต์ของ PPAR แกมมา, อะกอนิสต์ ควบคู่ของ PPAR อัลฟา/แกมมา, สารยับยั้ง aP2, สารยับยั้ง DP4, สารเพิ่มความไวต่ออินซูลิน, เปปไทด์-1 ที่คล้าย กลูคากอน (GLP-1), อินซูลิน, เมกลิทิไทด์, สารยับยั้ง PTP1B, สารยับยั้งกลัยโครเจนฟอสฟอริเลส และ/ หรือสารยับยั้งกลูโคส-6-ฟอสฟาเทส18. Pharmaceutical mixtures as defined in claim 17, where the antidiabetic agent is one, two, three or more of biguanides, sulfonylurea, glucosidase inhibitors, PPAR gamma gounists, PPAR alpha/gamma co-agonists, aP2 inhibitors, DP4 inhibitors, insulin-sensitive agents, glucagon-like peptide-1 (GLP-1), insulin, meglititide, PTP1B inhibitors, glycogen phosphorylase inhibitors and/or glucose-6-phosphatase inhibitors.
19. สารผสมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 18 โดยที่สาร ต้านเบาหวานเป็น 1, 2, 3 ชนิดหรือมากกว่านี้ของ เมทฟอร์มิน, กลัยบิวไรด์, ไกลมีพิไรด์, ไกลมพิไรด์, ไกลพิไซด์, คลอร์โพรพาร์ไมด์, ไกลคลาไซด์, อะคาร์ โบส, ไมกลิทอล, ไพโอกลิตาโซน, ไทรกลิตาโซน, โรซิกลิตาโซน, อินซูลิน, GI-262570, ไอซากลิตา โซน, JTT-501, NN-2344, L895645, YM-440, R-119702 , AJ9677, รีพากลิไนด์, นาทีกลิไนด์ KAD1129, AR-HO39242, GW-409544, KRP297 , AC2993, LY315902 และ/หรือ NVP-DPP-728A19. The mixtures as defined in claim 18, where the antidiabetic agents are one, two, three or more of metformin, glyburide, glimepiride, glympide, glipiside, chlorpropamide, glyclaside, acarbose, myglitol, pioglitazone, triglitazone, rosiglitazone, insulin, GI-262570, isagilitazone, JTT-501, NN-2344, L895645, YM-440, R-119702, AJ9677, repaglinide, nativeglinitide, KAD1129, AR-HO39242, GW-409544, KRP297, AC2993, LY315902 and/or NVP-DPP-728A
20. ส่วนผสมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 17 โดยที่สารประกอบยับ ยั้ง SGLT2 มีอยู่ในอัตราส่วนโดยน้ำ หนักต่อสารต้านเบาหวาน ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 300:120. The ingredients as defined in Claim 17, where the SGLT2 inhibitory compound is present in a weight ratio to the antidiabetic compound ranging from approximately 0.01 to approximately 300:1.
21. ส่วนผสมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 16 โดยที่สารต้านโรคอ้วน เป็นบีดา 3 แอดรีเนอร์จิกอะกอ นิสต์, สารยับยั้งไลเปส, สาร ยับยั้งการเก็บกลับเซโรโทนิน (และโดพามีน), สารประกอบไท รอยด์รีเซป เตอร์บีตา และ/หรือสารลดความอยากอาหาร21. The ingredients as defined in claim 16, whereby the anti-obesity agents are beda-3 adrenergic agonists, lipase inhibitors, serotonin (and dopamine) reuptake inhibitors, thyroid receptor beta compounds and/or appetite suppressants.
22. ส่วนผสมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 21 โดยที่สารต้านโรคอ้วน เป็นออร์ลิสแตท, ALT-962, AJ9677, L750355, CP331648, ไซ บิวทรามีน, โทพิราเมต, แอกโซไคน์, เดกซ์แอมเฟตามีน, เฟน เทอร์มีน, เฟนิลโพรพานอลามีน และ/หรือมาซินดอล22. The ingredients as defined in claim 21, whereby the anti-obesity agents are orlistat, ALT-962, AJ9677, L750355, CP331648, sibutramine, topiramate, axokine, dextrampetamine, phentermine, phenylpropanolamine and/or mazindol.
23. ส่วนผสมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 16 โดยที่สารลดไขมันเป็น สารยับยั้ง MTP, สารยับยั้ง HMG CoA รีดักเทส, สารยับ ยั้งสควาลีนซินทีเทส, อนุพันธ์กรดไฟบริก, สาร upregulator ของแอคติวิตีตัวรับ LDL, สารยับยั้งไลพอกซีจีเนส หรือสาร ยับยั้ง ACAT23. The ingredients as defined in claim 16, whereby the lipid-lowering agent is an MTP inhibitor, an HMG CoA reductase inhibitor, a squalene synthesizer inhibitor, a fibric acid derivative, an LDL receptor activity upregulator, a lipoxygenase inhibitor, or an ACAT inhibitor.
24. ส่วนผสมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารลดไขมันเป็น พราวาสแตติน, โลวาสแตติน, ซิมวาสแตติน, อะทอร์วาสแตติน, เซ ริวาสแตติน, ฟลูวาสแตติน, นิสวาสแตติน, วิซาสแตติน, อะทา วา สแตติน, โรซูวาสแตติน, ฟีโนไฟเบรต, เจมไฟโบรซิล, โคล ไฟเบรต, อะวาซิมิบี, TS-962, MD-700 และ/ หรือ LY29542724. The ingredients as defined in claim 23, whereby the lipid-lowering agents are pravastatin, lovastatin, simvastatin, atorvastatin, cerivastatin, fluvastatin, nisvastatin, visastatin, ata vastatin, rosuvastatin, phenofibrate, gemfibrosil, cold fibrate, avasimibe, TS-962, MD-700 and/or LY295427.
25. ส่วนผสมดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 23 โดยที่สารยับยั้ง SGLT2 มีอยู่ในอัตราส่วนโดยน้ำหนักต่อ สารลดไขมันในช่วงตั้ง แต่ประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 300:125. The composition is as defined in claim 23, where the SGLT2 inhibitor is present in a weight ratio to the lipid-lowering agent ranging from approximately 0.01 to approximately 300:1.
26. การใช้สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยา สำหรับรักษาหรือชะลอการลุกลาม หรือการเกิดโรคเบาหวาน, โรคจอ ตาเหตุเบาหวาน, โรคเส้นประสาทเหตุเบาหวาน, โรคไตเหตุเบา หวาน, การสมานตัวช้าของแผล, การดื้อต่ออินซูลิน, ภาวะน้ำ ตาลสูงในเลือด, ภาวะอินซูลินสูงในเลือด, ระดับ ของกรดไขมัน หรือกลีเซอรอลสูงในเลือด, ภาวะไขมันสูงในเลือด, โรคอ้วน, ภาวะไตรกลีเซอไรด์สูงใน เลือด, ซินโดรมเอกซ์, อาการแทรกซ้อน ของเบาหวาน, โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง หรือ ความ ดันสูง หรือเพื่อเพิ่มระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง26. The use of the compounds specified in Claim 1 in the manufacture of medicines for the treatment or to slow the progression or development of diabetes mellitus, diabetic retinopathy, diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, slow wound healing, insulin resistance, hyperglycemia, hyperinsulinemia, high levels of fatty acids or glycerol in the blood, hyperlipidemia, obesity, hypertriglyceride levels, Syndrome X, diabetic complications, atherosclerosis or hypertension, or to increase levels of high-density lipoprotein (HDL).
27. การใช้ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 26 โดยสารยับยั้ง SGLT2 มีโครงสร้าง (สูตรเคมี)27. The use is as defined in claim 26, where the SGLT2 inhibitor has the following structure (chemical formula):
28. การใช้สารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดยลำพังหรือ ร่วมกับสารต้านเบาหวานประเภท อื่น, สารสำหรับรักษาอาการแทรก ซ้อนของเบาหวาน, สารต้านโรคอ้วน, สารต้านความดันสูง, สาร ต้าน เกร็ดเลือด, สารต้านโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง และ/หรือสารลดไขมันในเลือดในการผลิต ยาสำหรับรักษาเบาหวาน ประเภท II28. The use of the compounds specified in Claim 1, alone or in combination with other antidiabetic agents, agents for the treatment of diabetic complications, antiobesity agents, antihypertensive agents, antiplatelet agents, antiatherosclerotic agents, and/or lipid-lowering agents in the manufacture of drugs for the treatment of type II diabetes.
29. สารประกอบซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2 และ R2a โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, OH, OR5, แอลคิลที่ต่ำกว่า, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i หรือฮาโลเจน หรือสองหมู่ของ R1, R2 และ R2a ร่วมกับคาร์บอนที่ยึดจับอยู่สามารถต่อเป็นแอนนีแลต คาร์โบไซเคิลหรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือ เจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอม ในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ /หรือ SO2 R3 และ R4 โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, OH, OR5a, Oแอริล, OCH2แอริล, แอลคิลที่ต่ำกว่า, ไซโคล แอลคิล, CF3, -OCHF2, -OCF3, ฮาโลเจน, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6R6a, -NHCOR5C, -NHSO2R5d, -NHSO2แอริล, แอริล, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2แอริล หรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ด ตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ/หรือ SO2 หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับคาร์บอนที่ยึดจับอยู่สามารถก่อเป็นแอนนีเลตคาร์โบไซเคิลหรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก ห้า, หก หรือเจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ/หรือ SO2 R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, และ R5i โดยอิสระเป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า R6 และ R6a โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, แอลคิลแอริล, ไซโคลแอลคิล หรือ R6 และ R6a ร่วมกับไนโดรเจนที่ยึดจับอยู่เป็นแอนนีเลตเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ด ตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ /หรือ SO2 A เป็น O, S, NH หรือ (CH2)n โดยที่ n เป็น 0 - 3 หรือเกลือของสารดังกล่าวซึ่งยอมรับทาง เภสัชกรรม, สเตอริโอไอโซเมอร์ ทั้งหมดของสารดังกล่าว และโปรดรักเอสเตอร์ของสารดังกล่าวโดยมี ข้อแม้ว่าเมื่อ A เป็น (CH2)n โดยที่ n เป็น 0,1,2 หรือ 3 หรือ A เป็น O และอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R1, R2, R2a, R3 และ R4 เป็น OH หรือ OR5 เมื่อนั้นอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R1, R2 และ R2a เป็น CF3, OCF3 หรือ OCHF2, และ/หรืออย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R3 และ R4 เป็น CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, CH(OH)R6c, COR6b, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2แอริล, แอริล, -SR5e, -SOR5f,- SO2R5g, -SO2แอริล หรือฮาโลเจน หรือสารประกอบตามโครงสร้าง (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2 และ R2a โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, OH, OR5, แอลคิลที่ต่ำกว่า, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i หรือฮาโลเจน หรือสองหมู่ของ R1, R2 และ R2a ร่วมกับคาร์บอนที่ยึดจับอยู่สามารถต่อเป็นแอนนีแลต คาร์โบไซเคิลหรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอม ในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ /หรือ SO2 R3 และ R4 โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, OH, OR5a, Oแอริล, OCH2แอริล, แอลคิลที่ต่ำกว่า, ไซโคล แอลคิล, CF3, -OCHF2, -OCF3, ฮาโลเจน, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6R6a, -NHCOH5C, -NHSO2R5d, -NHSO2แอริล, แอริล, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2แอริล หรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ด ตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ/หรือ SO2 หรือ R3 และ R4 ร่วมกับคาร์บอนที่ยึดจับอยู่สามารถก่อเป็นแอนนีเลตคาร์โบไซเคิลหรือเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก ห้า, หก หรือเจ็ดตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ/หรือ SO2 R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, และ R5i โดยอิสระเป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า R6 และ R6a โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, แอลคิลแอริล, ไซโคลแอลคิล หรือ R6 และ R6a ร่วมกับไนโตรเจนที่ยึดจับอยู่เป็นแอนนีเลตเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกห้า, หก หรือเจ็ด ตำแหน่ง ซึ่งอาจมี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมในวงแหวนซึ่งเป็น N, O, S, SO และ /หรือ SO2 A เป็น O, S, NH หรือ (CH2)n โดยที่ n เป็น 0 - 3 หรือเกลือของสารดังกล่าวซึ่งยอมรับทาง เภสัชกรรม, สเตอริโอไอโซเมอร์ทั้งหมดของสารดังกล่าว และโปรดรักเอสเตอร์ของสารดังกล่าว29. Compounds whose structure (chemical formula) is such that R1, R2, and R2a independently are hydrogen, OH, OR5, lower alkyl, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i, or halogen, or that two groups of R1, R2, and R2a together with attached carbon atoms can form an annealed structure. A carbocycle or heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring, which are N, O, S, SO and/or SO2, R3 and R4, and independently hydrogen, OH, OR5a, O aryl, OCH2 aryl, lower alkyls, cycloalkyls, CF3, -OCHF2, -OCF3, halogens, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6R6a, -NHCOR5C, -NHSO2R5d, -NHSO2 aryl, aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2 aryl, or a heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring, which are N, O, S, SO and/or SO2, or R3 and R4. Together with bound carbon, they can form annealed carbocycles or heterocycles with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 heteroatoms in the ring that are N, O, S, SO, and/or SO2. R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, and R5i are independently lower alkyls. R6 and R6a are independently hydrogen, alkyl, aryl, alkylaryl, cycloalkyl, or R6 and R6a. Together with bound nitrogen, they form annealed heterocycles with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 heteroatoms in the ring that are N, O, S, SO, and/or SO2. A is O, S, NH, or (CH2)n, where n is 0-3, or pharmaceutically acceptable salts of such substances, all stereoisomers of such substances. And please love the ester of that substance by having Except that when A is (CH2)n, where n is 0, 1, 2, or 3, or A is O, and at least one group of R1, R2, R2a, R3, and R4 is OH or OR5, then at least one group of R1, R2, and R2a is CF3, OCF3, or OCHF2, and/or at least one group of R3 and R4 is CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, CH(OH)R6c, COR6b, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2aryl, aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2aryl, or a halogen, or a compound according to the structure (chemical formula) where R1, R2, and R2a are freely hydrogen, OH, OR5, lower alkyl, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i. Alternatively, halogens, or two groups of R1, R2, and R2a, along with attached carbon atoms, can form annealed structures. A carbocycle or heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring, which are N, O, S, SO and/or SO2, R3 and R4, independently hydrogen, OH, OR5a, O aryl, OCH2 aryl, lower alkyls, cycloalkyls, CF3, -OCHF2, -OCF3, halogens, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6R6a, -NHCOH5C, -NHSO2R5d, -NHSO2 aryl, aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2 aryl, or a heterocycle with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 hetero atoms in the ring, which are N, O, S, SO and/or SO2, or R3 and R4. Together with bound carbon, they can form annealed carbocycles or heterocycles with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 heteroatoms in the ring that are N, O, S, SO, and/or SO2. R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, and R5i are freely lower alkyls. R6 and R6a are freely hydrogen, alkyl, aryl, alkylaryl, cycloalkyl, or R6 and R6a. Together with bound nitrogen, they form annealed heterocycles with five, six, or seven members, which may have 1 to 4 heteroatoms in the ring that are N, O, S, SO, and/or SO2. A is O, S, NH, or (CH2)n, where n is 0-3, or pharmaceutically acceptable salts of such substances, all stereoisomers of such substances, and proto-esters of such substances.