TH2497B

TH2497B - N-(ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิล)-4-พิเพอริดินามีนชนิด?ใหม่

Info

Publication number: TH2497B
Application number: TH8301000183A
Authority: TH
Inventors: ทอร์รแมนส์ นายโจเซฟ; แวน ออฟเฟนเวิร์ต นายธีโอพิลุส; มอนซ์เซ่นส์ นายฟรานส์
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี; นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1983-06-10
Publication date: 1991-08-30

Abstract

N-(ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิล)-4-พิเพอริดินามีนที่มีสมบัติต่อต้านฮิสทามีน และต่อต้านเซอโรโทนิน ซึ่งใช้เป็นประโยชน์ ในการรักษาโรคภูมิแพ้ รายละเอียดที่เกี่ยวข้องกัน การขอสิทธิบัตรนี้เป็นส่วนต่อเนื่องกันกับการยื่นขอสิทธิ บัตรลำดับเลขที่ 397,626 ลงวันที่ 12 กรกฏาคม 198

Claims

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบเคมีที่มีสูตร (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งยอมใช้ในทาง เภสัชกรรมหรือรูปสเทอรีโอเคมิคอลไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง A เป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งอาจแทนที่ ไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมในอนุมูล (a)-(e) ที่กล่าวถึง โดยที่ต่างเป็นอิสระต่อกัน , ได้ด้วยเฮโล, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคิลออกซิขนาดเล็ก , ไทรฟลูออโรเมธิลหรือไฮดรอกซิ; R เป็นกลุ่มหนึ่งที่เลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน และแอลคิลขนาดเล็ก; R1 เป็นกลุ่มหนึ่งที่เลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจนและแอลคิล, ไซโคลแอลคิล Ar1 และแอลคิลขนาดเล็กที่ แทนที่ได้ด้วยอนุมูล Ar1 หนึ่งหรือสองอนุมูล; R2 เป็นกลุ่มหนึ่งที่เลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก,ไซโคลแอลคิล (แอลคิลขนาดเล็ก) -CO- และ Ar2-แอลคิลขนาดเล็ก; L เป็นกลุ่มหนึ่งที่เลือกได้ จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) Het เป็น กลุ่มหนึ่งที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่าซึ่งแต่ละหมู่อิสระต่อกันที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย เฮโล, อะมิโน, ไนโทร, ไซแอโน, อะมิโนคาร์บอนิล, แอลคิล ขนาด เล็ก, แอลคอกซิขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลคิลออกซี คาร์บอนิล ขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิ, แอลคิลคาร์บอนิล, ออกซิขนาด เล็ก, Ar2 แอลคิลขนาดเล็ก และคาร์บอกซิล, อนุมูลพิริดินอ ลออกไซด์ (สูตรเคมี)

2. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบเคมีที่เลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารนั้นที่เกิด ขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งยอมรับใช้ในทางเภสัชกรรมทำปฏิกริยา กับ 2-คลอโรพิริมดีนในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยาที่ เหมาะสม และถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ไปเป็นรูป เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษมีฤทธิ์ใน การรักษาโดยการให้กระทำกับกรดที่เหมาะ หรือในทางตรงกันข้าม เปลี่ยน เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดไปเป็นรูปแบบอิสระด้วยแอล คาไล

3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบเคมีที่มีสูตร (สูตร เคมี) เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งยอมรับใช้ในทาง เภสัชกรรม หรือรูปสเทอรีโอเคมิคอลไอโซเมอร์ของสารนั้น; ซึ่ง (สูตรเคมี) N ที่กล่าวถึงติดอยู่กับคาร์บอนอะตอมใน ตำแหน่งที่ 4 ของอิมิดาโซลริง; R เป็นกลุ่มหนึ่งที่เลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน และแอลคิลขนาดเล็ก; (สูตรเคมี) และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสาร ประกอบสูตร (XVIII) ไปเป็นรูปเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับ กรดซึ่งไม่เป็นพิษมีฤทธิ์ในการรักษาโรคโดยการกระทำกับกรด ที่เหมาะ, หรือในทางตรงกันข้าม, เปลี่ยนเกลือที่เกิดขึ้น จากการรวมกับกรดไปเป็นรูปเบสอิสรด้วยแอลคาไล (ข้อถือสิทธิ 3 ข้อ, 12 หน้า, 0 รูป)