TH23392A - 17-ดีออกซิคอร์ทิโคสเทอรอยด์-21-(0)-คาร์บอกซิลิคเอสเทอร์, กรรมวิธีเตรียมสารเหล่านั้นและยาที่มีสารประกอบเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

17-ดีออกซิคอร์ทิโคสเทอรอยด์-21-(0)-คาร์บอกซิลิค เอสเทอร์, กรรมวิธีเตรียม สารเหล่านั้นและยาที่มีสารประกอบเหล่านี้ 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-คาร์บอกซิลิค เอสเทอร์ ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ได้รับการอธิบายไว้, ซึ่ง A คือ CHOH และ CHC1, CH2, C = 0 หรือพันธะคู่ที่ตำแหน่ง 9 (11) Y คือ H, F หรือ C1 Z คือ H, F หรือ CH3; R (1) คือ แอริล หรือเฮแทริล และ R (2) คือ H หรือเมธิลจะได้สารประกอบเหล่านั้นมาได้โดยให้สารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II ซึ่ง R (4) คือ OH, ทำปฏิกิริยากับกรดคาร์บอกซิลิคที่ว่องไวที่มีสูตร III, R(5)-CO-[(C1-C4)- แอลคิล] -R(1) III สารประกอบ I มีความว่องไวในการต่อต้านการอักเสบเฉพาะแห่งและที่เฉพาะที่ ที่แรงและแสดงอัตราส่วนของผลในการต่อต้านการอักเสบเฉพาะแห่งต่อผลในการต่อต้านการอัก- เสบทั้งระบบที่ดีมาก, ซึ่งอัตราส่วนนี้มักจะดีกว่าอัตราส่วนเช่นนั้นของคอร์พิคอยด์ 21-เอสเทอร์ ที่เกี่ยวข้องกับทางโครงสร้างซึ่งไม่มีหมู่แอริลหรือเฮแทริลใดๆในส่วน 21-เอสเทอร์ หรือดีกว่า อัตราส่วนเช่นนั้นของ 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์ที่เหมือนกันซึ่งมีหมู่ 21-ไฮดรอกซิลที่ไม่ได้ทำให้เป็น เอสเทอร์, นั่นคือ หมู่ 21-ไฮดรอกซิลอิสระ: สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :1. 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-ไดคาร์บอกซิลิคเอสเทอร์ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง: A คือ CHOH, CH2, หรือ C=O; Y คือ ไฮโดรเจน, ฟลูโอรีน หรือ คลอรีน; Z คือ ไฮโดรเจน, ฟลูโอรีน หรือ เมธิล; R(1) คือ แอริล หรือเฮแทริล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ หรือถูกหลอมรวม; และ R(2) คือ ไฮโดรเจน หรือ (สูตร)-เมธิล หรือ (สูตร)-เมธิล 2. 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-คาร์บอกซิลิก เอสเทอร์ ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่ง: R(1) เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ; A คือ CHOH (ในโครงแบบ สูตร); Y คือ F; Z คือ ไฮโดรเจน; R(2) คือ (สูตร)-เมธิล 3. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิ 1 ในปริมาณที่มีผล ร่วมกันกับพาหะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 4. กระบวนการสำหรับการรักษาโรคผิวหนัง (dermatoses) ที่ประกอบรวมด้วยการใช้ สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ในปริมาณที่มีผล ร่วมกันกับพาหะที่ยอมรับ ได้เชิงเภสัชกรรม ตรงบริเวณผิวหน้งที่ได้รับผล 5. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบรวมด้วย: a) ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II ซึ่ง R(4) คือ OH และหมู่แทนที่ที่เหลืออยู่เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1; a1) กับกรดคาร์บอกซิลิคที่ถูกกระตุ้นที่มีสูตร III, R(5)-CO-[(C1-C4)-แอลคิล]-R(1) III ซึ่ง R(1) เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1, และ (R(5) คือ C1,Br, O-[-CO-[(C1-C4)-แอลคิล]-R(1)]- หรือ -OC-(O)CF3; หรือ a2) กับกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตร III, R(5)-CO-X-R(1) III ซึ่ง R(5) คือ OH และหมู่แทนที่อื่นๆเป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1; ในสภาพที่มีรีเอเจนต์ สำหรับกำจัดน้ำอยู่ด้วย หรือ b) ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II ซึ่ง R(4) คือ Rr, I หรือ หมู่ซัลโฟนิคแอริลเอสเทอร์ หรือหมู่ซัลโฟนิคแอลคิลเอสเทอร์ และหมู่แทนที่ อื่นๆ เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1; กับเกลือของกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตร III, R(5)-CO-[(C1-C4)-แอลคิล]-R(1) III ซึ่ง R(5) คือ -(O-Me+) และ หมู่แทนที่อื่นๆตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิ 1 6. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่กรดคาร์บอกซิลิคที่ถูกกระตุ้นที่มีสูตร III ดังกล่าว คือ เฮไลด์, แอนไฮไดรด์ และ แอโซไลด์ 7. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ R(5) คือ อนุมูลกรดที่ถูกกระตุ้น 8. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่รีเอเจนต์สำหรับกำจัดน้ำดังกล่าว คือ DCCI 9. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่เกลือดังกล่าวที่ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบดังกล่าวที่มีสูตร II คือเกลือ K, เกลือ Na หรือ เกลือไตรแอลคิลแอมโมเนียม 1 0. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ Me+ ดังกล่าว ใน R(5) คือ แคทไอออน ของเกลือโลหะแอลคาไล หรือเกลือไตรแอลคิลแอมโมเนียม 11. 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-(ได)คาร์บอกซิลิคเอสเทอร์ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ซึ่ง 1 ซึ่ง R(1) คือ แอริล, แอริลแอลคิล, แอริลไธโอแอลคิล, พิริดิล, พิริดิลแอลคิล, ไธเอนิล, ไธเอนิลแอลคิล, ฟิวริล, ฟิวริลแอลคิล, พิร์โรลิล, ไธอะโซลิล, อินโดลิล, อินโดลิลแอลคิล, ควิโนแซลินิล หรือไอโซควิโนลินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่