TH31182B - 17-ดีออกซิคอร์ทิโคสเทอรอยด์-21-(0)-คาร์บอกซิลิคเอสเทอร์, กรรมวิธีเตรียมสารเหล่านั้นและยาที่มีสารประกอบเหล่านี้ - Google Patents
17-ดีออกซิคอร์ทิโคสเทอรอยด์-21-(0)-คาร์บอกซิลิคเอสเทอร์, กรรมวิธีเตรียมสารเหล่านั้นและยาที่มีสารประกอบเหล่านี้Info
- Publication number
- TH31182B TH31182B TH9501002314A TH9501002314A TH31182B TH 31182 B TH31182 B TH 31182B TH 9501002314 A TH9501002314 A TH 9501002314A TH 9501002314 A TH9501002314 A TH 9501002314A TH 31182 B TH31182 B TH 31182B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- iii
- alkyl
- compounds
- methyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 11
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 4
- WGNUNYPERJMVRM-UHFFFAOYSA-N 3-pyridylacetic acid Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CN=C1 WGNUNYPERJMVRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical group FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- -1 alkali metal salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 2
- 239000011737 fluorine Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005208 trialkylammonium group Chemical group 0.000 claims 2
- CFGDUGSIBUXRMR-UHFFFAOYSA-N 1,2-dihydropyrrol-2-ide Chemical compound C=1C=[C-]NC=1 CFGDUGSIBUXRMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical group [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QOSSAOTZNIDXMA-UHFFFAOYSA-N Dicylcohexylcarbodiimide Chemical group C1CCCCC1N=C=NC1CCCCC1 QOSSAOTZNIDXMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000008064 anhydrides Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000007860 aryl ester derivatives Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005164 aryl thioalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001733 carboxylic acid esters Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001734 carboxylic acid salts Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 1
- RPACBEVZENYWOL-XFULWGLBSA-M sodium;(2r)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]oxirane-2-carboxylate Chemical compound [Na+].C=1C=C(Cl)C=CC=1OCCCCCC[C@]1(C(=O)[O-])CO1 RPACBEVZENYWOL-XFULWGLBSA-M 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000013598 vector Substances 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 abstract 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 abstract 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 abstract 1
Abstract
17-ดีออกซิคอร์ทิโคสเทอรอยด์-21-(0)-คาร์บอกซิลิค เอสเทอร์, กรรมวิธีเตรียม สารเหล่านั้นและยาที่มีสารประกอบเหล่านี้ 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-คาร์บอกซิลิค เอสเทอร์ ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ได้รับการอธิบายไว้, ซึ่ง A คือ CHOH และ CHC1, CH2, C = 0 หรือพันธะคู่ที่ตำแหน่ง 9 (11) Y คือ H, F หรือ C1 Z คือ H, F หรือ CH3; R (1) คือ แอริล หรือเฮแทริล และ R (2) คือ H หรือเมธิลจะได้สารประกอบเหล่านั้นมาได้โดยให้สารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II ซึ่ง R (4) คือ OH, ทำปฏิกิริยากับกรดคาร์บอกซิลิคที่ว่องไวที่มีสูตร III, R(5)-CO-[(C1-C4)- แอลคิล] -R(1) III สารประกอบ I มีความว่องไวในการต่อต้านการอักเสบเฉพาะแห่งและที่เฉพาะที่ ที่แรงและแสดงอัตราส่วนของผลในการต่อต้านการอักเสบเฉพาะแห่งต่อผลในการต่อต้านการอัก- เสบทั้งระบบที่ดีมาก, ซึ่งอัตราส่วนนี้มักจะดีกว่าอัตราส่วนเช่นนั้นของคอร์พิคอยด์ 21-เอสเทอร์ ที่เกี่ยวข้องกับทางโครงสร้างซึ่งไม่มีหมู่แอริลหรือเฮแทริลใดๆในส่วน 21-เอสเทอร์ หรือดีกว่า อัตราส่วนเช่นนั้นของ 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์ที่เหมือนกันซึ่งมีหมู่ 21-ไฮดรอกซิลที่ไม่ได้ทำให้เป็น เอสเทอร์, นั่นคือ หมู่ 21-ไฮดรอกซิลอิสระ: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :1. 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-ไดคาร์บอกซิลิคเอสเทอร์ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง: A คือ CHOH, CH2, หรือ C=O; Y คือ ไฮโดรเจน, ฟลูโอรีน หรือ คลอรีน; Z คือ ไฮโดรเจน, ฟลูโอรีน หรือ เมธิล; R(1) คือ แอริล หรือเฮแทริล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ หรือถูกหลอมรวม; และ R(2) คือ ไฮโดรเจน หรือ (สูตร)-เมธิล หรือ (สูตร)-เมธิล 2. 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-คาร์บอกซิลิก เอสเทอร์ ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่ง: R(1) เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ; A คือ CHOH (ในโครงแบบ สูตร); Y คือ F; Z คือ ไฮโดรเจน; R(2) คือ (สูตร)-เมธิล 3. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิ 1 ในปริมาณที่มีผล ร่วมกันกับพาหะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 4. กระบวนการสำหรับการรักษาโรคผิวหนัง (dermatoses) ที่ประกอบรวมด้วยการใช้ สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ในปริมาณที่มีผล ร่วมกันกับพาหะที่ยอมรับ ได้เชิงเภสัชกรรม ตรงบริเวณผิวหน้งที่ได้รับผล 5. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบรวมด้วย: a) ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II ซึ่ง R(4) คือ OH และหมู่แทนที่ที่เหลืออยู่เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1; a1) กับกรดคาร์บอกซิลิคที่ถูกกระตุ้นที่มีสูตร III, R(5)-CO-[(C1-C4)-แอลคิล]-R(1) III ซึ่ง R(1) เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1, และ (R(5) คือ C1,Br, O-[-CO-[(C1-C4)-แอลคิล]-R(1)]- หรือ -OC-(O)CF3; หรือ a2) กับกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตร III, R(5)-CO-X-R(1) III ซึ่ง R(5) คือ OH และหมู่แทนที่อื่นๆเป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1; ในสภาพที่มีรีเอเจนต์ สำหรับกำจัดน้ำอยู่ด้วย หรือ b) ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II ซึ่ง R(4) คือ Rr, I หรือ หมู่ซัลโฟนิคแอริลเอสเทอร์ หรือหมู่ซัลโฟนิคแอลคิลเอสเทอร์ และหมู่แทนที่ อื่นๆ เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1; กับเกลือของกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตร III, R(5)-CO-[(C1-C4)-แอลคิล]-R(1) III ซึ่ง R(5) คือ -(O-Me+) และ หมู่แทนที่อื่นๆตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิ 1 6. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่กรดคาร์บอกซิลิคที่ถูกกระตุ้นที่มีสูตร III ดังกล่าว คือ เฮไลด์, แอนไฮไดรด์ และ แอโซไลด์ 7. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ R(5) คือ อนุมูลกรดที่ถูกกระตุ้น 8. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่รีเอเจนต์สำหรับกำจัดน้ำดังกล่าว คือ DCCI 9. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่เกลือดังกล่าวที่ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบดังกล่าวที่มีสูตร II คือเกลือ K, เกลือ Na หรือ เกลือไตรแอลคิลแอมโมเนียม 1 0. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ Me+ ดังกล่าว ใน R(5) คือ แคทไอออน ของเกลือโลหะแอลคาไล หรือเกลือไตรแอลคิลแอมโมเนียม 11. 17-ดีออกซิคอร์ทิคอยด์-21-(ได)คาร์บอกซิลิคเอสเทอร์ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ซึ่ง 1 ซึ่ง R(1) คือ แอริล, แอริลแอลคิล, แอริลไธโอแอลคิล, พิริดิล, พิริดิลแอลคิล, ไธเอนิล, ไธเอนิลแอลคิล, ฟิวริล, ฟิวริลแอลคิล, พิร์โรลิล, ไธอะโซลิล, อินโดลิล, อินโดลิลแอลคิล, ควิโนแซลินิล หรือไอโซควิโนลินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH23392A TH23392A (th) | 1997-02-10 |
| TH31182B true TH31182B (th) | 2011-11-08 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR950005838A (ko) | 코티코스테로이드 17- 알킬 카보네이트21-[0]-카복실산 및 카본산 에스테르, 이들의 제조방법 및 이들 화합물을 함유하는 약제 | |
| KR950011463A (ko) | 코티코이드-17,21-디카복실산 에스테르 및 코티코스테로이드 17- 카복실산 에스테르 21- 카본산 에스테르, 이들의 제조방법 및 이들 화합물을 함유하는 약제 | |
| JPS5664335A (en) | Photosensitive composition | |
| Wang et al. | Crystal and molecular structure of a derivative of 1, N6-ethenoadenosine hydrochloride. Dimensions and molecular interactions of the fluorescent. epsilon.-adenosine (. epsilon. Ado) system | |
| TH31182B (th) | 17-ดีออกซิคอร์ทิโคสเทอรอยด์-21-(0)-คาร์บอกซิลิคเอสเทอร์, กรรมวิธีเตรียมสารเหล่านั้นและยาที่มีสารประกอบเหล่านี้ | |
| DE4023775C2 (de) | Mono-(2-ammonium-2-hydroxymethyl-1,3- propandiol)(2R,cis)-1,2-epoxypropylphosphonat mit verbesserter Stabilität und verbesserten Verarbeitungseigenschaften, Verfahren zur Herstellung sowie pharmazeutische, diese Verbindung enthaltende Zusammensetzungen | |
| JPS5549352A (en) | Cyclic iminocarboxylic acid derivative and its salt | |
| Aldersley et al. | Intramolecular displacement of alkoxide ions by the ionised carboxy-group: hydrolysis of alkyl hydrogen dialkylmaleates | |
| JPS61129190A (ja) | 重合性グリセロリン脂質 | |
| US2117901A (en) | Therapeutically active organic mercurial derivatives of camphoramic acid and its salt and the process of preparing the same | |
| KR930001909A (ko) | 옥타데실-[2-(n-메틸피페리디노)-에틸]-포스페이트 및 이의 제조방법 | |
| ES8704970A1 (es) | Procedimiento para preparar acidos corticosteroide-21-fosforicos. | |
| KR880012544A (ko) | 벤젠설폰아미드 유도체 및 그의 제조방법 | |
| SU1250561A1 (ru) | Способ получени поверхностно-активных веществ | |
| Corwin et al. | Equilibrium constants for the demetalation of iron porphyrins | |
| DE2621576A1 (de) | 3,5-bisoxydierte-2-(omega-halogen- 3-oxydierte-1-alkenyl)-cyclopentan-1- oenanthsaeuren und deren derivate, die herstellung dieser verbindungen sowie diese verbindungen enthaltende praeparate | |
| US3767703A (en) | 19-hydroxy prostaglandin a1 | |
| JPS5695179A (en) | Thiazolidine derivative | |
| Chaverri et al. | Solubility of phosphate rock | |
| Kato et al. | Tetracaesium divanadate dihydrate, Cs4V2O7. 2H2O | |
| CN1027925C (zh) | 配制同时较准多种电极的标准溶液的方法 | |
| Kassel | Free Rotation about CARBON—CARBON Bonds | |
| DE2227373A1 (de) | l-(3,5-O-var.-beta-D-Arabinofuranosyl)-N hoch 4-alpha-aminoacylcytosine und Verfahren zur Herstellung derselben | |
| JPH0459248B2 (th) | ||
| DE2753234A1 (de) | Verfahren zur herstellung von estern |