TH23378A - รูปยาตามขนาดแบบควบคุมการปลดปล่อยของเอซิโธรไมซิน - Google Patents

Abstract

รูปยาตามขนาดแบบควบคุมการปลดปล่อยของเอซิโธรไมซินที่มีโปรไฟล์ของอาการข้างเคียงดีขึ้น กระบวนการสำหนับเตรียมรูปยา ตามขนาดนี้ และวิธีการสำหรับรักษาการติดเชื้อจุลินทรีย์ที่ ประกอบด้วยการให้เอซิโธรไมซินเป็นยาในรูปยาตามขนาดแบบควบ คุมการปลดปล่อยแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่รวมถึงผู้ป่วย ที่เป็นคนที่ควรได้รับการรักษาเช่นนั้น

Claims (72)

1. รูปยาตามขนาดแบบควบคุมการปลดปล่อยที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซินและสารพาหะที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่งหลังจาก สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ควรได้รับการรักษาเช่นนี้กินเข้าไป แล้วรูปยาตามขนาดนั้น จะปลดปล่อยเอซิโธรไมซินให้แก่ระบบทาง เดินอาหารของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวในอัตราที่ทำให้ ปริมาณรวมของแอซิโธรไมซินที่ถูกปล่อยในระบบทางเดินอาหาร เท่ากับ ไม่มากกว่าประมาณ 4 มิลลิกรัมของเอซิโธรไมซินต่อกิโลกรัม ของน้ำหนักตัวของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมในเวลา 15 นาทีแรก หลังจากกิน ไม่มากกว่าประมาณ 10 มิลลิกรัมของเอซิโธรไมซินต่อกิโลกรัม ของน้ำหนักตัวของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมในเวลาหนึ่วชั่วโรง แรกหลังจากกิน ไม่มากกว่าประมาณ 20 มิลลิกรัมของเอซิโธรไมซินต่อกิโลกรัม ของน้ำหนักตัวของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมในเวลาสองชั่วโมงแรก หลังจากกิน ไม่มากกว่าประมาณ 30 มิลลิกรัมของเอซิโธรไมซินต่อกิโลกรัม ของน้ำหนักตัวของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมในเวลา 4 ชั่วโมงแรก หลังจากกิน และ ไม่มากกว่าประมาณ 40 มิลลิกรัมของเอซิโธรไมซินต่อกิโลกรัม ของน้ำหนักตัวของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมในเวลา 6 ชั่วโมงแรก หลังจากกิน

2. รูปยาตามขนาดแบบควบคุมการปลดปล่อยที่ประกอบด้วยเอซิโ ธรไมซินและสารพาหะที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่งหลังจาก สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ได้รับการรักษาเช่นนี้กินเข้าไป แล้วรูปยาตามขนาดนั้น จะปลดปล่อยเอซิโธรไมซินให้แก่ระบบทาง เดินอาหารของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวในอัตราที่ทำให้ ปริมาณรวมของเอซิโธรไมซินที่ถูกปลดปล่อยในระบบทางเดินอาหาร เท่ากับ ไม่มากกว่าประมาณ 200 มิลิกรัมของเอซิโธรไมซินในเวลา 15 นาทีแรกหลังจากกิน ไม่มากกว่าประมาณ 500 มิลลิกรัมของเอซิโธรไมซินในเวลาหนึ่ง ชั่วโมงแรกหลังจากกิน ไม่มากกว่าประมาณ 1000 มิลลิกรัมในเวลา 2 ชั่วโมงแรกหลัง จากกิน ไม่มากกว่าประมาณ 1500 มิลลิกรัมในเวลา 4 ชั่วโมงแรกหลัง จากกิน และ ไม่มากกว่าประมาณ 2000 มิลลิกรัมในเวลา 6 ชั่วโมงแรหลั จากกิน

3. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2ในที่ซึ่ง เอซิโธรไมซินดังกล่าวถูกฝังไว้ในสารแกนที่ปลดปล่อยเอซิโ ธรไมซินดังกล่าวออกมาโดยการแพร่

4. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ ซึ่งสารแกนดังกล่าวยังจัดว่าคงสภาพในระหว่างช่วงเวาของการ ปลดปล่อยยา

5. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ ซึ่งเอซิโธรไมซินดังกล่าวถูกฝังไว้ในสารแกนที่ปลดปล่อยเอ ซิโธรไมซินดังกล่าวออกมาโดยการกร่อน

6. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ในที่ ซึ่งสารแกนดังกล่าว ประกอบด้วยไฮดรอกซีโปรปิลเมทธิล เซลลูโลส

7. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ในที่ ซึ่งสารแกนดังกล่าวประกอบด้วยไฮดรอกซีโปรปิลแซลลูโลส

8. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ในที่ ซึ่งสารแกนดังกล่าวประกอบด้วยโพลี(เอทธิลลีนออกไซด์)

9. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ในที่ ซึ่งสารแกนดังกล่าวประกอบด้วยกรดโพลีอาคริลลิค

10.รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ ประกอบด้วยที่พักของเอซิโธรไมซินที่ห่อหุ้มด้วยเยื่อบาง ซึ่งจำกัดอัตราการปลดปล่อยของเอซิโธรไมซินเข้าสู่ทางเดิน อาหารดังกล่าวโดยการแพร่

11. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 10 ในรูป ยาเม็ดที่เคลือบด้วยเยื่อบาง

12. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในรูป ของยาหลายอนุภาคที่ประกอบด้วยอนุภาคซึ่งแต่ละหน่วยถูก เคลือบด้วยเยื่อบางที่จำกัดอัตราการปลดปล่อยของเอซิโธรไม ซินดังกล่าวโดยการแพร่

13. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ ซึ่งส่วนหนึ่งของผิวด้านนอกของสารแกนดังกล่าวถูกปกคลุมด้วย สารเคลือบที่สารแทรกผ่านไม่ได้และส่วนที่เหลือของผิวด้าน นอกดังกล่าวไม่ถูกปกคลุม

14. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ที่จัด ว่าอยู่ในรูปทรงกระบอกในที่ซึ่งสารเคลือบที่สารแทรกผ่านไม่ ได้ดังกล่าวปกคลุมผิวแบนที่อยู่ตรงข้ามกันของทรงกระบอกหนึ่ ผิวหรือทั้งสองผิว

15. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ที่จัด ว่าอยู่ในรูปทรงกระบอกในที่ซึ่งสารเคลือบที่สารแทรกผ่านไม่ ได้ดังกล่าวปกคลุมแต่เพียงผิวโค้งของรูปทรงกระบอก

16. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ในรูป ยาเม็ดในที่ซึ่งบริเวณที่ไม่ถูกปกคลุมดังกล่าวอยู่ในรูป ช่องเปิดทะลุสารเคลือบที่สารแทรกผ่านไม่ได้ดังกล่าว

17. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ในรูป ยาเม็ดในที่ซึ่งบริเวณที่ไม่ถูกปกคลุมดังกล่าวอยู่ในช่อง ทางผ่านซึ่งเปิดทะลุอุปกรณ์ทั้งหมด

18. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ในรูป ยาเม็ดที่ซึ่งบริเวณที่ไม่ถูกปกคลุมดังกล่าวอยู่ในช่องผ่าน หนึ่งช่อง หรือมากกว่าผ่านทะลุสารเคลือบที่สารแทรกผ่าน ไม่ไดดังกล่าว หรือ ในรูปของแถบหนึ่งแถบ หรือมากกว่าที่ถูก เอาออกไปจากสารเคลือบนั้น

19. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ที่จัด ว่าอยู่ในรูปกรวบในที่ซึ่งบริเวณที่ไม่ถูกปกคลุมดังกล่าว เป็นช่องเปิดสำหรับการถ่ายเทยาอยู่ที่หรืออยู่ใกล้ยอดของ กรวยนั้น

20. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ที่จัด ว่าอยู่ในรูปครึ่งทรงกลมในที่ซึ่งบริเวณที่ไม่ถูกปกคลุม อยู่ในรูปช่องเปิดสำหรับการถ่ายเทอยู่ที่ หรืออยู่ใกล้ ศูนย์กลางของผิวแบนของรูปครึ่งวงกลมนั้น

21. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ที่จัด ว่าอยู่ในรูปของครึ่งทรงกระบอกในที่ซึ่งบริเวณที่ไม่ถูกปก คลุมอยู่ในรูปช่องผ่านหนึ่งช่อง หรือมากกว่าอยู่ที่หรือ อยู่ใกล้เส้นกึ่งกลางของผิวแบนของรูปครึ่งทรงกระบอกดัง กล่าว

22. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปยาตามขนาดแบบหลายอนุภาคของแอ ซิโธรไมซินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของ a) การทำเม็ดละเอียดให้แก่สารออกฤทธิ์เป็นยาปริมาณมากที่ เป็นเอซิโธรไมซินร่วมกับสารยึดเกาะเพื่อให้ได้ยาเม็ด ละเอียดที่มีขนาดอนุภาค โดยเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 50 ถึง ประมาณ 300 ไมโครเมตร b) จัดว่าทันทีหลังจากนั้นการเคลือบเอซิโธรไมซินที่ทำเป็น เม็ดละเอียดแล้วด้วยสารที่ทำให้เกิดเยื่อบางที่ปลดปล่อยยา เป็นช่วงเวลานานในปริมาณประมาณ 5 ถึง 30 เปอร์เซ็นต์ของน้ำ หนักรวมของผลผลิตที่เคลือบแล้ว และ c) ต่อมาหลังจากนั้น การเคลือบผลผลิตของขั้นตอน (b) ดัง กล่าวด้วยโพลีเมอร์เพิ่มเติมจนกระทั่งปริมาณรวมของสาร เคลือบที่เป็นโพลีเมอร์เท่ากับตั้งแต่ประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ถึงประมาณ 70 เปอร์เซ็นต์ของน้ำหนักรวมของผล ผลิตที่เคลือบแล้ว

23. กระบวนการดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ประกอบ ด้วยขั้นตอนเพิ่มเติมที่เป็นการเคลือบผลผลิตของขั้นตอน (c) ด้วยโพลีเมอร์ที่ว่องไวต่อ pH ซึ่งละลายได้ที่ pH สูงกว่า 6 แต่ไม่ละลายที่ pH ต่ำกว่า 4

24. กระบวนการดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 23 ในที่ซึ่ง โพลีเมอร์ที่ปลดปล่อยยาเป็นช่วงเวลานานคือเอทธิลเซลลูโลส และโพลีเมอร์ที่ว่องไวต่อ pH คือโรโพลีเมอร์ของกรดเมทธาค ริลลิคกับเมทธิลเมทธาคริลแลท หรือเซลลูโลสอาซีเตทธาเลท

25. รูปยาตามขนาดสำหรับการให้ยาทางปากที่ประกอบด้วยเอซิโ ธรไมซินและสารพาหะที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมซึ่งปลดปล่อยไม่ เกินกว่า 10 เปอร์เซ็นต์ของเอซิโธรไมซินที่ผสมรวมอยู่ในยา ออกมาในกระเพาะของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและซึ่งปลดปล่อยไม่ เกินกว่าอีก 10 เปอร์เซ็นต์ในระยะเวลา 15 นาทีแรกหลังจาก เข้าสู่ดูโอดีนัมของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว

26. รูปยาตามขนาดดังที่กล่าวไว้ในข้อถือสิทธิที่ 25 ในที่ ซี่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวคือคน

27. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 25 ในรูป ยาเม็ด

28. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 25 ที่ ประกอบด้วยยาหลายอนุภาคที่มีเส้นผ่าศูนย์กลางระหว่างประมาณ 0.5 มิลลิเมตร และประมาณ 3มิลลิเมตร

29. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 25 ที่ ประกอบด้วยยาหลายอนุภาคที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางระหว่าง ประมาณ 0.1 มิลลิเมตร และประมาณ 0.5 มิลลิเมตร

30. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนไว้ในข้อถือสิทธิที่ 27 ที่ เคลือบด้วยเยื่อบางที่ประกอบด้วยโพลีเมอร์ซึ่งเอซิโธรไมซิน จัดว่าละลายไม่ได้ และ/หรือแทรกผ่านไม่ได้ที่ pH ของ กระเพาะและเอซิโธรไมซินละลายได้ และ/หรือ แทรกผ่านได้ที่ pH ของลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่

31. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 30 ในที่ ซึ่งโพลีเมอร์ดังกล่าวเลือกได้จากเซลลูโลสอาชีเตทพธาเลท, โพลีไวนิลอาซีเตทพธาเลท, ไฮดรอกซีโปรปิลเมทธิล เซลลูโลสพธาเลท และโคโพลีเมอร์ที่ประกอบด้วยกรดอาคริลลิค และเอสเทอร์ของกรดอาคริลลิคอย่างน้อยหนึ่งชนิด

32. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 28 ในที่ ซึ่งยาหลายอนุภาคดังกล่าวจะถูกเคลือบด้วยเยื่อบางที่ประกอบ ด้วยโพลีเมอร์ที่เอซิโธรไมซินจัดว่าละลายไม่ได้ และ/หรือ แทรกผ่านไม่ได้ที่ pH ของกระเพาะ และเอซิโธรไมซินละลายได้ และ/หรือแทรกผ่านได้ที่ pH ของลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่

33. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 32 ในที่ ซึ่งโพลีเมอร์ดังกล่าวเลือกได้จากเซลลูโลสอาซีเตทพธาเลท, โพลีไวนิลอาซีแตทพธาเลท, ไฮดรอกซีโปรปิลเมทธิล เซลลูโลสทธาเลท และโคโพลีเมอร์ที่ประกอบด้วยกรดอาคริลลิค และเอสเทอร์ของกรดอาคลิลลิคอย่างน้อยหนึ่งชนิด

34. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 29 ในที่ ซึ่งอนุภาคดังกล่าวจะถูกเคลือบด้วยเยื่อบางที่ประกอบด้วยโพ ลีเมอร์ที่แอซิโธรไมซินจัดว่าละลายไม่ได้ และ/หรือ แทรก ผ่านไม่ได้ที่ pH ของกระเพาะ และเอซิโธรไมซินละลายได้ และ/หรือแทรกผ่านได้ที่ pH ของลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่

35. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 34 ในที่ ซึ่งโพลีเมอร์ดังกล่าวเลือกได้จากเซลลูโลสอาซีเตทพธาเลท, โพลีไวนิลอาซีเตทพธาเลท, ไฮดรอกซีโปรปิลเมทธิล เซลลูโลสพธาเลท และโคโพลีเมอร์ที่ประกอบด้วยกรดอาคริคลิค และเอสเทอร์ของกรดอาคริลลิคอย่างน้อยหนึ่งชนิด

36. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ ซึ่งอาจเลือกให้ยาเม็ดดังกล่าวมีส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบ ด้วยออสมาเจนท์หนึ่งชนิด หรือมากกว่า ยาเม็ดดังกล่าวถูก ล้อมรอบด้วยเยื่อบางกึ่งซึมได้ที่น้ำแทรกผ่านได้ และจัดว่า แทรกผ่านไม่ได้สำหรับเอซิโธรไมซินดังกล่าว และออสมาเจนท์ ดังกล่าว

37. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 28 ในที่ ซึ่งยาหลายอนุภาคดังกล่าวมีส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วยออ สมาเจนท์หนึ่งชนิด หรือมากกว่า ยาหลายอนุภาคดังกล่าวถูก ล้อมรอบด้วยเยื่อบางกึ่งซึมได้ที่น้ำแทรกผ่านได้ และจัดว่า แทรกผ่านไม่ได้สำหรับเอซิโธรไมซินดังกล่าว และออสมาเจนท์ ดังกล่าว

38. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่งมี ส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วยวัสดุพองตัวได้อย่างน้อยหนึ่ง ชนิด ยาเม็ดดังกล่าวถูกล้อมรอบด้วยเยื่อบางกึ่งซึมผ่านที่ น้ำแทรกผ่านได้ และจัดว่าแทรกผ่านไม่ได้สำหรับแอซิโธรไมซิน ดังกล่าว และวัสดุพองตัวได้ดังกล่าว

39. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 28 ซึ่งมี ส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วยวัสดุพองตัวได้อย่างน้อยหนึ่ง ชนิด แต่ละอนุภาคของยาหลายอนุภาคดังกล่าวถูกล้อมรอบด้วย เยื่อบางกึ่งซึมผ่านที่น้ำแทรกผ่านได้ และจัดว่าแทรกผ่าน ไม่ได้สำหรับเอซิโธรไมซินดังกล่าว และวัสดพองตัวได้ดัง กล่าว

40. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ ซึ่งประกอบด้วย สารแกนที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซินและออสมาเจนท์อย่างน้อย หนึ่งชนิด ผนังล้อมรอบเม็ดยาดังกล่าวที่ประกอบด้วยเยื่อบางกึ่งซึม ผ่านที่น้ำซึมผ่านได้ และจัดว่าแทรกผ่านไม่ได้สำหรับเอซิ โธรไมซิน และออสมาเจนท์ และ อุปกรณ์ลั่นไกที่ว่องไวต่อ pH ที่ติดอยู่กับเยื่อบางกึ่ง ซึมผ่านดังกล่าวเพื่อลั่นไกการแตกออกของเม็ดยา อุปกรณ์ลั่น ไกดังกล่าวจะลั่นไกที่ pH ระหว่าง 3 ถึง9

41. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 28 ที่แต่ ละอนุภาคของยาหลายอนุภาคดังกล่าวมีส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบ ด้วย ออสมาเจนท์หนึ่งชนิดหรือมากกว่า แต่ละอนุภาคของยาหลาย อนุภาคถูกล้อมรอบด้วยผนังที่ประกอบด้วยเยื่อบางกึ่งซึมผ่าน ที่น้ำซึมผ่านได้ และจัดว่าแทรกผ่านไม่ได้สำหรับเอซิโธรไม ซินและออสมาเจนท์ และ อุปกรณ์ลั่นไกที่ว่องไวต่อ pH ที่ติดอยู่กับเยื่อบางกึ่ง ซึมผ่านได้ดังกล่าว เพื่อลั่นไกการแตกออกของยาหลายอนุภาค อุปกรณ์ลั่นไกดังกล่าวจะลั่นไกที่ pH ระหว่าง 3 ถึง 9

42. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 40 ในที่ ซึ่งสารแกนดังกล่าวมีส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วยวัสดุพอง ตัวได้อย่างน้อยหนึ่งชนิด

43. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 41 ในที่ ซึ่งแต่ละอนุภาคของยาหลายอนุภาคดังกล่าวมีส่วนเพิ่มเติดที่ ประกอบด้วยวัสดุพองตัวได้อย่างน้อยหนึ่งชนิด

44. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่ง ประกอบด้วย สารแกนที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน และออสมาเจนท์อย่างน้อย หนึ่งชนิด เยื่อบางที่ล้อมรอบแกนเม็ดยาดังกล่าว ในที่ซึ่งเยื่อบางดัง กล่าวทำขึ้นจากวัสดุรองรับไม่ชอบน้ำที่มีรูพรุนละเอียด ของเหลวไม่ชอบน้ำที่ถูกกักไว้ภายในเยื่อบางดังกล่าว ของ เหลวไม่ชอบน้ำดังกล่าวจัดว่าเป็นสารที่น้ำและเอซิโธรไมซิน แทรกผ่านไม่ได้ แต่สามาถเปลี่ยนแปลงไปจนกลายเป็นสารที่จัด ว่าน้ำ และเอซิโธรไมซินผ่านได้

45. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 28 ซึ่ง ประกอบด้วย สารแกนที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน และออสมาเจนท์อย่างน้อย หนึ่งชนิด เยื่อบางที่ล้อมรอบแกนของยาหลายอนุภาคดังกล่าว ในที่ซึ่ง เยื่อบางดังกล่าวทำขึ้นจากวัสดหุรองรับไม่ชอบน้ำที่มีรู พรุนละเอียด ของเหลวไม่ชอบน้ำที่ถูกกักไว้ภายในเยื่อบางดังกล่าว ของ เหลวไม่ชอบน้ำดังกล่าวจัดว่าเป็นสารที่น้ำและเอซิโธรไมซิน แทรกผ่านไม่ได้ แต่สามารถเปลี่ยนแปลงไปจนกลายเป็นสารที่จัด ว่าน้ำ และแอซิโธรไมซินผ่านได้

46. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่ง ประกอบด้วย สารแกนที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน และวัสดุที่พองตัวได้ อย่างน้อยหนึ่งชนิด เยื่อบางที่ล้อมรอบแกนเม็ดยาดังกล่าว ในที่ซึ่งเยื่อบางดัง กล่าวทำขึ้นจากวัสดุรองรับไม่ชอบน้ำที่มีรูพรุนละเอียด ของเหลวไม่ชอบน้ำที่ถูกกักไว้ภายในเยื่อบางดังกล่าว ของ เหลวไม่ชอบน้ำดังกล่าวจัดว่าเป็นสารที่น้ำและเอซิโธรไมซิน แทรกผ่านไม่ได้ แต่สามารถเปลี่ยนแปลงไปจนกลายเป็นสารที่จัด ว่าน้ำ และเอซิโธรไมซินผ่านได้

47. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 28 ซึ่ง ประกอบด้วย สารแกนที่ประกอบด้วยแอซิโธรไมซิน และวัสดุที่พองตัวได้ อย่างน้อยหนึ่งชนิด เยื่อบางที่ล้อมรอบแกนของยาหลายอนุภาคดังกล่าว ในที่ซึ่ง เยื่อบางดังกล่าวทำขึ้นจากวัสดุรองรับไม่ชอบน้ำที่มีรูพรุน ละเอียด ของเหลวไม่ชอบน้ำที่ถูกกักไว้ภายในเยื่อบางดังกล่าว ของ เหลวไม่ชอบน้ำดังกล่าวจัดว่าเป็นสารที่น้ำและเอซิโธรไมซิน แทรกผ่านไม่ได้ แต่สามารถเปลี่ยนแปลงไปจนกลายเป็นาารที่จัด ว่าน้ำ และเอซิโธรไมซินผ่านได้

48. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่ง ประกอบด้วย สารแกนที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน และวัสดุที่พองตัวได้ อย่างน้อยหนึ่งชนิดและ/หรือออสมาเจนท์อย่างน้อยหนึ่งชนิด เยื่อบางที่ล้อมรอบแกนเม็ดยาดังกล่าว ในที่ซึ่งเนื้อเยื้อ บางดังกล่าวจัดว่าเอซิโธรไมซินแทรกผ่านไม่ได้ และละลายได้ ด้วยเอนไซม์ที่ผลิตขึ้น โดยแบคทีเรียที่อาศัยอยู่ในลำไส้ ใหญ่

49. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 28 ซึ่ง ประกอบด้วย สารแกนที่ล้อมรอบแกนของยาหลายอนุภาคดังกล่าว ในที่ซึ่ง เยื่อบางดังกล่าวจัดว่าเอซิโธรไมซินแทรกผ่านไม่ได้ และสลาย ตัวได้ด้วยเอนไซม์ที่ผลิตขึ้น โดยแบคทีเรียที่อาศัยอยู่ใน ลำไส้ใหญ่

50. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 48 ในที่ ซึ่งเยื่อบางดังกล่าวประกอบด้วยโพลีเมอร์ที่มีองค์ประกอบ เป็นโมโนเมอร์ไม่อิ่มตัวแบบเอทธิลลีนอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่ เกิดปฏิกิริยาเชื่อมข้ามเส้นโดยไดไวนิลอาโซเบนซีนที่ถูกแทน ที่ หรือไม่ถูกแทนที่

51. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในในข้อถือสิทธิที่ 49 ใน ที่ซึ่งเยื่อบางดังกล่าวประกอบด้วยโพลีเมอร์ที่มีองค์ ประกอบเป็นโมโนเมอร์ไม่อิ่มตัวแบบเอทธิลลีนอย่างน้อยหนึ่ง ชนิดที่เกิดปฏิกิริยาเชื่อมข้ามเส้นโดยไดไวนิลอาโซเบนซีน ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่

52. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 48 ในที่ ซึ่งเยื่อบางดังกล่าวประกอบด้วยโพลีเซคคาไรด์อย่างน้อย หนึ่งชนิด

53. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 49 ในที่ ซึ่งเยื่อบางดังกล่าวประกอบด้วยโพลีเซคคาไรด์อย่างหนึ่ง ชนิด

54. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 25 ในรูป ยาหลอด(capsule)ที่ประกอบด้วยสองชิ้นแทรกตัวเสียบเข้า ระหว่างกัน ชิ้นตัวผู้ที่เป็นชิ้นที่หนึ่งประกอบด้วยวัสดุ ที่พองตัวได้ด้วยน้ำซึ่งเมื่อพองตัวแล้วจะทำให้เกิดการหลุด ออกของชิ้นตัวเมียที่เป็นชิ้นที่สองเมื่อจะให้ยาแก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว

55. รูปยาตามขนาดที่มีแอซิโธรไมซินเป็นองค์ประกอบตามข้อถือ สิทธิที่ 1 หรือ 2 ประกอบด้วย ยาเม็ดที่ประกอบด้วยแอซิโธรไมซินและวัสดุที่พองตัวได้ เยื่อบาวรอบเม็ดยาดังกล่าว ในที่ซึ่งเยื่อบางดังกล่าวมีรูป พรุนที่เอซิโธรไมซิน และวัสดุพองตัวได้ดังกล่าวอาจออกผ่าน รูพรุนเหล่านั้นได้ หรือในที่ซึ่งเยื่อบางดังกล่าวมีสารที่ ทำให้เกิดรูพรุนชนิดที่ละลายน้ำได้เป็นองค์ประกอบ ซึ่งถูก ชะออกจากเยื่อบางดังกล่าวในสิ่งแวดล้อมของการใช้ที่มีน้ำ เป็นตัวกลางจนทำให้มีรูพรุนที่แอซิโธรไมซิน และวัสดุพองตัว ได้ดังกล่าวอาจออกมาได้

56. รูปยาตามขนาดที่มีเอซิโธรไมซินเป็นองค์ประกอบตามข้อถือ สิทธิที่ 1 หรือ 2 ประกอบด้วย เยื่อบางรอบแต่ละอนุภาคของแกนยาหลายอนุภาคดังกล่าว ในที่ ซึ่งเยื่อบางดังกล่าวมีรูพรุนที่เอซิโธรไมซิน และวัสดุพอง ตัวได้อาจออกผ่านรูเหล่านั้นได้หรือ ในที่ซึ่งเยื่อบางดัง กล่าวมีสารที่ทำให้เกิดรูพรุนชนิดที่ละลายน้ำได้เป็นองค์ ประกอบ ซึ่งถูกชะออกจากเยื่อบางดังกล่าวในสิ่งแวดล้อมของ การใช้มี่มีน้ำเป็นตัวกลางจนทำให้มีรูพรุนที่เอซิโธรไมซิน และวัสดุพองตัวได้ดังกล่าวอาจออกมาได้

57. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในรูปยา เม็ดสองชั้นที่เคลือบแล้ว ในที่ซึ่งชั้นหนึ่งของยาเม็ดดัง กล่าวประกอบด้วยสารผสมที่พองตัวได้ด้วยน้ำ และขั้นที่สอง ของยาเม็ดดังกล่าวประกอบด้วยสารผสมของเอซิโธรไมซินที่จ่าย ออกได้ ยาเม็ดดังกล่าวถูกเคลือบด้วยเยื่อบางที่น้ำซึมผ่าน ได้ ซึ่งจัดว่าเอซิโธรไมซินแทรกผ่านไม่ได้และซึ่งประกอบ ด้วยรูเจาะ หรือช่องทางผ่านหนึ่ช่องหรือมากกว่าเพื่อเผยสาร ผสมที่มีเอซิโธรไมซินเป็นองค์ประกอบแก่สิ่งแวดล้อมที่ใช้

58. รูปยาตามขนาดที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในรูปยา เม็ดเคลือบที่ประกอบด้วยเกลือที่ละลายน้ำได้ของเอซิโธรไม ซิน ยาเม็ดดังกล่าวมีสารเคลือบที่น้ำซึมผ่านได้ ซึ่งจัดว่า เอซิโธรไมซินแทรกผ่านไม่ได้และจัดว่าไม่พรุน ซึ่งสารเคลือบ ดังกล่าวมีรูเจาะ หรือช่องทางผ่านหนึ่งของหรือมากกว่าเพื่อ เผยส่วนภายในของเม็ดยาแก่สิ่งแวดล้อมที่ใช้

59. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในรูปยา เม็ดเคลือบที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน เม็ดยาดังกล่าวมีสาร เคลือบพรุนซึ่งยอมให้มีการถ่ายเทของทั้งน้ำ และเอซิโธรไม ซินผ่านสารเคลือบพรุนดังกล่าวได้

60. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในรูปยา ผสมตามสูตรหลายอนุภาคชนิดเคลือบ ในที่ซึ่งแต่ละอนุภาค ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน และมีสารเคลือบพรุนซึ่งยอมให้มีการ ถ่ายเทของทั้งน้ำ และเอซิโธรไมซินผ่านสารเคลือบพรุนดัง กล่าวได้

61. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ ซึ่งเอซิโธรไมซินดังกล่าวถูกฝังไว้ในสารแกนซึ่งปลดปล่อยเอ ซิโธรไมซินดังกล่าวโดยการแพร่

62. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง ประกอบด้วยที่พักของเอซิโธรไมซินที่ถูกหุ้มห่อไว้ในเยื่อ บางที่จำกัด อัตราการปลดปล่อยเอซิโธรไมซินออกไปสู่ทางเดิน อาหารดังกล่าวโดยการแพร่

63. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูป ของยาหลายอนุภาคที่ประกอบด้วยแต่ละอนุภาค ซึ่งถูกเคลือบ ด้วยเยื่อบางที่จำกัดอัตราการปลดปล่อยเอซิโธรไมซินดังกล่าว โดยการแพร่

64. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปยา เม็ดสองชั้นที่เคลือบแล้ว ในที่ซึ่งชั้นหนึ่งของยาเม็ดดัง กล่าวประกอบด้วยสารผสมที่พองตัวได้ด้วยน้ำ และชั้นที่สอง ของยาเม็ดดังกล่าวประกอบด้วยสารผสมของเอซิโธรไมซินแทรกผ่าน ไม่ได้ และซึ่งประกอบด้วยรูเจาะหนึ่งรูหรือมากกว่าเพื่อเผย สารผสมที่มีเอซิโธรไมซินเป็นองค์ประกอบแก่สิ่งแวดล้อมที่ ใช้

65. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปยา เม็ดเคลือบที่ประกอบด้วยเกลือที่ละลายน้ำได้ของเอซิโธรไม ซิน ยาเม็ดดังกล่าวมีสารเคลือบที่น้ำซึมผ่านได้ซึ่งจัดว่า เอซิโธรไมซินแทรกผ่านไม่ได้และจัดว่าไม่พรุน ซึ่งสารเคลือบ ดังกล่าวมีรูเจาะ หรือช่องทางผ่านหนึ่งช่องหรือมากกว่า เพื่อเผยส่วนภายในของเม็ดยาแก่สิ่งแวดล้อมที่ใช้

66. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปยา เม็ดเคลือบที่ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน เม็ดยาดังกล่าวมีสาร เคลือบพรุนซึ่งยอมให้มีการถ่ายเทของทั้งน้ำ และเอซิโธรไม ซินผ่านสารเคลือบพรุนดังกล่าวได้

67. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปยา ผสมตามสูตรหลายอนุภาคชนิดเคลือบ ในที่ซึ่งแต่ละอนุภาค ประกอบด้วยเอซิโธรไมซิน และมีสารเคลือบพรุนซึ่งยอมให้มีการ ถ่ายเทของทั้งน้ำ และเอซิโธรคไมซินผ่านสารเคลือบพรุนดัง กล่าวได้

68. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ ซึ่งสารแกนดังกล่าวคือยาหลายอนุภาค อนุภาคที่ประกอบเป็นยา หลายอนุภาคจะถูกสร้างขึ้นจากขึ้ผึ้ง และมีขนาดน้อยกว่า 400 ไมโครเมตร

69. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 68 ซึ่งจะ ถูกเคลือบด้วยโพลีเมอร์ที่ว่องไว่ต่อ pH ซึ่งละลาะได้ที่ pH มากกว่า 6 แต่ไม่ละลายที่ pH น้อยกว่า 4

70. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่งจะ ถูกเคลือบด้วยโพลีเมอร์อนุภาคดังกล่าวประกอบด้วยเอซิโธรไม ซินและเมทธิลเซลลูโลส และเยื่อบางดังกล่าวคือเอทธิล เซลลูโลส

71. รูปยาตามขนาดดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 70 ซึ่งจะ ถูกเคลือบด้วยโพลีเมอร์ที่ว่องไวต่อ pH ซึ่งละลายได้ที่ pH-6 น้อยกว่า 4

72. รูปยาตามขนาดที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ในรูปของยา เม็ดประกอบด้วยไฮดรอกซีโปรปิลเมทธิลเซลลูโลส และแลคโทส (ข้อถือสิทธิ 72 ข้อ, 10 หน้า, 1 รูป)