TH2201000935A - รูปแบบเกลือและผลึกของตัวยับยั้งไคเนสที่คล้ายแอ็คติวิน รีเซ็ปเตอร์ - Google Patents

รูปแบบเกลือและผลึกของตัวยับยั้งไคเนสที่คล้ายแอ็คติวิน รีเซ็ปเตอร์

Info

Publication number
TH2201000935A
TH2201000935A TH2201000935A TH2201000935A TH2201000935A TH 2201000935 A TH2201000935 A TH 2201000935A TH 2201000935 A TH2201000935 A TH 2201000935A TH 2201000935 A TH2201000935 A TH 2201000935A TH 2201000935 A TH2201000935 A TH 2201000935A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
salt
degrees
single crystal
powder
positive
Prior art date
Application number
TH2201000935A
Other languages
English (en)
Inventor
วิลกี้ กอร์ดอน
เมเดนดอร์ป แคลร์
ดี เวตซิก โจชัว
มาไซค์ เดบรา
ซีเกล โดมินิก
ไฮน์ริช ไบรอัน
แมคเชิร์น ลอเรน
ซี จอห์นสัน สตีเวน
โอเมอร์ ฮารัลด์
Original Assignee
บลูปริ้นท์ เมดิซีนส์ คอร์ปอเรชัน
Filing date
Publication date
Application filed by บลูปริ้นท์ เมดิซีนส์ คอร์ปอเรชัน filed Critical บลูปริ้นท์ เมดิซีนส์ คอร์ปอเรชัน
Publication of TH2201000935A publication Critical patent/TH2201000935A/th

Links

Abstract

DEPCT65 รูปแบบเกลือต่างๆของสารประกอบ(I)แสดงโดยสูตรโครงสร้างต่อไปนี้,และองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ที่สอดคล้องกัน,ถูกเปิดเผย (สูตรเคมี)I รูปปลึกเดี่ยวที่เฉพาะเจาะจงของ1:1.5สารประกอบ(I)ซัคซิเนต,1:1สารประกอบ(I)เกลือไฮโดร คลอไรด์,และ1:1สารประกอบ(I)เกลือฟูมาเรตแสดงคุณลักษณะโดยโดยคุณสมบัติที่หลากหลายและการวัดทาง กายภาพวิธีการของการเตรียมรูปแบบที่เป็นผลึกที่จำเพาะถูกเปิดเผยการเปิดเผยนี้จัดให้มีวิธีการรักษาหรือการ เยียวยาไฟโบรดิสพลาเซียออสสิฟิแคนส์โพรเกรสซิวาในผู้เข้ารับการทดลอง

Claims (59)

1. DEPCT65 1.เกลือซัคซิเนตของสารประกอบ(I)แสดงโดยสูตรโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี)I ที่ซึ่งอัตราส่วนโมลาร์ระหว่างสารประกอบ(I)และกรดซัคซินิกคือ1:1.5
2. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่1,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตเป็นผลึก
3. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่1,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว
4. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่13ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตไม่ละลาย
5. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่14ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่8.5องศา,15.4องศา,และ 21.3องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
6. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่14ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยสามจุดสูงสุดเลือก จาก4.3องศา,8.5องศา,14.0องศา,15.4องศา,และ21.3องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
7. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่14ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.3องศา,8.5องศา,14.0องศา, 15.4องศา,และ21.3องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา 8.เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่14ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.3องศา,6.7องศา,
8. 5องศา, 12.8องศา,14.0องศา,15.4องศา,17.0องศา,และ21.3องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
9. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่14ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.3องศา,6.7องศา,8.5องศา, 12.8องศา,14.0องศา,15.4องศา,15.7องศา,16.6องศา,17.0องศา,18.1องศา,19.4องศา,19.8องศา,20.1องศา,20.7องศา,21.3องศา,22.3องศา,25.0องศา, 29.1องศา,และ34.4องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
10. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่29ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือซัคซิเนตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยอุณหภูมิการเปลี่ยนสถานะของจุดสูงสุดของดิฟเฟอเรนเซียลสแกนนิงแคลอริมิเตอร์ (DSC)177จำนวนบวกหรือจำนวนลบ2องศาเซลเซียส
11. เกลือซัคซิเนตตามข้อถือสิทธิที่510ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอย่างน้อย90เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของเกลือซัค ซิเนตอยู่ในรูปแบบAที่เป็นผลึกเดี่ยว
12. เกลือไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ(I)แสดงโดยสูตรโครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี)(I) ที่ซึ่งอัตราส่วนโมลาร์ระหว่างสารประกอบ(I)และกรดไฮโดรคลอริกคือ1:1
13. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่12,ที่ซึ่งเกลือเป็นผลึก
14. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่12,ที่ซึ่งเกลืออยู่ในรูปผลึกเดี่ยว
15. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่13หรือ14,ที่ซึ่งเกลือเป็นมอนอไฮเดรต
16. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่13หรือ14,ที่ซึ่งเกลือไม่ละลาย 17.เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่15,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยสามจุดสูงสุดเลือก จาก12.9องศา,
17. 0องศา,19.0องศา,21.1องศา,และ22.8องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
18. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่15,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่12.9องศา,17.0องศา, 19.0องศา,21.1องศา,และ22.8องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา 19.เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่15,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่12.9องศา,13.8องศา, 15.1องศา,17.0องศา,19.0องศา,19.6องศา,21.1องศา,และ22.8องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา 20.เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่15,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่5.7องศา,10.1องศา,12.6องศา, 12.9องศา,13.8องศา,15.1องศา,17.0องศา,19.0องศา,
19. 6องศา,
20. 3องศา,21.1องศา,22.1องศา,22.8องศา23.4องศา,24.0องศา,24.8องศา,25.5องศา, 26.1องศา,และ28.6องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
21. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่1720ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึกเดี่ยว, รูปแบบA,แสดงคุณลักษณะโดยอุณหภูมิการเปลี่ยนสถานะของจุดสูงสุดของดิฟเฟอเรนเซียลสแกนนิง แคลอริมิเตอร์(DSC)207จำนวนบวกหรือจำนวนลบ2องศาเซลเซียส
22. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่12,13,และ15ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึก เดี่ยว,รูปแบบI,แสดงคุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยอย่าง น้อยสามจุดสูงสุดเลือกจาก5.4องศา,8.2องศา,16.3องศา,16.5องศา,18.4องศา,และ21.5องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
23. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่12,13,และ15ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึก เดี่ยว,รูปแบบI,แสดงคุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วย จุดสูงสุดที่5.4องศา,8.2องศา,16.3องศา,16.5องศา,18.4องศา,และ21.5องศาจำนวนบวกหรือจำนวลบ0.2ใน2เธตา
24. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่12,13,และ15ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึก เดี่ยว,รูปแบบI,แสดงคุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วย จุดสูงสุดที่5.4องศา,8.2องศา,13.1องศา,16.3องศา,16.5องศา,18.4องศา,และ21.5องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
25. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่12,13,และ15ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึก เดี่ยว,รูปแบบI,แสดงคุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วย จุดสูงสุดที่5.4องศา,8.2องศา,10.2องศา,13.1องศา,16.3องศา,16.5องศา,17.1องศา,18.4องศา,21.5องศา,และ21.8องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
26. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่2225ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึกเดี่ยว, รูปแบบI,แสดงคุณลักษณะโดยอุณหภูมิการเปลี่ยนสถานะของจุดสูงสุดของดิฟเฟอเรนเซียลสแกนนิง แคลอริมิเตอร์(DSC)187จำนวนบวกหรือจำนวนลบ4องศาเซลเซียสและ200จำนวนบวกหรือจำนวนลบ4องศาเซลเซียส
27. เกลือไฮโดรคลอไรด์ตามข้อถือสิทธิที่1726ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอย่างน้อย90เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของ เกลือไฮโดรคลอไรด์อยู่ในรูปผลึกเดี่ยวเลือกจากรูปแบบAและรูปแบบI
28. เกลือฟูมาเรตของสารประกอบ(I)แสดงโดยสูตรโครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี)(I) ที่ซึ่งอัตราส่วนโมลาร์ระหว่างสารประกอบ(I)และกรดฟูมาริกคือ1:1
29. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่28,ที่ซึ่งเกลือเป็นผลึก
30. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่28,ที่ซึ่งเกลืออยู่ในรูปผลึกเดี่ยว
31. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยสามจุดสูงสุดเลือกจาก5.7องศา, 15.3องศา,16.9องศา,22.4องศา,และ23.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
32. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่5.7องศา,15.3องศา,16.9องศา,22.4องศา,และ 23.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
33. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่5.7องศา,7.5องศา,9.8องศา,10.3องศา,12.3องศา, 15.3องศา,16.9องศา,17.5องศา,22.4องศา,และ23.0องศาจำนวนหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
34. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่5.7องศา,7.5องศา,9.8องศา,10.3องศา,11.2องศา, 12.3องศา,14.8องศา,15.3องศา,16.2องศา,16.9องศา,17.2องศา,17.5องศา,18.3องศา,18.8องศา,19.9องศา,20.7องศา,21.5องศา,22.4องศา,23.0องศา, 23.5องศา,และ25.8องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
35. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่3134ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบA, แสดงคุณลักษณะโดยอุณหภูมิการเปลี่ยนสถานะของจุดสูงสุดของดิฟูเฟูอเรนเซียลสแกนนิง แคลอริมิเตอร์(DSC)224จำนวนบวกหรือจำนวนลบ2องศาเซลเซียส
36. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบC,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยสามจุดสูงสุดเลือกจาก6.3องศา, 9.0องศา,13.5องศา,18.9องศา,และ22.5องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
37. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอย่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบC,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่6.3องศา,9.0องศา,13.5องศา,18.9องศา,และ 22.5องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
38. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบC,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.5องศา,6.3องศา,9.0องศา,13.5องศา,14.7องศา, 18.9องศา,19.7องศา,21.0องศา,22.5องศา,และ23.6องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
39. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่29,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบC,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.5องศา,6.3องศา,7.4องศา,9.0องศา,13.5องศา, 14.7องศา,16.2องศา,16.8องศา,17.4องศา,17.8องศา,18.4องศา,18.9องศา,19.7องศา,21.0องศา,22.5องศา,23.6องศา,25.5องศา,26.2องศา,27.5องศา, และ28.3องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
40. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่34,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบD,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยสามจุดสูงสุดเลือกจาก4.6องศา, 11.0องศา,18.5องศา,20.5องศา,และ21.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
41. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่34,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบD,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.6องศา,11.0องศา,18.5องศา,20.5องศา,และ 21.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
42. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่34,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอย่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบD,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.6องศา,11.0องศา,15.1องศา,18.5องศา, 19.4องศา,20.5องศา,21.0องศา,และ25.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
43. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่34,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยว,รูปแบบD,แสดงคุณลักษณะ โดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.6องศา,11.0องศา,12.0องศา,14.3องศา, 15.1องศา,18.5องศา,19.4องศา,20.5องศา,21.0องศา,22.8องศา,23.6องศา,และ25.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
44. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่36,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตรูปแบบCอยู่ในส่วนผสมร่วมกับรูปแบบDแสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยสามจุดสูงสุดเลือก จาก4.6องศา,11.0องศา,18.5องศา,20.5องศา,และ21.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนบวก0.2ใน2เธตา
45. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่37,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตรูปแบบCอยู่ในส่วนผสมร่วมกับรูปแบบDแสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.6องศา,11.0องศา,18.5องศา, 20.5องศา,และ21.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
46. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่38,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตรูปแบบCอยู่ในส่วนผสมร่วมกับรูปแบบDแสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.6องศา,11.0องศา,15.1องศา, 18.5องศา,19.4องศา,20.5องศา,21.0องศา,และ25.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
47. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่39,ที่ซึ่งเกลือฟูมาเรตรูปแบบCอยู่ในส่วนผสมร่วมกับรูปแบบDแสดง คุณลักษณะโดยรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอ็กซ์แบบผงซึ่งประกอบรวมด้วยจุดสูงสุดที่4.6องศา,11.0องศา,12.0องศา, 14.3องศา,15.1องศา,18.5องศา,19.4องศา,20.5องศา,21.0องศา,22.8องศา,23.6องศา,และ25.0องศาจำนวนบวกหรือจำนวนลบ0.2ใน2เธตา
48. เกลือฟูมาเรตตามข้อถือสิทธิที่3147ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอย่างน้อย90เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของเกลือ ฟูมาเรตอยู่ในรูปผลึกเดี่ยวเลือกจากรูปแบบA,รูปแบบC,และรูปแบบD
49. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยเกลือตามข้อถือสิทธิที่148ข้อใดข้อหนึ่ง,และตัวพาหรือ สารเจือจางที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
50. วิธีการของการรักษาหรือการเยียวยาไฟโบรดิสพลาเซียออสสิฟิแคนส์โพรเกรสซิวาในผู้เข้ารับการทดลอง ,ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่ผู้เข้ารับการทดลองที่ต้องการสิ่งนั้นในปริมาณที่มีประสิทธิผลทางเภสัช กรรมของเกลือตามข้อถือสิทธิที่148ข้อใดข้อหนึ่งหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่49
51. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่50,ที่ซึ่งผู้เข้ารับการทดลองมีการกลายพันธุ์ในยีนALK2ที่ส่งผลให้เกิดการ แสดงออกของเอนไซม์ALK2ซึ่งมีการดัดแปลงกรดอะมิโนเลือกจากหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของL196P, PF1978L,R202I,R206H,Q207E,R258S,R258G,R325A,G328A,G328W,G328E,G328R, G356D,และR375P
52. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่51,ที่ซึ่งเอนไซม์ALK2มีการดัดแปลงกรดอะมิโนR206H
53. วิธีการของการรักษาหรือการเยียวยาเนื้องอกก้านสมองส่วนพอนชนิดแทรกซึมโดยทั่วในผู้เข้ารับการ ทดลอง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่ผู้เข้ารับการทดลองที่ต้องการสิ่งนั้นในปริมาณที่มีประสิทธิผล ทางเภสัชกรรมของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิที่14ข้อใดข้อหนึ่งหรือองค์ประกอบ ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่49
54. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่53,ที่ซึ่งผู้เข้ารับการทดลองมีการกลายพันธุ์ในยีนALK2ที่ส่งผลให้เกิดการ แสดงออกของเอนไซม์ALK2ซึ่งมีการดัดแปลงกรดอะมิโนเลือกจากหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของR206H, G328V,G328W,G328E,และG356D
55. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่54,ที่ซึ่งเอนไซม์ALK2มีการดัดแปลงกรดอะมิโนR206H
56. วิธีการยับยั้งการออกฤทธิ์ALK2ที่ผิดปกติในผู้เข้ารับการทดลองซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของการให้ ยาแก่ผู้เข้ารับการทดลองที่ต้องการสิ่งนั้นในปริมาณที่มีประสิทธิผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบอย่าง น้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิที่148ข้อใดข้อหนึ่งหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่49
57. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่56,ที่ซึ่งการออกฤทธิ์ALK2ที่ผิดปกติเกิดจากการกลายพันธุ์ในALK2ที่ส่งผลให้ เกิดการแสดงออกของเอนไซม์ALK2ซึ่งมีการดัดแปลงกรดอะมิโนเลือกจากหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของ L196P,PF1978L,R202I,R206H,Q207E,R258S,R258G,R325A,G328A,G328V,G328W, G328E,G328R,G356D,และR375P
58. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่57,ที่ซึ่งเอนไซม์ALK2มีการดัดแปลงกรดอะมิโนR206H
59. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่5658ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งทุกข์ทรมานจากไฟโบรดิสพลาเซียออสสิฟิแคนส์ โพรเกรสซิวาหรือเนื้องอกก้านสมองส่วนพอนชนิดแทรกซึมโดยทั่ว
TH2201000935A 2020-08-12 รูปแบบเกลือและผลึกของตัวยับยั้งไคเนสที่คล้ายแอ็คติวิน รีเซ็ปเตอร์ TH2201000935A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH2201000935A true TH2201000935A (th) 2025-03-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN115368381B (zh) 杂环类抑制剂的制备及其应用
AU2018379499B2 (en) Novel pyrimidine derivative having effect of inhibiting cancer cell growth and pharmaceutical composition containing same
AU2009264273B2 (en) Squaric acid derivatives as inhibitors of the nicotinamide
AU2019284149A1 (en) Crystal forms of glutaminase inhibitors
WO2022026465A1 (en) Sos1 inhibitors
CA2393672A1 (en) Selective neurokinin antagonists
SK30399A3 (en) D4 receptor selectivity piperazine derivatives
WO2014165090A1 (en) Compounds for the treatment of tuberculosis
SK279363B6 (sk) Derivát indolu, spôsob jeho prípravy, farmaceutick
CN108017641B (zh) 吡唑并嘧啶化合物作为pi3k抑制剂及其应用
KR101470115B1 (ko) 2-(페닐에티닐)티에노[3,4-b]피라진 유도체 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
JP2022544272A5 (th)
JP2006508111A (ja) イミダゾピリジン誘導体、その調製方法及びそれを含有する医薬組成物
WO2014159938A1 (en) Substituted aminothiazoles for the treatment of tuberculosis
US2692285A (en) Di-sec-alkyl-dialkylammonium salts and processes for preparing the same
AP88A (en) Arylpiperazinyl-ethyl (orbutyl) - phenyl-heterocyclic compounds.
CN115073469B (zh) 吡咯并嘧啶类化合物作为激酶抑制剂的制备及其应用
AU2006239549A1 (en) Acetylene derivatives
WO2018082444A1 (zh) 吡唑并嘧啶化合物作为pi3k抑制剂及其应用
DK163829B (da) Fremgangsmaade til fremstilling af 2-guanidino-4-(2-(substitueret-amino)-4-imidazolyl)-thiazoler
US6645971B1 (en) Quinazolinone derivatives
CN115028633B (zh) 吡咯并嘧啶类化合物的制备及其应用
RU2022103256A (ru) Соль и кристаллические формы ингибитора активин-рецептороподобной киназы
TW202204308A (zh) 地佐辛衍生物晶型a及其製備方法和應用
CN117229261B (zh) 一种egfr抑制剂的制备及其应用