TH21668A

TH21668A - สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีอนุพันธ์ของควิโนลีน?หรือควินาโซลีน และอนุพันธ์ชนิดใหม่ของสารเหล่า?นั้น

Info

Publication number: TH21668A
Application number: TH9501000465A
Authority: TH
Inventors: มากิโนะ นางฮารุฮิโกะ; โซห์ดะ นายทาคาชิ; บาบะ นายอัตสึโอะ
Original assignee: ทาเคดะ เคมิคอล อินดัสตรีส์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีอเนกราธา
Filing date: 1995-03-06
Publication date: 1996-11-13

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้สารต่อต้านการอักเสบ, โดยเฉพาะสารสำหรับใช้รักษาโรคข้ออัก- เสบ, ซึ่งมีอนุพันธ์ของควิโนลีน หรือควินาโซลีน หรือเกลือของสารเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้ยังให้ อนุพันธ์ของควิโนลีนหรือควินาโซลีนชนิดใหม่ ซึ่งมีความว่องไวในการต่อต้านการอักเสบ

Claims

1. สารผสมเภสัชศาสตร์สำหรับต่อต้านการอักเสบซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ สูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y คือ ไนโตรเจนอะตอม หรือ C-G ซึ่ง คือหมู่คาร์บอกซิลซึ่งเลือกถูกเอสเทอริไฟ R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮโดรคาร์บอนซึ่ง เลือกถูกแทนที่หรือหมู่เฮเทอร์โรไซคลิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือ R1 และ R2 เชื่อมต่อกันเกิด เป็นวงชนิดอิ่มตัว ; วง A และวง B แต่ละวงอาจเลือกถูกแทนที่; n คือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4; และ k คือ 0 หรือ 1; หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, กับพาหะซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์

2. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหมู่ไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกถูก แทนที่ซึ่งแทนด้วย R1 และ R2 คือหมู่แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่

3. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เชื่อมต่อกันเกิด เป็นวง 5-ถึง 7-เมมเบอร์ชนิดอิ่มตัว

4. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2

5. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Y คือ C-G

6. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง G คือ C1-6 แอลคิลออซิ- คาร์บอนิล

7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง G คือ เอธอกซิคาร์บอนิล

8. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Y คือ ไนโตรเจนอะตอม

9. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวง A ถูก แทนที่ด้วยแอลคิลีน ไดออกซิขนาดเล็กที่ตำแหน่ง 6- และ 7- ของวงควิโนลีน หรือควินาโซลีน

10. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งวง A ถูกแทนที่ด้วยเมธิลีน ไดออกซิที่ตำแหน่ง 6- และ 7- ของวงควิ โนลีนหรือควินาโซลีน

11. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวง A ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอล คอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่ง

12. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งวง A ถูกแทนที่ด้วยหมู่ เมธอกซิอย่างน้อยหมู่หนึ่ง

13. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวง A ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แอลคอกซิสองหมู่ที่เหมือนกันหรือต่างกัน

14. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งวง A ถูกแทนที่ด้วยหมู่ เมธอกซิสองหมู่

15. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งวง A ถูกแทนที่ด้วยหมู่ เมธอกซิ 2 หมู่ที่ตำแหน่ง 6- และ 7- ของ วงควิโนลีน หรือควินาโซลีน

16. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แอลคิลีนไดออกซิขนาดเล็ก

17. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ด้วยหมู่ เมธิลีนไดออกซิ

18. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอล คอกซิอย่างน้อยหนึ่งหมู่

19. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ด้วยหมู่เมธอกซิ อย่างน้อยหนึ่งหมู่

20. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอล คอกซิสองหมู่ที่เหมือนกันหรือต่างกัน

21. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ด้วยหมู่ เมธอกซิสองหมู่

22. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ด้วยหมู่ เมธอกซิสองหมู่ที่ตำแหน่ง 3- และ 4-

23. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง K คือ 0

24. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสาร ประกอบสูตร (I) คือ เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-2-(N -sec -บิวทิล)-N-โพรพิลอะมิโน เมธิล)-6,7-ไดเมธอก ซิควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท; เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-2-(N-tert-บิวทิล)-N-เอธิลอะมิโน เมธิล)-6,7-ไดเมธอก ซิควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท; เอธิล 2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล-6,7- ไดเมธอกซิควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท; หรือ 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(N-เอธิลอะมิโนเมธิล)-6,7-ไดเมธ อกซิควินา- โซลีน

25. สารประกอบสูตร (I') : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y คือไนโตรเจนอะตอมหรือ C-G ซึ่ง G คือหมู่คาร์บอกซิลซึ่งเลือกถูกเอสเทอริไฟ R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮโดรคาร์บอนซึ่ง เลือกถูกแทนที่หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือ R1 และ R2 เชื่อมกันเกิดเป็นวง ชนิดอิ่มตัว R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือหมู่แอลคอกซิ; วง B อาจเลือกถูกแทนที่; n คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4; และ k คือ 0 หรือ 1; หรือเกลือของสารเหล่านั้น

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง R3 และ R4 แต่ละ ตัวคือหมู่เมธอกซิ

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง R3 และ R4 แต่ละ ตัวคือหมู่เมธอกซิ ที่ตำแหน่ง 6- และ 7- ของวงควิโนลีน หรือควินาโซลีน

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แอลคอกซิอย่าง น้อยหนึ่งหมู่

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ ด้วยหมู่เมธอกซิอย่างน้อย หนึ่งหมู่

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แอลคอกซิสองหมู่ ที่เหมือนกันหรือต่างกัน

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ ด้วยหมู่เมธอกซิสองหมู่

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งวง B ถูกแทนที่ ด้วยหมู่เมธอกซิสองหมู่ ที่ตำแหน่ง 3- และ 4-

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งคือ เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-2-(N-sec-บิวทิล)-N-โพรพิลอะมิโน เมธิล)-6,7-ไดเมธอก ซิควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท; เอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-2-(N-tert-บิวทิล)-N-เอธิลอะมิโน เมธิล)-6,7-ไดเมธอก ซิควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท; เอธิล 2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล-6,7- ไดเมธอกซิควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท; หรือ 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(N-เอธิลอะมิโนเมธิล)-6,7-ไดเมธ อกซิควินา โซลีน

34. การใช้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นใน การผลิตสารผสมทาง เภสัชศาสตร์สำหรับใช้ต่อต้านการอักเสบ