มีการเสนอวิธีรักษาโรคเศร้าซึมด้วย 5-(อมิโนอัลคิล)-11-เฟนนิล-5H-ไดเบนโซ [b,e][1,4] ไดอาเซปปีน ที่มีสูตรดังนี้ ซึ่ง R ยกกำลัง 1 และ R ยกกำลัง 2 เลือกจากไฮโดรเจน หรือเมทธิล และ X เลือกจากไฮโดรเจน คลอรีน โบรมีน หรือฟลูออรีน สิทธิบัตรยา There are also proposed treatments for depression. 5-(aminoalkyl)-11-phenyl-5H-dibenzo [b,e][1,4] diazeppine, where R to the 1st power and R The power of 2 chooses from hydrogen or methyl and X chooses from hydrogen, chlorine, bromine or fluorine.
Claims (1)
1. ขบวนการสำหรับเตรียมสาร ซึ่งเลือกจากสารประกอบที่มีสูตร ที่ซึ่ง X เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน คลอรีน โบรมีน หรือ ฟลูออรีน R ยกกำลัง 1 และ R ยกกำลัง 2 ทั้งคู่คือ ไฮโดรเจน หรือ R ยกกำลัง 1 คือไฮโดรเจน เมื่อ R ยกกำลัง 2 คือเมทธิล และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ใน ทางเภสัชกรรมได้ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้ ขั้นตอนที่ 1) นำ ออร์โธ-ไนโตรไดเฟนนิลลามีน มาเติม หมู่อัลคิลแบบรีดิวซ์ โดยใช้สารละลายของ 3-(1-พธาลิมิโด)-1-คลอ โรโปรเปน เพื่อให้ได้สาร N-3-3(1-พธาลิมิโด) โปรปิล-ออร์โธ- ไนโตรไดเฟนนิลลามีน ซึ่งมีสูตร ขั้นตอนที่ 2) ทำการรีดิวซ์สารที่เตรียมได้ในขั้นตอน ที่ 1 เพื่อให้ได้ n-[3-(1-พธาลิมิโด)โปรปิล]-ออร์โธ-อมิโนได เฟนนิลลามีน ซึ่งมีสูตร ขั้นตอนที่ 3) ทำปฏิกริยาสารที่เตรียมได้ ในขั้นตอน ที่ 2 กับเบนซิลคลอไรด์ซึ่งมีสูตร เพื่อให้ได้ n-[3(พธาลิมิโด) โปรปิล]-ออร์โธ-เบนซามิโดไดเฟนนิลลามีน ซึ่งมีสูตร ขั้นตอนที่ 4) ทำปฏิกริยาการกำจัดน้ำออกและเกิดวง แหวน สารประกอบซึ่งเตรียมได้ในขั้นตอนที่ 3 ทำให้ได้ 5-(3-พธา ลิมิโดโปรปิล)-11-เฟนนิล-5H-ไดเบนโซ [b,e] [1,4] ไดอาเซปปีน ซึ่งมีสูตร ขั้นตอนที่ 5) ทำปฏิกริยาสารประกอบ ที่เตรียมได้ใน ขั้นตอนที่ 4 กับไฮดราซีนและกรด เพื่อให้ได้ 5-(3-อมิโนโปรปิล) -11-เฟนนิล-5H -ไดเบนโซ [b,e][1,4] ไดอาเซปปีน ซึ่งมีสูตร ที่ซึ่ง R ยกกำลัง 1 และ R ยกกำลัง 2 คือไฮโดรเจนทั้งคู่ และ ขั้นตอนที่ 6) เลือกทำปฏิกริยา สารประกอบที่เตรียม ได้จากขั้นตอนที่ 5 กับ ก) ไตรเอทธิลออร์โธฟอร์เมท ข) NaBH4 เพื่อให้ได้ N-เมทธิล-11-เฟนนิล-5H -ไดเบนโซ [b,e][1,4] ไดอาเซปปีน-5-โปรปานามีน ซึ่งมีสูตร ที่ซึ่ง R ยกกำลัง 1 คือ ไฮโดรเจน และ R ยกกำลัง 2 คือเมทธิล (ข้อถือสิทธิ 1 ข้อ , 0 รูป )1. Process for preparing substances Which is selected from compounds with a formula where X is selected from a group containing hydrogen, chlorine, bromine or fluorine, R to the 1 power and R to the 2 power, both hydrogen or R to the 1 power hydrogen when R is the second power methyl and The salts obtained by the addition of acids of these substances are used in This process consists of the following steps: Step 1) Ortho-Nitrophenylamine is added to the reducing alkyl group. Using a solution of 3- (1-Phthalimido) -1-chloropropane to obtain a substance N-3-3 (1-phthalimido) propyl-ortho-nitrophenylamine with the formula of step 2) is reduced to the prepared substance in the step 2. 1 to obtain n- [3- (1- Phthalimido) propyl] - ortho-aminodiphenylamine, whose formula step 3) reacts the substance that It was prepared in step 2 with benzyl chloride, which was formulated to obtain n- [3 (phthalimido) propyl] - ortho-benzamidophenilla. The compound which was prepared in step 3 gave 5- (3-phthalimidopil) -11-phen. Nyl-5H-dibenzo [b, e] [1,4] diacepene with the fifth step formula) reacts the compound. The preparation was obtained in step 4 with hydrazine and acid to obtain 5- (3-amino-propyl) -11-phenyl -5H-dibenzo [b, e] [1,4]. Diacepene, which has a formula where R to the power of 1 and R to the second power, is both hydrogen and step 6) chooses the reaction. Prepared compound It was obtained from step 5 with a) triethyl orthoformate b) NaBH4 to obtain N-methyl-11-phenyl-5H-dibenzo [b, e] [1, 4) Diasepene-5-propanamine with the formula where R to the power of 1 is hydrogen and R to the second power is methyl (1 claim, 0 figure).
TH8101000332A1981-12-30
How to treat depression as well 5- (amino-alkyl) -11-phenyl-5H-diphenyl [b, e] [1,4] diacepbin
TH2164B
(en)
Process for preparing certain 1-lower alkanoyl or benzoyl-4-(lower alkanoyl or benzoyl-methylidene)-1,4-dihydropyridines or acid addition salts thereof