TH20633B - Process for the preparation of pyrazolo (4,3-d) pyrimidine derivatives - Google Patents

Process for the preparation of pyrazolo (4,3-d) pyrimidine derivatives

Info

Publication number
TH20633B
TH20633B TH9501002511A TH9501002511A TH20633B TH 20633 B TH20633 B TH 20633B TH 9501002511 A TH9501002511 A TH 9501002511A TH 9501002511 A TH9501002511 A TH 9501002511A TH 20633 B TH20633 B TH 20633B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
aerobic
replaced
alkyl
phenyl
Prior art date
Application number
TH9501002511A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH20633A (en
Inventor
นายพาเมลา เค. เฮอร์นันเดซ นายเกรกอรี พี. บีดิงเกอร์ นายเจมส์ เอช. ดูนาเวย์
Original Assignee
เทร็มโก อิงค์
Filing date
Publication date
Application filed by เทร็มโก อิงค์ filed Critical เทร็มโก อิงค์
Publication of TH20633B publication Critical patent/TH20633B/en
Publication of TH20633A publication Critical patent/TH20633A/en

Links

Abstract

1.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี)ซึ่ง X แทนพันธะ,S,O หรือ NRa; และ R แทนหมู่ (1-6C)แอลคิล;หมู่ (2-6C) แอลเคนิล;หมู่ (2-6C) แอลไค นิล;หมู่แอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอ โรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอโรแมทิค ซึ่ง เลือกถูกแทนที่;หมู่นอน-แฮโรแมทิค คาร์โบไซคลิค;หมู่นอน-แอ โรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค;หมู่นอน-แอโรแมทิค มอนอไซคลิค คาร์ โบไซคลิคฟิวส์ กับหมู่มอนอไซคลิค แอโรแมทิค หรือเฮเทอโรไซค ลิค หนึ่งหรือสองหมู่;หมู่นอนแอโรแมทิคมอนอไซคลิค เฮเทอโร ไวคลิคฟวิส์กับหมู่มอนอไซคลิคแอโรแมทิค หรือเฮเทอโรแอ โรแมทิค หนึ่ง หรือสองหมู่;หรือหมู่ (1-6C) แอลคิล,(2-6C) แอลเคนิล หรือ (2-6C) แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่หนึ่ง,สอง หรือสาม หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระต่อกันจากหมู่แอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูก แทนที่,หมู่เฮเทอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่,หมู่นอน-แอ โรแมทิค คาร์โบไซคลิค,หมู่นอนแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค,หมู่ นอน-แอโรแมทิคมอนไซคลิค คาร์โบไซคลิคฟิวส์กับมอนอไซคลิค แอ โรแมทิค หรือเฮเทอโรไซคลิคหนึ่งหรือสองหมู่และหมู่นอน-แอ โรแมทิค มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ฟิวส์กับหมู่มอนอไซคลิค แอโรแมทิค หรือเฮเทอโรแอโรแมทิค หนึ่งหรือสองหมู่ Ra แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ของสูตร (CO)11Rb; n คือ 0 หรือ 1 และมี Ro ตามที่นิยามสำหรับ R; หรือเอสเทอร์หรือ แอมีดของสารเหล่านั้น ซึ่งไม่เป็นพิษ และเปลี่ยนแปลงได้ ง่ายจากการเมแทบอไลท์,หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 2.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R แทน หมู่ (1-4C) แอลคิล,หมู่(2-4C) แอลเคนิล,หมู่(2-4C) แอลไค นิล หรือหมู่เฟนิล (1-4C) แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่บนหมู่เฟนิลด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระต่อกันจากเฮโลเจน,(1-4C) แอลคิล,(1-4C) แอลคอกซี,(1-4C) ฟลูออโรแอลคิล,(1-4C) ฟลูออโรแอลคอกซิ,เฟ นิล หรือเฟนอกซี 3.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R แทนเฟนิล (1-4C) แอลคิล ซึ่งวงเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระ ต่อกันจากฟลูออโร,คลอโร,เมธิล,ไอโซโพรพิล,เมธอกซี,ไทรฟลูออ โรเมธิล,ไทรฟลูออโรเมธอกซี,เฟนิล และเฟนอกซี 4.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R แทนเฟนิล (1-4C) แอลคิล หรือไดเฟนิล (1-4C) แอลคิล ซึ่ง วงเฟนิลใดๆ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระต่อกันจากฟลูออ โร,คลอโร,เมธิล,ไอโซโพรพิล,เมธอกซี,ไทรฟลูออโรเมธิล,ไทรฟลู ออโรเมธอกซี,เททระฟลูออโรเอธอกซี,เฟนิล,เฟนอกซี,3-ไทรฟลูออ โรเมธิลเฟนอกซิ,และ 4-คลอโรเฟนอกซี 5.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R แทนหมู่เบนซิล หรือไดเฟนิลเมธิลซึ่งวงเฟนิลใดๆ ไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 4 6.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R คือ เมธิล,เฟนิลโพรพิล,เบนซิล,2-ฟลูออโรเบนซิล,3-ฟลูออโร เบนซิล,4-ฟลูออโรเบนซิล,2,3-ไดฟลูออโรเบนซิล,2,4-ไดฟลูออโร เบนซิล,2,5-ไดฟลูออโรเบนซิล,3,5-ไดฟลูออโรเบนซิล,3,4-ไดฟลู ออโรเบนซิล,2,3,4-ไทรฟลูออโรเบนซิล,2-คลอโรเบนซิล,3-คลอโร เบนซิล,4-คลอโรเบนซิล,2,3-ไดคลอโรเบนซิล,2-ลอโร-5-ไทรฟลูออ โรเมธิลเบนซิล,3-คลอโร-4-ฟลูออโรเบนซิล,2-เมธิลเบน ซิล,3-เมธิลเบนซิน,4-เมธิลเบนซิล,4-ฟลูออโร-3-เมธิลเบน ซิล,3-ฟลูออโร-2-เมธิลเบนซิล,3,5-ไดเมธิลเบนซิล,4-ไอโซ โพรพิลเบนซิล,2,4-ไดเมธิลเบนซิล,2,5-ไดเมธิลเบนซิล,2-เมธอก ซิเบนซิล,3-เมธอกซิเบนซิล,4-เมธอกซิเบนซิล,3-ฟลูออโร-4-เมธ อกซิ เบนซิล,3-เมธิล-4-เมธอกซิเบนซิล,4-ไทรฟลูออโรเมธิลเบน ซิล,3-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเบนซิล,3-ไทรฟลูออโรเทธอก ซิเบนซิล,3-เททระฟลูออโรเอธอกซิเบนซิล,4-เฟนิลเบนซิล,4-เฟ นิลเบนซิล,3-เฟนอกซิเบนซิล,3-(3-ไทรฟลูออโรเมิธิลเฟนอก ซี)เบนซิล,3-(4-คลอโรเฟนอกซิ)เบนซิล และไดเฟนิลเมธิล 7.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง X พันธะ 8.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 7 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่งมีสเทอริโอเคมีตามที่แสดงข้างล่างนี้ (สูตร เคมี) 9.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่งประกอบด้วย (a)ไฮโดรไลส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอซิล และ R2 แทนหมู่คาร์ บอกซิลหรือหมู่คาร์บอกซิลที่เอสเทอริไฟแล้ว,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น (b)ไฮโดรไลส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 แทนหมู่คาร์บอกซิล หรือหมู่คาร์บอกซิลที่แอสเทอริ ไฟแล้ว และ R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน อะตอม หมู่ (2-6C) แอลคาโนอิล,หมู่ (1-4C) แอลคิล,หมู่ (3-4C) แอลคาโนอิล หรือหมู่เฟนิล (1-4C) แอลคิล,ซึ่งหมู่เฟ นิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน,(1-4C) แอลคิล หรือ (1-4C) แอ: 1. Formula Compound (Chemical formula) where X represents a bond, S, O or NRa; And R represents moo (1-6C) alkyl; moo (2-6C) Lkenyl; moo (2-6C) alkyline; aeromatic group. Which is chosen to be replaced; Selected hetero-aerobic group is replaced; Selected hetero-aerobic group is replaced; Non-Haromatic Group Carbocyclic; non-aerobic heterocyclic group; non-aerobic monoacyclic carbon fuse With one or two heterocyclic monoacyclic or heterocyclic groups; With the mono-cyclic aerobic Or one or two hetero-aerodynamic groups; or (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, or (2-6C) alkyline, which is replaced by One, two, or three groups independently selected from the chosen aerometric group, heteromatic group Which was selected to be replaced, non-aerobic non-aerobic, aerobic non-aerobic group Heterocyclic, moo Non-aerobic Moncyclic Carbocyclic fuses with one or two heterocyclic or heterocyclic groups and non-aerobic monoacyclic hethae. Aromatherapy Fuse with mono-cyclic aerobic or hetero-aerobic One or two groups Ra represents hydrogen or a group of formula (CO) 11Rb; n is 0 or 1 and has Ro as defined for R; Or esters or The levels of those substances Which is not toxic And changeable Easily from metabolites, or salts of those substances which are Pharmacy 2. Compound as requested in Clause 1, where R represents group (1-4C) alkyl, group (2-4C) Lkenyl, group (2-4C) alkyl or Phenyl group (1-4C) alkyl which is not replaced or has been Replaces on the phenyl group with one, two or three substitution groups independently selected from the halogen, (1-4C) alkyl, (1-4C) alkoxy, (1-4C) f. Fluoroalkyl, (1-4C) fluoroalkoxi, phenyl or phenoxy 3. Compounds as requested in claim 2, where R represents phenyl (1- 4C) alkyl, whose phenyl band is not replaced or substituted. Where with a group instead of one, two, or three, which is independently selected Connected by fluoro, chloro, methyl, isopropyl, methoxy, trifluor Romethyl, trifluoromethoxy, phenyl and phenoxie 4. Compounds as requested in Clause 1, where R represents phenyl (1-4C) alkyl or dihydrate. Phenyl (1-4C) alkyl, in which any phenyl band is not replaced or is replaced by one, two or three substitution groups, which are independently selected by fluor. Ro, chloro, methyl, isopropyl, methoxy, trifluoromethyl, triflu Auromethoxy, tetrafluoroethoxy, phenyl, phenoxy, 3-trifluor Romethylphoxi, and 4- chlorophenoxi 5. Compounds as requested in claim 4, where R represents benzyl groups. Or diphenylmethyl, in which any phenyl loop is not replaced or is replaced as defined in Clause 4 6. Compounds as requested in claim 1, where R is methyl. , Phenylpropyl, benzyl, 2-fluorobenzyl, 3-fluoro Benzyl, 4-fluorobenzyl, 2,3-diploorobenzyl, 2,4-difluoro Benzyl, 2,5-dipluorobenzyl, 3,5-dipluorobenzyl, 3,4-diploid Aurobenzyl, 2,3,4-trifluorobenzyl, 2-chlorobenzyl, 3-chloro Benzyl, 4-chlorobenzyl, 2,3-dichlorobenzyl, 2-loro-5-trifluor Romethylbenzyl, 3-chloro-4-fluorobenzyl, 2-methylben Sil, 3-methyl benzyl, 4-methylbenzyl, 4-fluoro-3-methylbane Sil, 3-fluoro-2-methylbenzene, 3,5-dimethylbenzyl, 4-iso Propylbenzyl, 2,4-dimethylbenzyl, 2,5-dimethylbenzyl, 2-methox Zibenzyl, 3-methoxibenzyl, 4-methoxibenzyl, 3-fluoro-4-methoxibenzyl, 3-methyl-4-methoxyl. Benzyl, 4-trifluoromethylben Syl, 3-fluoro-5-trifluoromethylbenzyl, 3-trifluorothoxyl Zibenzil, 3-tetrafluoroethoxibenzyl, 4-phenylbenzyl, 4-Fe Nylbenzyl, 3-phenoxibenzyl, 3- (3-trifluoromethylphenol C) benzyl, 3- (4-chlorophenoxin) benzyl And diphenylmethyl 7. Compounds as requested in claim 1 to 6, any one of which X bond 8. Compounds as requested in claim 1, any of which contains stereochemicals. As shown below (chemical formula) 9. Process for preparing compound Formula I consisting of (a) Hydrolyzes a compound formula (chemical formula) in which R1 represents hydrogen atoms or azyl groups and R2 represents carboxyl groups or esterified carboxyl groups, or salts of substances. Those (b) hydrolyze compound formulas (chemical formula) in which R3 represents the carboxyl group. Or carboxyl groups at the asteriphosphate and R4 and R5 are independent groups instead of hydrogen atom group (2-6C) alkanoyl, group (1-4C) alkyl. , Group (3-4C) alkanoyl or phenyl group (1-4C) alkyl, which group Fe Onyx is not replaced or has been replaced with halogen, (1-4C) alkyl or (1-4C).

Claims (1)

1.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี)ซึ่ง X แทนพันธะ,S,O หรือ NRa; และ R แทนหมู่ (1-6C)แอลคิล;หมู่ (2-6C) แอลเคนิล;หมู่ (2-6C) แอลไค นิล;หมู่แอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอ โรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอโรแมทิค ซึ่ง เลือกถูกแทนที่;หมู่นอน-แฮโรแมทิค คาร์โบไซคลิค;หมู่นอน-แอ โรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค;หมู่นอน-แอโรแมทิค มอนอไซคลิค คาร์ โบไซคลิคฟิวส์ กับหมู่มอนอไซคลิค แอโรแมทิค หรือเฮเทอโรไซค ลิค หนึ่งหรือสองหมู่;หมู่นอนแอโรแมทิคมอนอไซคลิค เฮเทอโร ไวคลิคฟวิส์กับหมู่มอนอไซคลิคแอโรแมทิค หรือเฮเทอโ1. Formula Compound (Chemical formula) where X represents a bond, S, O or NRa; And R represents moo (1-6C) alkyl; moo (2-6C) Lkenyl; moo (2-6C) alkyline; aeromatic group. Which is chosen to be replaced; Selected hetero-aerobic group is replaced; Selected hetero-aerobic group is replaced; Non-Haromatic Group Carbocyclic; non-aerobic heterocyclic group; non-aerobic monoacyclic carbon fuse With one or two heterocyclic monoacyclic or heterocyclic groups; With mono, cyclic, aerobic, or hetero
TH9501002511A 1995-10-09 Process for the preparation of pyrazolo (4,3-d) pyrimidine derivatives TH20633A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH20633B true TH20633B (en) 1996-09-17
TH20633A TH20633A (en) 1996-09-17

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR0212189A (en) Compound, method for invertebrate pest control and composition for invertebrate pest control
FI972775A (en) New quinuclidine derivatives and their medicinal mixtures
CA2230936A1 (en) 5-azabicyclo(3.1.0)hexylalkyl-2-piperidones and -glutarimides as neurokinin receptor antagonists
EP0351112A3 (en) Photochromic compound, process for production thereof, use thereof and composition containing said photochromic compound
KR890006642A (en) Benzoxazine Compounds and Pharmaceutical Uses thereof
FI965020A0 (en) New compounds, processes for their preparation and anti-tumor agents
IE810485L (en) Imidazo compounds
FI913769A0 (en) NYA TRICYCLISKA FOERENINGAR ELLER DERAS SALTER, FOERFARANDE FOER DERAS FRAMSTAELLNING OCH DESSA INNEHAOLLANDE ANTIMIKROBIELLT MEDEL.
MXPA04002649A (en) Insecticidal diamides.
CO4410319A1 (en) PHENETHANOLAMINE DERIVATIVES
ATA49688A (en) NEW PYRIDAZINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
NZ237819A (en) Process for the preparation of 4-(aminoalkyl)-1,3-dihydro-2h-indol-2-one derivatives, and intermediates therefor
ATE137500T1 (en) SUBSTITUTED PYRIDINE SULPHONAMIDE COMPOUNDS, HERBICIDE COMPOSITIONS CONTAINING SAME AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
TH20633B (en) Process for the preparation of pyrazolo (4,3-d) pyrimidine derivatives
TH20633A (en) Process for the preparation of pyrazolo (4,3-d) pyrimidine derivatives
ES8305359A1 (en) Bicyclo (3,2,1) octylbenzamides, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
EP0058476A3 (en) Fused (1,2,4) oxadiazolylidenebenzenesulfonamides and their use as herbicides and plant growth regulants
BR9812939B1 (en) difunctionalised cyclohexane derivative compounds, chemical compound preparation process, and pharmaceutical composition.
ES531099A0 (en) A QUINOLINE DERIVATIVE
EP1028118A4 (en) Process for producing 3-cephem compounds
EP0816349A4 (en) Novel clathrate compound, process for producing the same, and coating composition containing said novel clathrate compound
SE8207294L (en) 1,4-THIAZANCARBOXYLIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AND COMPOSITIONS OF THESE DERIVATIVES
MY103631A (en) Certain insecticidal 6-(phenoxy-2-pyridyl)-methyl-neo-phental ethers
HUT47790A (en) Herbicide compositions containing phenoxy-phtalide derivatives as active components and process for producing these compounds
AU6675696A (en) A novel asymmetric synthesis of r and s warfarin and its analogs