TH20633B - กระบวนการสำหรับการเตรียมอนุพันธ์พีราโซโล (4,3-d) พิริมิดีน - Google Patents

Abstract

1.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี)ซึ่ง X แทนพันธะ,S,O หรือ NRa; และ R แทนหมู่ (1-6C)แอลคิล;หมู่ (2-6C) แอลเคนิล;หมู่ (2-6C) แอลไค นิล;หมู่แอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอ โรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอโรแมทิค ซึ่ง เลือกถูกแทนที่;หมู่นอน-แฮโรแมทิค คาร์โบไซคลิค;หมู่นอน-แอ โรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค;หมู่นอน-แอโรแมทิค มอนอไซคลิค คาร์ โบไซคลิคฟิวส์ กับหมู่มอนอไซคลิค แอโรแมทิค หรือเฮเทอโรไซค ลิค หนึ่งหรือสองหมู่;หมู่นอนแอโรแมทิคมอนอไซคลิค เฮเทอโร ไวคลิคฟวิส์กับหมู่มอนอไซคลิคแอโรแมทิค หรือเฮเทอโรแอ โรแมทิค หนึ่ง หรือสองหมู่;หรือหมู่ (1-6C) แอลคิล,(2-6C) แอลเคนิล หรือ (2-6C) แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่หนึ่ง,สอง หรือสาม หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระต่อกันจากหมู่แอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูก แทนที่,หมู่เฮเทอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่,หมู่นอน-แอ โรแมทิค คาร์โบไซคลิค,หมู่นอนแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค,หมู่ นอน-แอโรแมทิคมอนไซคลิค คาร์โบไซคลิคฟิวส์กับมอนอไซคลิค แอ โรแมทิค หรือเฮเทอโรไซคลิคหนึ่งหรือสองหมู่และหมู่นอน-แอ โรแมทิค มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ฟิวส์กับหมู่มอนอไซคลิค แอโรแมทิค หรือเฮเทอโรแอโรแมทิค หนึ่งหรือสองหมู่ Ra แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ของสูตร (CO)11Rb; n คือ 0 หรือ 1 และมี Ro ตามที่นิยามสำหรับ R; หรือเอสเทอร์หรือ แอมีดของสารเหล่านั้น ซึ่งไม่เป็นพิษ และเปลี่ยนแปลงได้ ง่ายจากการเมแทบอไลท์,หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 2.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R แทน หมู่ (1-4C) แอลคิล,หมู่(2-4C) แอลเคนิล,หมู่(2-4C) แอลไค นิล หรือหมู่เฟนิล (1-4C) แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่บนหมู่เฟนิลด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระต่อกันจากเฮโลเจน,(1-4C) แอลคิล,(1-4C) แอลคอกซี,(1-4C) ฟลูออโรแอลคิล,(1-4C) ฟลูออโรแอลคอกซิ,เฟ นิล หรือเฟนอกซี 3.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R แทนเฟนิล (1-4C) แอลคิล ซึ่งวงเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระ ต่อกันจากฟลูออโร,คลอโร,เมธิล,ไอโซโพรพิล,เมธอกซี,ไทรฟลูออ โรเมธิล,ไทรฟลูออโรเมธอกซี,เฟนิล และเฟนอกซี 4.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R แทนเฟนิล (1-4C) แอลคิล หรือไดเฟนิล (1-4C) แอลคิล ซึ่ง วงเฟนิลใดๆ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระต่อกันจากฟลูออ โร,คลอโร,เมธิล,ไอโซโพรพิล,เมธอกซี,ไทรฟลูออโรเมธิล,ไทรฟลู ออโรเมธอกซี,เททระฟลูออโรเอธอกซี,เฟนิล,เฟนอกซี,3-ไทรฟลูออ โรเมธิลเฟนอกซิ,และ 4-คลอโรเฟนอกซี 5.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R แทนหมู่เบนซิล หรือไดเฟนิลเมธิลซึ่งวงเฟนิลใดๆ ไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 4 6.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R คือ เมธิล,เฟนิลโพรพิล,เบนซิล,2-ฟลูออโรเบนซิล,3-ฟลูออโร เบนซิล,4-ฟลูออโรเบนซิล,2,3-ไดฟลูออโรเบนซิล,2,4-ไดฟลูออโร เบนซิล,2,5-ไดฟลูออโรเบนซิล,3,5-ไดฟลูออโรเบนซิล,3,4-ไดฟลู ออโรเบนซิล,2,3,4-ไทรฟลูออโรเบนซิล,2-คลอโรเบนซิล,3-คลอโร เบนซิล,4-คลอโรเบนซิล,2,3-ไดคลอโรเบนซิล,2-ลอโร-5-ไทรฟลูออ โรเมธิลเบนซิล,3-คลอโร-4-ฟลูออโรเบนซิล,2-เมธิลเบน ซิล,3-เมธิลเบนซิน,4-เมธิลเบนซิล,4-ฟลูออโร-3-เมธิลเบน ซิล,3-ฟลูออโร-2-เมธิลเบนซิล,3,5-ไดเมธิลเบนซิล,4-ไอโซ โพรพิลเบนซิล,2,4-ไดเมธิลเบนซิล,2,5-ไดเมธิลเบนซิล,2-เมธอก ซิเบนซิล,3-เมธอกซิเบนซิล,4-เมธอกซิเบนซิล,3-ฟลูออโร-4-เมธ อกซิ เบนซิล,3-เมธิล-4-เมธอกซิเบนซิล,4-ไทรฟลูออโรเมธิลเบน ซิล,3-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเบนซิล,3-ไทรฟลูออโรเทธอก ซิเบนซิล,3-เททระฟลูออโรเอธอกซิเบนซิล,4-เฟนิลเบนซิล,4-เฟ นิลเบนซิล,3-เฟนอกซิเบนซิล,3-(3-ไทรฟลูออโรเมิธิลเฟนอก ซี)เบนซิล,3-(4-คลอโรเฟนอกซิ)เบนซิล และไดเฟนิลเมธิล 7.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง X พันธะ 8.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 7 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่งมีสเทอริโอเคมีตามที่แสดงข้างล่างนี้ (สูตร เคมี) 9.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่งประกอบด้วย (a)ไฮโดรไลส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอซิล และ R2 แทนหมู่คาร์ บอกซิลหรือหมู่คาร์บอกซิลที่เอสเทอริไฟแล้ว,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น (b)ไฮโดรไลส์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 แทนหมู่คาร์บอกซิล หรือหมู่คาร์บอกซิลที่แอสเทอริ ไฟแล้ว และ R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน อะตอม หมู่ (2-6C) แอลคาโนอิล,หมู่ (1-4C) แอลคิล,หมู่ (3-4C) แอลคาโนอิล หรือหมู่เฟนิล (1-4C) แอลคิล,ซึ่งหมู่เฟ นิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน,(1-4C) แอลคิล หรือ (1-4C) แอ:

Claims (1)

1.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี)ซึ่ง X แทนพันธะ,S,O หรือ NRa; และ R แทนหมู่ (1-6C)แอลคิล;หมู่ (2-6C) แอลเคนิล;หมู่ (2-6C) แอลไค นิล;หมู่แอโรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอ โรแมทิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่;หมู่เฮเทอโรแอโรแมทิค ซึ่ง เลือกถูกแทนที่;หมู่นอน-แฮโรแมทิค คาร์โบไซคลิค;หมู่นอน-แอ โรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค;หมู่นอน-แอโรแมทิค มอนอไซคลิค คาร์ โบไซคลิคฟิวส์ กับหมู่มอนอไซคลิค แอโรแมทิค หรือเฮเทอโรไซค ลิค หนึ่งหรือสองหมู่;หมู่นอนแอโรแมทิคมอนอไซคลิค เฮเทอโร ไวคลิคฟวิส์กับหมู่มอนอไซคลิคแอโรแมทิค หรือเฮเทอโ