TH20161ATH9501001641ATH9501001641ATH20161ATH 20161 ATH20161 ATH 20161ATH 9501001641 ATH9501001641 ATH 9501001641ATH 9501001641 ATH9501001641 ATH 9501001641ATH 20161 ATH20161 ATH 20161A
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม 4-อะเซตทอกซี - 2x- เบนโซอิลออกซี -5เบตา , 20 - อีพอกซี - 1 , 7เบตา , 10เบตา - ไทรไฮดรอกซี -9-ออกโซ - แทกซ์ -11- เอ็น - 13x- อิล (2R, 3S) - 3 -เทอร์ท- บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน -2- ไฮดรอกซี - 3 - ฟีนิลโพรพิออเนต-ไทรไฮเดรต ซึ่ง ประกอบรวมด้วยการตกผลึก 4-อะเซตทอกซี - 2x- เบนโซอิลออกซี - 5เบตา , 20- อีพอกซี - 1 , 7เบตา , 10เบตา - ไทรไฮดรอกซี -9- ออกโซ - แทกซ์ -11- เอ็น - 13x - อิล (2R, 3S) - 3 -เทอร์ท - บิวทอกซี คาร์บอนิลอะมิโน -2- ไฮดรอกซี - 3 - ฟีนิลโพรพิออเนต ไทรไฮเดรตดังกล่าวจากของผสมของน้ำและอะลิเฟทิก แอลกอฮอล์ ที่บรรจุด้วยอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และจากนั้นทำให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้รับแห้ง ภายใต้สภาวะที่ระบุไว้ของอุณหภูมิ, ความดันและความชื้น1. Process for preparation of 4-azetoxi - 2x-benzoyl oxy-5 beta, 20 - epoxy - 1, 7 beta, 10 beta - trihydroxy-9-oxo- Tax-11-n-13x-il (2R, 3S) - 3-tert-butoxyccarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropyl Onates-trihydrate, composed of 4-azetoxi-2x-benzoyl-oxy-5 beta, 20-epoxy-1, 7 beta, 10 beta-trihyd. Roxy-9-oxo-tax-11-n-13x-il (2R, 3S) - 3-tert-butoxy-carbonyl-amino-2-hydrox. C - 3 - Phenylpropionate The trihydrate is obtained from a mixture of water and aliphatic alcohol containing 1 to 3 carbon atoms and then drying the resulting product. Under the stated conditions of temperature, pressure and humidity2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งอัตราส่วนน้ำ / แอลกอฮอล์ คือประมาณ 2/12. Process according to claim 1 where the water / alcohol ratio is approximately 2/13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแอลกอฮอล์ดังกล่าวนั้นคือ เอทธานอล3. Process according to claim 1, which alcohol is ethanol.4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกระทำขั้นตอนการทำให้แห้งดังกล่าวที่อุณหภูมิ ประมาณ 40 ํซ ที่ความดันหนึ่งจากประมาณ 4 ถึงประมาณ 7 kPa และในบรรยากาศที่มีความชื้น สัมพัทธ์ประมาณ 80%4. Procedure according to claim 1, where the drying process is performed at approximately 40 ํ at a pressure of approximately 4 to approximately 7 kPa and in a humid atmosphere. About 80% relative5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกระทำขั้นตอนการตกผลึกดังกล่าวโดยมีกรด แอสคอร์บิก5. Process according to claim 1, where the crystallization process is performed with ascorbic acid.
Procedure for the preparation of 4,10-diazetoxy-2α-benzoyloxi-5,β,20-epoxy-1,7β-dihydroxy-9-oxotax-11-N-13α-yl β(2R,3S)-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate trihydrate