TH19871A - ซับสทิทิวเทดเบนแซมิดีน การเตรียมและการใช้สารเหล่านี้เป็นสารเภสัชกรรม - Google Patents
ซับสทิทิวเทดเบนแซมิดีน การเตรียมและการใช้สารเหล่านี้เป็นสารเภสัชกรรมInfo
- Publication number
- TH19871A TH19871A TH9501001679A TH9501001679A TH19871A TH 19871 A TH19871 A TH 19871A TH 9501001679 A TH9501001679 A TH 9501001679A TH 9501001679 A TH9501001679 A TH 9501001679A TH 19871 A TH19871 A TH 19871A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- group
- formula
- phenyl
- Prior art date
Links
Abstract
???????????????? (????????) (I) (?????????? A ??? R1 ??? R4 ?????????????????????) ?????????????????? ?????????? ?????????????????????????LTB4 -???????????????????????????????
Claims (13)
1. ซับสทิทิวเทด เบนแซมิดีนชนิดใหม่ของสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง A หมายถึงหมู่ -X1 -CmH2m -X2- (II) (m เท่ากับ 2 ถึง 6) หรือ (สูตรเคมี) (III) ; X1 หมายถึง O, NH หรือ NCH3 X2 หมายถึง O, NH, NCH3 หรือ (สูตรเคมี) (IV) X3 หมายถึง -X-CnH2n-; X4 หมายถึง -CnH2n-X- (n = 1 หรือ 2, X = O, NH หรือ NCH3) ; R1 หมายถึง OH , CN , COR12 , COOR12 หรือ CHO R2 หมายถึง Br , Cl , F , CF3 , OH , C1-C6 -แอลคิล,C5-C7 -ไซโคล- แอลคิล, แอซิล, 0-แอริล,CH2 -แอริล,CR5R6 -แอริล, C(CH3)2-R7 ; และหมายถึง H ด้วยเช่นกัน เมื่อ A คือหมู่ของสูตร III หรือเมื่อ X2 คือหมู่ของสูตร IV;และหมาย ถึง C1-C6 -แอลคอกซิด้วยเช่นกัน เมื่อ A คือหมู่ II, X1 และ m เป็นตามที่นิยามไว้ใน ที่นี้ก่อนหน้านี้ และ X2 หมายถึง NH , NCH3 หรือหมู่ IV หรือเมื่อ A หมายถึงหมู่ III, X3 จะเป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ และใน X4 X หมายถึง NH หรือ NCH3 R3 หมายถึง H , C1-C6 -แอลคิล, OH , CI , F , และ C1-C6 แอลคอกซิด้วย เช่นกัน เมื่อ R2 หมายถึงแอริล, 0-แอริล, CH2 -แอริล, CR5R6 -แอริล หรือ C(CH3)2-R7 หรือเมื่อ X2 หมายถึงหมู่ IV R2 และ R3 อาจจะร่วมกันหมายถึงวงแหวนฟิวเสด แอโรแมติก (fused aromatic) หรือเฮเทโรแอโรแมติก R4 หมายถึง H หรือ C1-C6 -แอลคิล R5 หมายถึง C1-C4 -แอลคิล, CF3 , CH2OH , COOH หรือ COO(C1-C4 -แอลคิล) R6 หมายถึง H ,C1-C4 -แอลคิล, หรือ CF3 R5 และ R6 ร่วมกันอาจจะเกิดเป็นหมู่ C4-C6 -แอลคิลีน R7 หมายถึง CH2OH , COOH , COO(C1-C4 -แอลคิล), CONR10R11 หรือ CH2NR10R11 R8 , R9 หมายถึง H , Br , CI , F , OH , C1-C6 -แอลคิล หรือ C1-C6 - แอลคอกซิ R10 หมายถึง H , C1-C6 -แอลคิล, เฟนิล, เฟนิล-(C1-C6-แอลคิล), COR12 , COOR12 , CHO , CONH2 , CONHR12 , SO2-(C1-C6 -แอลคิล), SO2- เฟนิล ซึ่งหมู่เฟนิลอาจจะเป็นมอนอ-หรือพอลิซับสทิทิวเทดโดย Cl , F , CF3 , C1-C4-แอลคิล, OH และ/หรือ C1-C4 -แอลคอกซิ R11 หมายถึง H หรือ C1-C6 -แอลคิล R10 และ R11 ร่วมกันอาจจะหมายถึงหมู่ C4-C6 -แอลคิลีน R12 หมายถึง C1-C6 -แอลคิล, C5-C7 -ไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, แอแรลคิล หรือเฮเทโรแอริล-(C1-C6 -แอลคิล), ซึ่งหมู่แอริลหรือเฮเทโรแอริล อาจจะเป็นมอนอ- หรือพอลิซับสทิทิวเทด โดย Cl , F , CF3 ,C1-C4 -แอลคิล OH หรือ C1-C4 -แอลคอกซิ โดยมีเงื่อนไขว่าถ้า A หมายถึงหมู่ -X1-CmH2m-X2- ซึ่ง m แทนเลขจำนวนเต็ม 2,3 หรือ 4 และ X1 หมายถึง O, NH X2 หมายถึง O, NH หรือ (สูตรเคมี) และ R2 หมายถึง ไฮโดรเจน, Br, CI, CF3, C1-C6-แอลคิล, เฟนิล, R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, C1-C6-แอลคิล, ไอดรอกซิ, Cl, F, C1-C6-แอลคอกซิ, R4 หมายถึง ไฮโดรเจน, C1-C6-แอลคิล R1 ต้องไม่เป็นไฮดรอกซิ
2. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแอริลหมายถึง เฟนิล หรือมอนอหรือพอลิซับสทิทิวเทด เฟนิล และเฮเทโรแอริลหมายถึง พิริดิล, พิริ- แดซินิล, พิริมิดิล, พิแรซินิล, ไธเอนิล หรือ เฟอริล
3. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A , m , n , X3 , X4 และ R1 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ X1 หมายถึง 0 X2 หมายถึง 0 หรือหมู่ IV (ซึ่ง X1 เท่ากับ 0) R2 หมายถึง Cl , F , CF3 , OH , C1-C6 -แอลคิล, แอริล, 0-แอริล, CH2 - แอริล หรือ CR5R6 -แอริล, และ ถ้า X2 เป็นหมู่ IV, R2 อาจจะหมายถึง C1-C6-แอลคอกซิ R3 หมายถึง H , C1-C6 -แอลคิล หรือ OH และ ถ้า R2 เป็น CR5R6 -แอริล, R3 อาจจะหมายถึงC1-C6 -แอลคอกซิ R4 หมายถึง H R5 หมายถึง C1-C3 -แอลคิล, CF3 หรือ CH2OH R6 หมายถึง H , C1-C3 -แอลคิล หรือ CF3 R5 และ R6 ร่วมกันอาจจะหมายถึง C4-C5 -แอลคิลีน R8 และ R9 หมายถึง H , F หรือ OH
4. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง X1 หมายถึง 0 X2 หมายถึงหมู่ IV (ซึ่ง X1 เท่ากับ 0) X หมายถึง 0 R1 หมายถึง COOR12 R2 หมายถึง C1-C6 -แอลคิล, แอริล, 0-แอริล, CH2-แอริล หรือ CR5R6 -แอริล R3 หมายถึง H , OH หรือ C1-C6-แอลคิล และถ้า R2 เป็น CR5R6 -แอริล, R3 อาจจะหมายถึง C1-C6 แอลคอกซิ R4 หมายถึง H R5 และ R6 หมายถึง C1-C3-แอลคิล หรือ CF3 R8 และ R9 หมายถึง H R12 หมายถึง C1-C6-แอลคิล, แอแรลคิล หรือ C7-C5- ไซโคลแอลคิล
5. (เมธอกซิคาร์บอนิล-อิมิโน-{4'-[2-(2-โพรพิลเฟนอกซิ)- เอธอกซิ]-ไบเฟนิล-4-อิล}-เมธิล)แอมีน และเกลือของมันที่ได้จากการเติมกรด
6. (เบนซิลออกซิคาร์บอนิล-อิมิโน-{4'-[2-(2-โพรพิลเฟนอกซิ) เอธอกซิ]-ไบเฟนิล-4-อิล}-เมธิล)-แอมีน และเกลือของมันที่ได้จากการเติมกรด
7. [ไฮดรอกซิ-อิมิโน-(4-{3-[4-(1-เมธิล-1-เฟนิลเอธิล) เฟนอกซิเมธิล]-เบนโซอิลออกซิ}-เฟนิล)-เมธิล]-แอมีน และเกลือของมันที่ได้จากการ เติมกรด
8. [เอธอกซิคาร์บอนิล-อิมิโน-(4-{3-[4-(1-เมธิล-1-เฟนิล- เอธิล)-เฟนอกซิเมธิล]-เบนโซอิลออกซิ}เฟนิล)-เมธิล]-แอมีน และ เกลือของมันที่ได้จาก การเติมกรด
9. [3'-พิริดิลคาร์บอนิล-อิมิโน-(4-{3-[4-(1-เมธิล-1- เฟนิลเอธิล)-เฟนอกซิเมธิล]เบนชิลออกซิ}-เฟนิล)-เมธิล]-แอมีน และเกลือของมันที่ได้ จากการเติมกรด
10. สารที่เตรียมขึ้นทางเภสัชกรรมที่มีลักษณะที่ประกอบด้วยสารประกอบ ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารทำให้ยาเป็นรูปเป็นร่างและ/หรือ สารตัวพาที่ใช้กันทั่วไป
11. การใช้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง A หมายถึงหมู่ -X1-CmH2m-X2- (II) (m เท่ากับ 2 ถึง 6) หรือ (สูตรเคมี) (III) ; X1 หมายถึง O, NH หรือ NCH3 X2 หมายถึง O, NH, NCH3 หรือ (สูตรเคมี) (IV) X3 หมายถึง -X-CnH2n- ; X4 หมายถึง -CnH2n-X- (n = 1 หรือ 2, X = O, NH หรือ NCH3) ; R1 หมายถึง OH , CN , COR12 , COOR12 หรือ CHO R2 หมายถึง Br , Cl , F , CF3 , OH , C1-C6 -แอลคิล,C5-C7 -ไซโคล- แอลคิล, แอซิล, 0-แอริล,CH2 -แอริล, CR5R6 -แอริล, C(CH3)2-R7 ; และหมายถึง H ด้วยเช่นกัน เมื่อ A คือหมู่ของสูตร III หรือเมื่อ X2 คือหมู่ของสูตร IV; และหมาย ถึง C1-C6 -แอลคอกซิด้วยเช่นกัน เมื่อ A คือหมู่ II, X1 และ m เป็นตามที่นิยามไว้ใน ที่นี้ก่อนหน้านี้ และ X2 หมายถึง NH , NCH3 หรือหมู่ IV หรือเมื่อ A หมายถึงหมู่ III, X3 จะเป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ และใน X4 X หมายถึง NH หรือ NCH3 R3 หมายถึง H , C1-C6 -แอลคิล, OH , CI , F , และ C1-C6 แอลคอกซิด้วย เช่นกัน เมื่อ R2 หมายถึงแอริล, 0-แอริล, CH2 -แอริล, CR5R6 -แอริล หรือ C(CH3)2-R7 หรือเมื่อ X2 หมายถึงหมู่ IV R2 และ R3 อาจจะร่วมกันหมายถึงวงแหวนฟิวเสด แอโรแมติกหรือเฮเทโรแอโรแมติก R4 หมายถึง H หรือ C1-C6 -แอลคิล R5 หมายถึง C1-C4 -แอลคิล, CF3 , CH2OH , COOH หรือ COO(C1-C4 -แอลคิล) R6 หมายถึง H ,C1-C4 -แอลคิล, หรือ CF3 R5 และ R6 ร่วมกันอาจจะเกิดเป็นหมู่ C4-C6 -แอลคิลีน R7 หมายถึง CH2OH , COOH , COO(C1-C4 -แอลคิล), CONR10R11 หรือ CH2NR10R11 R8 , R9 หมายถึง H , Br , CI , F , OH , C1-C6 -แอลคิล หรือ C1-C6 - แอลคอกซิ R10 หมายถึง H , C1-C6 -แอลคิล, เฟนิล, เฟนิล-(C1-C6-แอลคิล), COR12 , COOR12 , CHO , CONH2 , CONHR12 , SO2-(C1-C6 -แอลคิล), SO2- เฟนิล ซึ่งหมู่เฟนิลอาจจะเป็นมอนอ-หรือพอลิซับสทิทิวเทดโดย Cl , F , CF3 , C1-C4-แอลคิล, OH และ/หรือC1-C4 -แอลคอกซิ R11 หมายถึง H หรือ C1-C6 -แอลคิล R10 และ R11 ร่วมกันอาจจะหมายถึงหมู่ C4-C6 -แอลคิลีน R12 หมายถึง C1-C6 -แอลคิล,C5-C7 -ไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, แอแรลคิล หรือเฮเทโรแอริล-(C1-C6 -แอลคิล), ซึ่งหมู่แอริลหรือเฮเทโรแอริล อาจจะเป็นมอนอ- หรือพอลิซับสทิทิวเทด โดย Cl , F , CF3 ,C1-C4 -แอลคิล OH หรือ C1-C4 -แอลคอกซิ การเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับบำบัดโรค ซึ่งสามารถใช้ LBT4-แอนทากอนิสท์ ในเชิงการรักษา
12. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับเตรียมสารผสม เภสัชกรรมสำหรับใช้ในการบำบัดโรคซึ่งการอักเสบและ/หรืออาการภูมิแพ้เป็นส่วนหนึ่ง โดยเฉพาะ ไขข้ออักเสบ หือหอบ โรคปอดอุดตันเรื้อรัง โรคขี้เรื้อนกวาง (psoriasia) แผลลำไส้ใหญ่ โรค Alzheimer ช็อค แอเธอรอสเคลอรอซิสหรือหลอดเลือดแดงแข็งตัว มัลติเปิลสเคลอรอซิสและสำหรับ การบำบัดโรคกระเพาะอาหารผิดปกติที่เกิดขึ้นโดยตัวบรรเทาการอักเสบที่ไม่เป็นสเตอรอยด์ และใน เมทาสแทซิสและโครนิค ไมเอโลซิทิค ลูคีเมีย
13. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 9 ข้อหนึ่งข้อใด ที่จำแนกลักษณะที่ว่า a) แอมิดีนของสูตร (สูตรเคมี) (V) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร L-R'1 (VI) ซึ่งใน (V) A , R2 , R3 และ R4 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ ก่อนหน้านี้ R1 มีความหมายเหมือนกันกับ R1 ,ยกเว้น OH และ L หมายถึงหมู่ที่แลก เปลี่ยนได้ที่เป็นนิวคลีโอไฟล์ อย่างเช่น แฮโลเจน อะตอม (ตัวอย่าง เช่น Cl , Br) หรือแอซิลออกซิ หรือ b) สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (VII) (ซึ่ง R2 , R3 , R4 และ X1 เป็นตามที่นิยามไวในที่นี้ก่อน หน้านี้) ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์เบนแซมิดีนของสูตร (สูตรเคมี) (VIII) หรือ (สูตรเคมี) (IX) (ซึ่ง L , m , n , X , X2 , X4 , R1 , R8 และ R9 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้) หรือ c) สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (X) (ซึ่ง R1 และ X2 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้) ทำปฏิกิริยา กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (XI) หรือ (สูตรเคมี) (XII) (ซึ่ง L , m , n , R2 , R3 , R4 , R8 , R9 , X1 และ X3 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้) หรือ d) ในการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R1 หมายถึง OH, ไนไทรล์ของสูตร (สูตรเคมี) (XIII), ซึ่ง A , R2 , R3 และ R4 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ ทำปฏิกิริยากับไฮดรอกซิลามีน และจากผลิตภัณฑ์ที่ได้ ซึ่งขึ้นอยู่กับธรรมชาติของมัน อาจจะเตรียมออฟติคัล ไอโซเมอร์ หรือคู่ไดอะสเตอรีโอเมอร์ของไอโซเมอร์ หรือถ้าได้เบสอาจจะได้เกลือจากการเติม กรดและถ้าได้เกลือจากการเติมกรดในตอนแรกเริ่ม อาจจะได้เบสอิสระ
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH19871A true TH19871A (th) | 1996-08-07 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU97102043A (ru) | Замещенные бензамидины, их получение и применение в качестве лекарственных средств | |
| HRP20030436B1 (en) | Ortho-substituted and meta-substituted bis-aryl compounds, method for the production thereof, their use as a medicament, and pharmaceutical preparations containing these compounds | |
| KR920701131A (ko) | N-페닐알킬 치환된 α-아미노 카복사미드 유도체 및 이의 제조방법 | |
| CA2339761A1 (en) | Arylpiperazines and their use as metalloproteinase inhibiting agents (mmp) | |
| NL300396I1 (nl) | Nieuwe derivaten met naftalinestructuren, werkwijze voor de bereiding ervan en de farmaceutische preparaten die deze bevatten | |
| CY1109273T1 (el) | Ενωσεις πιπεριδινης και φαρμακευτικες συνθεσεις που τις περιεχουν | |
| IL109397A0 (en) | Quinoxalinedione derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same | |
| EP0632031A4 (th) | ||
| PE20030925A1 (es) | Esteres hidroxamato de acido n-(4-fenil-sustituido)-antranilico | |
| HUP9800781A2 (hu) | Propanol-amin-származékok, eljárás a vegyületek előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint ezek alkalmazása | |
| IL316674A (en) | History of Oxoindolinyl Amide for Inhibition of NLRP3 and Its Uses | |
| MX9804295A (es) | Compuestos farmaceuticamente utiles. | |
| EP0712398A1 (en) | BENZOPYRANS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM | |
| IE38827L (en) | Pharmaceutical compositions comprising¹diphenyl-propanolamine derivatives | |
| FI955238A0 (fi) | Uudet 5-(aryylioksimetyyli)oksatsoliinit, menetelmä niiden valmistamiseksi ja niitä sisältävät farmaseuttiset koostumukset | |
| RU94037965A (ru) | Производные бензоксазола в виде рацемата или отдельных энантиомеров и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтические композиции с ингибирующей биосинтез лейкотриенов активностью | |
| HU0001727D0 (en) | Novel 1-aza-2-alkyl-6-aryl-cycloalkane compounds, process for producing them and medicaments containing the same | |
| ATE4459T1 (de) | Oxo-pyrido(1,2-a)thienpyrimidinverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung, und pharmazeutische zusammensetzungen, die diese verbindungen enthalten. | |
| FR2655044B1 (fr) | Derives d'(hetero) arylmethyloxy-4 phenyl tetrazole et oxadiazole, leur procede de preparation et leur application en therapeutique. | |
| GB1512653A (en) | Indazoles and the like | |
| GB1114424A (en) | 4-arylpiperidines,their acid addition salts,and processes for the preparation thereof | |
| NZ789146B2 (en) | Tricycle dihydroimidazopyrimidone derivative, preparation method thereof, pharmaceutical composition and use thereof | |
| MA26724A1 (fr) | 1,2,3,4-tetrahydro-1-naphtalenamines nouvelles, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant | |
| GB1435722A (en) | O-aminophenol derivatives | |
| TH5986A (th) | วิธีการปรับปรุงการหลับ |