TH17144A - อนุพันธ์ 7-ไอโซอินโคลินิล-ควิโนโลน และอนุพันธ์ 7-ไอโซอินโดลินิล-แนพธิริโดน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนโลนและอนุพันธ์แนพธิริโดนชนิดใหม่ ซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่ง 7 ด้วยวงแหวนไอโธอินโดลินิล ที่ถูกไฮโดรจีเนทเป็นบางส่วน ขบวนการเตรียมสารนั้น และสารต้านแบคทีเรียและสารเสริมอาหารที่มีสารดังกล่าว สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), ที่ซึ่ง R1 ใช้แทนอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีน 1-3 อะตอม อัลคีนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลทีมีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอมซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1 ถึง 2 อะตอม, 2-ไฮดรอกซีเอทธิล, เมทธอกซี, อมิโน, เมทธิล อมิโน, เอทธิลอมิโน,ไดเมทธิลอมิโน, ฟีนิล, ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1 หรือ 2 อะตอม, 3-ออกซีทานิล, ไบไซโคล [1.1.1]เพนทิล R2 ใช้แทนไฮโดรเจน หรือมิฉะนั้นร่วมกับ R1 สามารถเป็นบริดจ์ซึ่งจะ ทำให้ใด้วงแหวนชนิด 4 หรือ 5 เมมเบอร์ R3 ใช้แทนไฮดรอกซิล หรือ O-R11 ที่ซึ่ง R11 ใช้แทนแอลคิลที่มี C1-4 อะตอม หรือ R3 ร่วมกับ R2 สามารถเป็นบริดจ์ซึ่งจะทำให้ได้วงแหวนชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ R4 ใช้แทนไฮโดรเจน, อมิโน, อัลคิลอมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไดอัลคิลอมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในแต่ละหมู่อัลคิล, ไฮดรอกซิล, อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, เมอร์แคพโต, อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม,ฮาโลเจน, เมทธิล, เอทธิล หรือ ไวนิล R5 ใช้แทนไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือเมทธิล R6 ใช้แทนไฮโดรเจน, อัลคิลออกซีคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไฮดรอกซีเมทธิล, (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R12 คือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิล, อัลคิลออกซีคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมในอัลคอลมอยตี หรือเอซิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และ R13 คือไฮโดรเจน หรือเมทธิล R7, R8, R9 และ R10 ต่างใช้แทนไฮโรเจน หรือเมทธิล หรือ R9 และ R10 ต่างใช้แทนไฮโดรเจน หรือเมทธิล และ R7 รวมกับ R8 สามารถเป็นบริดจ์ที่มีโครงสร้าง -O-,-CH2- หรือ -CH2-CH2-และ A ใช้แทน N หรือ C-R14 ที่ซึ่ง R14 ใช้แทนไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, เมทธิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีน 1 ถึง 3 อะตอม, เอทธิล, ไวนิล, ไฮดรอกซิล หรือเมทอกซี หรือมิฉะนั้นร่วมกับ R1 สามารถ เป็นบริดจ์ซึ่งจะทำให้ได้วงแหวนชนิด 5- หรือ 6-เมมเบอร์ หรือมิฉะนั้นร่วมกับ R1 และ R2 สามารถ เป็นบริดจ์ซึ่งจะทำให้ได้วงแหวนชนิด 5-หรือ 6-เมมเบอร์ และเทาโทเมอร์ของมันรวมทั้งไฮเดรท และเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ทาง เภสัชกรรมของมัน 2. สารที่มีสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R1 ใช้แทนไซโคลโปรปิล, 2-ฟลูออโรไซโคลโปรปิล, เอทธิล,2-ฟลูออโรเอทธิล, เทอร์ท-บิวทิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1,2 หรือ 3 อะตอม หรือฟีนิลซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน 1 หรือ 2 อะตอม, 3-ออกซีทานิล, ไบไซโคล [1.1.1] เพนทิล R2 ใช้แทนไฮโดรเจน หรือมิฉะนั้นร่วมกับ R1 สามารถเป็นบริดจ์ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) R3 ใช้แทนไฮดรอกซิล หรือ O-R11 ที่ซึ่ง R11 ใช้แทนแอลคิลที่มี C1-4 อะตอม หรือ R3 ร่วมกับ R2 สามารถเป็นบริดจ์ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) R4 ใช้แทนไฮโดรเจน,ฟลูออรีน, คลอรีน, อมิโน, ไฮดรอกซิล,เมทธิล หรือไวนิล R5 ใช้แทนไฮโดรเจน, คลอรีน, โบรมีน หรือเมทธิล R6 ใช้แทนอมิโน, เมทธิลอมิโน, เอทธอกซีคาร์บอนิลอมิโน, อมิโนเมทธิล, เอทธอกซีคาร์บอนิลอมิโนเมทธิล, ไฮดรอกซีเมทธิล, เอทธอกซีคาร์บอนิล หรือไฮโดรเจน R7, R8, R9 และ R10 ต่างใช้แทนไฮโรเจน หรือเมทธิล หรือ R9 และ R10 ต่างใช้แทนไฮโดรเจน หรือเมทธิล และ R7 ร่วมกับ R8 สามารถเป็นบริดจ์ที่มีโครงสร้าง -O-,-CH2- หรือ -CH2-CH2- และ A ใช้แทน N หรือ C-R14 ที่ซึ่ง R14 ใช้แทนไฮโดรเจน, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, เมทธิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน 1 ถึง 3 อะตอม, เอทธินิล, ไวนิล, หรือเมทอกซี หรือมิฉะนั้นร่วมกับ R1 สามารถ เป็นบริดจ์ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือมิฉะนั้นร่วมกับ R1 และ R2 สามารถเป็นบริดที่มีโครงสร้าง (สูตรคมี) หรือ (สูตรเคมี) 3. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R1 ใช้แทนไซโคลโปรปิล, ซิส-2-ฟลูออโรไซโคลโปรปิล, เอทธิล, เทอร์ท- บิวทิล หรือ 2,4-ไรฟลูออโรฟีนิล R2 ใช้แทนไฮโดรเจน R3 ใช้แทนไฮดรอกซิล หรือเอทธอกซี R4 ใช้แทนไฮโดรเจน,ฟลูออรีน หรืออมิโน R5 ใช้แทนไฮโดรเจน หรือฟลูออรีน R6 ใช้แทนอมิโน, เมทธิลอมิโน, เอทธอกซีคาร์บอนิลอมิโน, อมิโนเมทธิล, เอทธอกซีคาร์บอนิลอมิโนเมทธิล, ไฮดรอกซีเมทธิล, เอทธอกซีคาร์บอนิล หรือ ไฮโดรเจน R7, R8, R9 และ R10 ต่างใช้แทนไฮโรเจน หรือเมทธิล และ A ใช้แทน N หรือ C-R14 ที่ซึ่ง R14 ใช้แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน หรือคลอรีน หรือมิฉะนั้นร่วมกับ R1 สามารถ เป็นบริดจ์ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) 4. เกลือโลหะอัลคาไล, โลหะอัลคาไลน์เอิร์ธ, เงินและกัวนิดิเนียมของกรดคาร์บอก ซิลิคพื้นฐานที่มีสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิที่ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง 5. ขบวนการเตรียมสารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สูตร (I) ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะตรงที่สารสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5 และ A มีความหมายดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 และ X ใช้แทนฮาโลเจนโดยเฉพาะฟลูออรีน หรือคลอรีน ถูกทำปฏิกิริยากับสารสูตร (III) (สูตรเคมี) (III), ที่ซึ่ง R6, R7, R8, R9 และ R10 มีความหมายดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 โดยอาจเลือกให้มีสารตรึงกรดอยู่ด้วย และหมู่ป้องกันซึ่งอาจมีอยู่จะถูกกำจัด โดยวิธีอัลคาไลน์ หรือแอซิดไฮโตรไลซิส และอาจเลือกเปลี่ยนสารที่ได้เป็นเกลือโลหะอัลคาไล, โลหะ อัลคาไลน์เอิร์ธ, เงินและกัวนิดิเนียมของมัน 6. ไอโซอินโคลที่มีสูตรทั่วไป (III) (สูตรเคมี) (III), ที่ซึ่ง R6 ใช้แทนไฮโดรเจน, อัลคิลออกซีคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไฮดรอกซีเมทธิล (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R12 ใช้แทนไฮโดรเจนอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยไฮดรอกกซิล อัลคิลออกซีคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ในอัลคิลมอยตี หรือเอซิลที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และ R13 ใช้แทนไฮโดรเจน หรือเมทธิล R7, R8, R9 และ R10 ต่างใช้แทนไฮโรเจน หรือเมทธิล หรือ R9 และ R10 ต่างใช้แทนไฮโดรเจน หรือเมทธิล และ R7 ร่วมกับ R8 สามารถเป็นบริดจ์ที่มีโครงสร้าง -O-,-CH2- หรือ -CH2-CH2-โดยยกเว้นสารประกอบ 8-อาซาไบไซโคล [4.3.0] นอน-2-อีน 7. ไอโซอินโคลดังในข้อถือสิทธิ 6 จากหมู่ที่ประกอบด้วย เอทธิล-8-อาซาไบไซโคล [4.3.0] นอน-4-อีน-2-คาร์บอกซิเลท 2-ไฮดรอกซีเมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0] นอน-4-อีน 2-อมิโน-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0] นอน-4-อีน 2-เอทธิลออกซีคาร์บอนิลอมิโน-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0] นอน-4-อีน 2-เทอร์ท-บิวทิลออกซีคาร์บอนิลอมิโน-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโนเมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-เอทธิลออกซีคาร์บอนิลอมิโนแมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-เทอร์ท-บิวทิลออกซีคาร์บอนิลอมิโนเมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-เมทธิลอมิโน-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-เอทธิลอะมิโน-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-ไดเมทธิลอมิโน-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-[(2-ไฮดรอกซีเอทธิล)-อมิโน]-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโน-1เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโน-2-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโน-3-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-เอทธิลออกซีดาร์บอนิลอมิโน-3-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-เทอร์ท-บิวทิลออกซีคาร์บอนิลอมิโน-3-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโน-4-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2- อมิโน-5-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโน-6-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโน-7-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 2-อมิโน-9-เมทธิล-8-อาซาไบไซโคล[4.3.0]นอน-4-อีน 6-อมิโน-10-ออกซา-3-อาซาไบไซโคล[5.2.1.01.5] เดค-8-อีน 6-เทอร์ท-บิวทิลออกซีคาร์บอนิลอมิโน-10-ออกซา-3-อาซาไตรไซโคล[5.2.1.015] เดค-8-อีน 6-อมิโนเมทธิล-10-ออกซา-3-อาซาไตรโคล[5.2.1.01.5]เดค-8-อีน 6-เอทธิลออกซีคาร์บอนิลอมิโนเมทธิล-10-ออกซา-3-ออกซาไตรไซโคล[5.2.1.01.5] เดค-8-อีน 6-เทอร์ท-บิวทิลออกซีคาร์บอนิลอมิโนเมทธิล-10-ออกซา-3-อาซาไดรไซโคลบ [5.2.1.01.5] เดค-8-อีน 6-อมิโน-3-อาซาไตรไซโคล[5.2.1.01.5]เดค-8-อีน 6-อมิโน-3-อาซาโตรไซโคล[5.2.1.01.5]อันเดค-8-อีน รวมทั้งราซีเมทของมัน และสารที่บริสุทธิ์เชิงอีแนนทิโอเมอริค และไดอาสเตอรีโอเมอริค 8. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับควบคุมโรค 9. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับควบคุมการติดเชื้อแบคทีเรีย 1 0. ยาที่มีสารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง 1

1. สารต้านแบคทีเรียที่มีสารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง