TH17141A - N,n'-ซับสทิทิวเทด อิมิโดไดคาร์บอนิมิดิค ไดแอมีดที่ได้จาก?ได้จากไฮดรอกซิแลมีน - Google Patents

Abstract

(สูตรทางเคมี ) ซึ่ง R1 คือหมู่ซับสทิทิวเทคหรืออันซับสทิทิวเทดไดเวเลนท์แอลิแฟทิคซึ้งมีคาร์บอน 1-16 อะตอม,ซึ่งหมู่แทนที่เป็นชนิดมอนอหรือพอลิและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิลแอริล และแอแรลคิลขนาดเล็ก, R3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ชนิดเดียวกันที่มีค่าเหมือน R5,R5 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยซับสทิทิวเทคและอัลซับสทิทิวเทคแอลคิลที่มีคาร์บอน 1-10 อะตอม แอริล, ไซโคลแอลคิลและเฮเทอไรไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม, ซึ่งหมู่แทนที่เป็นชนิดนอมอหรือพอลิและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิลขนาดเล็ก,ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน3-8 อะตอม, แอลเคนิล, แอลไคนิลขนาดเล็ก,ไนโทร,แอลคอกซิขนาดเล็ก,แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก,เฟนิล แอลคิลขนาดเล็ก,เฟนิล,มอนอและพอลิเฮโลเฟนิล,เฟนอกซิ,มอนอและพอลิเฮโลเฟนอกซิ,R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน,แอลคาโนอิลหรือแอลคอกซิแอลคาโนอิล,R7 อาจมีค่าเหมือนกับ R5,Y คือออกซิเจนหรือกำมะถัน,m คือ 0หรือ 1,q คือ 0 หรือ 1, ซึ่งคำนำหน้า alk แสดงส่วนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,และคำขนาดเล็กแสดงถึงคาร์บอน 1-6 อะตอม และคำalk ที่มิได้ดัดแปรแสดงถึงคาร์บอน 1-24 อะตอม,ทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้น,เกลือและเกลือที่เกิดจากการรวมตัวของสารเหล่านั้นและไฮเดรทของสารที่กล่าวแล้วและเกลือที่เกิดจากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ยังได้ให้วิธีป้องกันผู้ที่อาจจะติดเชื้อของจุลินทรีย์ของกลุ่ม plasmodium sp., Mycobacter-ium sp. และ Pneumocystis carinii โดยใช้สารประกอบสูตรที่กล่าวแล้วในปริมาณที่มีผลในการป้องกันแก่ผู้ที่อาจจะติดเชื้อเช่นนั้น สารประกอบเหล่านี้ยังจะลดระดับการติดเชื้อเมื่อผู้ติดเชื้อที่กล่าวแล้วนั้นติดเชื้อแล้ว

Claims (32)

1. สารประกอบสูตร (สูตรทางเคมี ) ซึ่ง: R1 คือหมู่ซับสทิทิวเทดหรืออันซับสทิทิวไดเวเลนท์แอลิแฟทิคที่มีคาร์บอน 1 ถึง 16 อะตอม, ซึ่งหมู่แทนที่เป็นชนิดมอนอหรือพอลิและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิลขนาดเล็ก แอริลและแอแรลคิล R3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ชนิดเดียวกันที่มีค่าเหมือน R5,และเมื่อเกิดพันธะต่อไปกับไนโตรเจนซึ่งหมู่นั้นต่ออยู่, คือเฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัวที่มีคาร์บอน 4-8 อะตอม R5 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยซับสทิทิวเทคและอันซับสทิทิวเทคแอลคิลที่มีคาร์บอน 1-10 อะตอม, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม, มอนอ และพอลิคาร์โบไซโคลแอริลที่มี 4-7 อะตอมต่อหนึ่งวง, ซึ่งหมู่แทนที่เป็นชนิดมอนอหรือพอลิและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, เฮโลแอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม, แอลเคนิลขนาดเล็ก, แอลไคนิลขนาดเล็ก, ไนโทร, แอลคอกซิขนาดเล็ก, แอลคอกซิคาร์บอนนิลขนาดเล็ก, เฟนิลแอลคิลขนาดเล็ก, เฟนิล มอนอและพอลิเฮโลฟินอล, เฟนอกซิ, มอนอและ พอลิเฮโลเฟนอกซิและเฮโลลอย่างไรก็ดีมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่เช่นนั้นอยู่ที่มอนอและพอลริลที่มี 4-7 อะตอมต่อวง, R6 และR7 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน, เมื่อ R6คือไฮโดรเจน,แอลคาโนอิลหรือแอลคอกซิแอลคาโนอิน, และเมื่อเกิดพันธะต่อไปกับไนโตรเจนที่หมู่ใดหมู่หนึ่งต่ออยู่, คือเฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัวที่มีคาร์บอน 4-8 อะตอม , เมื่อ R7 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ที่มีค่าเหมือน R5, และเมื่อเกิดพันธะต่อไปกับไนโตรเจนที่หมู่นั้นต่ออยู่, คือเฮเทอโรไซเคิลชนิดอิ่มตัวที่มีคาร์บอน 4-8 อะตอม, Y คือ ออกซิเจนหรือกำมะถัน, q คือ 0 หรือ 1 m คือ 1 หรือ 0 ที่มีค่าต่อมาเมื่อ R3 คือส่วนที่มีสองพันธะที่ต่อกับ N5 มีข้อกำหนดนอกจากจะกล่าวไว้เป็นอย่างอื่นคำนำหน้า alk แสดงส่วนที่เป็นชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1-24 อะตอม และเมื่อคำนำหน้าต่อปโดยคำเล็กขนาด ( lower ) แสดงถึงคาร์บอน 1-6 อะตอม ทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้น, เกลือและเกลือที่เกิดจากการรวมตัวของสารเหล่านั้นแลพไฮเดรทของเกลือที่กล่าวแล้ว และเกลือที่เกิดจากการรวมตัว และอนุพันธ์มอนอและไดแอซิดของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ : R5 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยซับสทิทิวเทดและอันซับวทิทิวเทดเมธิล, เอธิล, n- โพรพิล ไอโซโพรพิล , n- บิวทิล, ไอโซบิวทิว, n ? เพนทิล , ไอโซเพนทิลและ n- เดซิล, เฟนิล , เบนซิล , เฟเนธิล , เฟนิลโพรพิล , ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮพทิล, และเมธิลไซโคลเฮกซิล , ซึ่งหมู่แทนที่เป็นชนิดมอนอหรือพอลิและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเมธิล , เอธิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเพนทิล และไซโคลเฮพทิล , ไดและไทรเฮโลเฟนิล , ได- และไทรเฮโลเฟนอกซิ, และเฮโล, อย่างไรก็มีข้อกำหนดคือ หมูแทนเฮโลที่เช่นนั้นอยู่ที่ส่วนแอริล

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R3 คือซับสทิทิวเทดและอันซับสทิทิวเทดแอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 16 อะตอม

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R3 ต่อกับ N5 เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิล ที่อิ่มตัวที่มีคาร์บอน 4 ถึง 8 อะตอม

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งส่วน R5 เป็นชนิดอันซับสทิทิวเทดและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, ไอโซโพรพิล , ไอโซบิวทิล , n ? เพนทิล , n ? เดซิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮพทิลและเฟนิล

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหมู่แทนที่บนส่วน R5 อาจเป็นหมู่แทนที่ชนิดมอนอหรือพอลิและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เมธิล, เอธิล, ไซโคลเพนทิล ,ไซโคลเฮกซิล , ไซโคลเพนทิล, ไนโทร, เมธอกซิ , เอธอกซิ , โพรพอกซิ , เบนซิล , เฟเนธิล , ไบเฟนิลเอนิล, และ คลอโร, โบรโมและฟลูออโร, อย่างไรก็ดีมีข้อกำหนดคือหมู่แทนที่เฮโลมีเฉพาะบนส่วนเอริล

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งส่วน R3 นั้นเป็นชนิดซับสทิทิวเทดและหมู่แทนที่ที่กล่าวแล้วคือหมู่แทนที่ชนิดมอนอหรือพอลิและเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เมธิล, เอธิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮพทิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, โพรพอกซิ, เบนซิล, เฟเนซิล, ไบเฟนิลเอนิล

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง R3 เลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย มธิล, เอธิล และไฮโซ- โพรพิล

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง R3 นั้นเป็นชนิดซับสทิทิวเทดและแทนหมู่ที่เลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วยแอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 -6 อะตอม

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีสูตร ( สูตรเคมี ) ซึ่ง (สูตร) คือ ซับสทิทิวเทดเฟนิล, n คือเลขจำนวนเต็ม 1-4 , Y คือ 0, R1 คือ ( CH2 ) z ซึ่ง z คือเลขจำนวนเต็ม 1-4 และ R3 คือ ไอโซโพรพิล , ทอโทเมอร์ ของสารเหล่านั้น, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษ, หรืออนุพันธ์มอนอหรือได แอซิทของสารเหล่านั้น

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ N- ( 3-( 2,4,5- ไทรคลอโรเฟนอกซิ ) โพรพอกซิ ป N- ( 1-เมธิลเอธิล ) อิมิโนไดคาร์บอนิมิคิด ไดแอมีด, ทอโทเมอร์ของสารนั้น, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษ , หรืออนุพันธ์มอนอหรือไดแอเซทิลของสารนั้น

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ N- ( 3- (2,5- ไดคลอโรไธโอเฟนนอกซิ ) โพรพอกซิ ) -N-( 1- เมธิลเอธิล ) อิมิโดไดคาร์บอนิมิดิค ไดแอมีน , ทอโทเมอร์ของสารนั้น , เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษหรืออนุพันธ์มอนอหรือไดแอเซทิลของสารนั้น

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ N -3 -( 4 - คลอโรไธโอเฟนอกซิ โพรพอกซิ - N - (1- เมธิลเอธิล ) อิมิโดไดคาร์บอนิมิดิค ไดแอมีด, ทอโทเมอร์ของสารนั้นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษ, หรืออนุพันธ์มอนอหรือไดแอเซทิลของสารนั้น

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ N -3,4- ไดคลอโรเบนซอกซิ -N - (1- เมธิลเอธิล ) อิมิโดไดคาร์บอนิมิดิค ไดแอมีด , ทอโทเมอร์ของสารนั้น, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษ, หรืออนุพันธ์มอนอหรือไดแอซิทของสารนั้น

15. วิธีป้องกันผู้ที่อาจจะติดเชื้อของจุลินทรีย์ทที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย Plasnodium sp ., Mycobacterium sp. และ Pneumocystis carinii ซึ่งประกอบด้วยการใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลในการป้องกันแก่ผู้ที่อาจติดเชื้อโดยการสัมผัสกับจุลินทรีย์เช่นนั้น

16. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งจุลินทรีย์เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยP. falciparum, M. avium complex , M . tuberculosis และ M.Kanasii

17. วิธีลดระดับการติดเชื้อในผู้ที่ติดเชื้อจากจุลินทรีย์ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Plasmodium sp. และ Pneumocystis carinii ซึ่งประกอบด้วยการใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลในการลดการติดเชื้อแก่ผู้ที่ติดเชื้อ

18. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งจุลินทรีย์เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย P. falciparum} M. avium complex , M . tuberculosis และ M.Kanasii

19. สารผสมสำหรับป้องกันเพื่อป้องกันเพื่อป้องกันผู้ที่อาจติดเชื้อของจุลินทรีย์ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย Plasmodium sp. และ Pneumocystis carinii ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลในการป้องกันกับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

20. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งจุลินทรีย์เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย P. falciparum} M. avium complex , M . tuberculosis และ M.Kanasii

21. สารผสมสำหรับลดระดับการติดเชื้อในหมู่ที่ติดเชื้อจากจุลินทรีย์ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย Plasmodium sp.,Mycobacterium sp.และ Pneumocystis carinii ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลในการลดระดับการติดเชื้อกับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

22. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งจุลินทรีย์เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย P. falciparum, M. avium complex , M . tuberculosis และ M.Kanasii

23. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งทำเป็นสูตรผสมสำหรับใช้ทางปาก

24. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งทำเป็นสูตรผสมสำหรับใช้ทางปาก

25. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งทำเป็นสูตรผสมสำหรับใช้เป็นเม็ดหรือแคปซูล

26. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งทำเป็นสูตรผสมสำหรับใช้เป็นเม็ดหรือแคปซูล

27. วิธีเพิ่มประสิทธิภาพแก่วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งประกอบด้วยการใช้ร่วมกับซัลโฟแนมีดหรือซัลโฟน

28. วิธีเพิ่มประสิทธิภาพแก่วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งประกอบด้วยการใช้ร่วมกับซัลโฟแนมีดหรือซัลโฟน

29. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งคือ N - ( 3- (2,4,5- ไทรคลอโรเฟนอกซิ ) โพรพอกซิ N,- ( 1- เมธิลเอธิล ) อิมิโดไดคาร์บอนิมิดิค ไดแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรต และทอโทเมอร์ของสารนั้น

30. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ N- แอซิด -N แอซิท -N - (3-(2,4,5 -ไทรคลอโรเฟนอกซิ ) โพรพอกซิล ) - N- ( 1- เมธิลเอธิล ) อิมิโดไดคาร์บอนิมิคิด ไดแอมีด , ทอโมเมอร์ของสารนั้น , เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษ, หรืออนุพันธ์มอนอหรือไดแอเซทิลของสารนั้น

31. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง คือ N-( 3- ( 2,4,5- ไทรคลอโรเฟนอกซิ) เอธอกซิล ) - N- ( 1- เมธิลเอธิล ) อิมิโดไดคาร์บอนิมิดิค ไดแอมีด , ทอโทเมอร์ ของสารนั้น, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษ , หรืออนุพันธ์มอนอหรือไดแอเซทิลของสารนั้น

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเมธิล, เอธิล, n- โพรพิล, ไอโซ- โพรพิล , ไอโซบิวทิล, n ?เพนทิล, n- เดซิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, เมธิลไซโคลเฮกซิล , ไซโคลเฮพทิล , เบนซิล , เฟเนธิล, เฟนิลโพรพิล เททระไฮโดรฟิวแรนิล, พิร์โรลิดินิล , พิเพอริดิล และมอร์โฟลินิล และรวมทั้งอยู่ในรูปที่มีไนโตรเจนที่หมู่นั้นต่ออยู่เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิ่ลอิ่มตัวที่มีคาร์บอน 4- 8 อะตอม เลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วยพิร์โรลิโน, พิเพอริดิโน หรือ พิร์โรลิดิโน