TH1657EX - Production method of GNRH III - Google Patents

Production method of GNRH III

Info

Publication number
TH1657EX
TH1657EX TH8401000090A TH8401000090A TH1657EX TH 1657E X TH1657E X TH 1657EX TH 8401000090 A TH8401000090 A TH 8401000090A TH 8401000090 A TH8401000090 A TH 8401000090A TH 1657E X TH1657E X TH 1657EX
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phe
tyr
beta
gua
leu
Prior art date
Application number
TH8401000090A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH1657A (en
Inventor
เจอาร์ นายยีน อีดวร์ด เฟรเดอริค ริวเวียร์ นายวีลี วอล์เกอร์ เวล
Original Assignee
เดอะ ซอล์ค อินสติติวท์ ฟอร์ ไบโอโลจิคอล สทัดดีส์
Filing date
Publication date
Application filed by เดอะ ซอล์ค อินสติติวท์ ฟอร์ ไบโอโลจิคอล สทัดดีส์ filed Critical เดอะ ซอล์ค อินสติติวท์ ฟอร์ ไบโอโลจิคอล สทัดดีส์
Publication of TH1657EX publication Critical patent/TH1657EX/en
Publication of TH1657A publication Critical patent/TH1657A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้ได้กล่าวถึงกรรมวิธีการประดิษฐ์เพบไทด์ซึ่งยับยั้งการหลังโกนาโด ทรอพพินส์โดยต่อมพิทูอิทารีและยับยั้งการ หลังสเตียรอยด์โดยต่อเพศ การให้เพบไทยด์นี้ในปริมาณที่เหมาะสม แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพศเมียจะมีผลยับยั้งการตกไข่ และการ ปล่อยสเตียรอยด์จากต่อมเพศเพบไทด์ที่มีสูตรดังนี้ X-R1-R2-D-Trp-Ser-R5-R6-Leu-Arg-Pro-R10 โดยที่ X คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่เอกซิลที่มีคารบอน 7 อะตอม หรือ น้อยกว่า; R1 คือ ดีไฮโดร-Pro, D-pGlu, D-Phe, D-Trp หรือ เบต้า-D-Phe หรือ Br-D-Phe, F-D-Phe, Cอาร์ฟ้าMe-4-CL-D-Phe, NO2-D-Phe, CL2-D-Phe หรือ Br-D-Phe, R5 คือ TyR, I-Tyr, CH3- Phe, F-PhE หรือ CL-Phe, R6 คือ D-ไอโซเมอร์ของกรดมะมิโน ชนิด ไลโปฟิลลิค หรือคือ 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D-Phe, D-His, D-Lys, 3, Gly-OCH2CH3, Gly-NHNH2, Sar-NH2, D-Ala-NH2 หรือ NH-Y, หรือ NH-Y, โดยที่ Y คือ แอลคิลหมู่เล็ก, ไซโคลแอลคิล, ฟลูออ- โรแอลคิลหมู่เล็กหรือ NH-C-NH-Q,โดยที่ Q คือ H หรือแอลคิลหมู่ เล็ก, โดยที่ R1 คือ เบต้า-D-NAL, R6 คือ 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D -Phe, D-His, D-Lys, D-ORn, D-Har หรือ D-Arg เมื่อ R5 คือ Tyr หรือ 2-CL-Phe, Orn, AAL หรือ aBu จะแทนที่ Ser หรือ R1 คือ เบต้า-D-NAL และ R6 คือ D-His หรือ 4-gua-D-Phe. Nอาร์ฟ้า Me-Leu อาจเลือกนำมาใช้แทนที่ Leu. : This invention addresses a process for fabricating peptides that inhibit the post-concretion of Gonado. Tropins by the pituitary gland and inhibits the After steroids by sex Giving the right amount of this Pebthai Female mammals inhibit ovulation and steroid release from the sex glands. Peptides are formulated as follows: X-R1-R2-D-Trp-Ser-R5-R6-Leu-Arg-Pro-R10 where X is a hydrogen or exyl group with 7 or less carbon atoms; R1 is Dehydro-Pro, D-pGlu, D-Phe, D-Trp or Beta-D-Phe or Br-D-Phe, FD-Phe, C-R Fa Me-4-CL-D-Phe, NO2-D-Phe, CL2-D-Phe, or Br-D-Phe, R5 are TyR, I-Tyr, CH3- Phe, F-PhE or CL-Phe, R6 is D-isomer of lava acid. The lipophillic mino is 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D-Phe, D-His, D-Lys, 3, Gly-OCH2CH3, Gly-NHNH2, Sar-NH2, D. -Ala-NH2 or NH-Y, or NH-Y, where Y is a small group alkyl, cycloalkyl, fluor-alkylkyl or NH-C-NH-Q, where Q is H or small group alkyl, where R1 is beta-D-NAL, R6 is 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D -Phe, D. -His, D-Lys, D-ORn, D-Har, or D-Arg when R5 is Tyr or 2-CL-Phe, Orn, AAL or aBu replaces Ser or R1 is beta-D-NAL and R6 is D-. His or 4-gua-D-Phe. N R. Fa Me-Leu may choose to replace Leu.:

Claims (1)

1. กรรมวิธีในการประดิษฐ์เพบไทด์หรือเกลือของมันที่ไม่มีพิษเพบไทด์ดังกล่าวมีสูตรดังนี้ X-R1-R2-D-Trp-R4-R5-R6-R7-Arg-Pro-R10, โดยที่ X คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่เอซิล ที่มีคาร์บอน 7 อะตอม หรือ น้อยกว่า: R1 คือ ดีไฮโดร-Pro, D-pGLu, D-Phe, D-Trp หรือ เบต้า-D-NAL; R2 คือ CL-D-H\Phe, F-D-Phe, NO2-D-Phe, C Orn, ALL หรือ อาร์ฟ้าMe-4-CL-D-Phe, CL2-D-PHE หรือ Br-D-Ph R4 คือ Ser, Orn, ALL หรือ aBu; R5 คือ Tyr, 3-F-Phe, 2-F-Phe, 3-I-Tyr, 3-CH3-Phe, 2-CH3-Phe, 3-CL-Phe หรือ 2-CL-Phe; R6 คือ D-ไอโซเมอร์ของกรดอะมิโ:1. The process for making non-toxic peptides or their salts, such peptides are formulated as follows: X-R1-R2-D-Trp-R4-R5-R6-R7-Arg-Pro-R10, where X is hydrogen or acetyl group with 7 or less carbon atoms: R1 is dehydro-Pro. , D-pGLu, D-Phe, D-Trp or beta-D-NAL; R2 is CL-DH \ Phe, FD-Phe, NO2-D-Phe, C Orn, ALL, or Sky Ar Me-4-CL-D-Phe, CL2-D-PHE or Br-D-Ph R4 is Ser. , Orn, ALL, or aBu; R5 is Tyr, 3-F-Phe, 2-F-Phe, 3-I-Tyr, 3-CH3-Phe, 2-CH3-Phe, 3-CL-Phe, or 2-CL. -Phe; R6 is D-isomer of amino acid:
TH8401000090A 1984-03-08 Production process of GNRH III TH1657A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH1657EX true TH1657EX (en) 1984-07-02
TH1657A TH1657A (en) 1984-07-02

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0145258B1 (en) Nonapeptide and decapeptide analogs of lhrh, useful as lhrh agonists, and processes for their preparation
PT77067A (en) Method for making a peptide or a non-toxic salt thereof
EP0143573B1 (en) Gnrh antagonists
JPS6434997A (en) Peptide, manufacture, lhrh antagonistic medicine and manufacture
US4003884A (en) Peptides having LH-RH/FSH-RH activity
KR860006489A (en) Preparation of peptides containing aliphatic-aromatic ketone side chains
ES8802234A1 (en) GnRH Antagonists VII.
ES8307720A1 (en) GnRH antagonists.
SE7511924L (en) PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDES
US4705778A (en) Orally active LHRH analogs
TH1657EX (en) Production method of GNRH III
US4083967A (en) Nona- and decapeptides
TH1657A (en) Production process of GNRH III
IE810703L (en) Peptides
US3778427A (en) Hexapeptide
US4271152A (en) Psycho-pharmacological peptides
JPS5791965A (en) Preparation of polypeptide