TH147697A - อนุพันธุ์และอนาลอกของ n-เอทธิลควิโนโลน และ n-เอทธิลาซาคิวโนโลน - Google Patents
อนุพันธุ์และอนาลอกของ n-เอทธิลควิโนโลน และ n-เอทธิลาซาคิวโนโลนInfo
- Publication number
- TH147697A TH147697A TH701003593A TH0701003593A TH147697A TH 147697 A TH147697 A TH 147697A TH 701003593 A TH701003593 A TH 701003593A TH 0701003593 A TH0701003593 A TH 0701003593A TH 147697 A TH147697 A TH 147697A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- aromatic
- cr4r8
- independently
- carbonyl
- Prior art date
Links
- JRXCUTAHLPYHAY-UHFFFAOYSA-N 1-ethylquinolin-2-one Chemical class C1=CC=C2C=CC(=O)N(CC)C2=C1 JRXCUTAHLPYHAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 46
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 42
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 40
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 37
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 37
- 125000006574 non-aromatic ring group Chemical group 0.000 claims abstract 32
- 101000585507 Solanum tuberosum Cytochrome b-c1 complex subunit 7 Proteins 0.000 claims abstract 30
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 24
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims abstract 24
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 21
- 101150020251 NR13 gene Proteins 0.000 claims abstract 18
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 18
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims abstract 18
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 18
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 18
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims abstract 17
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 16
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 14
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 14
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 13
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 13
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 12
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 11
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims abstract 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000000449 nitro group Chemical class [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 6
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 6
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000006656 (C2-C4) alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000001261 hydroxy acids Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 101000869592 Daucus carota Major allergen Dau c 1 Proteins 0.000 claims abstract 2
- 101000650136 Homo sapiens WAS/WASL-interacting protein family member 3 Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102100027539 WAS/WASL-interacting protein family member 3 Human genes 0.000 claims abstract 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- -1 salvate Chemical class 0.000 claims abstract 2
Abstract
DC60 (03/04/58) การประดิษฐ์ จะให้ถึงสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ, ซอลเวท, หรือ N-ออกไซด์ของมันที่เป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) โดยที่: สองใน Z1, Z2, Z3 และ Z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CR1c; หรือ หรือ Z3 และ Z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง S และ หนึ่งใน Z1 และ Z2 คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c; R1a, R1b และ R1c อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (C1-6)อัลคิล; (C1-6)อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คาร์บอกซี; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล หรือ (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6) อัลคอกซี; (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6)อัลคอกซี; ไฮดรอกซี(C1-6)อัลคิล; หมู่อะมิโนที่ถูก แทนที่-N อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือสองหมู่(C1-6)อัลคิล; ฟอร์มิล, (C1-6)อัลคิลคาร์บอนิล หรือ (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; หรือ อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่ หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ สองใน R1a, R1b และ R1c บนคาร์บอนที่อยู่ชิดติดกันอาจควบคู่เข้าด้วยกัน ฟอร์ม เป็นหมู่เอทธิลีนไดออกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R6 ฟอร์มเป็น Y ดังที่จะกำหนดต่อไป; A คือ หมู่ (i) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง: R3 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c หรือ คือ ออกโซ หรือ อะมิโนเมทธิล และ n คือ 1 หรือ 2: หรือ A คือ หมู่ (ii) (สูตรเคมี) (ii) W1, W2 และ W3 คือ CR4R8 หรือ W2 และ W3 คือ CR4R8 และ W1 แสดงถึง พันธะระหว่าง W3 และ N X คือ O,CR4R8 หรือ NR6; หรือ R4 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c และ ตัวที่เหลือ และ R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R8 ควบคู่เข้าด้วยกัน เป็นออกโซ และ ตัวที่เหลือ คือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R2 ฟอร์ม เป็น Y; R7 คือ ไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ (C1-6)อัลคิล; Y คือ CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); หรือ (C=O) CR4R8; หรือ เมื่อ X คือ CR4R8, R8 และ R7 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง พันธะ; U จะถูกคัดสรรมาจาก CO, และ CH2 และ R5 คือ ระบบวงแหวนชนิดไบไซคลิก คาร์โบไซคลิก หรือ เฮทเทอโรไซคลิกที่ถูก แทนที่อย่างเป็นทางเลือก (B): (สูตรเคมี) (B) ที่มีจนถึงสี่เฮทเทอโรอะตอมในแต่ละวงแหวนที่ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งในวงแหวน (a) และ (b) คือ อะโรมาติค; X1 คือ C หรือ N เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค; หรือ CR14 เมื่อ เป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X2 คือ N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิด อะโรมาติค หรือ นอน-อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของ วงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X3 และ X5 อย่างเป็นอิสระ คือ N หรือ C; Y1 คือ 0 ถึง 4 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ที่ซึ่งแต่ละอะตอมจะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระ จาก N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติด หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; Y2 คือ 2 ถึง 6 หมู่อะตอม ลิงเกอร์, แต่ละอะตอมของ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็น อิสระจาก N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; แต่ละตัวของ R14 และ R15 อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจาก: H; (C1-4)อัลคิล- ไธโอ; ฮาโล; คาร์บอกซี(C1-4)อัลคิล;(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคอกซี(C1-4)อัลคิล; ไฮดรอกซี; ไฮดรอกซี(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซี; ไนโตร; ไซยาโน; คาร์บอกซี; อะมิโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หนึ่ง- หรือ สอง-อย่างเป็นทางเลือกด้วย(C1- 4)อัลคิล; หรือ R14 และ R15 ควบคู่เข้าด้วยกัน อาจแสดงถึง ออกโซ; R13 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ H; ไตรฟลูออโรเมทธิล; (C1-4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วย ไฮดรอกซี, (C1-6)อัลคอกซี, (C1-6)อัลคิลไธโอ, ฮาโล หรือ ไตรฟลูออโร- เมทธิล; (C2-4)อัลคีนิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่หนึ่ง หรือ สองอย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-4)อัลคิล; X แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2 แก้ไขวันที่ 03/04/2558 การประดิษฐ์ จะให้ถึงสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ, ซอลเวท, หรือ N-ออกไซด์ของมันที่เป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) โดยที่: สองใน Z1, Z2, Z3 และ Z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CR1c; หรือ หรือ Z3 และ Z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง S และ หนึ่งใน Z1 และ Z2 คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c; R1a, R1b และ R1c อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (C1-6)อัลคิล; (C1-6)อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คาร์บอกซี; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล หรือ (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6) อัลคอกซี; (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6)อัลคอกซี; ไฮดรอกซี(C1-6)อัลคิล; หมู่อะมิโนที่ถูก แทนที่ -N อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ (C1-6)อัลคิล; ฟอร์มิล, (C1-6)อัลคิลคาร์บอนิล หรือ (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; หรือ อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่ หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ สองใน R1a, R1b และ R1c บนคาร์บอนที่อยู่ชิดติดกันอาจควบคู่เข้าด้วยกัน ฟอร์ม เป็นหมู่เอทธิลีนไดออกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R6 ฟอร์มเป็น Y ดังที่จะกำหนดต่อไป; A คือ หมู่ (i) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง: R3 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c หรือ คือ ออกโซ หรือ อะมิโนเมทธิล และ n คือ 1 หรือ 2: หรือ A คือ หมู่ (ii) (สูตรเคมี) (ii) W1, W2 และ W3 คือ CR4R8 หรือ W2 และ W3 คือ CR4R8 และ W1 แสดงถึง พันธะระหว่าง W3 และ N X คือ O, CR4R8 หรือ NR6; หรือ R4 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c และ ตัวที่เหลือ และ R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R8 ควบคู่เข้าด้วยกัน เป็นออกโซ และ ตัวที่เหลือ คือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R2 ฟอร์ม เป็น Y; R7 คือ ไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ (C1-6)อัลคิล; Y คือ CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); หรือ (C=O) CR4R8; หรือ เมื่อ X คือ CR4R8, R8 และ R7 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง พันธะ; U จะถูกคัดสรรมาจาก CO, และ CH2 และ R5 คือ ระบบวงแหวนชนิดไบไซคลิก คาร์โบไซคลิก หรือ เฮทเทอโรไซคลิกที่ถูก แทนที่อย่างเป็นทางเลือก (B): (สูตรเคมี) (B) ที่มีจนถึงสี่เฮทเทอโรอะตอมในแต่ละวงแหวนที่ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งในวงแหวน (a) และ (b) คือ อะโรมาติค; X1 คือ C หรือ N เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค; หรือ CR14 เมื่อ เป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X2 คือ N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิด อะโรมาติค หรือ นอน-อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของ วงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X3 และ X5 อย่างเป็นอิสระ คือ N หรือ C; Y1 คือ 0 ถึง 4 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ที่ซึ่งแต่ละอะตอมจะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระ จาก N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; Y2 คือ 2 ถึง 6 หมู่อะตอม ลิงเกอร์, แต่ละอะตอมของ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็น อิสระจาก N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; แต่ละตัวของ R14 และ R15 อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจาก: H; (C1-4)อัลคิล- ไธโอ; ฮาโล; คาร์บอกซี(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคอกซี(C1-4)อัลคิล; ไฮดรอกซี; ไฮดรอกซี(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซี; ไนโตร; ไซยาโน; คาร์บอกซี; อะมิโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หนึ่ง- หรือ สอง-อย่างเป็นทางเลือกด้วย(C1- 4)อัลคิล; หรือ R14 และ R15 ควบคู่เข้าด้วยกัน อาจแสดงถึง ออกโซ; R13 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ H; ไตรฟลูออโรเมทธิล; (C1-4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วย ไฮดรอกซี, (C1-6)อัลคอกซี, (C1-6)อัลคิลไธโอ, ฮาโล หรือ ไตรฟลูออโร- เมทธิล; (C2-4)อัลคีนิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่หนึ่ง หรือ สองอย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-4)อัลคิล; X แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2 --------------------------------------------------------------- การประดิษฐ์ จะให้ถึงสารประกอบของซตร (1) หรือ เกลือ ซอลเวทหรือN-ออกไซp์ของมันที่เป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม: A-NR - UR5 1 (รูปภาพประกอบ) โดยที่: สองใน z1, z2, z3, และ z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CR1c ; หรือ Z3 และ z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง s และ หนึ่งใน z1 และ 2 คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CR16 ; R1a, R2b และ R1c อย่างเป็นอิสระถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (c1-6 )อัลคิล; (c1-6 )อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คาร์บอกซี; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (c1-6 )อัลคิล หรือ (c1-6 )อัลคิลทีถูกแทนทีด้วย(c 1-6 ) อัลคอกซี; (c1-6) อัลคิลท็ถูกแทนที่ด้วย(c1-6 )อัลคอกซี; ไฮดรอกซี(c1-6 )อัลคิล; หมู่อะมิโนที่ถูก แทนที่-Nอย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ (c1-6)อัลคิล; ฟอร์มิล, (c1-6 )อัลคิลคาร์บอนิล หรือ (c1-6 )อัลคิลซัลโฟนิล; หรือ อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่ หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (c )อัลคิล; หรือ สองใน R R่ และ R่ บนคาร์บอนที่อยู่ชิดติดกันอาจควบคู่เข้าด้วยกัน ฟอร์ม เป็นหมู่เอทธิลีนไดออกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ (c1-4) อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R6 ฟอร์มเป็น Y ดังที่จะกำหนดต่อไป; A คือ หมู่ (i) (รูปภาพประกอบ) (รูปภาพประกอบ) (ia) (ib) ที่ซึง: R3 จะเป็นดังที่กำหนคสำหรับ R1a, R1b, และ R1c หรือ คือ ออกโซ หรือ อะมิโนเมทธิล และ n คือ 1 หรือ 2: หรือ A คือ หมู่ (ii) (รูปภาพประกอบ) (ii) W1, และ W3 คือ CR4R8 หรือW2 และ W3 คือ CR4R8 และ W1 แสดงถึง พันธะระหว่าง W3 และN; xคือ O, CR4R8 หรือ NR6 ; หนึ่ง R4 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1c และ R1c และ ตัวที่เหลือ และ R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R8 ควบคู่เข้าด้วยกัน เป็นออกโซ และ ตัวที่เหลือ คือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (c1-4 )อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R2 ฟอร์มเป็น Y; R7 คือ ไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (c1-6 )อัลคิล; หรือ (c1-6 )อัลคิล; Yคือ CR4R8 CH2; CH2 CR4R8 ;(c=o); CR4R8 ;CR4R8(c=o); หรือ (c=o)CR4R8 ; หรือ เมือ xคือ CKK K และ R ควบเ่เข้าด้วยกัน แสดงถึง พันธะ; U จะถูกคัดสรรมาจาก co, และ CH2 และ R5 คือ ระบบวงแหวนชนิดไบไซคลิก คาร์โบไซคลิก หรือ เฮทเทอโรไซคลิกที่จก แทนที่อย่างเป็นทางเลือก (B): (รูปภาพประกอบ) (B) ที่มีจนถึงสีเฮทเทอโรอะตอมในแต่ละวงแหวนที่ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งในวงแหวน (a) และ (b)คือ อะโรมาติค; X1 คือ c หรือ N เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค; หริอ CR14 เมื่อ เป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิคนอน-อะโรมาติค; X2 คือ N, NR13, O, S(O), CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิด อะโรมาติค หรือ นอน-อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14 R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของ วงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค;. X3 และ X5 อย่างเป็นอิสระ คือ N หรือ c; Y1 คือ 0 ถึง 4 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ที่ซึ่งแต่ละอะตอมจะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระ จาก N,NR13,O, S (O)x, COหรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเดิมเติม อาจเป็น CR14 R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; Y2 คือ 2 ถึง 6 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ แต่ละอะตอมของ Y2 จะจกคัตสรรอย่างเป็น อิสระจาก N,NR13,O, S (O)x, CO, CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14 R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิตนอน- อะโรมาติค; แต่ละตัวของ R14 และ R15 อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจาก: H; (c1-4 )อัลคิล- ไธโอ; ฮาโล; คาร์บอกซี(c1-4)อัลคิล (c1-4 )อัลคิล; (c1-4 )อัลคอกซีคาร์บอนิล; (c1-4) อัลคิลค่าร์บอนิล; (c1-4) อัลคอกซี(c1-4 )อัลคิล; ไฮดรอกซี; ไฮดรอกซี(c1-4 )อัลคิล; (c1-4 )อัลคอกซี; ไนโตร; ไซยาโน; คาร์บอกซี; อะมิโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หนึ่ง-หรือ สอง-อย่างเป็นทางเลือกด้วย(c - 4)อัลคิล; หรือ K14 และ R15 ควบคู่เข้าด้วยกัน อาจแสดงถึง ออกโซ; R13 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ H; ไตรฟลูออโรเมทธิล; (c1-4 )อัลคิลที่ถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วย ไฮดรอกซี, (c1-6 )อัลคอกซี, (c1-6 )อัลคิลไธโอ, ฮาโล่ หรือ ไตรฟฝ้ออโร- เมทธิล; (c2-4 )อัลคีนิล; (c1-4 )อัลคอกีซีค่าร์บอนิล; (c1-4 )อัลคิลคาร์บอนิล; (c1-6 )อัลคิลซัลโฟนิล; อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่หมู่อะมิโนจะจกแทนทีหนง หรื่อ สองอย่างเป็นทางเลือ่กต้วย (c1-4 )อัลคิล; xแต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือหรือ N-ออกไซด์ของมันที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) โดยที่: สองใน Z1, Z2, Z3 และ Z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CRlc หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CRlc; หรือ Z3 และ Z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง S และ หนึ่งใน Z1 และ Z2 คือ CRlc หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CRlc; Rla, Rlb และ Rlc อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (C1-6)อัลคิล; (C1-6)อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH147697A true TH147697A (th) | 2016-03-04 |
| TH0701003593A TH0701003593A (th) | 2016-03-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR066111A1 (es) | Compuesto triciclico de imidazol, su uso para preparar un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y compuestos intermediarios en la sintesis de dicho compuesto | |
| AR057981A1 (es) | Compuesto de pirroloquinolin -4- ona, su uso para la preparacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y compuestos intermediarios pra su preparacion | |
| AR061918A1 (es) | Compuesto biciclico que contiene nitrogeno, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende | |
| AR060287A1 (es) | Compuesto de 5,6 dihidro-3h-pirrolo[1,2,3-de]quinoxalini-3-ona, su uso para preparar un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y compuesto intermediario util para su preparacion | |
| BRPI0518360A2 (pt) | composto e sais farmaceuticamente aceitÁveis do mesmo, composiÇço farmacÊutica, uso de um composto, e, processo para preparar um composto ou um sal farmaceuticamente aceitÁvel do mesmo | |
| AR058587A1 (es) | Compuestos de pirrolo-1,5-naftiridinona,su uso como agentes antibacterianos, composiciones farmaceuticas que los contienen y compuestos intermediarios para preparar dichos compuestos | |
| AR042486A1 (es) | Compuesto de quinolina y naftiridina halosustituido en la posicion 3, procedimiento para preparar el compuesto, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion . | |
| AR040336A1 (es) | Compuesto de piperidina, uso del mismo para la fabricacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para preparar dicho compuesto | |
| AR041672A1 (es) | Compuesto biciclico de benzamida, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para la fabricacion de un medicamento y procedimiento para prepararlo | |
| ECSP045064A (es) | Agonistas receptores de trombina | |
| NO20065929L (no) | Sykliske amidderivater, deres fremstilling og anvendelse | |
| AR047538A1 (es) | Piridazinonas como antagonistas de las integrinas alfa4 | |
| CY1113320T1 (el) | Σπειρο-κυκλικα νιτριλια ως αναστολεις πρωτεασης | |
| HK1041257A1 (zh) | 作為nk-3受體拮抗劑的喹啉-4-酰胺衍生物 | |
| AR068376A1 (es) | Amidas heterociclicas utiles para inhibir la via hedgehog. | |
| NO985518D0 (no) | Morfinanderivater og medisinsk anvendelse derav | |
| AR043485A1 (es) | Derivados del 8'-piridinil-dihidrospiro-[cicloalquil]-pirimido[1,2a]pirimidin-6-ona y 8´-pirimidinil-dihidrospiro-[cicloalquil]-pirimido[1,2a]pirimidin-6-ona substituidos | |
| AR047537A1 (es) | Piridazinonaureas como antagonistas de integrinas | |
| AR063577A1 (es) | Derivados 8- piperidinil - pirimido [1 2 a] pirimidin -6-ona y 8- piperidinil-2- pirimidinil- pirimido [1,2-a] pirimidin -6- ona sustituidos | |
| EA200700166A1 (ru) | 4-замещённые производные хинолина, способ получения и промежуточные вещества для их приготовления и содержащие их фармацевтические композиции | |
| TH147697A (th) | อนุพันธุ์และอนาลอกของ n-เอทธิลควิโนโลน และ n-เอทธิลาซาคิวโนโลน | |
| DE60326933D1 (de) | Kondensierte bicyclische pyrimidinderivate | |
| WO2006088541A3 (en) | Quinoline derivatives and uses thereof | |
| ATE370140T1 (de) | Kondensierte bicyclische pyrimidinderivate | |
| WO2010018555A3 (en) | Quinoline compounds containing a dibemethin group |