Claims (1)
: DC60 (03/04/58) การประดิษฐ์ จะให้ถึงสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ, ซอลเวท, หรือ N-ออกไซด์ของมันที่เป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) โดยที่: สองใน Z1, Z2, Z3 และ Z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CR1c; หรือ หรือ Z3 และ Z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง S และ หนึ่งใน Z1 และ Z2 คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c; R1a, R1b และ R1c อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (C1-6)อัลคิล; (C1-6)อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คาร์บอกซี; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล หรือ (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6) อัลคอกซี; (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6)อัลคอกซี; ไฮดรอกซี(C1-6)อัลคิล; หมู่อะมิโนที่ถูก แทนที่-N อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือสองหมู่(C1-6)อัลคิล; ฟอร์มิล, (C1-6)อัลคิลคาร์บอนิล หรือ (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; หรือ อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่ หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ สองใน R1a, R1b และ R1c บนคาร์บอนที่อยู่ชิดติดกันอาจควบคู่เข้าด้วยกัน ฟอร์ม เป็นหมู่เอทธิลีนไดออกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R6 ฟอร์มเป็น Y ดังที่จะกำหนดต่อไป; A คือ หมู่ (i) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง: R3 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c หรือ คือ ออกโซ หรือ อะมิโนเมทธิล และ n คือ 1 หรือ 2: หรือ A คือ หมู่ (ii) (สูตรเคมี) (ii) W1, W2 และ W3 คือ CR4R8 หรือ W2 และ W3 คือ CR4R8 และ W1 แสดงถึง พันธะระหว่าง W3 และ N X คือ O,CR4R8 หรือ NR6; หรือ R4 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c และ ตัวที่เหลือ และ R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R8 ควบคู่เข้าด้วยกัน เป็นออกโซ และ ตัวที่เหลือ คือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R2 ฟอร์ม เป็น Y; R7 คือ ไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ (C1-6)อัลคิล; Y คือ CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); หรือ (C=O) CR4R8; หรือ เมื่อ X คือ CR4R8, R8 และ R7 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง พันธะ; U จะถูกคัดสรรมาจาก CO, และ CH2 และ R5 คือ ระบบวงแหวนชนิดไบไซคลิก คาร์โบไซคลิก หรือ เฮทเทอโรไซคลิกที่ถูก แทนที่อย่างเป็นทางเลือก (B): (สูตรเคมี) (B) ที่มีจนถึงสี่เฮทเทอโรอะตอมในแต่ละวงแหวนที่ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งในวงแหวน (a) และ (b) คือ อะโรมาติค; X1 คือ C หรือ N เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค; หรือ CR14 เมื่อ เป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X2 คือ N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิด อะโรมาติค หรือ นอน-อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของ วงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X3 และ X5 อย่างเป็นอิสระ คือ N หรือ C; Y1 คือ 0 ถึง 4 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ที่ซึ่งแต่ละอะตอมจะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระ จาก N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติด หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; Y2 คือ 2 ถึง 6 หมู่อะตอม ลิงเกอร์, แต่ละอะตอมของ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็น อิสระจาก N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; แต่ละตัวของ R14 และ R15 อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจาก: H; (C1-4)อัลคิล- ไธโอ; ฮาโล; คาร์บอกซี(C1-4)อัลคิล;(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคอกซี(C1-4)อัลคิล; ไฮดรอกซี; ไฮดรอกซี(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซี; ไนโตร; ไซยาโน; คาร์บอกซี; อะมิโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หนึ่ง- หรือ สอง-อย่างเป็นทางเลือกด้วย(C1- 4)อัลคิล; หรือ R14 และ R15 ควบคู่เข้าด้วยกัน อาจแสดงถึง ออกโซ; R13 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ H; ไตรฟลูออโรเมทธิล; (C1-4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วย ไฮดรอกซี, (C1-6)อัลคอกซี, (C1-6)อัลคิลไธโอ, ฮาโล หรือ ไตรฟลูออโร- เมทธิล; (C2-4)อัลคีนิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่หนึ่ง หรือ สองอย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-4)อัลคิล; X แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2 แก้ไขวันที่ 03/04/2558 การประดิษฐ์ จะให้ถึงสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ, ซอลเวท, หรือ N-ออกไซด์ของมันที่เป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) โดยที่: สองใน Z1, Z2, Z3 และ Z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CR1c; หรือ หรือ Z3 และ Z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง S และ หนึ่งใน Z1 และ Z2 คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c; R1a, R1b และ R1c อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (C1-6)อัลคิล; (C1-6)อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คาร์บอกซี; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล หรือ (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6) อัลคอกซี; (C1-6)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย(C1-6)อัลคอกซี; ไฮดรอกซี(C1-6)อัลคิล; หมู่อะมิโนที่ถูก แทนที่ -N อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ (C1-6)อัลคิล; ฟอร์มิล, (C1-6)อัลคิลคาร์บอนิล หรือ (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; หรือ อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่ หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ สองใน R1a, R1b และ R1c บนคาร์บอนที่อยู่ชิดติดกันอาจควบคู่เข้าด้วยกัน ฟอร์ม เป็นหมู่เอทธิลีนไดออกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R6 ฟอร์มเป็น Y ดังที่จะกำหนดต่อไป; A คือ หมู่ (i) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง: R3 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c หรือ คือ ออกโซ หรือ อะมิโนเมทธิล และ n คือ 1 หรือ 2: หรือ A คือ หมู่ (ii) (สูตรเคมี) (ii) W1, W2 และ W3 คือ CR4R8 หรือ W2 และ W3 คือ CR4R8 และ W1 แสดงถึง พันธะระหว่าง W3 และ N X คือ O, CR4R8 หรือ NR6; หรือ R4 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1b, และ R1c และ ตัวที่เหลือ และ R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R8 ควบคู่เข้าด้วยกัน เป็นออกโซ และ ตัวที่เหลือ คือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-4)อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R2 ฟอร์ม เป็น Y; R7 คือ ไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-6)อัลคิล; หรือ (C1-6)อัลคิล; Y คือ CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); หรือ (C=O) CR4R8; หรือ เมื่อ X คือ CR4R8, R8 และ R7 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง พันธะ; U จะถูกคัดสรรมาจาก CO, และ CH2 และ R5 คือ ระบบวงแหวนชนิดไบไซคลิก คาร์โบไซคลิก หรือ เฮทเทอโรไซคลิกที่ถูก แทนที่อย่างเป็นทางเลือก (B): (สูตรเคมี) (B) ที่มีจนถึงสี่เฮทเทอโรอะตอมในแต่ละวงแหวนที่ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งในวงแหวน (a) และ (b) คือ อะโรมาติค; X1 คือ C หรือ N เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค; หรือ CR14 เมื่อ เป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X2 คือ N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิด อะโรมาติค หรือ นอน-อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของ วงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค; X3 และ X5 อย่างเป็นอิสระ คือ N หรือ C; Y1 คือ 0 ถึง 4 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ที่ซึ่งแต่ละอะตอมจะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระ จาก N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; Y2 คือ 2 ถึง 6 หมู่อะตอม ลิงเกอร์, แต่ละอะตอมของ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็น อิสระจาก N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; แต่ละตัวของ R14 และ R15 อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจาก: H; (C1-4)อัลคิล- ไธโอ; ฮาโล; คาร์บอกซี(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคอกซี(C1-4)อัลคิล; ไฮดรอกซี; ไฮดรอกซี(C1-4)อัลคิล; (C1-4)อัลคอกซี; ไนโตร; ไซยาโน; คาร์บอกซี; อะมิโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หนึ่ง- หรือ สอง-อย่างเป็นทางเลือกด้วย(C1- 4)อัลคิล; หรือ R14 และ R15 ควบคู่เข้าด้วยกัน อาจแสดงถึง ออกโซ; R13 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ H; ไตรฟลูออโรเมทธิล; (C1-4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วย ไฮดรอกซี, (C1-6)อัลคอกซี, (C1-6)อัลคิลไธโอ, ฮาโล หรือ ไตรฟลูออโร- เมทธิล; (C2-4)อัลคีนิล; (C1-4)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)อัลคิลคาร์บอนิล; (C1-6)อัลคิลซัลโฟนิล; อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่หนึ่ง หรือ สองอย่างเป็นทางเลือกด้วย (C1-4)อัลคิล; X แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2 --------------------------------------------------------------- การประดิษฐ์ จะให้ถึงสารประกอบของซตร (1) หรือ เกลือ ซอลเวทหรือN-ออกไซp์ของมันที่เป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม: A-NR - UR5 1 (รูปภาพประกอบ) โดยที่: สองใน z1, z2, z3, และ z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CR1c ; หรือ Z3 และ z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง s และ หนึ่งใน z1 และ 2 คือ CR1c หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CR16 ; R1a, R2b และ R1c อย่างเป็นอิสระถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (c1-6 )อัลคิล; (c1-6 )อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คาร์บอกซี; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (c1-6 )อัลคิล หรือ (c1-6 )อัลคิลทีถูกแทนทีด้วย(c 1-6 ) อัลคอกซี; (c1-6) อัลคิลท็ถูกแทนที่ด้วย(c1-6 )อัลคอกซี; ไฮดรอกซี(c1-6 )อัลคิล; หมู่อะมิโนที่ถูก แทนที่-Nอย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ (c1-6)อัลคิล; ฟอร์มิล, (c1-6 )อัลคิลคาร์บอนิล หรือ (c1-6 )อัลคิลซัลโฟนิล; หรือ อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่ หมู่อะมิโนจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (c )อัลคิล; หรือ สองใน R R่ และ R่ บนคาร์บอนที่อยู่ชิดติดกันอาจควบคู่เข้าด้วยกัน ฟอร์ม เป็นหมู่เอทธิลีนไดออกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ (c1-4) อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R6 ฟอร์มเป็น Y ดังที่จะกำหนดต่อไป; A คือ หมู่ (i) (รูปภาพประกอบ) (รูปภาพประกอบ) (ia) (ib) ที่ซึง: R3 จะเป็นดังที่กำหนคสำหรับ R1a, R1b, และ R1c หรือ คือ ออกโซ หรือ อะมิโนเมทธิล และ n คือ 1 หรือ 2: หรือ A คือ หมู่ (ii) (รูปภาพประกอบ) (ii) W1, และ W3 คือ CR4R8 หรือW2 และ W3 คือ CR4R8 และ W1 แสดงถึง พันธะระหว่าง W3 และN; xคือ O, CR4R8 หรือ NR6 ; หนึ่ง R4 จะเป็นดังที่กำหนดสำหรับ R1a, R1c และ R1c และ ตัวที่เหลือ และ R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R8 ควบคู่เข้าด้วยกัน เป็นออกโซ และ ตัวที่เหลือ คือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (c1-4 )อัลคิล, หรือ ควบคู่เข้าด้วยกันกับ R2 ฟอร์มเป็น Y; R7 คือ ไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย (c1-6 )อัลคิล; หรือ (c1-6 )อัลคิล; Yคือ CR4R8 CH2; CH2 CR4R8 ;(c=o); CR4R8 ;CR4R8(c=o); หรือ (c=o)CR4R8 ; หรือ เมือ xคือ CKK K และ R ควบเ่เข้าด้วยกัน แสดงถึง พันธะ; U จะถูกคัดสรรมาจาก co, และ CH2 และ R5 คือ ระบบวงแหวนชนิดไบไซคลิก คาร์โบไซคลิก หรือ เฮทเทอโรไซคลิกที่จก แทนที่อย่างเป็นทางเลือก (B): (รูปภาพประกอบ) (B) ที่มีจนถึงสีเฮทเทอโรอะตอมในแต่ละวงแหวนที่ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งในวงแหวน (a) และ (b)คือ อะโรมาติค; X1 คือ c หรือ N เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค; หริอ CR14 เมื่อ เป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิคนอน-อะโรมาติค; X2 คือ N, NR13, O, S(O), CO หรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิด อะโรมาติค หรือ นอน-อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14 R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของ วงแหวนชนิดนอน-อะโรมาติค;. X3 และ X5 อย่างเป็นอิสระ คือ N หรือ c; Y1 คือ 0 ถึง 4 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ที่ซึ่งแต่ละอะตอมจะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระ จาก N,NR13,O, S (O)x, COหรือ CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเดิมเติม อาจเป็น CR14 R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดนอน- อะโรมาติค; Y2 คือ 2 ถึง 6 หมู่อะตอม ลิงเกอร์ แต่ละอะตอมของ Y2 จะจกคัตสรรอย่างเป็น อิสระจาก N,NR13,O, S (O)x, CO, CR14 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิดอะโรมาติค หรือ นอน- อะโรมาติค หรือ อย่างเพิ่มเติม อาจเป็น CR14 R15 เมื่อเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนชนิตนอน- อะโรมาติค; แต่ละตัวของ R14 และ R15 อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจาก: H; (c1-4 )อัลคิล- ไธโอ; ฮาโล; คาร์บอกซี(c1-4)อัลคิล (c1-4 )อัลคิล; (c1-4 )อัลคอกซีคาร์บอนิล; (c1-4) อัลคิลค่าร์บอนิล; (c1-4) อัลคอกซี(c1-4 )อัลคิล; ไฮดรอกซี; ไฮดรอกซี(c1-4 )อัลคิล; (c1-4 )อัลคอกซี; ไนโตร; ไซยาโน; คาร์บอกซี; อะมิโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หนึ่ง-หรือ สอง-อย่างเป็นทางเลือกด้วย(c - 4)อัลคิล; หรือ K14 และ R15 ควบคู่เข้าด้วยกัน อาจแสดงถึง ออกโซ; R13 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ H; ไตรฟลูออโรเมทธิล; (c1-4 )อัลคิลที่ถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วย ไฮดรอกซี, (c1-6 )อัลคอกซี, (c1-6 )อัลคิลไธโอ, ฮาโล่ หรือ ไตรฟฝ้ออโร- เมทธิล; (c2-4 )อัลคีนิล; (c1-4 )อัลคอกีซีค่าร์บอนิล; (c1-4 )อัลคิลคาร์บอนิล; (c1-6 )อัลคิลซัลโฟนิล; อะมิโนคาร์บอนิลโดยที่หมู่อะมิโนจะจกแทนทีหนง หรื่อ สองอย่างเป็นทางเลือ่กต้วย (c1-4 )อัลคิล; xแต่ละตัวอย่างเป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แก้ไข 03/04/58: DC60 (03/04/58) The invention gives to a compound of formula (I) or its salt, salt, or N-oxides that are Pharmacologically acceptable: (chemical formula) (I) where: two independently in Z1, Z2, Z3 and Z4 are CR1c or N and the remaining independently are CR1c; Or or Z3 and Z4 together denote S, and one of the Z1 and Z2 is CR1c or N, and the remaining independently is CR1c; R1a, R1b and R1c are independently selected from hydrogen; Halogen; Cyano; (C1-6) alkyl; (C1-6) alkyl thio; Trifluoromethyl; Trifluorometric; Carboxy; Hydroxy acids that are optionally replaced with (C1-6) alkyl or (C1-6) alkyl substituted with (C1-6) alkyl; (C1-6) alkyl substituted by (C1-6) alkoxy; Hydroxy (C1-6) alkyl; The amino group optionally replaced -N with one or two (C1-6) alkyl groups; Formyl, (C1-6) alkyl carbonyl or (C1-6) alkyl sulfonyl; Or amino carbonyl, where Amino groups will also be optionally replaced. (C1-6) alkyl; Or two, in R1a, R1b, and R1c on the adjacent carbon may coupled together form an ethylene dioxide group; R2 is hydrogen, or (C1-4) alkyl, or in conjunction with R6 to form Y as to be determined next; A is group (i) (chemical formula) (chemical formula) where: R3 is as defined for R1a, R1b, and R1c, or is oxo or aminomethyl and n is 1 or 2: or A is group. (ii) (chemical formula) (ii) W1, W2 and W3 are CR4R8 or W2 and W3 is CR4R8 and W1 denotes the bond between W3 and NX is O, CR4R8 or NR6; Or R4 is as defined for R1a, R1b, and R1c and the rest, and R8 is hydrogen, or R4 and R8 are coupled together as oxo and the rest are hydrogen; R6 is hydrogen or (C1-4) alkyl, or together with R2 form Y; R7 is hydrogen; Halogen; The hydroxy was also optionally replaced. (C1-6) alkyl; Or (C1-6) alkyl; Y is CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C = O); CR4R8; CR4R8 (C = O); Or (C = O) CR4R8; Or when X is CR4R8, R8 and R7 together, it represents a bond; U is selected from CO, and CH2, and R5 is a bicyclic, carbocyclic or heterocyclic ring system. Alternately substituted (B): (chemical formula) (B) with up to four heteroatoms in each ring where At least one of the rings (a) and (b) are aromatic; X1 is C or N when it is part of an aromatic ring; Or CR14 when part of a non-aromatic type of ring; X2 is N, NR13, O, S (O) x, CO, or CR14 when part of an aromatic or non-aromatic ring, or, in addition, can be CR14R15 when part of an aromatic or non-aromatic ring. Non-aromatic ring type; X3 and X5 independently are N or C; Y1 is 0 to 4 linker atomic groups, where each atom is independently selected from N, NR13, O, S (O) x, CO or CR14 as a section. One of the non-aromatic or non-aromatic rings, or, in addition, can be CR14R15 when part of the non-aromatic ring; Y2 is 2 to 6 linker atomic groups, each Y2 atom is independently selected from N, NR13, O, S (O) x, CO, CR14 when part of an aromatic ring or Non-aromatic, or, further, it can be CR14R15 when part of the non-aromatic ring; Each independently R14 and R15 is selected from: H; (C1-4) alkyl-thio; Halo; Carboxy (C1-4) alkyl; (C1-4) alkyl; (C1-4) alkoxy carbonyl; (C1-4) alkyl carbonyl; (C1-4) alkoxy (C1-4) alkyl; Hydroxy; Hydroxy (C1-4) alkyl; (C1-4) Alcoxy; Nitro; Cyano; Carboxy; An amino or one - or two - substituted amino carbonyl, optionally with (C1- 4) alkyl; Or R14 and R15, coupled together, may represent Oxo; R13 Each sample is independent H; Trifluoromethyl; (C1-4) Replaced alkyl Optionally with hydroxy, (C1-6) alkoxies, (C1-6) alkyl thio, halo or trifluoro-methyl; (C2-4) Alkenyl; (C1-4) alkoxy carbonyl; (C1-4) alkyl carbonyl; (C1-6) alkyl sulfonyl; Amino carbonyl, where the amino group is replaced with one or two optional. (C1-4) alkyl; Each sample X independently is 0, 1 or 2. Modified dated 03/04/2015, the invention will refer to the compound of formula (I) or its salt, salvate, or N-oxide that is Pharmacologically acceptable: (chemical formula) (I) where: two independently in Z1, Z2, Z3 and Z4 are CR1c or N and the remaining independently are CR1c; Or or Z3 and Z4 together denote S, and one of the Z1 and Z2 is CR1c or N, and the remaining independently is CR1c; R1a, R1b and R1c are independently selected from hydrogen; Halogen; Cyano; (C1-6) alkyl; (C1-6) alkyl thio; Trifluoromethyl; Trifluorometric; Carboxy; Hydroxy acids that are optionally replaced with (C1-6) alkyl or (C1-6) alkyl substituted with (C1-6) alkyl; (C1-6) alkyl substituted by (C1-6) alkoxy; Hydroxy (C1-6) alkyl; The amino group optionally replaced -N with one or two groups. (C1-6) alkyl; Formyl, (C1-6) alkyl carbonyl or (C1-6) alkyl sulfonyl; Or amino carbonyl, where Amino groups will also be optionally replaced. (C1-6) alkyl; Or two, in R1a, R1b, and R1c on the adjacent carbon may coupled together form an ethylene dioxide group; R2 is hydrogen, or (C1-4) alkyl, or in conjunction with R6 to form Y as to be determined next; A is group (i) (chemical formula) (chemical formula) where: R3 is as defined for R1a, R1b, and R1c, or is oxo or aminomethyl and n is 1 or 2: or A is group. (ii) (chemical formula) (ii) W1, W2 and W3 are CR4R8 or W2 and W3 is CR4R8 and W1 denotes the bond between W3 and NX is O, CR4R8 or NR6; Or R4 is as defined for R1a, R1b, and R1c and the rest, and R8 is hydrogen, or R4 and R8 are coupled together as oxo and the rest are hydrogen; R6 is hydrogen or (C1-4) alkyl, or together with R2 form Y; R7 is hydrogen; Halogen; The hydroxy was also optionally replaced. (C1-6) alkyl; Or (C1-6) alkyl; Y is CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C = O); CR4R8; CR4R8 (C = O); Or (C = O) CR4R8; Or when X is CR4R8, R8 and R7 together, it represents a bond; U is selected from CO, and CH2, and R5 is a bicyclic, carbocyclic or heterocyclic ring system. Alternately substituted (B): (chemical formula) (B) with up to four heteroatoms in each ring where At least one of the rings (a) and (b) are aromatic; X1 is C or N when it is part of an aromatic ring; Or CR14 when part of a non-aromatic type of ring; X2 is N, NR13, O, S (O) x, CO, or CR14 when part of an aromatic or non-aromatic ring, or, in addition, can be CR14R15 when part of an aromatic or non-aromatic ring. Non-aromatic ring type; X3 and X5 independently are N or C; Y1 is 0 to 4 linker atomic groups, where each atom is independently selected from N, NR13, O, S (O) x, CO or CR14 as a section. One of the aromatic or non-aromatic rings, or, moreover, can be CR14R15 when part of the non-aromatic ring; Y2 is 2 to 6 linker atomic groups, each Y2 atom is independently selected from N, NR13, O, S (O) x, CO, CR14 when part of an aromatic ring or Non-aromatic, or, further, it can be CR14R15 when part of the non-aromatic ring; Each independently R14 and R15 is selected from: H; (C1-4) alkyl-thio; Halo; Carboxy (C1-4) alkyl; (C1-4) alkyl; (C1-4) alkoxy carbonyl; (C1-4) alkyl carbonyl; (C1-4) alkoxy (C1-4) alkyl; Hydroxy; Hydroxy (C1-4) alkyl; (C1-4) Alcoxy; Nitro; Cyano; Carboxy; An amino or one - or two - substituted amino carbonyl, optionally with (C1- 4) alkyl; Or R14 and R15, coupled together, may represent Oxo; R13 Each sample is independent H; Trifluoromethyl; (C1-4) Replaced alkyl Optionally with hydroxy, (C1-6) alkoxies, (C1-6) alkyl thio, halo or trifluoro-methyl; (C2-4) Alkenyl; (C1-4) alkoxy carbonyl; (C1-4) alkyl carbonyl; (C1-6) alkyl sulfonyl; Amino carbonyl, where the amino group is replaced with one or two optional. (C1-4) alkyl; X each independent sample is 0, 1 or 2 --------------------------------------- ------------------------ The invention will give the compound (1) or the salts or N-oxy p It is Pharmacy acceptable: A-NR - UR5 1 (illustration) where: two in z1, z2, z3, and z4 independently are CR1c or N and the remaining independently are CR1c; Or Z3 and z4 together denote s, and one of z1 and 2 is CR1c or N, and the remaining independently are CR16; R1a, R2b and R1c independently are selected from hydrogen; Halogen; Cyano; (c1-6) alkyl; (c1-6) alkyl thio; Trifluoromethyl; Trifluorometric; Carboxy; The hydroxy is alternatively replaced with (c1-6) alkyl or (c1-6) alkylt, substituted with (c 1-6) alkyl; (c1-6) Alkyltons were replaced with (c1-6) alkoxies; Hydroxy (c1-6) alkyl; Cheap amino groups Optionally replace -N with one or two groups. (c1-6) alkyl; Formyl, (c1-6) alkyl carbonyl or (c1-6) alkyl sulfonyl; Or amino carbonyl, where Amino groups are optionally replaced with (c) alkyls; Or two in R R and R on the adjacent carbon may coupled together form an ethylene dioxide group; R2 is hydrogen or (c1-4) alkyl, or in conjunction with R6 to form Y, as is to be determined further; A is group (i) (illustration) (illustration) (ia) (ib) where: R3 is as specified for R1a, R1b, and R1c, or is oxo or aminometric and n is 1 or 2: or A is Mu (ii) (illustration) (ii) W1, and W3 is CR4R8 or W2 and W3 is CR4R8 and W1 represents the bond between W3 and N; x is O, CR4R8 or NR6; One R4 is defined for R1a, R1c and R1c, and the rest is R8, hydrogen, or R4 and R8, coupled together as oxo and the rest is hydrogen; R6 is hydrogen or (c1-4) alkyl, or together with R2 form Y; R7 is hydrogen; Halogen; The hydroxy is optionally replaced with (c1-6) alkyl; Or (c1-6) alkyl; Y is CR4R8 CH2; CH2 CR4R8; (c = o); CR4R8; CR4R8 (c = o); Or (c = o) CR4R8; Or when x is CKK K and R coupled together denote a bond; U is selected from co, and CH2, and R5 is a bicyclic, carbocyclic or heterocyclic ring system. Optionally replaced (B): (illustration) (B) up to the heteroatomic color in each ring, where At least one of the rings (a) and (b) are aromatic; X1 is c or N when it is part of an aromatic ring; Or CR14 as part of the schnikon-aromatic ring; X2 is N, NR13, O, S (O), CO, or CR14 when part of an aromatic or non-aromatic ring, or, in addition, can be CR14 R15 when part of an aromatic or non-aromatic ring. Non-aromatic type ring; X3 and X5 independently are N or c; Y1 is 0 to 4 linker atomic groups, where each atom is independently selected from N, NR13, O, S (O) x, CO or CR14 as a section. One of the aromatic or non-aromatic rings, or originally added, could be CR14 R15 when part of the non-aromatic ring; Y2 is 2 to 6 atomic groups. Each linker of Y2 is cut independently of N, NR13, O, S (O) x, CO, CR14 when part of an aromatic ring or Non-aromatic or, further possibly, CR14 R15 when part of the Schnittnon-Aromatic Ring; Each of the R14 and R15 are independently selected from: H; (c1-4) alkyl-thio; Halo; Carboxy (c1-4) alkyl (c1-4) alkyl; (c1-4) Alcoxy Carbonyl; (c1-4) alkyl carbonyl; (c1-4) Alkoxy (c1-4) Alkyl; Hydroxy; Hydroxy (c1-4) alkyl; (c1-4) Alcoxy; Nitro; Cyano; Carboxy; Amino or one replaced amino carbonyl - or Two-optional with (c-4) alkyl; Or K14 and R15, coupled together, may represent Oxo; R13 Each sample is independent H; Trifluoromethyl; (c1-4) Replaced alkyl Optionally with hydroxy, (c1-6) alkoxies, (c1-6) alkyl thio, halo or trifulfo-methyl; (c2-4) Alkenyl; (c1-4) Alkeazycorbonil; (c1-4) alkyl carbonyl; (c1-6) alkyl sulfonyl; An amino carbonyl, where the amino group is represented by one or two, is an alternative (c1-4) alkyl; Each x is independent of 0, 1 or 2. (Section one) which will appear on the advertisement page: edit 03/04/58
1. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือหรือ N-ออกไซด์ของมันที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) โดยที่: สองใน Z1, Z2, Z3 และ Z4 อย่างเป็นอิสระ คือ CRlc หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่าง เป็นอิสระ คือ CRlc; หรือ Z3 และ Z4 ควบคู่เข้าด้วยกัน แสดงถึง S และ หนึ่งใน Z1 และ Z2 คือ CRlc หรือ N และ ตัวที่เหลือ อย่างเป็นอิสระ คือ CRlc; Rla, Rlb และ Rlc อย่างเป็นอิสระจะถูกคัดสรรมาจากไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; ไซยาโน; (C1-6)อัลคิล; (C1-6)อัลคิลไธโอ; ไตรฟลูออโรเมทธิล; ไตรฟลูออโรเมทธอกซี; คแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds of formula (I) or their salts or recognized N-oxides. In pharmaceutical field: (chemical formula) (I) where: two in Z1, Z2, Z3 and Z4 independently are CRlc or N and the remaining independently are CRlc; Or Z3 and Z4 together denote S, and one of the Z1 and Z2 is CRlc or N, and the remaining independently is CRlc; Rla, Rlb and Rlc independently are selected from hydrogen; Halogen; Cyano; (C1-6) alkyl; (C1-6) alkyl thio; Trifluoromethyl; Trifluorometric; Tag: drug patent