TH147140A - กรรมวิธีใหม่สำหรับการสังเคราะห์ของแอโกเมลาทิน (Agomelatine) - Google Patents

Abstract

DC60 (05/07/56) กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I). กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I).

Claims (1)

แก้ไข 05/10/2561 หน้า 1 ของจำนวน 5 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมของสารประกอบที่มีสูตร (I) (โครงสร้างสูตรเคมี) (I), ที่ได้รับการแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าแอลลิลไซยาไนด์ที่มีสูตร (II) (โครงสร้างสูตรเคมี) (II) ได้รับการทำปฏิกิริยา, ในที่ปรากฏอยู่ของสารริเริ่มปฏิกิริยาแบบอนุมูลอิสระ, ด้วย สารประกอบที่มีสูตร (III): (โครงสร้างสูตรเคมี) (III), ในที่ซึ่ง Xa แทนหมู่ –S-C(S)-OR โดนที่ R แทนหมู่ (C1-C6)แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือมีกิ่ง เพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มีสูตร (IV): (โครงสร้างสูตรเคมี) (IV), ในที่ซึ่ง Xa เป็นดังที่ได้รับการให้คำจำจัดความก่อนหน้านี้ สิ่งนี้เป็นไปได้สำหรับสารประกอบชนิดหลังนี้อย่างเลือกได้ถูกแยกเอกเทศ, ก่อนที่จะถูก ผ่านไปยังปฏิกิริยาไซไคลเซชันในที่ปรากฏอยู่ของสารริเริ่มปฏิกิริยาแบบอนุมูลอิสระ เพื่อที่จะก่อรูปสารประกอบที่มีสูตร (V): หน้า 2 ของจำนวน 5 หน้า (โครงสร้างสูตรเคมี) (V), ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร (V) ยังอาจจะได้รับการแยกเอกเทศอีกด้วย ซึ่งได้รับการผ่านไปยังปฏิกิริยารีดักชัน-การขจัดน้ำเพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มีสูตร (VI): (โครงสร้างสูตรเคมี) (VI), ซึ่งจากนั้นได้รับการผ่านไปยังปฏิกิริยาแอโรแมไทเซชันเพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มี (VII): (โครงสร้างสูตรเคมี) (VII), ซึ่งได้รับการผ่านไปยังรีดักชันซึ่งใช้ไฮโดรเจนในที่ปรากฏอยู่ของเรนีย์นิกเกิลในตัวกลาง โปรติกที่มีขั้วและไปยังการทำปฏิกิริยากับแอซีทิกแอนไฮไดรด์เพื่อที่จะให้ผลสารประกอบ ที่มีสูตร (I) ซึ่งได้รับการแยกเอกเทศในรูปแบบของของแข็ง ---------------------------------------------------------------------------------------------------- แก้ไข 26/5/2559 1. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), ที่ได้รับการแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าแอลลิลไซยาไนด์ที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ได้รับการทำปฏิกิริยา, ในที่ปรากฏอยู่ของสารริเริ่มปฏิกิริยาแบบอนุมูลอิสระ, ด้วย สารประกอบที่มีสูตร (III): (สูตรเคมี) (III), ในที่ซึ่ง Xa แทนหมู่ –S-C(S)-OR โดนที่ R แทนหมู่ (C1-C6)แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือมีกิ่ง เพื่อจะให้ผลสารประกอบที่มีสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV), ในที่ซึ่ง Xa เป็นดังที่ได้รับการให้คำจัดความก่อนหน้านี้ สิ่งนี้เป็นไปได้สำหรับสารประกอบชนิดหลังนี้อย่างเลือกได้ถูกแยกเอกเทศ, ก่อนที่จะถูก ผ่านไปยังปฏิกิริยาไซไคลเซชันในที่ปรากฏอยู่ของสารริเริ่มปฏิกิริยาแบบอนุมูลอิสระ เพื่อที่จะก่อรูปสารประกอบที่มีสูตร (V): (สูตรเคมี) (V), ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร (V) ยังอาจจะได้รับการแยกเอกเทศอีกด้วย ซึ่งได้รับการผ่านไปยังปฏิกิริยารีดักชัน-การขจัดน้ำเพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มี สูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI), ซึ่งจากนั้นได้รับการผ่านไปยังปฏิกิริยาแอโรแมไทเซชันเพื่อที่จะให้ผลสารประกอบ ที่มี (VII): (สูตรเคมี) (VII), ซึ่งได้รับการผ่านไปยังรีดักชันซึ่งใช้ไฮโดรเจนที่ปรากฏอยู่ของเรนีย์นิกเกิลในตัวกลาง โปรติกที่มีขั้วและไปยังการทำปฏิกิริยากับแอซีทิกแอนไฮไดร์เพื่อที่จะให้ผลสารประกอบ ที่มีสูตร (I) ซึ่งได้รับการแยกเอกเทศในรูปแบบของของแข็ง 2. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รับ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าสารประกอบที่มีสูตร (VII) จากนั้นได้รับการผ่าน ไปยังรีดักชั่นซึ่งใช้ไฮโดรเจนในที่ปรากฏอยู่ของเรนีย์นิกเกิลในตัวกลางเอทานอลใน แอมโมเนียแลกจากนั้นได้รับการแปลงผันไปเป็นเกลือซึ่งใช้กรดไฮโดรคลอริกเพื่อ ที่จะให้ผลสารประกอบที่มีสูตร (VIII): (สูตรเคมี) (VIII), ซึ่งได้รับการผ่านอย่างต่อเนื่องไปยังการกระทำของโซเดียมแอซีเทตและจากนั้นแอซีทิก แอนไฮไดรด์เพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มีสูตร (I), ซึ่งได้รับการแยกเอกเทศในรูปแบบ ของของแข็ง 3. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รักบ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าสารประกอบที่มีสูตร (VII) ได้รับการผ่านไปยัง รีดักชันโดยไฮโดรเจนในที่ปรากฏอยู่ของเรนีย์นิกเกิลในตัวกลางซึ่งประกอบด้วยแอซีทิก แอนไฮไดรด์ในตัวกลางโปรติกที่มีขั้วเพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มีสูตร (I), ซึ่งได้รับ การแยกเอกเทศในรูปแบบของของแข็ง 4. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รับ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าหมู่ Xa = -S-(C)S-OC2H5 5. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รับ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าปฏิกิริยาแบบอนุมูลอิสระได้รับการริเริ่มโดย วิถีทางทางความร้อนที่อุณหภูมิเป็นตั้งแต่ 50 ถึง 140 ?C 6. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รับ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าไซไคลไซชันของสารประกอบที่มีสูตร (IV) ได้รับ การดำเนินการที่อุณหภูมิเป็นตั้งแต่ 130 ถึง 135 ?C 7. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รับ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าขั้นตอนของการเติมของสารประกอบที่มีสูตร (II) ให้แก่สารประกอบที่มีสูตร (III), และในลักษณะที่ว่าไซไคลเซชันของสารประกอบ ที่มีสูตร (IV) ได้รับการริเริ่มในที่ปรากฏอยู่ของไดลอโรอิลเปอร์ออกไซด์ 8. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รับ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าขั้นตอนของการเติมของสารประกอบที่มีสูตร (II) ให้แก่สารประกอบที่มีสูตร (III) ได้รักการดำเนินการในคลอเบนซีน 9. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ได้รับ การแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าขั้นตอนของไซไคลเซชันของผลปฏิกิริยาการเติม ของสูตร (IV) เพื่อที่จะก่อรูปสารประกอบที่มีสูตร (V) ได้รับการดำเนินการในเอทิล แอซีเทต 10. กรรมวิธีของการสังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ได้รักการแสดงลักษณะเฉพาะใน ลักษณะที่ว่าการแปลงผันของสารประกอบที่มีสูตร (V) ไปเป็นสารประกอบที่มีสูตร (VI) ได้รับการดำเนินการในที่ปรากฏอยู่ของอะลูมิเนียมไอโซโพรพอกไซด์ 11. กรรมวิธีของการสังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ได้รับการแสดงลักษณะเฉาพใน ลักษณะที่ว่าการแปลงผันของสารประกอบที่มีสูตร (V) เป็นเป็นสารประกอบที่มีสูตร (VI) ได้รับการดำเนินการในไอโซโพรพานอล 12. กรรมวิธีของการสังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ได้รับการแสดงลักษณะเฉพาะใน ลักษณะที่ว่าปริมาณเชิงเริ่งปฏิกิริยาของกรด p-ทอลูอีนซัลโฟนิกได้รับการเติมให้แก่ สารผสมที่ส่วนท้ายของการแปลงผันของสารประกอบที่มีสูตร (V) ไปเป็นสารประกอบ ที่มีสูตร (VI) 13. กรรมวิธีของการสังเคราะห์ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ได้รับการแสดง ลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าแอโรมาไทเซชันของสารประกอบ (VI) ได้รับการดำเนินการ ในที่ปรากฏอยู่ของควิโนน, 14. กรรมวิธีของการสังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ได้รับการแสดงลักษณะเฉพาะใน ลักษณะที่ว่าแอโรมาไทเซชันของสารประกอบที่มีสูตร (VI) ได้รับการดำเนินการในที่ ปรากฏอยู่ของ TCQ ด้วยการกลั่นไหลกลับของทอลูอีน 15. สารประกอบที่มีสูตร (V) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการใช้ในฐานะเป็นสารมัธยันตร์ใน การสังเคราะห์ของแอโกเมลาทิน (agomelatine) 16. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (V) ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 15 ในการ สังเคราะห์ของแอโกเมลาทิน 17. สารประกอบที่มีสูตร (VI) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการใช้ในฐานะเป็นสารมัธยันตร์ใน การสังเคราะห์ของแอโกเมลาทิน 18. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (VI) ตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ในการสังเคราะห์ของแอโก เมลาทิน (C) -----------------------------------------------------------------------------------------------------------------

1. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), ที่ได้รับการแสดงลักษณะเฉพาะในลักษณะที่ว่าแอลลิลไซยาไนด์ที่มีสูตร(II) (สูตรเคมี) (II) ได้รับการทำปฏิกิริยา,ในที่ปรากฏอยู่ของสารริเริ่มปฏิกิริยาแบบอนุมูลอิสระ,ด้วย สารประกอบที่มีสูตร (III): (สูตรเคมี) (III), ในที่ซึ่ง Xa แทนหมู่ -S-C(S)-OR โดยที่ R แทนหมู่ (C1-C6) แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือมีกิ่ง เพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มีสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV), ในที่ซึ่ง Xa เป็นดังที่ได้รับการให้คำจำกัดความก่อนหน้านี้ สิ่งนี้เป็นไปได้สำหรับสารประกอบชนิดหลังนี้อย่างเลือกได้ถูกแยกเอกเทศ,ก่อนที่จะถูก ผ่านไปยังปฏิกิริยาไซไคลเซชันในที่ปรากฏอยู่ของสารริเริ่มปฏิกิริยาแบบอนุมูลอิสระ เพื่อที่จะก่อรูปสารประกอบที่มีสูตร (V): (สูตรเคมี) (V), ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร (V) ยังอาจจะได้รับการแยกเอกเทศอีกด้วย ซึ่งได้รับการผ่านไปยังปฏิกิริยารีดักชัน-การขจัดน้ำเพื่อที่จะให้ผลสารประกอบที่มี สูตร(VI): (สูตรเคมี) (VI), ซึ่งจากนั้นได้รับการผ่านไปยังปฏิกิริยาแอโรแมไทเซชันเพื่อที่จะให้ผลสารประกอบ ที่มี(VII): (สูตรเคมี) (VII), ซึ่งได้รับการผ่านไปยังรีดักชันซึ่งใช้ไฮโดรเจนในที่ปรากฏอยู่ของเรนีย์นิกเกิลในตัวกลาง โปรติกที่มีขั้วและไปยังการทำปฏิกิริยากับแอซึทิกแอนไฮไดรด์เพื่อที่จะให้ผลสารประกอบ ที่มีสูตร (I) ซึ่งได้รับการแยกเอกเทศในรูปแบบของของแข็ง