TH141642A - อุนุพันธ์ของสารประกอบ 2,4- ไดอะมิโนไพริมิดีน (2,4-diaminopyrimidine) ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเชื้อก่อโรคมาลาเรีย - Google Patents
อุนุพันธ์ของสารประกอบ 2,4- ไดอะมิโนไพริมิดีน (2,4-diaminopyrimidine) ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเชื้อก่อโรคมาลาเรียInfo
- Publication number
- TH141642A TH141642A TH1401004125A TH1401004125A TH141642A TH 141642 A TH141642 A TH 141642A TH 1401004125 A TH1401004125 A TH 1401004125A TH 1401004125 A TH1401004125 A TH 1401004125A TH 141642 A TH141642 A TH 141642A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- original
- malaria
- pyrimethamine
- plasmodium falciparum
- diaminopyrimidine
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 7
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 title abstract 4
- 244000052769 pathogen Species 0.000 title 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 title 1
- BXGYPCKBNDSASO-UHFFFAOYSA-N pyrimidine-2,4-diamine Chemical compound NC1=CC=NC(N)=N1.NC1=CC=NC(N)=N1 BXGYPCKBNDSASO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- QRSFFHRCBYCWBS-UHFFFAOYSA-N [O].[O] Chemical group [O].[O] QRSFFHRCBYCWBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- YAAWASYJIRZXSZ-UHFFFAOYSA-N pyrimidine-2,4-diamine Chemical compound NC1=CC=NC(N)=N1 YAAWASYJIRZXSZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N pyrimethamine Chemical compound CCC1=NC(N)=NC(N)=C1C1=CC=C(Cl)C=C1 WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 6
- 229960000611 pyrimethamine Drugs 0.000 abstract 6
- 208000002476 Falciparum Malaria Diseases 0.000 abstract 3
- 241000223960 Plasmodium falciparum Species 0.000 abstract 3
- 201000011336 Plasmodium falciparum malaria Diseases 0.000 abstract 3
- 102100024746 Dihydrofolate reductase Human genes 0.000 abstract 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 abstract 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 abstract 2
- 102000004316 Oxidoreductases Human genes 0.000 abstract 2
- 108090000854 Oxidoreductases Proteins 0.000 abstract 2
- 108020001096 dihydrofolate reductase Proteins 0.000 abstract 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 abstract 2
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 abstract 2
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 abstract 2
Abstract
DC60 (18/07/57) อนุพันธ์ของสารประกอบในกลุ่ม 2,4- ไดอะมิโนโพริมิดีน ที่แสดงคุณสมบัติในการยับยั้งการทำงานของ เอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลทรีดักเตส (DHFR) ของเชื้อมาลาเรีย พลาสโมเดียม ฟัลซิพารัม Plasmodium falciparum) ทั้ง สายพันธุ์ดั้งเดิม และกลายพันธุ์ และมีประสิทธิภาพในการฆ่าเชื้อมาลาเรีย พลาสโมเดียม ฟัลซิพารัม ในหลอดทดลอง ทั้งสายพันธุ์ดั้งเดิม และสายพันธุ์กลายได้ดีกว่าสารต้นแบบ ไพริเมทธามีน (Pyrimethamine ) นอกจากนี้ยังพบว่า อนุพันธ์ของสารประกอบที่เตรียมได้เหล่านี้ยังมีความจำเพาะต่อเชื้อมาลาเรียที่ดี และมีความเป็นพิษต่ำกว่าสาร ต้นแบบ ไพริเมทธามีนอีกด้วย อุนุพันธ์ของสารประกอบในกลุ่ม 2,4- ไดอะมิโนโพริมิดีน ที่แสดงคุณสมบัติในการยับยั้งการทำงานของ เอนไซด์ไดไฮโดรโฟเลทรีดักเตส (DHFR) ของเชื้อมาลาเรีย พลาสโมเดียม ฟัลซิมารัม (plasmodium falciparum) ทั้ง สายพันธ์ดั้งเดิม และกลายพันธุ์ และมีประสิทธิภาพในการฆ่าเชื้อมาลาเรีย พลาสโมเดียม ฟัลซิพารัม ในหลอดทดลอง ทั้งสายพันธุ์ดั้งเดิม และสายพันธุ์กลายได้ดีกว่าสารต้นแบบ ไพริเมทธามีน (Pyrimethamine ) นอกจากนี้ยังพบว่า อนุพันธ์ของสารประกอบที่เตรียมได้เหล่านี้ยังมีความจำเพาะต่อเชื้อมาลาเรียที่ดี และมีความเป็นพิษต่ำกว่าสาร ต้นแบบ ไพริเมทธามีนนอีกด้วย สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1.อุนุพันธ์ของสารประกอบ 2,4- ไดอะมิโนโพริมิดีน (2,4-diaminopyrimidine)ที่มีสูตรโครงสร้าง (I) ดังนี้ (สูตรเคมี ) ที่ซึ่ง กลุ่ม R คือ ไฮโดรเจน (hydrogen) หรือ ฮาโลเจน (halogen) กลุ่ม X คือ สารโซ่อัลคิล (alkyl chain )1-5 คาร์บอน (CH2)1-5 กลุ่ม Y คือ ออกซิเจน (oxygen ) หรือหมู่ C1 อัลคิล (CH2) กลุ่ม Ar คือ&แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH1401004125B TH1401004125B (th) | 2015-06-29 |
| TH141642A true TH141642A (th) | 2015-06-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PH12015501412A1 (en) | SUBSTITUTED SPIROPYRIDO[1,2-a]PYRAZINE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE THEREOF AS HIV INTEGRASE INHIBITOR | |
| EA201691194A1 (ru) | Стимуляторы ргц | |
| PH12012501689A1 (en) | 1,3,4,8-tetrahydro-2h-pyrido[1,2-a]pyrazine derivative and use of same as hiv intergrase inhibitor | |
| EA201201033A1 (ru) | Циклический амин и акарицид | |
| CR20150085A (es) | Nuevas 6-aminoacido-heteroarildihidropirmidindas para el tratamiento y profilaxis de la infección del virus de la hepatitis b | |
| UA114611C2 (uk) | Пестицидні композиції і способи, що їх стосуються | |
| PH12014500883A1 (en) | Uracil derivatives as axl and c-met kinase inhibitors | |
| EA201000777A1 (ru) | Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека | |
| UA115424C2 (uk) | Аміди n-(1,3,4-оксадіазол-2-іл)арилкарбонової кислоти та їх застосування як гербіцидів | |
| ATE495176T1 (de) | Spiroindolinon-derivate | |
| TW200801000A (en) | Spiroindolinone derivatives | |
| TN2013000253A1 (en) | Bicyclo[3.2.1]octyl amide derivatives and uses of same | |
| MY151986A (en) | Adamantyl diamide derivatives and uses of same | |
| EA201790627A1 (ru) | СТИМУЛЯТОРЫ рГЦ | |
| MX389142B (es) | Compuestos espiro triciclicos. | |
| UA108510C2 (xx) | Циклопропанова сполука | |
| MX2020002824A (es) | Aminas beta-hidroxi heterociclicas y su uso en el tratamiento de la hiperglucemia. | |
| MX376283B (es) | Compuestos de imidazopiridazina. | |
| EA201400822A1 (ru) | Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2xрецептора | |
| MX385971B (es) | Compuesto de griseofulvina. | |
| ZA201805790B (en) | Improved process for the preparation of osimertinib (azd9291) or a salt thereof, and "azd9291 aniline" or a salt thereof | |
| MX2016017405A (es) | Compuestos derivados de 2-(3-piridinil)-1h-benzimidazol y medicamentos que los contienen. | |
| UA115072C2 (uk) | Похідні гідантоїну | |
| MX2019000103A (es) | Profarmacos de fosforo de estimuladores de guanilato ciclasa soluble (sgc). | |
| CR20150650A (es) | Derivados de etinilo como antagonistas receptores de glutamato metabotrópico |