TH13996A

TH13996A - อนุพันธ์ไอซอกซาโซลสำหรับการบำบัดอาการระคายเคือง?ลำไส้

Info

Publication number: TH13996A
Application number: TH9301001249A
Authority: TH
Inventors: ซิงห์ กิดดา นายแจสวอนท์
Original assignee: อีไล ลิลลี่ย์ แอนด์ คัมปะนี
Filing date: 1993-07-16
Publication date: 1994-05-20

Abstract

ได้จัดเตรียมวิธีสำหรับบำบัดอาการลำไส้ระคายเคือง (Irritable Bowel Sydrome (IBS) โดยใช้ลำดับของอนุพันธ์ไอซอกซาโซล ที่มีทั้งตัวทำงาน 5-HT1A และแอคติวีตี มัสคารินิด M1, และสูตรที่เหมาะสมเพื่อประสงค์อย่างนั้น

Claims

1. การใช้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง : R คือ ไฮโดรเจน , C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, หรือ -CH2 (สูตร) R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, -CH2 (สูตร) หรือ (CH2)n-X; n คือ 1 ถึง 5, X คือ เฟนิลถูกแทนที่แบบเลือกได้, C1-C3 แอลคอกซิ, หรือ C1-C3 แอลคิลไธโอ, R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระ, C1-C3 แอลคิล, C1-C3 แอลคอกซิ, C1-C3 แอลคิลไธ โอ, ฮาโล, CN, เฟนิล, หรือรวมกันเป็น -(CH2)p-, p คือ 3 ถึง 6, Y คือ -CH2- , -O- , -SOm-; m คือ 0, 1 หรือ 2, หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของมัน, ใน การเตรียมยาสำหรับบำบัดอาการลำไส้ระคายเคืองในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือ มนุษย์

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ โพรพิล

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ โพรพิล

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระ, C1-C3 แอลคิล, หรือรวมกันเป็น -(CH2)p-

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือเมธิล

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 7 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ รวมกัน เป็น -(CH2)p

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง Y เป็น -CH2-;

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ โพรพิล

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ โพรพิล

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R และ R1 ทั้งสอง คือ โพรพิล

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล

17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ รวม กันเป็น -(CH2)p

18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

19. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 18 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ โพรพิล

20. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 20 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ โพรพิล

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล

23. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ รวม กันเป็น -(CH2)p

24. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง Y เป็น -O-

25. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

26. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

27. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล

28. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง Y เป็น -SOm-

29. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

30. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ d- ไอโซเมอร์

31. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)

32. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล

33. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งสารประกอบถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 8-(ไอซอกซาโซล-5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน, 8-(4-เมธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟ ธาลีน, และ 8-(3-เมธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟ ธาลีน

34. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ 1- ไอโซเมอร์

35. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ S-(-)-8- (ไอซอกซาโซล-5-อิล)-2- ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอม รับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของมัน

36. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ R-(+)-8-(ไอซอกซาโซล-5-อิล)-2- ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอม รับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของมัน

37. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ R-(+)-8-(4-เมธิลไอซอกซาโซล- 5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติม กรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของมัน

38. การใช้สารประกอบ ซึ่งคือ ทั้งตัวปฏิปักษ์ 5-HT1A และสารที่จำเพาะต่อรีเซบ เตอร์ M1- โคลิเนอร์จิคในการเตรียมยาสำหรับบำบัดอาการลำไส้ระคายเคืองในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม

39. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 38 ซึ่งใช้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง : R คือ ไฮโดรเจน, C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, หรือไซโคลโพรพิลเมธิล R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, ไซโคลโพรพิลเมธิล หรือ (CH2)n-X; n คือ 1 ถึง 5, X คือ เฟนิลถูกแทนที่แบบเลือกได้, C1-C3 แอลคอกซิ, หรือ C1-C3 แอลคิลไธโอ, R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระ, C1-C3 แอลคิล, C1-C3 แอลคอกซิ, C1-C3 แอลคิล ไธโอ, ฮาโล, CN, เฟนิล, หรือรวมกันเป็น -(CH2)p-, p คือ 3 ถึง 6, Y คือ -CH2-, -O-, หรือ -SOm-; m คือ 0, 1 หรือ 2, หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของมัน