TH13812A - - Google Patents

Info

Publication number
TH13812A
TH13812A TH9301000410A TH9301000410A TH13812A TH 13812 A TH13812 A TH 13812A TH 9301000410 A TH9301000410 A TH 9301000410A TH 9301000410 A TH9301000410 A TH 9301000410A TH 13812 A TH13812 A TH 13812A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
atoms
carbon
hydrogen atom
formula
Prior art date
Application number
TH9301000410A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH10445B (en
TH13812EX (en
Original Assignee
นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH13812EX publication Critical patent/TH13812EX/en
Publication of TH13812A publication Critical patent/TH13812A/th
Publication of TH10445B publication Critical patent/TH10445B/en

Links

Abstract

สารประกอบ (I) และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล; R2 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลชนิดอาจเลือกแทนที่; R3 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกัน; Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) หรือ (Q-VIII) (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R20 ,21และ R 22 คือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เเอคิล; R23 และ R 24 คือไฮโดรเจนอะตอม,เฮโลเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลชนิดอาจถูกเลือกแทนที่; n3 คือ 1,2 หรือ 3; R25 คือไฮโดรเจนอะตอมและหมู่แอลคิลชนิดอาจถูกเลือกแทนที่; R26 คือไฮโดรเจนอะตอม,เฮโลเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลชนิดอาจถูกเลือกแทนที่; n4 คือ 0,1หรือ 2; p2 คือ 0 หรือ 1; เป็นสารปฏิชีวนะที่มีประโยชน์ซึ่งต่อต้านดีไฮโดรเพนทิเดส/และดังนั้นจึงมีประโยชน์สำหรับใช้รักษาการติดเชื้อจุลินทรีย์จำนวนมาก สิทธิบัตรยา Compounds (I) and their salts and esters Which is accepted in pharmacy (Chemical formula) where R1 represents a hydrogen atom or methyl group; R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group. The type may be substituted; R3 represents a hydrogen atom or a protective group; Q represents a group of the formula (Q-VII) or (Q-VIII) (chemical formula) where R20, 21 and R 22 are hydrogen atoms or alkyl groups; R23 and R 24 are hydrogen atoms, halogens atoms. Or among alkyl species may be chosen in place of; n3 is 1,2 or 3; R25 is hydrogen atom and alkyl group may be substituted; R26 is the hydrogen atom, the halogen atom. Or among alkyl species may be chosen in place of; n4 is 0,1 or 2; p2 is 0 or 1; It is a useful antibiotic against dehydripentidase / and is therefore useful for treating many microbial infections.

Claims (6)

1. สารประกอบสูตร (I) และเกลือเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์: (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล; R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6อะตอม ,หมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอน จาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ A ที่นิยามข้างล่าง นี้อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอน จาก 1 ถึง 2อะตอม ,หมู่แอลไคนิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หรือหมู่ ของสูตร -C(=NH)R0, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; R3 แทนไฮโดรเจนอะตอม , ไออนลบหรือหมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิ;และ Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) หรือ (Q-vIII): (สูตรทางเคมี) ซึ่ง: R 20,R21 และ R 22 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; หรือ R20 และ R21 หรือ R20 และ R22 รวมกันแทนหมู่ของสูตร -(CH2)s-(W)w,(CH2)t-, ซึ่ง 0,1,2หรือ 3,t- คือ0,1,2 หรือ 3 ,w แทนออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมและ w, คือ 0 หรือ 1 R23 และ R24 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม,เฮโลเจนอะตอม หมู่ แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C ที่นิยามข้างล่าง อย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่อะมิโน,หมู่ไซแอโน หรือหมู่คาร์บาโมอิลอกซิ; n3 คือ 1,2, หรือ 3; R25 แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ C ที่นิยามข้างล่าง อย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่แอลคีลซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่แอลไคนิลซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม; R26 แทนไฮโดรเจนอะตอม,เฮโลเจนอะตอม,หมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอน จาก 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยบหมู่แทนที่ C ที่นิยามข้างล่างนี้อย่างน้อยหมู่หนึ่ง,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาณ์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่อะมิโน,หมู่ไซแอโน หรือ หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ; n4 คือ 0, 1หรือ 2; p2 คือ 0 หรือ 1; และ หมู่แทนที่ A เลือกจาก: หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ,หมู่ไซแอโน,เฮโลเจนอะตอม,ออกซิเจนอะตอม (เพื่อทำเป็นหมู่ออกไซ),หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่อะมิโน,หมู่แอลคิลอะมิโนที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่ไดแอลคิลอะมิโน หนึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; และ หมู่แทนที่ C เลือกจาก:หมู่ไฮดรอกซิที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 6 อะตอม และอะมิโน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง : R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่แอลคิลชนิดถูฏแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่นิยามข้างล่างนี้อย่างน้อยหมู่หนึ่งหมู่แอลนิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 4 อะตอม,หมู่แอลไคนิลซึ่งมีคาร์บอน 3 ถึง 4 อะตอม, หรือหมู่ของสูตร -C(=NH)R0, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; R3 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ ไอออนลบ;และ Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) หรือ (Q-vIII),ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่ง: R20,R21และ R22 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อิลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม; หรือ R20 และ R21 หรือ R20 และ R22 รวมกันแทนหมู่ของสูตร -(CH2)s-(W)w,(CH2)t-, ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2,t-คือ 1 หรือ2,W แทนออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมและ w\' คือ 0 หรือ 1,มีข้อกำหนด คือ (s+w\'+t)คือ 2,3 หรือ 4; R23 และ R24 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม,เฮโลเจนอะตอม,หมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1 ที่นิยามข้างล่างนี้อย่างน้อยหมู่หนึ่ง,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่อะมิโน,หมู่ไซแอโน หรือหมู่คาร์บาโมอิลอกซิ; n3 คือ 1,2 หรือ 3; R25 แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1ถึง 3 อะตอม และที่ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1 ที่นิยามข้างล่างนี้อย่างน้อยหมู่หนึ่ง,หมู่แอลเคนิลซึ่งมีคาร์บอน 3 หรือ 4 อะตอม หรือหมู่แอลไคนิลซึ่งคาร์บอน 3 หรือ 4 อะตอม; R26 แทนไฮโดรเจนอะตอม,เฮโลเจนอะตอม,หมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1 ที่นิยามข้างล่างนี้อย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่อะมิโน,หมู่ไซแอโน หรือ หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ; n4 0,1 หรือ 2; p2 คือ 0 หรือ 1;และ หมู่แทนที่ A1 เลือกจาก หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ,หมู่ไซแอโน,เฮโลเจนอะตอมและหมู่อะมิโน;และ หมู่แทนที่ C1 เลือกจาก:หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,เฮโลเจนอะตอมและหมู่อะมิโน 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง: R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล; R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม,หรือหมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอน จาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ A2 ที่นิยามข้างล่าง นี้อย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่แอลเคนิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 2อะตอม ,หมู่แอลไคนิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หรือหมู่ ของสูตร -C(=NH)R0, R3 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือไอออนลบ;และ Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) หรือ (Q-vIII),ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่ง : R20,R21 และ R22 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อิลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม; หรือ R20 และ R21 หรือ R20 และ R22 รวมกันแทนหมู่ของสูตร -(CH2)s-(W)w,(CH2)t-,ซึ่ง s คือ1 หรือ 2,t- คือ1 หรือ2,w แทนออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมและ w,คือ 0 หรือ 1,มีข้อกำหนด คือ (s+w,+t)คือ 2,3 หรือ 4; R23 และ R24 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม,เฮโลเจนอะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่คาร์ บอกซิ,หมู่แอลคิลชนิดไม่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอน จาก 1 ถึง 3 อะตอม หรือหมู่แอลคิลชนิดถูกแทนที่เลือกจาก,หมู่หนึ่งที่เลือกจาก,หมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งที่เลือกจาก,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล; n3 คือ 1,2 หรือ 3; R25 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล; R26 แทนไฮโดรเจนอะตอม; n4 คือ 0,1 หรือ 2; p2 คือ 0 หรือ 1; และ หมู่แทนที่ A2 เลือกจาก หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ,หมู่เฮโลเจนอะตอม และหมู่อะมิโน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธิล 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) และ R1 แทนหมู่เมธิล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) และ R1 แทนหมู่เมธิล 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง Q แทนหมู่ของสูตร (Q-VII) และ R1 แทนหมู่เมธิล 9. 2-[2-(4-แอมิดิโนพิเพอราซิน-1-อิลคาร์บอนิล) พิโรลลิดิน-4-อิลไธโอ]-6-(1-ไฮดรอกซิ-เอธิล) -1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดและเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 1 0. 2-[2-(4-แอมิดิโนพิเพอราซิน-1-อิลคาร์บอนิล)-1-เมธิล พิโรลลิดิน-4-อิลไธโอ]-6-(1-ไฮดรอกซิ-เอธิล) -1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดและเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 11. Compounds of formula (I) and ester salts of those substances, which are pharmacologically acceptable: (chemical formula) where R1 represents the hydrogen atom or methyl group; R2 represents a hydrogen atom, or a non-substituted alkyl group containing from 1 to 6 carbon atoms, substituted alkyl group. Which has from 1 to 6 carbon atoms replaced by group A defined below. This is at least one group, an alkyl group whose carbon is from 1 to 2 atoms, an alkenyl group. Which has carbon from 2 to 6 atoms, or group of formula-C (= NH) R0, where R0 represents hydrogen atom or alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms; R3 represents the hydrogen atom, the negative ion or the carboxylic protective group; and Q represents the formula group (Q-VII) or (Q-vIII): (chemical formula), which: R 20, R21 and R 22 may. The same or different, and each group represents hydrogen atoms or irreplaceable alkyl groups. Which has carbon from 1 to 6 atoms; Or R20 and R21, or R20 and R22 together for a group of formulas - (CH2) s- (W) w, (CH2) t-, where 0,1,2 or 3, t- is 0,1,2 or 3, w represents oxygen or sulfur atom and w, is 0 or 1. R23 and R24 may be the same or different. And each group represents the hydrogen atom, the helogen atom, the non-alkyl group is substituted with the C displacement group defined below. At least one group, hydroxyl group, carboxylic group, carbamoil group, amino group, cyano group Or the Karbamo Iloxi; n3 is 1,2, or 3; R25 represents hydrogen atoms, non-substituted alkyl groups. Which has from 1 to 6 carbon atoms, displaced alkyl groups With the replacement group C defined below. At least one group, an alkyl group with carbon from 2 to 6 atoms, or an alkyl group with carbon from 2 to 6 atoms; R26 represents hydrogen atom, atomic halogen, non-substituted alkyl group. Which has from 1 to 6 carbon atoms, displaced alkyl groups Which has from 1 to 6 carbon atoms replaced With at least one C substituting group, hydroxyl group, carboxylic group, carbamoil group, amino group, cyano group or carbamo group. Eloxin; n4 is 0, 1 or 2; p2 is 0 or 1; And the substituted A group is selected from: hydroxyl group, carboxylic group, carbamoil group, carbamoiloxin group, cyanoic group, atomic halogen, atomic oxygen. (To form an oxy group), an alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms, an amino group, an alkyl amino group with carbon from 1 to 6 atoms, and a dialkyl group. Amino One part alkyl, each part containing carbon from 1 to 6 atoms; And C is selected from: hydroxyl group with carbon from 1 to 6 atoms and amino 2. Compounds according to claim 1, in which: R1 represents hydrogen atom, claim 1, in which: R2 represents hydrogen atom. , Non-substituted alkyl groups Which has a carbon from 1 to 3 atoms, a normal alkyl group instead of Which contains from 1 to 3 carbon atoms and which is replaced by at least one ally group with 3 to 4 carbon atoms, 3 to 4 carbon atoms alkenyl group, or The formula-C group (= NH) R0, where R0 represents a hydrogen atom or an alkyl group containing from 1 to 6 carbon atoms; R3 represents a hydrogen atom or anion; and Q represents a group of the formula (Q-VII) or (Q-vIII), as defined in claim 1, where: R20, R21 and R22 may be the same or different. And each group represents an irreplaceable hydrogen atom or alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms; Or R20 and R21, or R20 and R22 together for a group of formulas - (CH2) s- (W) w, (CH2) t-, where s is 1 or 2, t- is 1 or 2, W represents oxygen or sulfur atom and w \ 'is 0 or 1, with the requirements ( s + w \ '+ t) is 2,3 or 4; R23 and R24 may be the same or different, and each group represents hydrogen atoms, atomic halogen, non-substituted alkyl groups with carbon-containing substitutes. From 1 to 3 atoms, substituted alkyl group Which contains carbon from 1 to 3 atoms and which is replaced by at least one of the C1 substitutes defined below, hydroxyl group, carboxylic group, carbamoyl group, amino group. , Cyano group Or the Karbamo Iloxi; n3 is 1,2 or 3; R25 represents hydrogen atoms, non-substituted alkyl groups. Which has from 1 to 3 carbon atoms, displaced alkyl groups Which has carbon from 1 to 3 atoms and where it is replaced by at least one group of C1 defined below, an alkylen group having 3 or 4 carbon atoms, or an alkenyl group where carbon 3 or 4 atom; R26 represents hydrogen atom, atomic halogen, non-substituted alkyl group. Which has from 1 to 3 carbon atoms, displaced alkyl groups Which contains from 1 to 3 carbon atoms and which is replaced by at least one of the C1 substitutes defined below, hydroxyl group, carboxylic group, carbamoil group, amino group. , Cyano or carbamo iloxi group; n4 0,1 or 2; p2 is 0 or 1; and a substitution group A1 is selected from hydroxyl group, carboxylic group, carbamoyl group, carbamoiloxi group, group. Ano, halogen atoms, and amino groups; and C1 substituents, selected from: hydroxyl group, carboxylic group, carbamoyl group, atomic halogen and amino group 3. Compounds According to claim 1, which: R1 represents a hydrogen atom or methyl group; R2 represents a hydrogen atom, or a non-substituted alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms, displaced alkyl group. Which has from 1 to 3 carbon atoms replaced by the A2 group defined below. This is at least one group, LKenil group. Which has carbon from 1 to 2 atoms, alkenyl group Where there are carbon from 2 to 6 atoms, or the formula group -C (= NH) R0, R3 represents the hydrogen atom or the negative ion; and Q represents the formula group (Q-VII) or (Q-vIII), as defined. In claim 1, which: R20, R21 and R22 may be the same or different. And each group represents an irreplaceable hydrogen atom or alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms; Or R20 and R21, or R20 and R22 together for a group of formulas - (CH2) s- (W) w, (CH2) t-, where s is 1 or 2, t- is 1 or 2, w represents oxygen or sulfur atom and w, is 0 or 1, has a specification (s + w, + t) is 2,3 or 4; R23 and R24 can be the same or different. And each group represents hydrogen atoms, atomic halogen, hydroxyl group, carbamoil group, car group. Boxy, non-substituted alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms or substituted alkyl group selected from, one selected from, at least one substituted group selected from, hi group Drroxy, amino group And among the Carba Moil; n3 is 1,2 or 3; R25 represents a hydrogen atom or methyl group; R26 represents the hydrogen atom; n4 is 0,1 or 2; p2 is 0 or 1; And A2 is selected from hydroxyl group, carboxylic group, carbamoil group, carbamoiloxin group, atomic halogen group. And amino group 4. Compounds according to claim 1, where Q represents group of formula (Q-VII) 5. Compounds according to claim 1 where R1 represents methyl group 6. Compounds according to claim 1 Where Q represents the formula group (Q-VII) and R1 represents the methyl group 7. The compound according to claim 2, where Q represents the formula group (Q-VII) and R1 represents the methyl group. Holds the third right, where Q represents the formula group (Q-VII) and R1 represents the methyl group 9. 2- (2- (4-amidinopperacin-1-ilcarbo) Onyx) Pirollidin-4-ilthio) -6- (1-hydroxy-ethyl) -1-methyl-1-carbapane-2-em-3- Carboxylic Acid and its salts Which is acceptable in pharmacology. 1 0. 2- [2- (4-amidinopperacin-1-ilcarbonyl) -1-methyl. Pirollidin-4-ilthio) -6- (1-hydroxy-ethyl) -1-methyl-1-carbapane-2-am-3-car Tell me Acid and its salts Which is accepted in pharmacy 1 1. 2-[2-(4-แอมิดิโนพิเพอราซิน-1-อิลคาร์บอนิล) -1-เมธิลพิโรลลิดิน-4-อิลไธโอ]-6-(1-ไฮดรอกซิ-เอธิล) -1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดและเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 11. 2- [2- (4-amidinopperacin-1-ilcarbonyl) -1-methyl pirollidin-4-ilthio] -6 - (1-hydroxy-ethyl) -1-methyl-1-carbapen-2-am-3-carboxylic Acid and its salts Which is accepted in pharmacy 1 2. 2-[2-(4-แอมิดิโนพิเพอราซิน-1-อิลคาร์บอนิล)-1-เมธิล พิโรลลิดิน-4-อิลไธโอ]-6-(1-ไฮดรอกซิ-เอธิล) -1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดและเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 12. 2- (2- (4-amidinopperacin-1-ilcarbonyl) -1-methyl Pirollidin-4-ilthio) -6- (1-hydroxy-ethyl) -1-methyl-1-carbapane-2-am-3-car Tell me Acid and its salts Which is accepted in pharmacy 1 3. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยพาหะ,สารที่ทำให้เจือจางหรือสารทำให้เกิดรูปร่าง ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ผสมกับสารปฏิชีวนะในปริมาณที่ทำให้เกิดผล ซึ่งสารปฏิชีวนะ นั้นคือ สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใด ข้อหนึ่ง อย่างน้อยชนิดหนึ่ง 13. Pharmacy mixtures consisting of carriers, diluents or shaping agents. Which is acceptable in pharmacology, mixed with antibiotic in quantity to cause effect Which antibiotic substances are compound formula (I) or salts or esters of those substances. Which is acceptable in pharmacy pursuant to one or more of Clause 1 to 12 of Clause 1 4. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใด ข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นเภสัชภัณฑ์ 14. Compounds of formula (I) or salts or esters of those substances. Which is accepted in pharmacology pursuant to any Clause 1 to 12 for use as a pharmaceutical product 1. 5. สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใด ข้อหนึ่ง สำหรับบการผลิตยาสำหรับการรักษาหรือป้องกันหารติดเชื้อจุลินทรีย์ 15. Formula (I) compounds or salts or esters of those substances Which is accepted in pharmacology pursuant to one of the claims 1 to 12 for the manufacture of drugs for the treatment or prevention of microbial infection 1. 6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน: การทำปฏิกิริยาสารประกอบคาร์บาพีเนมของสูตร (II): (สูตรทางเคมี) (ซึ่ง R1 เป็นที่ตามนิยามในข้อถือสิทธิ 1,RL แทนหมู่ซัลโฟนิลออกซิหรือหมู่ฟอสฟอริลลอกซิหรือ หมฟู่ของสูตร -S(O)RL1,RL1 แอลคิล,หมู่เฮโลแอลคิล,หมู่แอลคิล,หมู่แอลคาโนอิลอะมิโนแอลคิล (alkanoylamionalkyl),หมู่แอลเคโนอิลอะมิโนแอลคิล (alkenoylamionalkyl),หมู่แอริลหรือหมู่อะโรแมติคเฮเทอโรไซคลิค และ R3p แทนหมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิ)กับอนุพันธืของพิโรลลิดีน ของสูตร(III) (สูตรทางเคมี) (ซึ่ง R2p แทนหมู่หรืออะตอมใดๆ ที่แทนด้วย ที่แทนด้วย R2 หรือหมู่หรืออะตอมใดๆ ที่ถูกป้องกันและ Qp แทนหมู่หรืออะตอมใดๆ ที่แทนด้วย Q หรือหมู่หรืออะตอมใดๆ ซึ่งถูกป้องกันและที่ซึ่งหมู่Qp จะมีควอเทอร์นารี ไนโตรเจนอะตอม สารประกอบอยู่กับบาลานซึ่ง แอนอิออน) และถ้าจำเป็นจะแยกหมู่ป้องกันใดๆ ออก และอาจเลือกทำซาลิไฟอิ้งหรือเอสเทอร์ฟายอิ้งผลิตภัณฑ์นั้น6. Procedures for preparing formulas (I) compounds or their salts or esters. Pharmacodynamically accepted claims 1 to 12, consisting of a procedure: reaction of the carbapene compound of formula (II): (chemical formula) (where R1 follows Defined in claim 1, RL represents the sulfonyloxi group or the phosphorilloxi group or the Fuh of the formula-S (O) RL1, RL1 alkyl, heloalki group. Alkyl group, Alkyl group, Alkyl aminoalkyl group (alkanoylamionalkyl), alkyl aminoalkyl groups (alkenoylamionalkyl), aeryl or heterocyclic group, and R3p represents the carboxylic defense group) with the pirollidine derivative of formula (III) ( Chemical formula) (where R2p represents any group or atoms represented by R2 or any group or atoms Protected, and Qp represents any group or atom that is either Q or any group or atom. Which is protected and where the Qp There will be quarters Atomic nitrogen The compound is with a balan, an anion) and, if necessary, any protective group, and may opt for saliphering or estering the product.
TH9301000410A 1993-03-11 Anti-microbial carbapenem derivatives, their preparations and their therapeutic use TH10445B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH13812EX TH13812EX (en) 1994-04-15
TH13812A true TH13812A (en) 1994-04-15
TH10445B TH10445B (en) 2001-05-18

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69430581D1 (en) CHINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS
MX9709416A (en) Quinolizinone type compounds.
MA22252A1 (en) NOVEL 4-BENZYLISOXAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND HERBICIDE COMPOSITION CONTAINING THEM
FI940806A0 (en) Cyclic derivatives, drugs containing these compounds and a process for their preparation
NO922147L (en) HETEROCYCLIC DERIVATIVES
DK0937048T3 (en) Heterocyclic derivatives that inhibit factor Xa
ES2080327T3 (en) DERIVATIVES OF QUINOLONE-CARBOXYLIC ACID.
MY129970A (en) Hypolipidaemic compounds
HUT57772A (en) Process for producing physostigmine analogs and pharmaceutical compositions comprising such compounds
HU9603433D0 (en) Novel 4-6-diaryl-pyrimidine-derivatives and salts thereof
HUT61555A (en) Process for producing 2,8-dioxa-bicyclo/3.2.1/octane derivatives and pharmaceutical compositions comprising same
PT849269E (en) VINYL-PYRROLIDINE CEFALOSPORINES WITH BASIC SUBSTITUENTS
NZ503822A (en) 2-halo-6-O-substituted erythromycin derivatives, a process for their preparation and pharmaceuticals thereof, useful for treating bacterial infections
ES474215A1 (en) Imidazolylethylene-oxyalkyloxy derivatives and their thio analogues, methods for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
FI914187A0 (en) Process for the preparation of a 1-methylcarbapenem derivative of the formula / I /
DE69921994D1 (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH FACTOR XA INHIBITING EFFECT
BR1100983A (en) New compounds derived from bezimidazole, process for preparing compounds, pharmaceutical compositions, and use of derivatives
NO970427D0 (en) Process for the preparation of antimicrobial compounds
DE69132348T2 (en) CHINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS
SE8501421D0 (en) 1- (HYDROXIMETHYL) -1,6,7,11B-TETRAHYDRO-2H, 4H- (1,3) -OXAZINO- OR -TIAZINO (4,3-A) ISOQINOLINE DERIVATIVES, PROCEDURES FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF THE
NO160297C (en) ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC EFFECTIVE 2-OXOAZETIME INGREDIATES
ES2151488T3 (en) PIRIDONACARBOXILIC ACID DERIVATIVE.
ATE287874T1 (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH FACTOR XA INHIBITING EFFECT
HU9202319D0 (en) Method for producing substituted dibenz(b,f)(1,4)oxazepine-11(10h)-ones and pharmaceutical preparatives containing said compounds as active agent
MX9206157A (en) DERIVATIVES OF IMIDAZOLE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM.