TH138118A - สารประกอบที่ยับยั้งไดเปปติดิลเปปติเดส-iv, วิธีการการเตรียมสารดังกล่าว และ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ - Google Patents

สารประกอบที่ยับยั้งไดเปปติดิลเปปติเดส-iv, วิธีการการเตรียมสารดังกล่าว และ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์

Info

Publication number
TH138118A
TH138118A TH702001975F TH0702001975F TH138118A TH 138118 A TH138118 A TH 138118A TH 702001975 F TH702001975 F TH 702001975F TH 0702001975 F TH0702001975 F TH 0702001975F TH 138118 A TH138118 A TH 138118A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
amino
trifluoromethyl
pyrimidin
dihydropyrido
butyl
Prior art date
Application number
TH702001975F
Other languages
English (en)
Other versions
TH33890S1 (th
TH91413B (th
TH91413S (th
Inventor
แต คิม นายกวน
เชิง เฮอร์ นายกวอง
ฮี คิม นายคยอง
ดอง กู นายคิ
ซุง โคฮ์ นายจง
ยัง คิม นายจี
ซก ลี นายชาง
ยอง ฮอง นายชาง
ชอล บู นายเชิง
โฮ ยอม นายซิ
โฮ คิม นายซุง
คิม นายซุงซุบ
จุน โย นายดอง
ลิม นายดองชุล
จุง คิม นายมิน
ฮวัน ควอน นายโอ
จู ยิม นายฮยอน
ออน ฮาน นายฮี
จิน คิม นายเฮ
Original Assignee
นางสาวยิ่งลักษณ์ ไกรฤกษ์
นางสาวอาภาพรรณ สี่หิรัญวงศ์
นายอังคาร ตั้นพันธ์
แอลจี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวยิ่งลักษณ์ ไกรฤกษ์, นางสาวอาภาพรรณ สี่หิรัญวงศ์, นายอังคาร ตั้นพันธ์, แอลจี filed Critical นางสาวยิ่งลักษณ์ ไกรฤกษ์
Publication of TH91413S publication Critical patent/TH91413S/th
Publication of TH33890S1 publication Critical patent/TH33890S1/th
Publication of TH138118A publication Critical patent/TH138118A/th
Publication of TH91413B publication Critical patent/TH91413B/th

Links

Abstract

DC60 (11/01/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่พบใหม่ที่แสดงออกการยับยั้งการทำหน้าที่ได เปปติดิล เปปติเดส IV (Dipeptidyl peptidase-IV; DPP-IV) ที่ดี, วิธีการของการเตรียมอย่างเดียวกัน และ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารดังกล่าวนั้นเป็นสารออกฤทธิ์โดยที่สารประกอบนั้นถูก แทนโดยสูตร 1 ต่อไปนี้ และ A และ B ทางด้านล่างเป็นเหมือนดังการนิยามในรายละเอียดการ ประดิษฐ์ (สูตรเคมี) (1) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่พบใหม่ที่แสดงออกการยับยั้งการทำหน้าที่ได เปปติดิล เปปติเดส IV (DIPEPTIDYL PEPTIDASE -iV-IV) ที่ดี, วิธีการของการเตรียมอย่างเดียวกัน และ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารดังกล่าวนั้นเป็นสารออกฤทธิ์โดยที่สารประกอบนั้นถูก แทนโดยสูตร 1 ต่อไปนี้ และ A และ B ทางด้านล่างเป็นเหมือนดันการนิยามในรายละเอียดการ ประดิษฐ์ (สูตรเคมี)

Claims (10)

แก้ไข 07/11/2561 ไม่มีข้อถือสิทธิ ----------
1.สารประกอบของสูตร 1 ต่อไปนี้ หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว (สูตรเคมี) (I) โดยที่ (A) A ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยตัวแทนที่ของสูตร 2 ถึง 7 ต่อไปนี้: (i) (สูตรเคมี) (2) โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, และ X เป็น คาร์บอน หรือ ไนโตรเจน, (ii) (สูตรเคมี) (3) โดยที่ R2 เป็นไฮโดรเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, (iii) (สูตรเคมี) (4) (iv) (สูตรเคมี) (5) โดยที่ R3 เป็นไฮโดรเจน, หรือ อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, ไซโคลอัลคีล, อาริล หรือ เฮเตอโรอาริล, และ R'3 เป็นไฮโดรเจน, CF3, (v) (สูตรเคมี) (6) โดยที่ R4 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, หรือ ถูกเลือกจากตัวแทนที่ของสูตร 6a และ 6b ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (6a) (สูตรเคมี) (6b) โดยที่ R5 เป็นไฮโดนเจน, ฮาโลเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, และ X เป็นออกซิเจน, กำมะถัน หรือ ซัลโฟน, (vi) (สูตรเคมี) (7) โดยที่ R6 เป็นฮาโลเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, (B) B ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยตัวแทนของสูตร 8 ถึง 11 ต่อไปนี้: โดยที่ R7, R8, R9, และ R10 แต่ละตัวโดยเป็นอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, (ii) (สูตรเคมี) (9) โดยที่ R11, R12 และ R13 แต่ละตัวโดยเป็นอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, และ Y แทน ออกซิเจน, กำมะถัน หรือ SO2; (iii) (สูตรเคมี) (10) โดยที่ R14 และ R15 แต่ละตัวโดยเป็นอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, และ Z เป็น -CH- หรือ ออกซิเจน, โดยที่ Z เป็นออกซิเจน, R14 ไม่มีอะไรอยู่ (iv) (สูตรเคมี) (11) โดยที่ R17 เป็น C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดัง กล่าว, โดยที่ C1-C4 อัลคีล เป็น อัลคีลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดัง กล่าว, โดยที่ฮาโลเจน เป็น ฟลูออไรด์
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดัง กล่าว, โดยที่ A เป็นตัวแทนที่ของสูตร 5, และ R3 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยตัวแทนที่ต่อไปนี้: (i) ไฮโดรเจน (ii) C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, (iii) สูตร -CH2-R18, โดยที่ R18 เป็น C1-C4 อัลคอกซีอัลคีล หรือ C3-C7 ไซโคลอัลคีลที่ ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือ ไฮดรอกซี, หรือ เฟนิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทน ที่ด้วยฮาโลเจน หรือ ไฮดรอกซี, (iv) C3-C7 ไซโคลอัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ (v) สูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R19 และ R20 แต่ละตัวโดยเป็นอิสระต่อกันเป็น ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, หรือ C1-C4 อัลคีลที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, และ (vi) เฮเตอโรอาริลที่มี 5-ตัว หรือ 6-ตัวที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือ ไฮดรอกซี
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4, หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดัง กล่าว, โดยที่ C3-C7 ไซโคลอัลคีล และ C1-C4 อัลคีลถูกแทนที่เป็นไซโคลอัลคีล และ อัลคีลถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือ ไฮดรอกซี
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกกรมของสารดัง กล่าว, โดยที่เฮเตอโรอาริลเป็น 2-ฟูแรน, 3-ฟูแรน, 3-ฟูแรน, 2-ไทโอฟีน, 3-ไทโอฟีน, 2-ไพริดีน, 3-ไพริดีน, 4-ไพริดีน, 2-ไพรโรล หรือ 3-ไพรโรล
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทาสงเภสัชกรรมของสารดัง กล่าว, โดยที่สารประกอบเป็นสเตอริโอไอโซเมอร์ที่แทนได้โดยสารประกอบของสูตร 1a ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (1a) โดยที่ A และ B เป็นเหมือนกันกับในสูตร 1
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดัง กล่าว, โดยที่สารประกอบถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยสารประกอบต่อไปนี้: 3-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-ออกซาโซลิดิน-2-โอน 3-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-5-เมทธิล-ออกซาโซลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-ไพเพอริดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-4-เมทธิล-ไพโรลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-4,4-ไดเมทธิล-ไพโรลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-3-ฟลูออโร-ไพโรลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-ไพโรลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-3-ฟลูออโร-ไพเพอริดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-3-เมทธิล-ไพโรลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-4-เมทธิล-1,5-ไดไฮโดร-ไพรโรล-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-4-เมทธิล-ไพเพอริดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-5,5-ไดฟลูออโร-ไพเพอริดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-5R-เมทธิล-ไพเพอริดิน-2-โอน 3-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-3-อะซา-ไบไซโคล[3.1.0]เฮกเซน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ไพโรลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ไพเพอริดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-5-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ไพเพอริดิน-2-โอน 4-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-8H-[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7-อิล)-บิวติล]-6-เมทธิล-มอร์โฟลิน-3-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-(3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโนลิน-2-อิล)-4-อิล)-4-ออกโซ-บิวติล]-ไพเพอริดิน- 2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-(3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโรลิน-2-อิล)-4-อิล)-4-ออกโซ-บิวติล]-4-เมทธิล-ไพ โรลิดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,6-ไดไฮโดร-7H-ไอโซออกซาโซ โล[3,4-c]ไพริดิน-6-อิล)-บิวติล]-ไพเพอริดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-1,4,5,7เตตราไฮโดร-ไพราโซโล[3,4- c]ไพริดิน-6-อิล)-บิวติล]-ไพเพอริดิน-2-โอน 1-[2S-อะมิโน-4-ออกโซ-4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-5,8-ไดไฮโดร-6H-ไพริโด[3,4-c]ไพริมิ ดิน-7-อิล)-บิวติล]-5R-เมทธิล-1-ไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-เฟนิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-เฟนิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-เฟนิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลโปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลโปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลโปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[5-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิน- 2(1H)-อิล]-บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[5-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโน ลิน-2(1H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(4-ฟลูออโรเมทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟลูออโรเฟนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟลูออโรเฟนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพ ริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพ ริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพ ริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลเพนติล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลเพนติล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลเพนติล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-[(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-{2-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนิล]-6,7-ได ไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริมิดิน-5(4H)-อิล}-บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-[(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-{2-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนิล]-6,7-ได ไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริมิดิน-5(4H)-อิล}-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-2-โอน 1-[(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-{2-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนิล]-6,7-ได ไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริมิดิน-5(4H)-อิล}-บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6,7-ไดไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริ ดิน-5(4H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-[(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6,7-ไดไฮโดร[1,3]ไทอะโซ โล[4,5,c]ไพริดิน-5(4H)-อิล}-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6,7-ไดไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริดิน- 5(4H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(เตตราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิล)-6,7-ได ไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริดิน-5(4H)-อิล]-บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(เตตราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิล)-6,7-ได ไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริดิน-5(4H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(เตตราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิล)-6,7-ได ไฮโดร[1,3]ไทอะโซโล[4,5,c]ไพริดิน-5(4H)-อิล]-บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,7-ไดไฮโดร[1,3]ไทอะโซ โล[4,5,c]ไพริดิน-5(4H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,7-ไดไฮโดร[1,3]ไทอะโซ โล[4,5,c]ไพริดิน-5(4H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดร ไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(ไซโคลโปรพิลเมทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(ไซโคลโปรพิลเมทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพ ริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-ไพริดิน-4-อิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-2-ไพริดิน-4-อิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดร ไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดร ไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(3-ไทเอนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(3-ไทเอนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(2-ไทเอนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(2-ไทเอนิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(2-ฟูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(2-ฟูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพ ริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟลูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(1H-ไพรโรล-2-อิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8- ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(1H-ไพรโรล-2-อิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-ไพริดิน-3-อิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ได ไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-ไพริดิน-3-อิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพ ริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-เอทธิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริ มิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-เอทธิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไอโซโปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไอโซโปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4[2-ไอโซโปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน (6R)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะ โซโล[4,3-a]ไพราซิน-7(8H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะ โซโล[4,3-a]ไพราซิน-7(8H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน (5S)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะ โซโล[4,3-a]ไพราซิน-7(8H)-อิล]-บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (5S)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริ มิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-เมทธิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริ มิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน- 7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริ มิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-เมทธิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริ มิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-เมทธิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริ มิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[3-(เพนตาฟลูออโรเอทธิล)-5,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7(8H)-อิล]-บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[3-(เพนตาฟลูออโรเอทธิล)-5,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไต รอะโซโล[4,3-a]ไพราซิน-7(8H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน- 7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลไทโอมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-t-บิวติล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริ มิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-t-บิวติล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 4-{(2S)-2--อะมิโน-4-ออกโซ-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะโซ โล[4,3-a]ไพราซิน-7(8H)-อิล]-บิวติล}-6-เมทธิลไทโอมอร์โฟลิน-3-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-เอทธิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(เพนตาฟลูออโรเอทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)- 5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (6S)-4-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(เพนตาฟลูออโรเอทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)- 5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-6-เมทธิลมอร์โฟลิน-3-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-(เพนตาฟลูออโรเอทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8- ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-โปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพ ริโด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-ออกโซ-4-[2-โปรพิล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]บิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(ฟลูออโรเมทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d]ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(ฟลูออโรเมทธิล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน- 7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-เมทธิล-1,5-ไดไฮโดร-2H-ไพรโรล-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพ ริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-เมทธิล-1,5-ไดไฮโดร-2H-ไพรโรล-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d]ไพริมิดิน- 7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-เมทธิลออกโซไพโรลิดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพ ริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-เมทธิลไพโรลิดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน- 7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน- 7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไพโรลิดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพ ริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไพโรลิดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพริมิดิน- 7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-เมทธิลออกโซไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-(3-ฟูริล)-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4-d] ไพ ริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-4-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน (5R)-1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลบิวติล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริ โด[3,4-d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5-เมทธิลไพเพอริดิน-2-โอน 1-{(2S)-2-อะมิโน-4-[2-ไซโคลบิวติล-4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-5,8-ไดไฮโดรไพริโด[3,4- d] ไพริมิดิน-7(6H)-อิล]-4-ออกโซบิวติล}-5,5-ไดฟลูออโรไพเพอริดิน-2-โอน
9. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการยับยั้งการทำหน้าที่ไดเปปติดิล เปปติเดส IV (DPP- IV) ที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร 1 ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว และ ตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9, โดยที่ส่วนประกอบนั้นถูกนำมาใช้ สำหรับการบำบัดรักษา หรือ ป้องกันโรคเบาหวาน หรือ โรคอ้วน
TH702001975F 2006-03-29 สารประกอบที่ยับยั้งไดเปปติดิลเปปติเดส-iv, วิธีการการเตรียมสารดังกล่าว และ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ TH91413B (th)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH91413S TH91413S (th) 2008-09-19
TH33890S1 TH33890S1 (th) 2012-09-27
TH138118A true TH138118A (th) 2014-11-20
TH91413B TH91413B (th) 2023-02-09

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2602248A1 (en) Dipeptidyl peptidase-iv inhibiting compounds, methods of preparing the same, and pharmaceutical compositions containing the same as an active agent
JP2008534581A5 (th)
JP2023166614A (ja) Shp2ホスファターゼ阻害剤およびこれらの使用方法
AU2023356614A1 (en) Heterocyclic inhibitors of kras g12c mutant proteins and uses thereof
RU2007128625A (ru) Гетероциклические замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1
TW202233629A (zh) 雜環螺環化合物及使用方法
AU2019249849A1 (en) BRM targeting compounds and associated methods of use
KR102458990B1 (ko) 신규한 바이시클릭 또는 트리시클릭 헤테로시클릭 화합물
RU2013136778A (ru) Ингибиторы гистондезацетилазы, композиции и способы их применения
RU2005117383A (ru) Производные фенилаланина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы для лечения или профилактики диабета
CA2652834A1 (en) Substituted arylimidazolones and -triazolones and the use thereof
WO2016086200A1 (en) 4,5,6,7-tetrahydro-1 h-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-amine compounds as cbp and/or ep300 inhibitors
EP2534151A1 (en) 8-methyl-1-phenyl-imidazol[1,5-a]pyrazine compounds
JP2013533868A (ja) タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としての新規ホモピペラジン誘導体およびそれらの医薬使用
JP2019530725A5 (th)
JP2014511355A5 (th)
JP6791717B2 (ja) 医薬組成物
RU2014105177A (ru) Новое соединение, проявляющее ингибиторную активность в отношении parp
RU2006138606A (ru) Ингибиторы киназы
TH91413B (th) สารประกอบที่ยับยั้งไดเปปติดิลเปปติเดส-iv, วิธีการการเตรียมสารดังกล่าว และ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์
WO2025171340A1 (en) The treatment of calcitonin- and/or amylin-receptor associated conditions
WO2019012037A1 (en) 1,3-DIAZA-SPIRO- [3.4] -OCTANE DERIVATIVES
JP2025516566A5 (th)
KR20170096040A (ko) 신규한 헤테로시클릭 화합물, 및 의약 및 화장품에서의 이의 용도
RU2024132884A (ru) Ингибиторы NOX для применения при лечении синдрома Альпорта