TH135903A - Diphenyl-Pirazolopiridine derivatives, their preparations, and their use as a regulator. NUCLEAR RECEPTOR NOT. - Google Patents
Diphenyl-Pirazolopiridine derivatives, their preparations, and their use as a regulator. NUCLEAR RECEPTOR NOT.Info
- Publication number
- TH135903A TH135903A TH1201002610A TH1201002610A TH135903A TH 135903 A TH135903 A TH 135903A TH 1201002610 A TH1201002610 A TH 1201002610A TH 1201002610 A TH1201002610 A TH 1201002610A TH 135903 A TH135903 A TH 135903A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- hydroxyl
- group
- hydrogen
- oxo
- Prior art date
Links
- 108020004017 nuclear receptors Proteins 0.000 title abstract 2
- 102000006255 nuclear receptors Human genes 0.000 title abstract 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 18
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- -1 halos (C1-C6) alkyls Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 101710004289 RRM1 Proteins 0.000 abstract 6
- 102100015989 NR4A2 Human genes 0.000 abstract 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 4
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 abstract 4
- 101710003190 ZNF268 Proteins 0.000 abstract 2
- 102100006508 ZNF268 Human genes 0.000 abstract 2
- 230000002378 acidificating Effects 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 abstract 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 abstract 2
- 102000002559 Member 2 Group A Nuclear Receptor Subfamily 4 Human genes 0.000 abstract 1
- 108010093175 Member 2 Group A Nuclear Receptor Subfamily 4 Proteins 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 abstract 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (24/08/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสูตร (I), ซึ่ง R คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม หรือ หมู่ (C1-C6) แอลคิล; X คือหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากไฮโดรเจนหรือเฮโลเจนอะตอม, หมู่ (C1-C6)แอลคิล, เฮโล(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, เฮโล(C1-C6)แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, หรือไฮดรอกซิ(C1-C6)แอลคิล; Y คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม หรือ หมู่ (C1-C6)แอลคิล; R1 คือหมู่ NR2R3 หรือ OR4; R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ(C1-C6)แอลคิล หรือออกโซ(C1-C6)แอลคิล หรือ R2 และ R3, รวมตัว กับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมีหมู่เหล่านี้ต่ออยู่, เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดย หมู่ (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิหรือออกโซ; และ R4 คือหมู่ (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ(C1-C6)แอลคิล, หรือออกโซ(C1-C6)แอลคิล, ในรูปของเบสหรือเกลือที่เกิดจากการรวมตัว กับกรด สูตรดังกล่าวสามารถใช้ในการบำบัดโรคสำหรับรักษาหรือป้องกันโรคที่สัมพันธ์กับ นิวเคลียร์ รีเซพเตอร์ Nurr-1, ที่รู้จักเช่นกันเป็น NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, และ HZF3 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสูตร (I), ซึ่ง R คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม หรือ หมู่ (C1-C6) แอลคิล; X คือหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากไฮโดรเจนหรือเฮโลเจนอะตอม, หมู่ (C1-C6)แอลคิล, เฮโล(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, เฮโล(C1-C6)แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, หรือไฮดรอกซิ(C1-C6)แอลคิล; Y คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม หรือ หมู่ (C1-C6)แอลคิล; R1 คือหมู่ NR2R3 หรือ OR4; R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ(C1-C6)แอลคิล หรือออกโซ(C1-C6)แอลคิล หรือ R2 และ R3, รวมตัว กับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมีหมู่เหล่านี้ต่ออยู่, เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดย หมู่ (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิหรือออกโซ; และ R4 คือหมู่ (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ(C1-C6)แอลคิล, หรือออกโซ(C1-C6)แอลคิล, ในรูปของเบสหรือเกลือที่เกิดจากการรวมตัว กับกรด สูตรดังกล่าวสมารถใช้ในการบำบัดโรคสำหรับรักษาหรือป้องกันโรคที่สัมพันธ์กับ นิวเคลียร์ รีเซพเตอร์ Nurr-1, ที่รู้จักเช่นกันเป็น NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, และ HZF3 สิทธิบัตรยา DC60 (24/08/55) This invention deals with the formula (I), where R is a hydrogen or a halogen atom or a group (C1-C6) alkyl; X is one or more substituting groups selected from hydrogen or halogen atoms, (C1-C6) alkyls, halos (C1-C6) alkyls, (C1-C6) alkoxies, halo. (C1-C6) alkyl, cyano, hydroxyl, or hydroxyl (C1-C6) alkyl; Y is a hydrogen or a halogen atom or a group (C1-C6) alkyl; R1 is group NR2R3 or OR4; R2 and R3 are independent hydrogen atoms, group (C1-C6) alkyl, hydroxyl (C1-C6) alkyl. Or oxo (C1-C6) alkyl or R2 and R3, merging with nitrogen atoms with these groups attached, forming a heterocycle. Which is chosen to be replaced by moo (C1-C6) alkyl, hydroxyl or oxo; And R4 is moo (C1-C6) alkyl, hydroxyl (C1-C6) alkyl, or oxo (C1-C6) alkyl, in the form of a base or salt formed by This combination with the acidic formulation can be used as a therapeutic, therapeutic, or prophylactic agent for the treatment of disease associated with Nurr-1 nuclear receptors, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, and HZF3. This is about the formula (I), where R is a hydrogen or a halogen atom or a group (C1-C6) alkyl; X is one or more substituting groups selected from hydrogen or halogen atoms, (C1-C6) alkyls, halos (C1-C6) alkyls, (C1-C6) alkoxies, halo. (C1-C6) alkyl, cyano, hydroxyl, or hydroxyl (C1-C6) alkyl; Y is a hydrogen or a halogen atom or a group (C1-C6) alkyl; R1 is group NR2R3 or OR4; R2 and R3 are independent hydrogen atoms, group (C1-C6) alkyl, hydroxyl (C1-C6) alkyl. Or oxo (C1-C6) alkyl or R2 and R3, merging with nitrogen atoms with these groups attached, forming a heterocycle. Which is chosen to be replaced by moo (C1-C6) alkyl, hydroxyl or oxo; And R4 is moo (C1-C6) alkyl, hydroxyl (C1-C6) alkyl, or oxo (C1-C6) alkyl, in the form of a base or salt formed by This combination with acidic formulations can be used as a therapeutic, therapeutic, or prophylactic treatment for disease associated with nuclear receptor Nurr-1, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, and HZF3. Drug patent
Claims (1)
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH135903B TH135903B (en) | 2014-08-18 |
TH135903A true TH135903A (en) | 2014-08-18 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
MX2019010354A (en) | Heteroaryl[4,3-c]pyrimidine-5-amine derivative, preparation method therefor, and medical uses thereof. | |
EA201290520A1 (en) | DERIVATIVES OF DIPHENYLPYRAZOLOPIRIDINES, THEIR RECEPTION AND APPLICATION AS MODELS OF THE NUCLEAR RECEPTOR NOT | |
UY31727A (en) | POLISUSTITUTED DERIVATIVES OF 2-ARIL-6-PHENYL-IMIDAZO [1,2-A] PYRIDINS, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION IN THERAPEUTICS | |
MA42230B1 (en) | Bicyclic derivatives, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them | |
UY31730A (en) | POLISUSTITUTED DERIVATIVES OF 6-HETEROARIL-IMIDAZO [1,2-A] PIRIDINAS, ITS PREPARATION AND ITS APPLICATION IN THERAPEUTICS. | |
AR100442A1 (en) | PIRIDO DERIVATIVES [1,2-A] PYRIMIDIN-4-ONA TO TREAT SPINAL MUSCULAR ATROPHY | |
AR064608A1 (en) | SUBSTITUTED PIRAZOLO-QUINAZOLINA DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM. PROCESS FOR THE PREPARATION AND USE OF THE SAME AS ANTICANCER AGENTS. | |
MX2018003215A (en) | Novel imidazo [4,5-c] quinoline and imidazo [4,5-c][1,5] naphthyridine derivatives as lrrk2 inhibitors. | |
EA201401082A1 (en) | PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING ANTAGONISTS CCR3 | |
AR078157A1 (en) | DERIVATIVES OF PIRAZOL- [4,5-D] PIRROLO [2,3-B] PYRIDINE INHIBITORS OF JAK 2 THYROSINQUINASES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEMSELVES AND USE OF THE SAME IN THE TREATMENT OF CANCER | |
HRP20140051T1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising imidazoquinolin(amines) and derivatives thereof suitable for local administration | |
RU2012104700A (en) | ABABIQUE COMPOUND AND ITS SALT | |
FR2986002A1 (en) | NOVEL INDOLIZINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM | |
MX348422B (en) | Inhibitors of arginase and their therapeutic applications. | |
BR112013001088A2 (en) | "substituted derivatives as imidazoquinoline kinase inhibitors" | |
AR090292A1 (en) | COMPOUNDS BASED ON PIRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE, COMPOSITIONS THAT INCLUDE THEM AND METHODS THAT USE THEM | |
TN2016000014A1 (en) | NOVEL INDOLIZINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM | |
MA41988B1 (en) | Azabenzimidazoles and their use as ampa receptor modulators | |
UA113538C2 (en) | FLUOROMETHYL-5,6-DIHYDRO-4H- $ 1,3] OXAZINES | |
MA37831B1 (en) | Azaindole derivatives acting as pi3k inhibitor | |
AR084731A1 (en) | SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES | |
MX2018006225A (en) | Pharmaceutical composition for treatment or prophylaxis of nash. | |
EA201992090A1 (en) | Deuterated Imidazo [4,5-c] Quinolin-2-One Compounds and Their Use in Cancer Treatment | |
PH12014501181A1 (en) | N- (4 -quinolinylmethyl) sulfonamide derivatives and their use as anthelmintics | |
GEP20115240B (en) | Indole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |