TH135020B - ตัวยับยั้งแอสพาร์ทิลโพรทีเอสชนิดเฮเทอโรไซคลิก - Google Patents

Abstract

ที่ได้รับการเปิดเผยเป็นสารประกอบที่มีสูตร I (สูตร) I หรือสเทอรีโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ่ง เหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ ,-C(=S)-,-S(O)-,-S(O2)-,-C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)-,- N(R5)- หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ),- C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่ อ X เป็น -O- ,U ไม่เป็น -O-, -S(O)2-, C(=O),-C(=O)- หรือ -C(=NR5)- ; U เป็นพันธะ, -S(O) -,S(O)2-,-C(O)-,-O-,-P(O)(OR15)-,-C(=N( R5)-, -(C(R6)(R7))b-หรือ -N(R5)- ในที่ซึ่ง b เป็น 1 หรือ 2; โดย มีเงื่อนไขว่าเมื่อ W เป็น -S(O) -,S(O)2-, -O- หรือ -N(R5) -U ไม่เป็น -S(O)- ,-S(O)2-,-O-, หรือ -N(R5)-;โดยที่เงื่อนไขว่าเม ื่อ X เป็น -N(R5)- และ W เป็น -S(O) -,S(O)2-,-O- หรือ -N(R5 ) -แล้ว U ไม่เป็นพันธะ และ R1,R2,R3,R4,R5,R6. และ R7 เป็นดังท ี่ได้รับการให้คำจำกัดความในรายละเอียด; และองค์ประกอบทางเภสัชก รรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของการยับยั้งแอสพาร์ทิล โพรทีเอส และโดยเฉพาะ อย่างยิ่งวิธีการของการบำบัดโรคหัวใจร่วมหล อดเลือด, โรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาทเสื่อม และวิธีการของกา รยับยั้งไวรัสภูมิคุ้มกันเสื่อมในคน , พลาสเมพิน , คาเธพซิน D แ ละเอนไซม์- โพรโทโซล ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของกา รบำบัดโรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาท- เสื่อมซึ่งใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในการรวมกันกับตัวยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสหรือตัวต้าน- ม ัสคารินิก

Claims (1)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตรโครงสร้าง (สูตร) I หรือสเทอริโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ , หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ ,- C(=S),-S(O)-, ,-S(O)2-, C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)- ,-N(R5)-, หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ),- C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่ อ X เป็น -O-,U ไม่เป็น -O-, -S(O)2-, -S(O)2-, -C(=O),- หรือ -C(=(R5))-; U เป็นพันธะ, -S(O) -,S(O)2-,-C(O